中药复方药效物质基础研究途径与方法

中药复方药效物质基础研究对阐明中药复方配伍药理机制、促进中药现代化具有十分重要的作用。综述了中药复方药效物质基础研究的途径和方法,即利用拆方、血清药理学、血清药物化学、指纹图谱、药物动力学和代谢物组学等方法,对单体有效成分和有效部位进行研究,为探讨中药复方的药效物质基础提供依据。     

中药血清化学在药学相关学科研究中的应用

中药血清化学是依据中药口服后其移行入血的成分有可能发挥药效的思路，通过综合运用现代的提取、分析技术，对药物口服吸收后含药血清中的原型成分及其代谢产物进行对比分析研究，从而可直接筛选和判断出中药及复方中的有效成分并据此较快速地探明其药效物质基础，同时辅助阐明中药复方的配伍机制和意义，以此发挥对中药现代化进程的加速和推动作用。本文结合中药血清化学的方法从其辅助血清药理学研究、药剂学的剂型和辅料筛选、中药炮制品的药性和药效优选、中药复方及院内制剂的药效物质基础研究、复方加减方的配伍研究及临床上的药物热、药物基因组学及给药方案个体化等角度探讨了其在中药相关学科研究中的方法学意义。     

方剂配伍实验研究方法概述

方剂配伍的实验研究经历了从方剂的单味药到有效部位再到化学成分研究、从体外到体内再到提取血清体外药物化学研究、从单一方法研究到多学科技术融合的历程,近年来用于方剂配伍实验研究的方法主要集中在剂量配比研究、药对配伍规律研究、药理学研究、拆方研究、整方加味研究、化学成分研究、中药复方组分配伍研究、复方药代动力学研究及中药血清药物化学研究9个方面。各种方法各有其优势,但也存在着研究不具有普遍性、脱离中医理论、研究局限等诸多问题,因此,如何实现多方法多手段的相互融合、避免单一方法的局限性仍是方剂配伍实验研究方法有待突破的一个重要问题。     

中药血清药理学及血清药物化学研究进展

中药及中药复方研究制剂已成为中医药与国际质量标准相接轨的重要桎梏。中药血清药理学与血清药理化学相结合,成为中医药复方发展最重要的手段。本文通过综述中药血清药理学实验条件和血清药理学发展,以期将血清药理学与血清药物化学更多地应用于中药及复方的药理和机制研究中,为中药谱效关系研究提供更为准确的评价方法。     

试从中药配伍的特殊性谈中药复方药动学研究

目的:血清药理学和生物效应法同时运用进行中药复方药动学研究。方法:首先以生物效应法研究配伍组方对效应指标的药动学参数影响,初步推测其有效成分及毒性成分的相关情况,在此基础上进而采用高效液相法,进行中药血清药物化学与血清药理学协同研究。结果:血清药理学和生物效应法相须为用,分别对能代表复方效应的效应成分和效应指标同时进行药代动力学研究,能综合反映中药复方的药动学规律。     

中药复方的化学成分及配伍研究

中药复方是几味中药按照君臣佐使的原则配伍组成,复方中的化学成分是中药发挥药效作用的物质基础。中药复方药效是各味药各成分共同作用的结果。要用整体的观点研究中药复方,阐明中医理论,揭示中药配伍规律和作用机制,制定质量标准,优化制剂工艺。研究中药复方的化学成分以及配伍规律,才能更科学的阐明中药复方药效物质基础。本文总结了中药复方化学成分研究方法及中药复方化学成分配伍规律,为中药复方走向国际市场垫定基础。     

代谢组学技术在中药复方配伍规律研究中的应用

药物配伍是中医遣方用药的主要形式，中药复方是药物配伍的进一步延伸，要科学阐明中药复方疗效、优化复方配伍，单纯针对中药复方化学成分的研究不足以讲清复方配伍规律及其基本药效与作用机制。中药复方作为一个整体，应通过复方作用于机体和机体所处的整体反应来判定其疗效，进而优化复方配伍。代谢组学通过分析机体相关代谢簇和代谢网络的时序变化，阐明药味及复方的疗效，进而解析复方配伍规律。单味药是配伍的基础，药对是配伍最基本的形式，方剂是复方临床应用的最主要形式。综述了近年来代谢组学在“四气五味”“七情合和”和“君臣佐使”配伍理论中的应用研究，从性味、药对、复方等不同层次对中药复方配伍进行系统性评价，分析中药复方配伍规律，有助于指导中药复方临床用药以及新复方的研制。     

中药复方配伍规律研究概况

中药复方配伍规律是中医复方的关键，目前研究中药复方配伍规律多围绕“综合分析配伍-化学成分变化-药理效应”三者之间的关系来展开。研究者从不同角度阐述了对中药复方物质基础的认识，并在中药复方药理学、中药复方药代动力学、中药含药血清方面进行了大量研究，取得一定进展。随中医药现代化进程加快，中药复方配伍规律研究也进行了新的探索，利用有效组分进行组方配伍成为新近研究的特点。并以基因表达和蛋白质表达为指标，试图从分子生物学水平上揭示中药复方配伍规律．实现中药现代化。     

中药血清化学在中药及中药复方研究中的应用

中药血清化学是在传统的口服给药模式的基础上,依据中药口服后只有移行入血的成分才可能发挥药效的思路,通过综合运用现代的提取、分析技术,对药物口服吸收后含药血清中的原型药物及其代谢产物进行分析研究,从而可直接筛选和判断出中药及复方中的有效成分并据此较快速地探明其药效物质基础,同时辅助阐明中药复方的配伍机制和意义,对中药新药的研发起到加速和推动作用。文中作者总结了一些血清药物化学的成功实践经验,并对血清药物化学的研究方法进行了归纳和概述。     

中药血清药物化学的方法学概述及应用领域研究进展

中药血清药物化学是以鉴别口服中药后血清中移行成分为基础的一种新兴研究方法,经过20多年的发展,中药血清药物化学得到了广泛的认可与应用。该文通过查阅近年来国内外相关文献,围绕实验动物的选择、灌胃液的制备、给药方案的设计、采血方式及采血时间的确定、含药血清的前处理、血清样品的分析等关键步骤对中药血清药物化学的方法学进行了归纳,并着重综述了中药血清药物化学在阐明中药药效物质基础、建立中药质量标准、阐明复方配伍机制三方面的应用。在此基础上,分析其可能存在的一些问题,展望其发展与应用前景,旨在使人们对中药血清药物化学有一个全方位的认知,为其在中医药研究中更好的应用提供参考。     

中药复方效应物质基础研究方法及其发展趋势

中药复方历经2000余年的临床应用，已证明其构成的合理性、科学性和实用性。中药复方效应物质基础的研究，对阐明复方有效成分及其作用原理，赋予传统医药以现代科学内涵，具有重要意义.但由于复方化学成分和药效作用的复杂性，以及有效成分对机体作用的协同性，使复方效应物质基础研究十分困难。针对复方效应物质基础的研究有许多理论和方法，特别是近些年又发展了多种新理论和新方法，如天然组合化学库、血清有效成分论等理论，以及由此产生的多靶点筛选与组合化学技术、血清药理学与血清药物化学研究技术、分子生物色谱与生物芯片技术等。本文综述了这些理论和技术的研究进展，对其发展趋势和应用前景进行了展望。     

中药复方配伍规律研究的思考

通过分析中药复方配伍规律研究现状 ,主要重申以下观点 :①复方研究不能脱离中医基本理论和组方配伍原则 ,应防止出现纯粹化学研究的倾向 ;②复方研究也应注意探索疾病未知的病理生理和防治机制 ,更好地发展中医理论 ;③对复方化学成分和有效成分的研究 ,有利于提高中医药整体研究水平 ;④把复方作为一个整体 ,注意比较复方化学成分各种研究途径和方法的得失 ;⑤复方药理学从多方位、多层次研究配伍规律 ,有利于揭示复方作用的物质基础和机理 ,使临床合理用药更具方向性 ;⑥中药药动学研究具有一定的必要性 ;⑦复方研究应重视多学科交叉和渗透对本学科的影响 ;⑧临床疗效是复方研究的依据 ,故应注意甄别、优化、筛选中药复方。     

中药血清药物化学研究进展

中药血清药物化学是通过口服给药后,对血中移行成分进行鉴定分析,从而快速筛选药效物质基础及揭示复方配伍规律的有效方法。在近20年的发展中,得到了众多学者的认可及普遍应用。随着血清药物化学和血清药理学、药代动力学、代谢组学、网络药理学、系统生物学等学科的交叉融合,其在沟通药物体内外变化、药物之间的相互作用、药物与机体之间的相互作用等方面体现出了较强的优越性,契合了中药配伍使用、多成分、多靶点、多种作用机制的复杂性。该文通过查阅2013—2016年CNKI Scholar和Pubmed 2个数据库中与中药血清药物化学相关的文献,对有关的研究成果进行了统计分析,并对血清药物化学研究中供试样品制备、实验动物选择、给药方案确定、取血方式和时间、血样制备和处理、血中移行成分分析等关键技术难题及多种解决方法进行了经验性归纳,同时,展望了中药血清药物化学的拓展及综合应用,以期为该方法在中医药研究中更好的应用奠定基础。     

浅谈中药复方化学成分的研究

中药复方化学成分是复方配伍所产生的化学成分，广义为复方中所有化学成分，狭义为复方配伍所产生新的化成分。对中药复方研究多集中在药理、药效方面，复方化学成分的研究还较少，而复方化学成分的研究能够更本质地阐明复方作用的物质基础，发掘中医方剂配伍的科学内涵，探索复方制剂过程中化学成分的变化规律，从而优化处方，制定科学的制剂工艺。提高制剂质量。     

基于“优势成分预测-潜在靶点筛选”的“2R网络药理学”的中药复方有效组分研究方法的构建

中药复方是中医临床用药的主要形式。中药复方有效组分的阐明是推进中医药现代化发展的关键科学问题之一。目前,中药复方有效组分的研究思路众多,通过剖析已有研究思路的现状和存在的问题,作者提出基于"优势成分预测-潜在靶点筛选"的"双减网络药理学"(简称"2R网络药理学")研究方法。"优势成分预测"是采用ADMET性质预测技术选择ADMET性质良好的化学成分,与入血成分、靶器官成分对比分析,确定具有潜在治疗作用的优势成分,即"减成分(reducing constituents)";"潜在靶点筛选"是通过转录组测序(RNA-seq)技术结合网络数据库富集中药复方的潜在核心调节通路,再基于信号通路挖掘中药复方的作用靶点,以减少中药复方有效组分作用靶点筛选研究的范围,即"减靶点(reducing targets)"。通过网络药理学方法的相关技术建立"成分-靶点"网络关系,提高有效组分筛选的效率和准确率。旨在为阐明中药复方有效组分、揭示复方配伍规律、明确药物作用靶点等方面提供具有实用性的研究思路和方法。     

方剂配伍的现代科学内涵探讨

方剂配伍作为中药复方的组成原则,是解析中药复方规律性的关键。立足中药复方与生物机体相互作用过程,从中药复方化学、药物代谢动力学和药物效应动力学3方面探讨方剂配伍的现代科学内涵。中药复方化学是解析方剂配伍现代科学内涵的基础,配伍引起的化学变化,包括量变和质变,属方剂配伍的化学内涵;方剂配伍能够改变药物的代谢动力学行为,通过调节药物代谢过程关键环节来影响复方疗效和毒性反应;方剂组成影响配伍疗效,为了研究方剂配伍治疗机制,提出了"疾病病理生理指导的药物靶点组合"方法来研究中药复方化学多成分作用于机体多靶点现象,为理解方剂配伍增效/减毒作用机制和推动中药复方现代科学研究提供参考。     

方剂配伍规律的研究概况

方剂配伍是指在中医药理论的指导下,按病情需要和药性特点,有选择地将两味以上药物配合同用。配伍是中医用药的特色和优势所在,配伍规律是揭示方剂合理性的必要反映。通过拆方研究、药效物质基础-化学成分的研究、药理学研究、血清药物化学研究、复方代谢组学研究等,不但可探讨方剂的药效物质基础和作用机制,更能揭示方剂配伍的内在规律,进一步发扬方剂的整体优势,为现代方剂组方提供理论依据、方法和思想,在药效物质层面上配伍组合研发合乎时代要求的高效方剂。揭示方剂配伍规律,对于继承和发展传统中医药具有重要理论意义。总结了以往方剂的拆方研究、药效物质基础-化学成分的研究、药理学研究等工作,并针对所存在的问题提出了未来方剂配伍研究的思路。     

血清药理学、血清化学和中药药代动力学

目的:通过对血清药理学、血清化学和中药药代动力学的讨论,探讨三者之间的关系,为现代中药研究提供思路。方法:综述分析相关文献,并结合我们的研究心得,对上述三者的关系进行理论研究。结果与结论:血清药理学与血清药物化学的紧密结合,将有助于中药药代动力学的研究和中药药效物质基础的阐明。     

中药含药血清的研究进展及其在中医学中的应用

主要论述了药物血清制备方法、应用领域、存在问题和未来发展趋势.对当前药物血清的制备,从给药量、给药时间、采血时间及采血后的处理等主要问题进行了总结.同时指出含药血清在中医药研究中应用的范围之泛,能够较好地反映中药的药效,推动中药药代学的发展,建立国际认可的中药及复方质量标准,促进新药开发,阐明中药复方配伍机制.针对含药血清存在的不足,提出药物血清制备要运用现代科学技术,包括中药药代学、中药药效学、中药血清药物化学共同发展,做更深入的研究.     

中药组方配伍的研究进展

中药复方配伍规律是中医复方的关键,多数中药复方配伍都是关于配伍、化学成分变化、药效三者之间的关系展开。中医药理论对配伍规律具有指导作用,其中理论研究占据绝大部分,而关于复方配伍的研究,在药理学、药物效应学、药代动力学等方面的研究也有增长,正交设计、均匀设计、关联分析、聚类分析等数据挖掘技术的文献报道开始增多。现今,实验大部分是对药物配伍、以及不同剂量配伍的研究,查找药效增强或减弱,以确定最适宜的药物配伍和剂量配伍关系。在一定范围内,药味剂量的变化可能不会导致药效的改变;但在更多的情况下,不同的剂量配伍将会导致其理化性质的改变,从而导致复方功效强弱、性质方面发生变化,甚至产生新的化学成分。研究者从中医药理论、药效物质基础研究、化学成分与药代动力学和中药有效组分配伍等不同角度阐述了对中药组方配伍的认识与思考,其中有效组分配伍研究成为近年来研究的特点,并论述了从拆方方法、指纹图谱法和现代仪器运用等多种途径揭示中药组方配伍研究中的配伍原则、配伍规律和相关进展。2000年后,实验研究分别在饮片和有效成分,以及体内体外不同方面,多角度、多学科融合进行了研究,随现代科学发展,中药复方配伍研究也开始了新的探索和实践,为中医药走向世界奠定了基础。