熊果酸衍生物的合成及其对肺癌细胞活性抑制的研究

目的：探讨合成的熊果酸衍生物对肺癌LTEP-α-2肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法：熊果酸经氧化、肟化和腙化合成为3-氧代熊果酸、3-肟基熊果酸和3-（2＇,4＇-二硝基）-苯腙熊果酸。采用MTT法检测熊果酸及其衍生物对肺癌LTEP-α-2细胞的体外抗肿瘤活性。结果：熊果酸及其衍生物对肺癌LTEP-α-2细胞有抑制作用,且3-肟基熊果酸对肺癌LTEP-α-2细胞抑制作用高于其他化合物,其抑制率为90.0%,IC50为7.4μg/m L。结论：熊果酸衍生物3-肟基熊果酸抗肺癌LTEP-α-2肿瘤细胞活性高于熊果酸的活性。     

熊果酸在肿瘤治疗中的研究进展

熊果酸(ursolic acid)是广泛存在于自然界植物中的一种五环三萜类化合物,具有广泛的生物学活性,主要经肝脏代谢。传统临床治疗中熊果酸多用于抗炎、抗病毒、调节免疫功能以及保肝治疗等。近年来的研究表明,在体外和体内实验中,熊果酸能够对不同肿瘤细胞产生杀伤作用,抑制恶性肿瘤组织的生长,具有广谱的抗肿瘤活性。此外,熊果酸联合放化疗能够提高肿瘤细胞对治疗的敏感性,产生辅助增强放化疗疗效的作用,并且在放疗中可保护受照射机体的正常组织,促进免疫机能的恢复。熊果酸的抗肿瘤作用机制与下调促肿瘤生长、侵袭和转移相关基因的水平,增强凋亡基因的表达有关,并且能够通过调节多种细胞信号转导通路,杀灭肿瘤细胞,延缓肿瘤组织生长。同时,熊果酸可影响肿瘤细胞周期的分布,导致细胞的G1/S期阻滞,从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂,诱导细胞凋亡。因此,熊果酸是一种极具潜力的天然抗肿瘤药物。本文对熊果酸在肿瘤治疗中的研究结果进行整合,阐述了熊果酸的抗肿瘤分子机制及其疗效,为熊果酸今后在临床中的进一步应用提供指导思路。     

熊果酸对酒精性骨质疏松大鼠骨形成、骨矿化的影响

目的：探讨熊果酸对酒精所致骨质疏松大鼠骨形成、骨矿化的影响。方法：雄性Wistar大鼠60只,按体重随机分为空白对照 组、熊果酸对照组、模型组、熊果酸低、中、高剂量组,同时分别给予生理盐水、150 mg/kg 熊果酸、50%酒精,50 mg/kg 熊果酸,100 mg/kg 熊果酸,150 mg/kg 熊果酸灌胃。熊果酸对照组生理盐水剂量同空白组,熊果酸低、中、高剂量组酒精剂量同模型组。灌胃共 持续8 周。磷钼酸法检测血清磷(P)含量,比色法检测血清钙(Ca)含量,酶联免疫吸附（ELISA）法检测血清骨钙素(BGP)、骨形成蛋 白-2(BMP-2)浓度;HE 染色法观察股骨结构的病理学变化。结果：与空白对照组相比较,模型组血清BGP、BMP-2 和Ca、P 均明显 降低,且有统计学差异(P < 0.05),但熊果酸对照与空白对照组各项指标结果相近。熊果酸中、高剂量组大鼠血清BGP、Ca 和P 水 平均较模型组有显著升高,差异具有统计学意义(P < 0.05),但仅熊果酸高剂量组血清BMP-2 显著升高(P < 0.05)。股骨组织HE 染色结果显示,空白对照组骨小梁致密、规则且较粗,粗细均匀;模型组骨小梁稀松、不规则、粗细不均匀,甚至可见骨小梁断裂; 熊果酸中、高剂量组骨小梁致密、规则、较厚、粗细均匀,未见骨小梁断裂。结论：熊果酸能够促进酒精性骨质疏松大鼠的骨形成, 抑制骨矿物质的流失,在改善酒精致骨质疏松方面有一定的保护作用。     

HPLC-DAD法测定血满草中熊果酸和齐墩果酸的含量(英文)

建立了HPLC-DAD法测定血满草中熊果酸和齐墩果酸含量,并进行方法学考察。采用HPLC-DAD进行分析,fusion-RP C18柱(4.6 mm×250 mm,4μm),甲醇-0.2%磷酸水溶液(90∶10)为流动相,检测波长210 nm,体积流量1.0 mL/min。同时采用微波辅助提取、回流提取、索氏提取、冷浸提取、超声提取五种方法对血满草中熊果酸和齐墩果酸含量进行测定并比较不同方法所得结果的差异,还比较了血满草不同部位中熊果酸和齐墩果酸的含量差异。测定结果表明熊果酸进样量在3.6～8.4μg范围内,齐墩果酸进样量在3.2～16μg范围内,呈良好线性关系。血满草中熊果酸和齐墩果酸平均回收率分别为98.3%和101.4%(n=5),相对标准偏差分别为1.13%和0.72%(n=5)。五种方法比较得出索氏提取得熊果酸和齐墩果酸含量最高;血满草花中熊果酸和齐墩果酸含量最高,而根中含量最低。该方法使血满草中熊果酸和齐墩果酸达到基线分离,操作简便,结果稳定可靠。     

山楂中熊果酸的提取及其对小鼠的降血脂作用

建立用乙醇抽提 沉淀吸附法提取山楂中熊果酸的工艺,并探讨山楂熊果酸对高脂血症小鼠的降血脂作用。先用乙醇反复浸提山楂匀浆得到粗品,再用D型大孔树脂二次提纯得精品,经鉴定纯度后将其制成颗粒为纳米级的乳浊液备用。采用高脂乳剂灌胃小白鼠建立高脂模型,观察两种给药途径下三个剂量水平的熊果酸对模型小鼠血清指标胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、HDL(高密度脂蛋白)、LDL(低密度脂蛋白)的影响。结果显示熊果酸经鉴定纯度达98%,三个剂量熊果酸能降低TC、TG指数。结论是熊果酸提取工艺可靠,熊果酸对高脂血症小鼠有一定的降脂作用。     

熊果酸对ox-LDL诱导的人脐静脉血管内皮细胞NQO1表达的影响(英文)

目的:研究熊果酸对经氧化性低密度脂蛋白(ox-LDL)干预后人脐静脉血管内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)醌还原氧化酶1表达的影响,以进一步探讨熊果酸抗动脉粥样硬化的机制。方法:体外培养人脐静脉内皮细胞,进行分组处理,每组n=5。对照组,不加任何处理;ox-LDL组,加入ox-LDL培养24h,终浓度为20mg/L;ox-LDL+低浓度熊果酸组,先加入ox-LDL(浓度20mg/L)孕育半小时,然后与熊果酸(浓度1.5μmlo/L)共同培养24h;ox-LDL+高浓度熊果酸组,先加入ox-LDL(浓度20mg/L)孕育半小时,然后与熊果酸(浓度4.5μmlo/L)共同培养24h;采用MTT试验测定细胞吸光度值,检测熊果酸对ox-LDL损伤的保护作用,采用RT-PCR法检测NQO1mRNA的表达,采用Western blot法检测NQO1蛋白的表达。结果:熊果酸减弱ox-LDL对HUVECs的损伤作用;ox-LDL组NQO1mRNA的表达量(0.624±0.009)明显高于对照组(0.521±0.007),P0.01。熊果酸呈浓度依赖性的提高NQO1mRNA的表达量(ox-LDL+低浓度熊果酸组vs ox-LDL组:0.722±0.058 vs 0.624±0.009,P0.01;ox-LDL+高浓度熊果酸组vs ox-LDL组:0.826±0.059 vs 0.624±0.009,P0.01)。ox-LDL组NQO1蛋白的表达量(0.624±0.009)明显高于对照组(0.521±0.007),P0.01。熊果酸呈浓度依赖性的提高NQO1蛋白的表达量(ox-LDL+低浓度熊果酸组vs ox-LDL组:0.710±0.058 vs 0.574±0.024,P0.01;ox-LDL+高浓度熊果酸组vs ox-LDL组:0.831±0.034 vs 0.574±0.024,P0.01)。结论:熊果酸可上调ox-LDL诱导的人脐静脉血管内皮细胞NQO1的表达,表明其可能具有抗氧化应激及抗动脉粥样硬化的作用。     

熊果酸对酒精性骨质疏松大鼠骨形成、骨矿化的影响（英文）

目的:探讨熊果酸对酒精所致骨质疏松大鼠骨形成、骨矿化的影响。方法:雄性Wistar大鼠60只,按体重随机分为空白对照组、熊果酸对照组、模型组、熊果酸低、中、高剂量组,同时分别给予生理盐水、150 mg/kg熊果酸、50%酒精,50 mg/kg熊果酸,100mg/kg熊果酸,150 mg/kg熊果酸灌胃。熊果酸对照组生理盐水剂量同空白组,熊果酸低、中、高剂量组酒精剂量同模型组。灌胃共持续8周。磷钼酸法检测血清磷(P)含量,比色法检测血清钙(Ca)含量,酶联免疫吸附(ELISA)法检测血清骨钙素(BGP)、骨形成蛋白-2(BMP-2)浓度;HE染色法观察股骨结构的病理学变化。结果:与空白对照组相比较,模型组血清BGP、BMP-2和Ca、P均明显降低,且有统计学差异(P0.05),但熊果酸对照与空白对照组各项指标结果相近。熊果酸中、高剂量组大鼠血清BGP、Ca和P水平均较模型组有显著升高,差异具有统计学意义(P0.05),但仅熊果酸高剂量组血清BMP-2显著升高(P0.05)。股骨组织HE染色结果显示,空白对照组骨小梁致密、规则且较粗,粗细均匀;模型组骨小梁稀松、不规则、粗细不均匀,甚至可见骨小梁断裂;熊果酸中、高剂量组骨小梁致密、规则、较厚、粗细均匀,未见骨小梁断裂。结论:熊果酸能够促进酒精性骨质疏松大鼠的骨形成,抑制骨矿物质的流失,在改善酒精致骨质疏松方面有一定的保护作用。     

超声辅助从柿叶中提取熊果酸的工艺研究

通过单因素实验,以熊果酸的提取率为指标,考察了柿叶中熊果酸超声提取过程的几个影响因素;并通过正交实验,对过程参数进行了优化。结果表明,各因素对熊果酸提取效果的影响程度从高到低分别是：乙醇体积分数→提取次数→提取时间→液固比;确定的最适提取条件为：体积分数95％乙醇溶液超声提取2次,每次40min,液固比为10：1。     

响应面法优化泡桐叶中熊果酸的超声波提取工艺

为探讨泡桐叶中熊果酸的超声波提取工艺,通过中心复合设计-响应面法研究乙醇浓度(X1)、液固比(X2)、超声波提取时间(X3)对泡桐叶中熊果酸提取得率的影响。结果表明,各因素对熊果酸得率的影响顺序为乙醇浓度(X1)超声波提取时间(X3)液固比(X2);超声波辅助提取泡桐叶中熊果酸的最优工艺条件为:乙醇浓度89%,液固比31 m L/g,超声时间37 min;在此条件下,熊果酸得率为14.80 mg/g,与预测值相近,二次回归模型预测性良好。     

熊果酸改善自然衰老大鼠糖脂代谢紊乱与自噬能力的研究

为研究熊果酸对自然衰老大鼠糖脂代谢紊乱和自噬功能影响。实验取22月龄SD雄性大鼠25只,随机分为3组,即老年模型组(n=9),熊果酸低剂量组(UA-L):灌胃给予熊果酸10 mg/kg(n=8),熊果酸高剂量组(UA-H):灌胃给予熊果酸50 mg/kg(n=8);另取8只3月龄SD青年大鼠作为青年对照组,均给予常规正常饮食饮水并记录摄食量和体重变化。用酶法和ELISA法检测血浆葡萄糖、甘油三酯和胰岛素并计算HOMA-IR指数,测定肝脏甘油三酯;油红"O"染色观察肝脏脂质沉积情况;Western blot法检测肝脏自噬相关蛋白及线粒体质量相关蛋白的表达。结果显示熊果酸(50 mg/kg)并不影响大鼠食物摄入量、体质量,但是逆转了老年大鼠血浆甘油三酯、胰岛素和HOMA-IR的升高,降低了肝质量、肝脏TG含量、改善了肝脏脂质沉积(P<0.05),与此同时老年大鼠肝脏自噬相关蛋白LC3B/3A,Beclin1和线粒体质量控制蛋白PGC-1α,Drp1的表达显著升高,但对P62、Pink1的表达无影响。根据以上实验结果推测熊果酸可以提高胰岛素敏感性,改善老年大鼠脂肪肝,增强肝细胞自噬,提高线粒体质量。     

浙江磐安种子植物区系的特征分析

磐安约有野生种子植物 1 44科 ,62 7属 ,1 2 98种 (包括种以下分类单位 )。其中世界成分的属 67个 ,占总属数的 1 0 .69% ,热带属 2 2 7个 ,占 36.2 0 % ,温带属 32 1个 ,占 5 1 .2 0 % ,中国特有属 1 2个 ,占 1 .91 %。磐安气候温暖湿润 ,植物种类丰富 ,古老、孑遗、珍稀植物多 ,单种属和少种属占有较大比重 ;优势科、优势属明显 ,优势科 34个 ,共含有 393属 ,776种 ,分别占总属数总种属的 62 .7% ,70 .3% ,优势属 1 0个 ,共含有 1 44种 ,分别占总属数总种数的 1 .6% ,1 1 .1 % ,其中樟科、壳斗科等是该区系的表征科 ;植物分布类型多样 ,地理成分复杂 ,温带成分和热带成分占优势 ,是亚热带分布的北缘 ,与世界各地有广泛的联系     

广西金钟山鸟类保护区鸟类多样性初步研究

本文共记录到金钟山鸟类274种,分别隶属于18目57科,其中陆生鸟类251种,水鸟23种;以留鸟为主,共157种;候鸟、旅鸟分别为104种、13种;东洋种为优势类群,共有171种,古北种和广布种分别为4种、27种。这些鸟类中有国家重点保护鸟类39种,中国特有种鸟类3种,列入世界自然保护联盟红皮书名录中的鸟类5种,列入中国濒危动物红皮书名录中的鸟类20种,列入CITES附录中的鸟类34种。本文还对金钟山鸟类保护区的5种不同生境类型的鸟类种类组成作了比较,结果表明灌丛＋农田的鸟种多样性指数最高,为3．04;水域的鸟种多样性指数最低,为2．14。     

深圳塘朗山郊野公园的植物资源

广东深圳塘朗山郊野公园共有野生维管植物144科423属611种,分别占广东省维管植物280科1589属5737种的51.4%、26.7%和10.65%;其中蕨类省植物21科29属33种,裸子植物3科3属4种,被子植物120科391属574种,被子植物占绝对优势。国家重点保护野生植物共计7科7属7种,占广东省国家重点保护野生植物的10.9%;珍稀濒危植物有4科5属5种,占广东省珍稀濒危植物67种的7%。公园中经济植物可分为12类,分别是药用植物321种,用材树种65种,观赏植物60种,纤维植物41种,野生水果33种,油脂植物38种,饲料植物42种,鞣料植物42种,野菜植物25种,农药植物27种,芳香植物26种,淀粉植物23种,保健植物19种,染料植物13种,有毒植物10种,蜜源植物5种。     

江西木兰科植物的初步整理

通过野外采集及标本的整理鉴定, 确认江西产木兰科植物7 属22 种1 亚种, 其中3 种为江西特有种, 5 种为江西地理新分布。对各分类群进行了分类检索, 记载了其地理分布, 并列出凭证标本。     

离体草鱼肠道对亮氨酸和酪氨酸的吸收与利用

采用同位素示踪和肠道离体灌流方法,研究了草鱼离体肠道对亮氨酸(Leu)、酪氨酸(Tyr)的吸收转运与利用。实验结果表明:当Leu浓度从1.0mmol/L增加到5.0mmol/L、10mmol/L时,肠道吸收转运的速度表现出“高浓度抑制”效应,运输到肠道外的比例为83%、66%和35%;合成肠道蛋白质的比例为2%、5%和13%;肠道组织内游离形式的比例为9%、28%和49%;其他形式的比例为6%、1%和3%。Tyr浓度从0.5mmol/L增加到1.5mmol/L、2.5mmol/L时,肠道对Tyr的吸收转运速度也随之增加,运输到肠道外的比例为52%、55%和55%;合成肠道蛋白质的比例为17%、15%和16%:肠道组织内游离形式的比例为7%、10%和16%;其他形式的比例为24%、20%和13%。肠道在吸收转运Leu和Tyr的同时,也利用它们合成蛋白质的和其他方面,Leu的吸收利用受灌流试验氨基酸浓度影响较大、而Tyr受影响较小;随着肠道内灌流的试验氨基酸浓度增加,吸收转运到肠道外的比例下降、留存于肠道内的比例增加,肠道合成的蛋白质绝对量也增加。       

中国缩颜蚜蝇族种类记述及地理分布(双翅目:食蚜蝇科)

本文记述了我国双翅目食蚜蝇科缩颜蚜蝇族6属23种,其中有5新种2新纪录属13新纪录种,列出了属、种检索表,并对新种进行了形态描述,同时,对此族的地理分布、区系及起源进行了初步探讨。     

Estimates of a Treatment Effect Based on Censored Data Rank Tests

Linear rank test statistics are applied to the problem of estimating a treatment effect if two sets of censored failure time data are compared and the distributions of the log-failure times of the two samples are assumed to differ only in location. Rank tests for this accelerated failure time model are reviewed and Hodges-Lehmann type estimates for the shift parameter are proposed. Properties of these estimates are investigated, computational aspects are discussed and an example is presented.     

新疆蝗总科区系研究

新疆现有蝗虫１５７种,它们分别隶属于８科６２属。在１５７种蝗虫中,古北种占绝对优势,有１２０种,其次为特有种,有３５种,广布种甚少,仅２种。在古北种中,中亚种最多,其次为泛古北种,而欧洲西伯利亚种、地中海种和东北种均很少。在８个科中,泛古北种在网翅蝗科中占优势,中亚种在班翅蝗科中占优势,斑腿蝗科在蝗总科中是相当大的一个科,在我国也占有很大优势,但在新疆其属种数量却很少。     

Theoretical study of borazine and its derivatives

The density functional theory is used to study the geometries, electronic structures, and aromaticity of borazine and its fused ring derivatives. Some new evidences for the ionic nature of B-N bond are found. Geometry studies show that the B-N bond lengths are equal. The lone pair VSCCs of the N atoms are found. As shown, the B-N bonds are of ionic nature based on their positive Laplacian. Magnatic shielding constants also are computed. The shielding and deshielding contributions are divided into Lewis and non-Lewis parts by the NCS-NBO method. It is demonstrated in the NICS studies that there are the ring current effects on borazine and its derivatives are very weak. The aromaticity of borazine is weakened with the fused ring number increasing.