复方制剂中头孢哌酮与他唑巴坦在犬体内药动学的相互影响

目的考察不同给药剂量的头孢哌酮(CFP)/他唑巴坦(TAZ)复方制剂(简称CFP/TAZ)中CFP与TAZ在犬体内药动学行为及相互影响。方法取Beagle犬4只,单次静脉注射CFP(110mg/kg)、TAZ(56mg/kg)及3种不同剂量(31mg/kg、125mg/kg、500mg/kg)的CFP/TAZ,RP-HPLC测定其血药浓度,拟合药动学曲线及计算药动学主要参数。结果单次静脉注射CFP、TAZ及CFP/TAZ在Beagle犬体内的处置都符合二室模型。单次静脉注射CFP与等剂量CFP/TAZ中CFP的血药浓度方差分析无差异,与3种不同剂量CFP/TAZ的药动学参数(T1/2α、T1/2β、Vc、CLS)比较亦无差异,其代谢皆符合线性代谢关系。单次静脉注射TAZ与等剂量CFP/TAZ中TAZ在Beagle犬体内处置亦符合二室模型,其血药浓度及药动学参数比较皆无明显差异。结论CFP、TAZ及CFP/TAZ中的CFP、TAZ在犬体内药动学行为无相互影响,提示CFP/TAZ具有药动学理论的可行性。     

刺五加的化学成分及药理活性研究进展

随着刺五加临床效果的肯定以及临床应用的不断扩大,国内外学者对刺五加的化学成分、药理作用以及制剂临床应用进行了深入的研究。本文通过对近年来刺五加苷类、黄酮类、木脂素类、多糖类等化学成分的研究进展,以及刺五加对心脑血管系统、神经系统、内分泌系统、免疫功能调节、抗癌、保护肝脏、抗衰老、抗氧化、抗炎、降血压、抗应激等药理活性研究进展的阐述,旨在为进一步深入开发和利用刺五加植物资源提供重要参考。     

“Cocktail”法研究辛硫磷对鲫鱼细胞色素P450 酶活性的影响

目的建立"Cocktail"探针药物法分析辛硫磷对鲫鱼细胞色素P450不同亚型酶系代谢活性的影响,为探究辛硫磷在鲫鱼体内的残留代谢途径及毒理学评价奠定基础。方法将鲫鱼随机分为4组,即辛硫磷染毒组、空白对照组、抑制剂对照组和诱导剂对照组,连续给药1周后,利用液液萃取-高效液相色谱法检测鲫鱼血浆中各探针药物浓度及药动学参数。结果辛硫磷能够显著增加咖啡因在鲫鱼体内的半衰期t_(1/2)(P05)、血药浓度与时间曲线下的面积AUC(P0.01)以及平均驻留时间MRT(P0.05);能够显著降低甲苯磺丁脲在鲫鱼体内的清除率CL(P0.05)、AUC(P0.01)以及MRT(P0.05),氨苯砜在鲫鱼体内的t1/2(P0.05)、AUC(P0.05)以及MRT(P0.01)。而对氯唑沙宗、奥美拉唑、美托洛尔3种探针药物在鲫鱼体内的药动学参数无显著影响。结论辛硫磷能够抑制鲫鱼体内CYP1A2的活性,诱导鲫鱼体内的CYP2C9、CYP3A4的活性,对鲫鱼体内CYP2E1、CYP2D6和CYP2C19的活性不具有明显的诱导或抑制作用。     

黄原胶注射液药动学研究与探讨

黄原胶是一种经发酵生产的微生物胞外杂多糖,前期研究发现其对实验性骨关节炎具有治疗作用。本文通过文献回顾并结合我们的研究,对黄原胶的结构性质、可能代谢途径、及药动学研究方法等进行了简要综述,探讨黄原胶注射液药动学的研究策略。     

富马酸喹硫平缓释片体外释放及体内外相关性研究

目的测定富马酸喹硫平缓释片自研品的体外累积释放率;研究其Beagle犬体内药动学性质,将其体内药动学参数与富马酸喹硫平片进行对比,证明自研品的缓释效果;对体外释放率与体内吸收率进行相关性研究。方法以紫外分光光度法测定富马酸喹硫平缓释片在溶出液中的浓度,计算体外释放百分率;选取6条Beagle犬进行双周期交叉实验,用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间点血药浓度,并用DAS2.1.1软件统计药动学参数;用Loo-Riegelman方程计算体内吸收百分率,并与体外释放率建立体内外相关性。结果富马酸喹硫平缓释片体外释放2 h内无突释现象,0~24 h呈缓慢释放,且24 h累积释放超过90%;体内药动学参数测定结果显示,与参比制剂相比,受试制剂的Tmax明显延长,Cmax显著降低,t1/2及平均驻留时间(MRT)延长,相对生物利用度为92.8%;以富马酸喹硫平缓释片的体外累积释放率为X值,以体内吸收率为Y值,进行线性回归,得回归方程为Y=1.2304X-0.0572,相关系数为0.9560。结论富马酸喹硫平缓释片具有明显缓释效果,其体外释放率与体内吸收率相关性良好。     

液相色谱-串联质谱法测定大鼠体内凤仙萜四醇苷B血药浓度及其药动学研究

目的建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定大鼠血浆样品中凤仙萜四醇苷B浓度的方法,并进行药动学研究。方法取6只大鼠,尾静脉单剂量注射凤仙萜四醇苷B 1.0 mg/kg,分别于给药前和给药后2,5,20,40,60,90,120,180 min眼眶隐静脉丛采血,采用LC-MS/MS测定其血药浓度,并采用DAS计算药动学参数。结果凤仙萜四醇苷B在大鼠体内的主要药动学参数t_(1/2z)为0.518±0.114 h,C_(2min)为159.11±9.17 ng/m L,AUC0-t为142.86±23.53 ng·h/m L。结论本方法选择性好、灵敏度好、准确度高,可为下一步该化合物临床前药动学研究提供方法学依据。     

代谢组学在食品科学中的应用进展

代谢组学分析主要集中于对小分子代谢物综合分析,是对代谢靶标分析、代谢轮廓分析以及代谢指纹分析的进一步深化和融合。传统的食品分析主要分析蛋白质、脂肪、碳水化合物等,通过代谢组学技术,可在一种食品中检测到成百上千种不同的化学成分,从而为食品的鉴别、安全、加工、营养研究等提供更强大的数据支撑。文章综述了代谢组学的分析技术、样品制备、数据分析方法,并介绍了代谢组学技术在食品营养、食品质量鉴别和食品风味研究方面的应用,旨在为食品代谢组学研究及应用提供参考。     

石榴皮总黄酮中山奈酚大鼠体内药动学研究

目的建立高效液相色谱法(HPLC)测定石榴皮总黄酮中山奈酚在大鼠体内的血药浓度,并探讨其在大鼠体内的药动学特征。方法 SD大鼠灌胃石榴皮总黄酮,不同时间点眼后静脉丛取血,预处理后测定血浆中山奈酚的浓度,3P97软件处理数据。结果石榴皮总黄酮中山奈酚在大鼠体内的药动学符合二房室模型,山奈酚在体内吸收较快,给药后1 h即达峰浓度(Cmax),为1.746±0.199 mg/L,吸收速率常数Ka=2.816±0.574h~(-1),分布速率常数α=1.312±0.288 h~(-1),消除速率常数β=0.128±0.072 h~(-1),消除半衰期t1/2β=10.124±6.853 h,药时曲线下面积AUC0-24=8.793±2.575 mg·h/L。结论 HPLC测定血浆中山奈酚浓度准确、简便,适用于石榴皮总黄酮中山奈酚的药动学研究。     

莫达非尼片在健康人体的药代动力学研究

目的在中国健康男性志愿者中进行莫达非尼片的药动学研究。方法 30名男性健康志愿者随机分为3个剂量组:单次口服给药低、中、高剂量(100,200,400mg)组;多次口服给药组,每天给药1次,每次200 mg,连续给药7 d。采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中莫达非尼浓度。应用DAS2.0软件进行数据处理,求算药动学参数。结果莫达非尼片单次口服给药低、中、高剂量组主要药动学参数AUC0-t分别为(33.49±9.31),(82.52±20.88),(173.72±38.60)mg·h/L;AUC0-∞分别为(36.05±10.51),(87.70±24.42),(189.33±53.81)mg·h/L;Cmax分别为(2.44±0.35),(5.45±0.93),(9.90±1.13)mg/L;tmax分别为(2.35±0.85),(2.35±1.00),(2.70±0.89)h;t1/2分别为(14.08±3.31),(14.52±2.48),(15.99±3.59)h;多次口服给药组主要药动学参数分别为:AUCss为(88.60±28.84)mg·h/L;AUC0-t为(124.80±48.71)mg·h/L;AUC0-∞为(136.53±60.80)mg·h/L;Css_max为(6.99±1.68) mg/L;Css_min为(1.98±1.02)mg/L;tmax为(1.95±0.96)h;t1/2为(16.26±3.03)h。单次口服给药3个剂量药动学参数AUC0-∞,Cmax,t1/2z,CLz,Vz经方差分析后组间差异无统计意义(P0.05);多次口服给药达稳态时的AUC0-t,AUC0-∞与单次给药相比有所升高,差异具有统计学意义(P0.05)。结论单次口服莫达非尼片在中国健康男性受试者体内的代谢规律符合线性药动学特征。     

三叶鬼针草的研究进展

目的介绍三叶鬼针草的化学成分及药理活性研究概况。方法查阅国内外近年来相关的文献资料并进行分析和综述。结果三叶鬼针草中含黄酮类、多炔类、酚酸类等成分,具有抗疟、抑菌、抗炎、抗病毒、抗氧化、降血糖、降血压、保肝等药理作用。结论应加强对三叶鬼针草的作用机制、体内代谢和各成分活性的研究。     

裂叶荨麻体外降糖活性化学成分

目的:研究裂叶荨麻体外降糖活性及化学成分。方法:利用活性追踪法,通过α-葡萄糖苷酶抑制作用比较裂叶荨麻根、茎、叶体外降糖活性,比较根不同极性溶剂萃取相的体外活性。通过硅胶色谱、重结晶进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,再评价其体外活性成分。结果:裂叶荨麻根乙醇提取物的乙酸乙酯相体外降糖活性最强,IC₅₀值为8.499 mg/mL,从中分离出6个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇、对羟基肉桂酸甲酯、正十六烷酸、对甲氧基苯甲醛、反式-对羟基肉桂酸、胡萝卜苷。化合物反式-对羟基肉桂酸和胡萝卜苷对α-葡萄糖苷酶的抑制活性较强,其IC₅₀值分别为5.234、1.693 mg/mL。结论:裂叶荨麻根乙醇提取物的乙酸乙酯相中的化学成分体外降糖活性较为明显。     

桦褐孔菌子实体中三萜类化合物的研究进展

桦褐孔菌是一种具有多种生物活性的天然植物真菌资源,三萜类化合物是其主要功效成分,因三萜类化合物具有优良的抗癌、降血糖和抗氧化等功能特性,其相关研究开发近年来备受关注。本文主要从桦褐孔菌三萜类化合物的诱导发酵生产,子实体三萜类化合物的分离纯化、化学组成及结构解析、功能特性和应用开发等方面对其研究现状进行总结分析,其中,诱导发酵生产方面使用植物共生微生物提取物作为诱导剂效果最为显著,分离纯化技术根据目的不同各有优势,在进行化学组成及结构解析时更适合采用分离效能高的分离纯化技术如高效逆流色谱、高效液相色谱等,规模化应用则大孔树脂更具优势,基于以上分析对其今后的研究方向进行了展望,为后续开发研究和医药与食品行业应用提供了理论依据。     

食品接触材料AS/ABS中14种苯类化合物迁移量和风险评估模型的建立

为建立顶空-气相色谱质谱联用仪测定AS/ABS产品在水、4%乙酸、10%乙醇、20%乙醇、50%乙醇和95%乙醇模拟物中,14种苯类化合物特定迁移量(乙醇模拟物为13种苯类化合物迁移量)的定性和定量检测方法,通过优化分流比、载气流速、程序升温速度、平衡温度和时间等色谱条件,采用DB-WAXMS(30 m×0.25μm×0.25 mm)色谱柱,实现了苯、二甲苯、三甲苯以及丙苯等苯类的有效分离,14种苯类化合物迁移量的定量限(10S/N)为0.6~2.1μg/kg,0.20 mg/kg的混合标准溶液回收率为80.2%~118.3%,RSD值为3.6%~9.7%,线性相关系数均大于0.9950,实现了对AS/ABS中14种苯类化合物特定迁移量的快速定性和定量分析。试验还考察不同温度和时间条件下食品接触产品AS/ABS中苯类化合物的迁移量规律,结果显示,温度越高,苯类化合物特定迁移量越大。建立了不同温度下苯类化合物迁移模型,确定了扩散系数DP值、特征参数Ap值、活化能Ea等动力学参数,建立了食品接触材料AS/ABS中苯类化合物风险评估数学模型,为AS/ABS中苯类化合物风险管控提供了依据。     

黄精多糖提取、分离纯化及生物活性研究进展

黄精属于百合科黄精属的草本植物，具有补气养阴，健脾，润肺，益肾等功效。多糖是黄精主要的活性成分之一，且含量丰富。黄精多糖作为一种药食两用的天然产物资源，其复杂的结构和丰富的生物活性成为食品、医药等领域开发和研究的热点之一。本文主要从黄精多糖的提取、分离纯化、结构分析、生物活性等方面的研究进行综述，并对黄精多糖的研究方向与应用前景进行展望，以期为进一步开发利用黄精多糖提供理论参考。     

分心木中化学成分的分离与鉴定

为研究分心木的化学成分,本研究采用大孔树脂(MCI)、反复的反相C₁₈、碱性硅胶、制备液相5种色谱方法对分心木的化学成分进行分离纯化,并通过质谱、核磁共振波谱两种光谱学数据分析鉴定其化学结构。结果表明,从分心木中分离纯化得到9个化合物,分别为:2-乙氧基胡桃醌(1)、胡桃苷A(2)、4,8-二羟基-1-四氢萘醌(3)、4-megastigmen-3,9-dione(4)、3'-O-(E-4-coumaroyl)-quinic acid(5)、二氢红花菜豆酸(6)、5'-O-(E-4-coumaroyl)-quinic acid(7)、香草酸4-O-β-D-葡萄糖苷(8)和litchiol A(9),其中化合物4,5,7,8和9为首次从核桃种属植物中分离得到。本研究对分心木的化学成分有了进一步认识,为探究其药理活性奠定基础,有利于分心木的开发和利用。     

双歧杆菌、乳杆菌和芽孢杆菌产细菌素和多糖研究进展

双歧杆菌、乳杆菌和芽孢杆菌是益生菌的重要成员,具有很大的开发潜力。其不仅能作为优势菌调节肠道微生态平衡、防治疾病,还能产生具有广谱抗菌活性的细菌素和多糖类等化合物,其中有些化合物还具有抗肿瘤和抗氧化等特性,这些特性使得这些化合物和菌株本身有望开发成为新型膳食补充剂和保健功能性食品。但许多化合物的结构、活性、机制以及安全性尚不明确。因此,本文总结了2010~2019具有益生潜力的双歧杆菌属、乳杆菌属和芽孢杆菌属细菌中分离得到的细菌素和多糖化合物,并对其分类、结构、抗菌、抗肿瘤和抗氧化等功能进行综述,为菌株及其代谢产物的开发和应用提供参考。     

基于HPLC-HESI-HRMS的水冬瓜根皮化学成分分析

为探究水冬瓜根皮中的化学成分，本文基于HPLC-HESI-HRMS方法对水冬瓜根皮中化学成分进行了分析与推测。采用ThermoFisher Hypersil GOLD aQ C₁₈色谱柱（100 mm×2.1 mm, 1.9 μm），以0.1%甲酸水-乙腈（0.1%甲酸）为流动相梯度洗脱，体积流量为0.3 mL/min，柱温:40 °C；质谱使用HESI离子源，正离子和负离子模式下采集数据，质量扫描范围m/z:100~1500 Da，结合Compound Discoverer 3.0数据库及相关文献数据分析水冬瓜根皮的主要化学成分。结果表明，通过高分辨质谱正、负离子质谱信息及相关文献数据对照，共推断出36个化合物，包括10个有机酸类化合物，4个生物碱类化合物，1个氨基酸类化合物，2个苯丙素类化合物，2个酯类化合物，2个萜类化合物，2个芳香含氧衍生物类化合物，4个酰胺类化合物，9个其他类化合物。HPLC-HESI-HRMS方法为水冬瓜根皮药材的质量控制提供技术支持，为阐明水冬瓜根皮药材的药效物质基础提供了有力的数据依据。     

辛香料草果的研究及精油应用进展

草果是一种药食同源的天然香料,被广泛应用于食品与医药行业。本文通过了解国内外关于草果中化学成分的研究,对草果中香气成分的提取方法、定性定量分析方法、已鉴定出的香气成分进行了归纳,阐明了目前草果香气成分研究中存在的问题,同时也总结了草果中难挥发性成分的研究现状以及草果在食品调味、抑菌防霉、抗氧化、抗肿瘤、防疫等领域的应用,旨在为草果的品种筛选、产地识别、深加工和综合利用提供参考。     

HS-SPME/GC-MS法测定榛蘑中挥发性成分

为分析干品榛磨的挥发性成分,本文选用PDMS/DVB萃取头,应用顶空固相微萃取技术(HS-SPME),结合气相色谱-质谱检测方法(GC-MS),鉴定榛蘑中的挥发性成分,并以化合物匹配度≥90%为定性标准,采用峰面积归一化法计算各化学成分的相对质量分数。结果表明,SPME-GC-MS法可以较好的分离鉴定榛蘑中的挥发性成分。从榛蘑中鉴定出39种香气成分,占其总香气成分的88.74%,其中含酯类物质15种,含量为54.9%,酸类物质8种,含量为12.97%,芳香类物质4种,含量为7.25%。含量最高的三种化合物为顺-9-十八碳烯酸甲酯,9,12-十八碳二烯酸甲酯和油酸乙酯,含量分别为13.93%、12.7%和8.74%。研究证明弱极性的大分子酯类成分是干燥榛蘑的主要挥发性成分,为榛蘑干品的品质评价提供依据。     

Physicochemical, technological properties, and health-benefits of Cucurbita moschata Duchense vs. Cehualca: A Review

Squash (Cucurbita moschata D.), is a vegetable crop native from México. Since ancient times it has been essential in the diet of rural communities and some urban areas worldwide, mainly in the nowadays squash is a marginalized crop in terms of cultivation, marketing, industrialization and research. There are few of scientific studies on its physical, chemical, physicochemical, nutrimental, functional and technological characteristics. Some scientific literature on squash highlights its importance as a source of α and β-carotene, lutein, vitamin C, dietary fiber, minerals, and phenolic compounds. These nutrimental and bioctive components are very important in providing human health benefits. Different researchers agree in indicating that more scientific studies are needed to achieve greater and better utilization of this important crop. This review will focus on the physical, chemical, nutritional, and technological aspects of the squash (C. moschata).