木犀草素的结构修饰及其生物活性研究进展

木犀草素属于黄酮类化合物，是天然抗氧化剂，具有丰富的生物活性，可调节众多与疾病进展有关的细胞内和细胞外信号通路，具有抗氧化、抗炎、抗糖尿病、抗癌等作用。由于低溶解度和生物利用度等限制了其在临床上的应用。然而，木犀草素的低相对分子质量和易修饰的化学基团，使其具有药物开发的吸引力。通过对木犀草素的结构修饰及其衍生物的生物活性进行综述，为天然产物的研究、开发及利用提供参考。     

木犀草素磷脂复合物的制备、表征及体内药动学行为

目的制备、表征木犀草素磷脂复合物,并评价其体内药动学行为。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物。在单因素试验基础上,以搅拌时间、搅拌温度、木犀草素质量浓度、木犀草素与大豆卵磷脂比例为影响因素,复合率为评价指标,正交试验优化制备工艺。考察木犀草素在磷脂复合物中的存在状态,测定溶解性。大鼠分别灌胃给予木犀草素、磷脂复合物混悬液、磷脂复合物制剂,取血后测定木犀草素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳条件为按1∶1.2比例称取木犀草素、大豆卵磷脂,加入适量四氢呋喃使前者质量浓度为15 mg/mL,在55℃下恒温搅拌5 h,减压旋蒸除去有机溶剂,40℃真空干燥箱中过夜干燥,复合率接近100%。木犀草素在磷脂复合物中以无定型状态存在。与木犀草素比较,其磷脂复合物在水和正辛醇中的表观溶解度显著升高(P0.01)。磷脂复合物油制剂t_(max)、C_(max)、AUC_(0～t)、AUC_(0～∞)显著高于其混悬液和木犀草素混悬液(P0.05,P0.01),生物利用度提高2.09倍。结论磷脂复合物改变了木犀草素的结晶型存在状态,而且以油制剂形式给药时生物利用度进一步提高。     

木犀草素抗肿瘤作用研究概况

近年来,天然中草药活性成分的抗肿瘤作用已成为国内外研究的热点。木犀草素作为一种天然黄酮类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗氧化、免疫调节等药理作用。木犀草素的抗肿瘤机制主要有直接作用于肿瘤细胞抑制其生长、诱导细胞凋亡、减少肿瘤组织血管的生成、抑制肿瘤的转移,以及提高放化疗的疗效和化学预防等作用。通过梳理近年来国内外关于木犀草素抗肿瘤的相关文献,探讨木犀草素抗肿瘤的作用及机制的研究进展,以期为木犀草素在肿瘤的临床应用提供一定的理论支持和科学依据。     

菊花黄酮及其水解产物效应成分在家兔体内动力学研究

 目的 比较家兔口服菊花提取物(CME)及其酸水解产物后,其效应成分(木犀草素和芹菜素)的动力学参数,阐明菊花黄 酮给药形式对其生物利用度的影响。方法 健康家兔单剂量(200mg·k^-1)灌胃CME及其酸水解产物,以RP-HPLC测定给药 后不同时间点木犀草素和芹菜素血浆药物浓度。使用3P87软件拟合药动学参数,Microsoft Excel软件进行数据统计分析。结 果 家兔灌胃CME或其酸水解产物,血浆中木犀草素浓度较高,其药动学过程符合一室模型,血浆中芹菜素浓度在定量限以 下。两种形式给予家兔灌胃后,所得木犀草素药动学参数表明,与CME给药比较,以水解CME给家兔灌胃,木犀草素在其体 内的血药浓度达峰时间t_max滞后,最高血药浓度ρ_max降低,而平均滞留时间MRT延长。结论 经Microsoft Excel软件统计分析, 以原型CME或水解CME给健康家兔灌胃,即CME中黄酮类化合物以苷或苷元的形式给药,在家兔体内的生物利用度无显著 性差异(P>0．05)。     

载木犀草素纳米胶束的制备及其大鼠体内药动学研究

目的:制备木犀草素纳米胶束(LUT-NMs),以提高药物的口服生物利用度。方法:以聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物Pluronic F127和Pluronic P123作为纳米胶束载体材料,使用溶剂蒸发-薄膜水化分散法将木犀草素制备成聚合物胶束;以LUT-NMs处方中的聚合物与药物质量比、Pluronic F127与Pluronic P123质量比作为考察因素,以包封率、粒径分布和多聚分散系数(PDI)作为评价指标,采用二因素三水平中心复合响应面法优化了LUT-NMs的处方;通过透射电镜、稀释稳定性和体外药物释放对LUT-NMs的理化性质进行了评价;考察了大鼠口服LUT-NMs的相对生物利用度。结果:实验设计获得LUT-NMs的最佳处方为聚合物与药物质量比为45∶1,Pluronic F127与Pluronic P123质量比为5∶1;在透射电镜下可观察到LUT-NMs呈圆整球形,LUT-NMs的稀释稳定性良好,在不同pH介质溶液中释药速率缓慢且释药速率之间无差异;大鼠体内药动学结果显示,LUT-NMs可显著提高药物的达峰浓度,增加药物口服生物利用度。结论:将木犀草素制备成纳米胶束,可显著提高药物的口服生物利用度。     

木犀草素固体脂质纳米粒的制备及其体内药动学研究

目的制备木犀草素固体脂质纳米粒,并评价其体内药动学。方法乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒后,考察其形态、包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予木犀草素及其固体脂质纳米粒冻干粉的0.5%CMC-Na混悬液(10 mg/kg),于0.15、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定木犀草素血药浓度,计算主要药动学参数。结果所得固体脂质纳米粒呈类球形或球形,平均包封率为85.24%,载药量为5.24%,粒径为176.35 nm, Zeta电位为-33.8 mV,24 h累积溶出度为71.5%,体外释药符合Weibull模型(R~2=0.979 2)。与原料药比较,固体脂质纳米粒t_(max)延长(P0.01),C_(max)、AUC_(0～)_t、AUC_(0～∞)升高(P0.01),相对生物利用度提高至2.28倍。结论固体脂质纳米粒可促进木犀草素口服吸收,提高其生物利用度。     

金银花不同品种及不同部位木犀草素含量的比较

目的:比较金银花不同品种、不同部位木犀草素含量。方法:采用高效液相色谱法,分析比较宁夏区内6个不同品种的金银花及金银花不同部位中木犀草素的含量。结果:不同品种金银花中木犀草素含量有很大差异,最低含量为128.66μg/g,最高含量为240.39μg/g。同一品种金银花的不同部位,木犀草素含量也有所不同,均为:叶、枝>花蕾>花。结论:金银花不同品种及不同部位木犀草素含量不同,可为金银花的合理种植和利用提供了参考。     

复方益肝灵滴丸的薄层鉴别

复方益肝灵滴丸是在市售益肝灵片基础上开发的纯中药制剂,其主要成分为水飞蓟素和五味子提取物。其临床疗效确切,能持久降低转氨酶,全面改善肝功能。由于水飞蓟素难溶于水,生物利用度低,严重影响了水飞蓟素的临床治疗作用的发挥,将其制成滴丸速效剂型,便于临床应用。为了有效控制制剂的质量,除了     

独一味滴丸中木樨草素含量的HPLC测定

目的建立独一味滴丸中木犀草素含量的测定方法。方法以木犀草素为对照品,采用HPLC法,色谱柱:Inerstil ODS-3(5μm,4.6 mm×250 mm),流动相:0.1%磷酸甲醇溶液-0.1%磷酸水溶液(51∶49),流速:1.0 mL.min-1,测定波长:350 nm,柱温:30℃。结果在上述HPLC条件下,木犀草素色谱峰与制剂中其它组分色谱峰基本达到基线分离;按木犀草素峰计算,其理论板数不低于1 500。结论该方法准确、可靠,重现性好,加样回收率高,能够有效地评价独一味滴丸的制剂质量。     

均匀设计法优选藏药打箭菊中木犀草素提取条件

目的 优选藏药打箭菊中木犀草素的最佳提取条件.方法 采用均匀设计实验,以高效液相色谱法测定木犀草素含量为指标,对影响木犀草素提取条件进行筛选.结果 最佳提取条件为:用过5～6号筛的打箭菊粉末、加50倍量甲醇、水浴回流提取1 h.结论 打箭菊粉末粉碎度对木犀草素提取有较大影响.     

二氢杨梅素制剂新技术与新剂型的研究进展

二氢杨梅素是植物显齿蛇葡萄中主要的黄酮类化合物,近年来其药理作用和制剂工艺受到业界广泛的关注。二氢杨梅素药理作用确切,但其自身理化性质和生物利用度低限制了该药物的临床应用,研究制剂新技术与新剂型改善其理化性质已逐渐成为研究的热点。通过查阅国内外相关文献,综述了近年来二氢杨梅素制剂新技术与新剂型如脂质体、微囊、微乳、固体分散体、包合物、胃漂浮制剂等的研究进展,指出目前研究的不足,为今后研究提供参考。     

中药磷脂复合物的研究进展

根据近年来国内外文献报道,分别从中药磷脂复合物的制备机制、工艺、表征及跨膜吸收等方面介绍中药磷脂复合物的最新研究进展。在适宜的条件下,中药与磷脂形成复合物,其理化性质比原药有一定程度的改变,吸收较原药更好,生物利用度也明显提高。因此中药磷脂复合物有很好的研究价值和开发前景。     

葛根素制剂的研究进展

葛根素是中药葛根的活性成分之一，具有舒张血管、抗氧化、保护神经细胞及免疫调节等药理作用。但是葛根素的溶解度和生物利用度低、半衰期短。目前在临床使用的葛根素注射液、葛根素滴眼液、葛根素片等普通制剂存在需要多次、大剂量给药，此外葛根素注射液还有溶血、致敏等风险，限制了葛根素的临床应用。针对这些问题，现已开发出多种葛根素的新剂型，可提高葛根素的溶解度、生物利用度。     

木犀草素纳米混悬剂的制备与质量评价

[目的] 采用介质碾磨法制备木犀草素纳米混悬剂，并评价其质量。[方法] 借助单因素实验设计考察法优化了制备工艺参数并确定了处方中稳定剂和表面活性剂的种类，并以木犀草素纳米混悬剂的粒径分布（Y₁）和Zeta电位（Y₂）作为评价指标，以处方中的药物浓度（X₁），稳定剂浓度（X₂）和表面活性剂浓度（X₃）作为考察因素，通过Box-Behnken实验设计优化其处方；采用扫描电镜观察木犀草素纳米混悬剂的微观形态；并比较了木犀草素原料药与纳米混悬剂的体外溶出状况。[结果] 通过单因素实验考察确定木犀草素纳米混悬剂的制备工艺参数为：碾磨介质与混悬剂体积之比为1：1，研磨速度为2 500 r/min，研磨时间为4 h，稳定剂为羟丙基纤维素（HPC SL），表面活性剂为维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯（TPGs），经Box-Behnken实验设计优化得到木犀草素纳米混悬剂的最优处方为：药物浓度为28.0 mg/mL，稳定剂浓度为1.5 mg/mL，表面活性剂浓度为0.2 mg/mL；按照该处方制备的木犀草素纳米混悬剂平均粒径为（324.3±21.6）nm，Zeta电位为（-31.4±0.9）mV，在扫描电镜下可以观察到呈颗粒状均匀分布；木犀草素纳米混悬剂的药物溶出速率显著高于原料药。[结论] 本研究将木犀草素制备成纳米混悬剂，可显著提高其体外药物溶出速率，有望改善口服生物利用度高，提高药物治疗效果。     

银杏叶提取物多元磷脂复合物的制备

目的:通过往磷脂复合物中添加另一种水溶性载体制备银杏叶提取物多元磷脂复合物,以期提高银杏叶提取物-磷酸复合物的体外溶出度。方法:以泊洛沙姆-188为载体,以溶出度作为评价指标,采用溶剂法制备银杏叶提取物多元磷脂复合物。应用DSC和X-衍射技术对所制得的多元磷脂复合物进行表征,并测定其体外溶出度及在不同溶液pH溶液中的表观油水分配系数,对其理化性质进行初步的研究。结果:差示扫描量热法(DSC)和X-衍射图谱显示成功制备银杏叶提取物多元磷脂复合物,理化性质研究表明,其油水分配系数提高的同时,体外溶出度得到显著增加。结论:采用工艺简单,成本较低的方法制备银杏叶提取物多元磷脂复合物,在提高银杏叶提取物亲脂性的同时显著改善其溶出度,为进一步研究多元磷脂复合物的体内药物动力学提供参考。     

基于生物药剂学性质的中药组分剂型的设计技术

中医药发展的根本在于临床疗效,而临床疗效是否显著与药物的生物利用度紧密相关.中药(复方)物质基础的本质是多组分,就组分本身的性质而言,其生物利用度的高低很大程度上取决于组分的生物药剂学性质即溶解性和渗透性.因此,该文将在中医药理论指导下,结合中药现代制剂技术,从物质基础组分的层次阐明改善组分生物药剂学性质关键技术,以期提高中药组分制剂的临床疗效.     

脂质体制备方法研究概况

脂质体是一种药物新剂型,其具有提高生物利用度、降低或减少药物不良反应、增加水溶性等特点,具有广阔的应用前景,尤其在抗癌药物方面具有独特的应用价值。综述脂质体制备方法的研究状况,为脂质体的进一步研发提供参考。     

提高中药中萜类成分生物利用度的研究进展

萜类化合物在中药材中分布广泛,具有多方面的药理活性,是医药工业的重要原料之一;但多数萜类化合物生物利用度较低,在很大程度上限制了其临床应用。为此综述提高萜类成分的生物利用度的研究,为更好地开发和利用萜类化合物资源提供理论依据。