白术中新桉叶烷倍半萜类成分及其SREBPs抑制活性

采用正相硅胶、Sephadex LH-20、ODS、HPLC等色谱手段,对中药白术的化学成分进行研究,从白术干燥根茎95％乙醇提取物中分离得到3个倍半萜类化合物,并根据波谱数据和理化性质对其结构进行鉴定,分别鉴定为2个桉叶烷倍半萜(7Z)-8β,13-diacetoxy-eudesma-4(15),7(11)-dien...     

水菖蒲倍半萜类成分的研究(Ⅱ)

研究湖南产水菖蒲的化学成分。利用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20柱色谱技术从水菖蒲95%乙醇浸提物中分离得到1个倍半萜类成分,结合波谱和X射线单晶衍射数据,鉴定该化合物为1R,5R,7S-guaiane-4R,10R-diol-6-one,是1个新的愈创木烷型倍半萜。     

瑞香狼毒中的1个新愈创木烷型倍半萜

目的研究瑞香狼毒Stellerachamaejasme中的化学成分。方法采用多种色谱技术对瑞香狼毒95%乙醇提取物进行分离纯化,通过质谱及核磁共振等数据对化合物进行结构鉴定。结果从瑞香狼毒提取物中分离得到了1个倍半萜类化合物,鉴定为1β,10β-二羟基愈创木-4,11-二烯-3-酮(1)。结论化合物1为新的愈创木烷型倍半萜,命名为狼毒愈创木酮A,是首次从狼毒属植物中分离得到此类化合物。     

蓬莪术吉玛烷型倍半萜化学成分研究

目的研究蓬莪术Curcuma phaeocaulis根茎中吉玛烷型倍半萜化学成分及其抗血小板聚集活性。方法采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶SephadexLH-20柱色谱、反相中压液相色谱、制备薄层色谱及半制备高效液相色谱等技术进行分离纯化,运用现代波谱学手段鉴定各化合物的结构,采用计算电子圆二色谱(ECD)方法确定新化合物的绝对构型;对分离得到的相应化合物分别进行了体外腺苷-5′-二磷酸钠盐(ADP)及花生四烯酸(AA)诱导的抗血小板聚集活性筛选。结果从蓬莪术茎95%乙醇提取物的中醋酸乙酯及正丁醇萃取部位共分离得到8个吉玛烷型倍半萜,分别鉴定为新蓬莪术环氧酮(1)、curdionolide B (2)、 curdionolide A (3)、(-)-phaeocaulin A (4a)、(+)-phaeocaulin A (4b)、 heyneanone C (5)、(4S,5S)-13-hydroxygermacrone 4,5-epoxide(6)、phagermadiol(7),测试了分离所得化合物1～3、6对ADP及AA诱导的抗血小板聚集活性。结论共从蓬莪术中分离得到8个吉玛烷型倍半萜,其中化合物1为新化合物,并通过计算ECD确定了绝对构型,其对ADP及AA诱导的血小板聚集具有一定的抑制作用;化合物4a和4b为一对对映异构体;化合物2、3、5、6均为首次从蓬莪术中分离得到。     

宽叶缬草中1个新的环烯醚萜类化合物

目的研究缬草属植物宽叶缬草Valeriana officinalis var.latiofolia的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、反相柱色谱、Sephadex LH-20、薄层制备色谱等色谱法对宽叶缬草根中的化学成分进行分离纯化,应用质谱、核磁等波谱技术和化学方法鉴定化合物的结构。结果从宽叶缬草95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到6个化合物,分别鉴定为环烯醚萜类化合物valeriridoid P(1),马榄烷型倍半萜类化合物dihydroxymaaliane(2)、madolin F(3),双环吉玛烷型倍半萜类化合物madolin A(4)、volvalerenal B(5)、kissoone A(6)。结论化合物1为罕见的含有2个氧桥的环烯醚萜类新化合物,化合物2~4为该属植物中首次分得,化合物6为该植物中首次分得。     

贡山三尖杉枝叶中倍半萜类化学成分研究

目的研究贡山三尖杉Cephalotaxus lanceolata枝叶的化学成分。方法运用硅柱色谱、凝胶柱色谱、中压制备液相、高压制备液相等方法进行分离纯化,通过波谱技术和和化学方法鉴定化合物的结构。结果从贡山三尖杉枝叶95%乙醇提取物中分离得到11个倍半萜类化合物,分别鉴定为贡山三尖杉倍半萜A(1)、贡山三尖杉倍半萜B(2)、贡山三尖杉倍半萜C(3)、9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one(4)、corchoionol C(5)、9,10-dihydroxy-4,7-megastigmadien-3-one(6)、5,12-epoxy-9-hydroxy-7-megastigmen-3-one(7)、5,12-epoxy-6,9-hydroxy-7-megastigmen-3-one(8)、loliolide(9)、(3S,5R,8S)-5,8-epoxy-6-megastigmadien-3,9-diol(10)、clovandiol(11)。结论化合物1为未见文献报道的新化合物,2、3为2个尚未命名的新的天然产物,4~11均为首次从该种植物中分离得到。     

从臭牡丹中分离得到2种新化合物

作者从臭牡丹中分离得到2种新化合物和3种已知化合物,并检测了所有化合物对部分肿瘤细胞的细胞毒性。
　　臭牡丹干燥粉碎的根部（5.0 kg）,用95%的乙醇室温提取,除去溶剂得到600 g乙醇粗提物。将乙醇粗提物悬浮于热水中（0.8 L）,用乙酸乙酯分配层析4次,每次1.5 L。合并有机层,干燥,得到乙酸乙酯粗提物（250 g）。乙酸乙酯粗提物经硅胶柱色谱分离,用石油醚/丙酮梯度洗脱得到3个部分（A～C）。Fr B经硅胶柱色谱分离,用三氯甲烷/甲醇梯度洗脱,得到4个部分（B1～B4）。B2（3 g）经Sephadex LH-20柱色谱分离,用甲醇洗脱,得到3个部分（B2a～B2c）。B2a（1.2 g）经C18反相硅胶柱色谱分离,用甲醇/水梯度洗脱,得到3个部分（B2a1～B2a3）。B2a1经半制备的HPLC分离,用40%乙腈/水洗脱,得到化合物1（8 mg）和化合物2（5 mg）。通过相同的方法从Fr B3b和Fr C中分离得到已知化合物。     

从毛鸡骨草中分离得到具有保肝作用的同分异构体，Abrusamide A和B

作者从毛鸡骨草叶片中分离得到同分异构体,Abrusamide A and B,并通过细胞增殖抑制试验评估了化合物1和化合物2的肝脏保护作用。
　　毛鸡骨草干燥叶子(1 kg),用水提取。提取物经真空浓缩得到浓缩的水溶液(1000 ml)。浓缩水溶液用2倍量的95%乙醇沉淀24 h,真空浓缩得到水溶液(500 ml),再依次经三氯甲烷、正丁醇分配层析,得到三氯甲烷(12 g)和正丁醇提取物(80 g)及水溶液(180 g)。正丁醇提取物(80 g)经硅胶柱色谱分离,用三氯甲烷/正丁醇-甲醇洗脱,分别得到Fr A和Fr B。Fr B(30 g)经聚酰胺柱色谱分离,用水/乙醇-水/水(pH＝9)洗脱,分别得到3个部分Fr B1～B3。Fr B3(3 g)经反相C18硅胶柱色谱分离,用甲醇/水梯度洗脱,用甲醇/水重结晶得到化合物1(50 mg)、2(12 mg)和3(15 mg)。Fr B2(10 g)经反相C18硅胶柱色谱分离,用甲醇/水梯度洗脱,得到红豆碱(15 mg)和色氨酸三甲基内盐(10 mg)。     

从裸花紫珠中分离得到3种具有抗氧化活性的呋喃木质素

作者从裸花紫珠中分离得到3种新的化合物,并评估了其抗氧化活性。
　　裸花紫珠叶粗粉（9.6 kg）,用80%乙醇回流提取3次。提取液减压浓缩,得到深棕色的提取物（1.8 kg）。将提取物悬浮于水中,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取。除去溶剂,乙酸乙酯部分（220 g）,经硅胶柱色谱分离,用三氯甲烷/甲醇梯度洗脱,得到16个部分（E1-E16）。Fr E8（15.3 g）经硅胶柱色谱分离,用三氯甲烷/甲醇梯度洗脱,得到7个部分（E8-1～E8-7）。E8-5（6 g）经ODS柱色谱分离,用甲醇/水梯度洗脱,得到7个子部分。子部分2（435 mg）经半制备HPLC分离,用44%甲醇/水洗脱,得到化合物1(2.3 mg),2(8.4 mg)和3(4.3 mg)。化合物1-3有抗氧化活性,其EC50值分别为19.8,18.5和8.3μM,化合物1-3均无抗血小板聚集活性。     

留萼木叶中2个新的萜类化合物

目的 研究留萼木Blachia pentzii叶中的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法 利用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、ODS柱色谱和半制备HPLC等柱色谱分离技术进行分离纯化,并综合应用HR-ESI-MS、NMR和ECD等多种波谱方法鉴定化合物结构,采用CCK-8或MTT法筛选了部位浸膏和新化合物对几种肿瘤细胞的增殖抑制作用。结果 从留萼木叶的95%乙醇提取物中分离得到2个萜类化合物,分别鉴定为(R)-5-methyl-5-((S)-4-methyl-2-oxocyclohex-3-en-1-yl)dihydrofuran-2(3H)-one(1)和3β-乙酰基多花独尾草-8-烯-17-酸（2）;醋酸乙酯萃取部位对人肺癌A549细胞、人宫颈癌He La细胞、人肝癌HepG2细胞3种肿瘤细胞系的半数抑制浓度（half inhibitory concentration,IC50）分别为（21.37±1.98）、（22.91±0.33）、（22.14±4.95）μg/mL。化合物2在80μmol/L对2种胃癌细胞HGC-27、AGS抑制率分别达到81.9%和89.2%。结论 化合物1为降倍半萜...     

基于《黄帝内经》与《难经》论述“调腹通络”的理论基础

“调腹通络”技术是中医基础理论指导下，基于临床五迟、五软病康复实践的总结，分为“调腹”与“通络”两部分。通过对《黄帝内经》《难经》经典整理、溯本求源，从发育迟缓病症、痿软无力病症等，以及对冲脉理论、神阙理论、从阴引阳及从阳引阴理论、解结理论的整理，深入认识五迟、五软与肾、肝、脾的关系，进一步优化“调腹通络”思路与技术的奠定基础，进而科学、合理的指导临床康复治疗。     

“秦药”的现代研究概况

陕西历史悠久,文化底蕴深厚,在历史上较长时期一直简称为"秦"。陕西药用植物资源丰富,秦皮、秦艽、"十大秦药"[子州黄芪、宝鸡柴胡、洋县元胡、商洛丹参、汉中附子、略阳杜仲、宁陕天麻、宁陕猪苓、澄城黄芩、佛坪山茱萸和略阳黄精(并列第10名)]及"太白七药"等大宗品种和特色草药均是"秦药"的代表性品种。"秦药"为陕西及其周边地区所产的道地药材,是陕西具有潜在发展价值与优势的产业之一,也是支撑我国医疗卫生事业和健康服务业的重要组成部分。对"秦药"的种质资源、人工栽培、基地建设、品种选育、化学成分、质量控制等研究进展进行整理与论述,并对"秦药"的发展进行展望。     

星点设计-效应面法优化芷芎散温敏凝胶的处方及其鼻黏膜渗透特性研究

目的 制备并优化芷芎散鼻用温敏凝胶的处方,并考察其体外释放机制和鼻黏膜渗透特性。方法 利用星点设计-效应面法优化泊洛沙姆温敏凝胶基质处方,然后经Franz扩散池法考察欧前胡素、阿魏酸的体外释放机制及其离体家兔鼻黏膜渗透特性。结果 最优处方为泊洛沙姆407（P407）20%、泊洛沙姆188（P188）6.5%,欧前胡素接近零级释放模型,阿魏酸接近Higuchi模型,处方对欧前胡素和阿魏酸的透过鼻黏膜均具有促进作用。结论 优化所得的处方为芷芎散新给药途径制剂的开发提供基础。     

气相色谱-串联质谱法结合QuEChERS法快速检测中药中50种农药残留

目的 建立运用气相色谱-串联质谱（GC-MS/MS）法快速筛查460份中药材及其中药饮片（43份）中常用的50种农药残留。方法 通过对比《中国药典》2020版中药中农药残留的前处理方法,优选中药中50种农药残留的适配性前处理方法。中药样品经乙腈溶剂提取,以Qu ECh ERS法处理,采用GC-MS/MS测定,内标法定量。结果 在460份检测样品中共检出农药残留66份,总检出率为14.3%,检出禁用农药6份,检出率为1.3%,43份中药饮片中农药残留检出率为11.6%,未检出禁用农药。农残的检出是季节性分布集中出现在第3、4季度,农贸市场和种植地的农残检出率明显高于医院和药店,并且存在农残超标情况。中药中根类和叶类受污染最重,中药材全草类中农药残留最多,检出率为20.4%,其次为叶类18.3%和根茎类16.3%,中药饮片中农残最高为叶类,检出率为15.4%,全草类检出率为11.1%、根茎类检出率为6.2%,全草类、根茎类和叶类存在样品中检出多种农药残留的现象。结论 该方法简单快速、灵敏度高、重现性好、准确度高,可快速筛查中药中农药残留,为保障中药质量提供参考。     

冷冻干燥技术在中药领域的研究进展

中药是中华民族的瑰宝,中药的质量成为制约其发展的重要因素,而干燥技术的现代化是中药发展的重要环节。冷冻干燥技术可较好地保持物料的原有形态及其中含有的营养物质,获得较高质量的干燥物。介绍了冷冻干燥技术的原理及发展,着重总结冷冻干燥技术在中药领域的研究进展,包括冷冻干燥技术应用于中药加工的目的、影响因素,以及冷冻干燥对药材组织成分的影响,以期为中药冷冻干燥的系统研究提供新思路。     

不同比例甘草配伍祖师麻抗大鼠佐剂性关节炎的实验研究

目的 观察不同比例甘草配伍祖师麻对大鼠佐剂性关节炎（AA）模型的治疗作用,筛选两者配伍比例,探讨其配伍意义。方法 采用足跖皮内注射弗氏完全佐剂制备AA模型,将140只模型大鼠随机分成14组：模型组,雷公藤多苷片组,祖师麻低、中、高剂量组,甘草低、中、高剂量组,祖师麻-甘草（3：1）低、中、高剂量组,祖师麻-甘草（3：2）低、中、高剂量组,另取10只正常大鼠为对照组,给药组大鼠造模前2 d开始ig给药,连续给药31 d,观察各组大鼠体质量变化,计算足肿胀度、关节炎指数（AI）,采用ELISA法检测大鼠血清炎症细胞因子肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-1β（IL-1β）的水平,观察大鼠膝关节组织病理变化,通过免疫组化法测定大鼠膝关节滑膜组织中血管内皮生长因子（VEGF）、巨噬细胞游走抑制因子（MIF）的表达。结果 与模型组比较,祖师麻组、祖师麻甘草配伍组能够明显抑制AA大鼠体质量减轻的趋势,对抗AA大鼠足肿胀度及AI的增加,降低异常升高的血清TNF-α、IL-1β水平,改善关节病理组织变化,减少滑膜组织VEGF、MIF的表达,其中以祖师麻-甘草（3：2）配伍组效果最优。结论 祖师麻甘草配伍后,对AA大鼠各项指标改善作用显著,作用优于单用祖师麻,其最佳配伍比例为祖师麻-甘草（3：2）。调节血清炎症细胞因子TNF-α、IL-1β及滑膜组织VEGF、MIF的表达,可能是祖师麻甘草配伍治疗类风湿性关节炎机制之一。     

千金子制霜前后提取物对大鼠肠道菌群的影响

目的研究千金子制霜前后提取物对正常大鼠肠道菌群的影响,为进一步阐明千金子制霜减毒机制提供参考。方法大鼠ig高、中、低剂量的千金子生品和霜品提取物,采用平板菌落计数法考察千金子制霜前后大鼠粪便中4类代表性肠道菌群双歧杆菌、乳酸杆菌、大肠杆菌、肠球菌的数量变化。结果平板菌落计数实验结果表明,ig千金子生品与霜品提取物后大鼠出现菌群失调现象,且千金子霜品较生品引起的菌群紊乱程度低,在低剂量给药时可使条件致病菌肠球菌和大肠杆菌的数量减少。结论千金子制霜前后提取物均会影响肠道菌群的生物多样性,影响肠道菌群平衡,且千金子制霜后对4类肠道菌群的作用减弱,引起肠道菌群紊乱程度减小,这与千金子霜品泻下作用缓和的研究结果相一致,表明从肠道微生态角度考察千金子制霜前后对肠道菌群的干预作用,可揭示制霜与肠道菌群数量变化可能存在相关性。     

罂粟属植物核心DNA条形码的筛选

DNA条形码(DNA barcoding)技术是一种准确、高效且对操作人员要求不高的物种鉴定技术。为了筛选出适合罂粟属的DNA条形码,从GenBank上获得罂粟属植物共69条序列,包括21条ITS序列,10条matK序列,8条psbA-trnH序列,14条rbcL序列和16条trnL-trnF序列。应用Mega 6.0软件分析了罂粟属的ITS,matK,psbA-trnH,rbcL,trnL-trnF序列的特征,通过计算序列的种内、种间距离,评估序列的Barcoding Gap和构建NJ,UPGMA系统发育树进行分析。分析结果表明:trnL-trnF不仅种内变异和种间变异差别最大,而且有明显的barcoding gap,种内变异和种间变异重合较少,能较好地区分不同种类的罂粟;所构建的NJ和UPGMA系统发育树,也能将全部物种区分开。综合考虑,建议把trnL-trnF作为鉴定罂粟属植物的核心条形码,结合其他片段作为组合条形码。     

半夏曲炮制中4种优势微生物的生理生化特性及黄色素含量测定

目的研究半夏曲中4种优势微生物的生理生化特性,测定炮制过程中不同时间点各样本的黄色素含量,为揭示半夏曲炮制机制奠定基础。方法以半夏曲中筛选出的4株优势菌枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis、宛氏拟青霉Paecilomyces variotii、丝衣霉菌Byssochlamys spectabilis、黑曲霉Aspergillus niger为研究对象,分别测定它们的最适宜生长温度、pH值,利用糖类的产酸能力以及产淀粉酶、蛋白酶、黄色素的能力,同时测定半夏曲炮制过程中5个不同时间点样本的黄色素含量。结果枯草芽孢杆菌、宛氏拟青霉、丝衣霉菌、黑曲霉生长的最适温度分别为35℃、29℃、29～31℃、39℃,最适pH值分别为7.0、7.0、7.5、7.0。4种菌均具有产淀粉酶和蛋白酶的能力,宛氏拟青霉、丝衣霉菌具有产黄色素能力。5个不同时间点样品的黄色素质量分数分别为69.875、69.875、71.750、119.500、137.875μg/g。结论 4种优势微生物在半夏曲炮制中可能起重要作用。     

配伍药物与pH值环境对大黄蒽醌类成分溶出变化的影响规律

目的 研究配伍药物与pH值环境对大黄药对中蒽醌类成分溶出变化的影响规律。方法 首先检测与大黄配伍的药物（醋甘遂、牡丹皮、黄芩、黄连、附子、枳实、厚朴）单煎液的pH值,然后在相同pH值的水溶液中加入大黄进行煎煮,采用UV-Vis法和HPLC法测定此pH值的水煎液中蒽醌类成分的量,与大黄药对共煎液中蒽醌类成分的量进行比较。结果 UV-Vis法检测结果显示,大黄与黄连配伍时,总蒽醌的溶出量最低,而大黄与黄芩配伍时总蒽醌的溶出量最高。用盐酸水溶液提取大黄,总蒽醌的溶出量随pH值升高而增加;HPLC法测定结果显示,在测定的7个药对中,黄连与大黄配伍时,蒽醌类成分溶出量最低,而附子与大黄配伍时,蒽醌类成分的溶出量最高。使用不同pH值的盐酸水溶液提取大黄时,蒽醌类成分的量在pH值为5.6时最高。结论 大黄在煎煮过程中,与其配伍的药物和pH值环境均会引起蒽醌类成分溶出量的变化,但是不同药物配伍后形成的pH值环境与用盐酸调整的pH值环境对蒽醌类成分产生的影响存在不一致性,pH值环境对其影响较大。