头孢菌素类半合抗的高级中间体

高级中间体与初级中间体相比,结构复杂,只需经过较少的工艺步骤即可完成该品种原料药的合成,7-TMCA就是合成头孢孟多钠、头孢哌酮、头孢匹胺的高级中间体.本文详细介绍了7-TMCA的性质、化学结构、制备方法、质量指标及用途,并汇总了目前国际医药中间体市场上已有的头孢菌素半合抗高级中间体.     

头孢菌素类半合抗的高级中间体

高级中间体与初级中间体相比,结构复杂,只需经过较少的工艺步骤即可完成该品种原料药的合成,7-TMCA就是合成头孢孟多钠、头孢哌酮、头孢匹胺的高级中间体.本文详细介绍了7-TMCA的性质、化学结构、制备方法、质量指标及用途,并汇总了目前国际医药中间体市场上已有的头孢菌素半合抗高级中间体.     

原料药及中间体技改扩建项目

<正>新建一条原料药生产线(位于新增的第十一车间),并对现有的一、二、四、六、七车间生产线进行改造,1车间共线生产磺苄西林钠22吨/年,2车间光线生产克林霉素磷酸酯40吨/年,4车间共线生产头孢硫脒50吨/年、头孢替安10.2吨/年、头孢唑肟钠40吨/年、头孢地尼10吨/年、头孢匹胺10吨/年、头孢丙烯新增至20吨/年;6车间富马酸喹硫平增大到     

我国头孢类抗生素及其中间体生产与市场

头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低等特点，在临床上得到大量的应用，我国自20世纪70年代成功开发出第一代头孢菌素头孢噻吩以来，头孢菌素生产与应用得到长足发展，2002年全国头孢菌素抗生素的销售额达到180亿元，国内临床上使用的头孢类抗生素有近30个品种，按抗菌活性划分，第一代品种有，头孢唑啉、头孢替唑、头孢硫脒、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄；第二代品种有，头孢呋新、头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢替氨酯、头孢丙烯；第三代品种有，头孢他定、头孢曲松、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢地嗪、头孢匹胺、头孢唑肟、头孢甲肟、拉氧头孢、头孢地尼、头孢他美酯、头孢特仑酯、头孢克肟、头孢布烯；第四代品种有头孢吡肟等。     

头孢菌素发展品种推荐

1、重点品种介绍 目前国家重点推荐开发并被列入《国家基本药物目录》的头孢菌素类品种有：头孢丙烯、头孢地嗪、头孢美唑、头孢克肟、头孢替尼、头孢布烯、头孢托仑酯、头孢卡品酯、头孢匹胺及第四代头孢菌素头孢匹罗、头孢唑兰等。上述产品有的专利已到期，有的即将到期，有的行政保护即将到期。     

齐鲁安替比奥推出三大头孢新品

在日前结束的大连API上，齐鲁安替比奥一举推出了三个新产品：头孢匹胺酸、头孢丙烯、头孢克肟。至此，齐鲁安替比奥所生产的头孢系列原料药品种已达到28个，其中头孢丙烯在国内属首家生产，改写了国内一直需要进口的历史。     

头孢米诺钠的市场情况及合成工艺路线

头孢米诺钠为头霉素类抗生素,对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性,临床主要用于治疗敏感细菌引起的呼吸系统感染、泌尿系统感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症等症状。介绍了头孢米诺钠市场情况,重点综述了头孢米诺钠2种主要的合成工艺路线,即7-MAC原料工艺路线和7-ACA原料工艺路线。指出生产企业应抓住头孢米诺钠较大的市场空间和突出的价格竞争优势,保证产品质量,扩大市场占有率;如果能够解决原料,建议采取反应步骤少、反应条件温和的7-MAC原料工艺路线进行生产。     

第四代头孢研究进展及合成综述

第四代头孢菌素具有高效、广谱、低毒、耐酶等优点,对革兰氏阴性菌、对革兰氏阳性菌、厌氧菌具有广谱的抗菌活性。目前已有头孢匹罗、头孢匹肟、头孢唑兰与头孢瑟利4种产品上市。研究具有含儿茶酚取代基和将β 内酰胺抗菌素和非β 内酰胺的肽酶抑制剂结合起来是一个热点。第四代头孢菌素的合成的基本路线为两条:①先在3位接上季胺基团后在7位连有2 氨基噻唑 а 甲氧亚胺基乙酰基侧链;②先7位连有2 氨基噻唑 а 甲氧亚胺基乙酰基侧链再在3位接上季胺基团,最后脱保护基团得到产物。     

头孢米诺钠的市场情况及合成工艺路线

头孢米诺钠为头霉素类抗生素,对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性,临床主要用于治疗敏感细菌引起的呼吸系统感染、泌尿系统感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症等症状。介绍了头孢米诺钠市场情况,重点综述了头孢米诺钠2种主要的合成工艺路线,即7-MAC原料工艺路线和7-ACA原料工艺路线。指出生产企业应抓住头孢米诺钠较大的市场空间和突出的价格竞争优势,保证产品质量,扩大市场占有率;如果能够解决原料,建议采取反应步骤少、反应条件温和的7-MAC原料工艺路线进行生产。     

N-烷基-β-氨基丙酸钠的合成与性能

N -烷基 - β -氨基丙酸钠是一类重要的两性表面活性剂 ,除具有一般表面活性剂的性能外 ,还具有低刺激性、抗菌杀菌性等特殊性能。本文以脂肪伯胺为原料 ,经二步反应制得含有单羧酸钠及双羧酸钠的N -烷基 - β -氨基丙酸钠产品。测定了其表面化学性能及应用性能。结果表明该品种是一类性能优良、用途较广的两性表面活性剂。     

头孢匹胺关键中间体(F)的合成研究

以脱氢醋酸及对羟基苯甘氨酸为主原料,经过脱酸、缩合、开环重排、酯化、酰胺化、水解等6步反应制备头孢匹胺的关键中间体,其中酯化采用氯化亚砜替代难于运输及储存的氯化氢乙醇溶液方便工业化大生产;酰胺化及水解采用"一锅法"则大大降低溶剂二氯甲烷的损耗,减少了工序,提高了设备的使用效率,且使收率提高10%以上,产品质量也合格;产品结晶采用加热重结晶方法可大大缩短干燥时间,提高生产效率。     

头孢地秦钠的制备综述

头孢地秦钠作为第三代头孢霉素广谱抗菌药物对β-内酰胺酶稳定,安全长效,抗菌谱广泛,且耐受性好,不良反应少,在临床上广泛应用。本文通过逆合成分析,对头孢地秦钠的制备方法进行了综述,并对头孢地秦钠的制备新方法及化学结构修饰进行了展望。     

2004～2006年我院β-内酰胺类药物应用分析

目的调查分析我院β-内酰胺类抗菌药物的使用情况,为临床用药提供参考。方法对本院2004年至2006年β-内酰胺类抗菌药销售金额、构成比、用药频度进行统计和分析。结果头孢菌素类、β-内酰胺酶抑制剂复合制剂、碳青霉烯类使用逐年上升,青霉素类呈逐年下降趋势;头孢哌酮舒巴坦钠、头孢呋辛使用金额居前列。结论我院β-内酰胺类抗菌药物的使用总体稳定上升,但个别品种有滥用现象,应加强管理。     

头孢地嗪钠溶剂化物结晶过程自催化动力学

采用在线拉曼光谱在不同结晶温度和溶液初始浓度的条件下,研究了头孢地嗪钠溶剂化物结晶过程的动力学行为,从热力学和成核机理的角度分析了温度和初始浓度对动力学的影响。根据动力学曲线的特征,将头孢地嗪钠溶剂化物的结晶过程假定为"自催化"过程。针对头孢地嗪钠溶剂化物结晶过程的特殊性,修正了Prout-Tompkins模型;并通过不同温度下的动力学数据,采用多元线性回归拟合了头孢地嗪钠溶剂化物结晶过程的自催化动力学模型参数E和k。     

技术市场

头孢唑兰原料、粉针;头孢卡品酯（cefcapene pivoxil）;原料药工艺转让;匹伐他汀钙原料、片、胶囊临床批件转让;去氧氟脲苷;原料药 洛伐他汀 结晶工艺;     

123株产ESBLs大肠埃希菌耐药监测结果分析

目的了解临床常用抗菌药物对我院临床分离产ESBLs大肠埃希菌的体外抗菌活性。方法采用法国梅里埃VITEK-2仪器微量稀释法测定抗菌药物对产ESBLs大肠埃希菌的体外抗菌活性,按CLSI2007版分析结果。结果20种抗菌药物对于所研究产ESBLs大肠埃希菌的敏感率依次为氨苄西林0.8%、哌拉西林0、氨苄西林/舒巴坦4.9%、哌拉西林/三唑巴坦95.1%、头孢唑林0、头孢呋肟0、头孢替坦98.4%、头孢他啶0、头孢曲松0、头孢吡肟0、亚胺培南100%、美罗培南100%、氨曲南0、庆大霉素36.6%、妥布霉素44.7%、阿米卡星95.1%、左旋氧氟沙星18.7%、环丙沙星16.3%、甲氧苄啶/磺胺恶唑28.5%、呋喃妥因82.1%。结论目前碳青霉烯类是对产ESBLs大肠埃希菌最为有效的一类抗菌药物。另外对产ESBLs大肠埃希菌较为有效的药物还有哌拉西林/三唑巴坦、头孢替坦、阿米卡星。     

水分对头孢地嗪钠中高分子聚合物含量的影响

采用凝胶色谱法,考察了不同含水量对头孢地嗪钠中高分子聚合物含量的影响。色谱柱为SephadexG-10,流动相A为0.02mol·L^-1磷酸盐缓冲液（pH=7.0）;流动相B为超纯水;流速为1.0mL·min^-1;检测波长为254nm。头孢地嗪钠供试品溶液在10.536~34.461 mg·mL^-1范围内,溶液的浓度与高分子聚合物峰面积呈良好的线性关系（r=0.9986）。随着头孢地嗪钠含水量的增加,高分子聚合物的含量明显增加,研究证明水分是控制头孢地嗪钠高分子聚合物含量的关键因素。     

儿科门诊抗菌药物使用综合分析

目的了解我院儿科门诊处方的抗菌药用药综合使用情况,旨在为儿科医生临床用药提供一定的依据。方法随机抽取2008年6月至2009年1月我院儿科门诊6034张处方,对我院儿科门诊处方的抗菌药用药所占比率及综合使用情况进行统计分析。结果含抗菌药物处方6034份,占处方总数的50.99%。在我院儿科门诊口服抗菌药中,使用前5位的药物:第一位为阿奇霉素、其余顺次为阿莫西林、头孢呋辛、头孢克洛、头孢羟氨苄等。结论医生选用抗菌药物应根据抗菌药物应用的基本原则及患儿的具体病情选用,从而促进抗菌药物的合理使用     

印度反倾销不会构成威胁

印度反倾销调查当局于4月4日发出公告，对来自中国的头孢三嗪钠（头孢曲松钠）正式提起反倾销调查。据了解，提起此次反倾销调查的印度方面申请人是Aurobindo Pharma、Hyderabad、Andhra Pradesh，为印度最主要的头孢三嗪钠生产商。[第一段]     

2003年至2010年铜绿假单胞菌的耐药性变迁及临床对策

目的调查及分析临床分离的铜绿假单胞菌的耐药性及其变迁,为临床合理用药提供依据。方法对医院2003年1月至2010年12月住院患者各种标本中分离到的铜绿假单胞菌1124株,采用20种抗菌药物进行药敏试验,并比较4年的变迁。结果分离到的铜绿假单胞菌对氨苄西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢替坦、头孢唑林、呋喃妥因、磺胺甲噁唑/甲氧苄啶的耐药率均>90.00%;对碳青酶烯类美罗培南产生了51.51%的耐药率;对头孢哌酮/舒巴坦、庆大霉素、头孢匹美、头孢他啶、环丙沙星的敏感率均>60.00%;而最敏感的是妥布霉素、阿米卡星。结论铜绿假单胞菌对阿米卡星、妥布霉素敏感性最高,而对其他几种多药耐药现象严重,当引起临床重视。