金属促排药喹胺酸(811)在小鼠体内的吸收、分布与排泄

本文报道了~(14)C-喹胺酸(~(14)C-811)在小白鼠体内的吸收、分布和排泄。给小鼠一次注射~(14)C-811后,药物吸收良好,血中能迅速达到一定浓度,但持续时间短,较快地转移到组织中。肾、骨中~(14)C 含量最高;脾、肺、胃、肠、皮毛、肝、胆中含量次之;脑、肌肉、心脏含量最低。给药后组织中~(14)C 含量以1小时时为最高,以后大部分组织中~(14)C 的含量逐渐降低。~(14)C 主要从尿中排出,24小时排出44%。连续8天肌肉注射,药物在大部分组织中有一定的蓄积。灌胃给药吸收不良,绝大部分药物由粪中排出。     

自制美沙西汀-甲氧基-~(13)C的表征

采用新的方法,以甲醇-13C为原料直接合成了美沙西汀-甲氧基-13C,并对其进行了HPLC、LC-MS和1HMNR等分析。结果表明,所合成的样品是目标产品,产率为70.0%,13C丰度为99%,纯度为99.8%。与经典的合成方法比较,本方法具有较好的经济效益。使用本方法自制的美沙西汀-甲氧基-13C进行小鼠13C-呼吸试验,结果表明,美沙西汀-甲氧基-13C可以在小鼠活体状态下正确评估其损伤和恢复情况。     

美沙西汀-甲氧基-13C及其类似物的合成

美沙西汀-甲氧基-¹³C是一种最具潜力的标记底物，用于呼气检测肝功能。本研究以甲醇-¹³C为标记原料，通过Mitsunobu反应、官能团修饰高效合成了美沙西汀-甲氧基-¹³C，合成收率为63%，产品纯度＞99%。同时应用该方法以甲醇-¹³C为标记原料合成了对甲氧基苯甲酸-甲氧基-¹³C，合成收率为67%，产品纯度＞99%。建立的合成美沙西汀-甲氧基-¹³C的新方法可为呼气检测肝功能研究的开展提供参考。     

抗肿瘤新药~(14)C-乙双吗啉的吸收、分布和排泄的研究

本文研究了抗肿瘤新药~(14)C-乙双吗啉(AT-1727)在带瘤小鼠中的吸收、分布和排泄。发现口服后易吸收,并在血中滞留时间较长;在给药后2、4、24及48小时内,放射性在胃、肝、肾、肠和瘤组织中分布较多,滞留时间较长;连续口服三天,在不同组织有程度不等蓄积作用,放射性物质自尿和粪便排泄较低。     

~(14)C-聚氨基葡糖在小鼠体内的生物动力学研究(英文)

研究探讨了聚氨基葡糖在小鼠体内的吸收和基础代谢。结果表明,~(14)C-聚氨基葡糖可降解并从消化道中迅速吸收、代谢和排除,没有生物再利用性。被吸收的放射性物质,可能以特有的化学形态存在于血清、肝和小肠内容物中。利用GPC分离这些样本,放射性液闪记数测定发现一组多重峰,具有与标准~(14)C-聚氨基葡糖相同的保留体积;在高分子量区域范围,血清和肝样本中均有一个尖峰,具有与BSA相同的保留体积。但如果血清中的蛋白质被除去,则尖峰消失。此外,紧随在多重峰之后还有一个尾峰,具有与二聚或三聚氨基葡糖或聚乙酰氨基葡糖相近的保留体积,即使血清或肝中的蛋白质被除去,此尾峰依然存在。这些结果说明大部分~(14)C-聚氨基葡糖不易在小肠中消化,但另一方面,少量的~(14)C-聚氨基葡糖可能会被直接吸收,或降解为小分子化合物后再被吸收进入血液、肝和其它组织中,并且与蛋白质相偶合。也许正是这种痕量物质在减少和去除小鼠体内锶的生物有效性方面,起着至关重要的作用。     

鼓泡法结合CO_2直接吸收法进行环境水中无机~(14)C的分析方法研究

对目前测量水中~(14)C的4种方法(沉淀法、直接吸收法、苯合成法和加速器质谱法)进行分析和比较后,采用鼓泡法和Carb-sorb E直接吸收CO_2法对环境水中的无机~(14)C进行了测量。取50 L水样,加入H_3PO_4,将其中的CO_2释放出来,碱液吸收,然后转变为碳酸钙沉淀,将碳酸钙沉淀酸解,生成的CO_2由Carb-sorb E吸收后,加入闪烁液后用液闪测量。建立的水中无机~(14)C分析方法全程回收率为90.3%,液闪测量探测下限可达0.20 m Bq/L。用该方法测定了地表水、地下水等不同的水样品,结果在1.31~10.26m Bq/L之间。     

~(14)C-聚氨基葡糖在小鼠体内的生物动力学研究

研究探讨了聚氨基葡糖在小鼠体内的吸收和基础代谢。结果表明,~(14)C-聚氨基葡糖可降解开从消化道中迅速吸收、代谢和排除,没有生物再利用性。被吸收的放射性物质,可能以特有的化学形态存在于血清、肝利小肠内容物中。利用GPC分离这些样本,放射性     

果胶和右旋糖酐的~(14)C标记

多糖的放射性标记物是进行示踪代谢和化学结构研究等重要的工具之一。迄今为止,用~(14)CO_2的生物学方法或植物合成法较为复杂;而利用~(14)C-氰化物与多糖起缩合反应,制得~(14)C-标记的多糖,可获得满意的结果,也是目前较为实用的有效途径。     

~(14)C-绿麦隆的土壤结合残留

研究了~(14)C-绿麦隆在模拟渍水和旱地条件下的水稻土和黑土中结合残留、其土壤结合残留物在腐殖质组分间的分布及对后茬水稻的有效性。结果表明:(1)~(14)C-绿麦隆在土壤中具有明显的结合残留,并且它随时间延长而加强;土壤中的有机质和水分的含量对结合残留有明显的影响,就结合残留物来说,有机质和粘粒含量高的黑土高于水稻土;渍水土壤高于旱地土壤;(2)~(14)C-绿麦隆的土壤结合残留物主要集中于腐殖质,其中,结合于胡敏素的>结合于胡敏酸的>结合于富里酸的;(3)~(14)C-绿麦隆在土壤中的结合残留物可被后茬水稻经根系吸收,向上运转,并导致叶尖部受药害而呈现缺绿发枯。     

~(14)C-绿麦隆的土壤结合残留

研究了~(14)C-绿麦隆在模拟渍水和旱地条件下的水稻土和黑土中结合残留、其土壤结合残留物在腐殖质组分间的分布及对后茬水稻的有效性。结果表明:(1)~(14)C-绿麦隆在土壤中具有明显的结合残留,并且它随时间延长而加强;土壤中的有机质和水分的含量对结合残留有明显的影响,就结合残留物来说,有机质和粘粒含量高的黑土高于水稻土;渍水土壤高于旱地土壤;(2)~(14)C-绿麦隆的土壤结合残留物主要集中于腐殖质,其中,结合于胡敏素的>结合于胡敏酸的>结合于富里酸的;(3)~(14)C-绿麦隆在土壤中的结合残留物可被后茬水稻经根系吸收,向上运转,并导致叶尖部受药害而呈现缺绿发枯。