商陆皂甙E的药理研究

商陆皂甙E(以下简称PS-E)的化学名是商陆皂甙元-3-0-β-葡吡(1→4)-β-D-吡喃本糖甙[phytolaccagenin-3-0-β-D-gLuco-pyranostl(1→4)-β-D-xylopyranoside],它是美洲商陆(P.americana L.)中所含的主要皂甙。作者用体内试验法,观察PS-E的药理作用,结果表明:PS-E系一种溶血性较弱的皂甙,具有弱的镇静作用,并有降温、镇痛、抗炎与兴奋胆碱能神经的活性。给小鼠灌胃、腹腔注射或静注的LD_(50)分别为1,200、486,与43.6毫克/公斤。PS-E对小鼠腹腔注射环已巴比妥钠的睡眠时间有明显的协同作用,表明有一定的镇静作用,且对小鼠有降温作用。PS-E在较少剂量(100毫克/公斤)     

敌百虫及其乙烯衍生物(敌敌畏)的毒性

作者利用近年来新合成的有机磷杀虫剂敌百虫(Dipterex)及其乙烯衍生物——敌敌畏(DDVP)研究其对实驗动物的急性毒性,结果如下:敌百虫(50％乳剂)的口服LD_(50)(半数致死量)在成熟的小白鼠(体重15～20克)为822(791～855)毫克/公斤体重;在未成熟小白鼠(体重10～14克)为787(760～817)毫克/公斤体重。敌敌畏(36.5乳剂)口服LD_(50)在成熟小白鼠为124(120～128)毫克/公斤体重。敌百虫和敌敌畏对成熟小白鼠皮下注入的LD_(50)是523(487～560)毫克/公斤体重和24(22.5～25.5)毫克/公斤体重。有机磷敌百虫与E605相比,对溫血动物有着相当低的毒性。敌敌畏对小白鼠的口服毒性是E605的1/14,而皮下注入的毒性是     

黄花败酱皂甙表面张力的研究

目的:对黄花败酱皂甙的表面张力进行研究。方法:用滴体积法对天然表面活性剂黄花败酱皂甙水溶液、黄花败酱皂甙复配水溶液的表面张力及离子添加剂和非离子添加剂的影响进行研究。结果:花败酱皂甙大大降低水的表面张力(cmc约1.0%),具有较高的表面活性。结论:黄花败酱皂甙具有表面活性,可作为天然表面活性物质加以开发利用。     

牡丹皮水溶性成分的药理学研究

本文探讨牡丹皮水溶性成分(MC)的一般药理作用及降血糖作用。ICR种系雄性小鼠皮下注射100、200毫克/公斤MC,自发运动量分别减少25、75％,分别延长己巴比妥钠(100毫克/公斤,腹腔)睡眠时间11、13分钟。皮下注射100～200毫克/公斤MC,对戊四唑(130毫克/公斤,皮下),士的宁(175毫克/公斤,皮下)的小鼠致死时间分别延长1.3～2.5分,0.9～1.2分。给乌拉坦麻醉兔静注20～50毫克/公斤MC     

长春花生物碱部分之一 AC-875的抗肿瘤作用及毒性

木文对长春花(Catharanthus roseus Linn.G.Don)中分离提出的生物碱AC-875进行了毒性及抗癌作用的实验研究.试验结果表明AC-875在20-42毫克/公斤时,对小鼠Ehrlich腹水癌及腹水型肝癌均有明显的抑制作用.当剂量为10毫克/公斤时,对大鼠腹水型吉田肉瘤也有较好的疗效.在实体瘤的治疗中,注射35毫克/公斤,对小鼠S-180仅有轻度抑制作用,且不太稳定.对小鼠网织细胞瘤、Ehrlich腹水癌实体瘤、大鼠Jensen肉瘤及Walker癌等则无抑制作用.给小鼠腹腔注射AC-875的急性LD_(50)为170毫克/公斤,亚急性LD_(50)为61毫克/公斤.给大白鼠腹腔注射AC-875的意性及亚急性LD_(50)分别为122毫克/公斤及18毫克/公斤.给家兔静脉注射8毫克/公斤AC-875时,心电图无明显变化.静脉注射AC-875 1毫克/公斤、2.5毫克/公斤或皮下注射5毫克/公斤,对狗的肝、肾功能、尿常规、红血细胞、血红蛋白及体重均无明显影响,但2.5和5毫克/公斤组,狗的白细胞有下降现象.     

黄花败酱中甙元与单糖链皂甙的分离鉴定

从黄花败酱根茎和根的丙酮提取物中用柱层析方法分离出3个单体化合物,经化学反应和光谱分析鉴定为:齐墩果酸、常春藤皂甙元和常春藤皂甙元-3-0(2'-0-乙酰基)-α-L-阿位伯吡喃糖甙.     

枳椇皂甙的药理性质

作者着重研究了从枳椇子(Hoveniadulcis)中分离的枳椇皂甙(Hovenosides)(以下简称HS)对中枢神经系统、心血管系统以及豚鼠离体回肠等的影响。结果表明:1.对中枢神经系统的影响:小鼠腹腔注射较小剂量(30毫克/公斤)HS时,能显著减少自发活动,并延长环已巴比妥的睡眠时间;大鼠腹腔注射HS为30毫克/公斤时,能特异性地抑制条件反射,显示有     

四环素叉向异构体及其脱水物的毒性探讨

本文比较了四环素,脱水四环素,叉向四环素及脫水叉向四环素的毒性。急性毒性以叉向四环素为最大,小白鼠靜脉LD_(50)为85.8毫克/公斤,而四环素,脫水四环素及脫水叉向四环素的LD_(50)分別为160.7毫克/公斤,134.2毫克/公斤及193毫克/公斤。亚急性毒性则以脫水叉向四环素为最大,小白鼠不论靜脉注射1毫克/0.5毫升或口服12毫克/0.2毫升,均能出现较重的糖尿及蛋白尿,肾曲管发生较重的病变,可能是临床引起Fanconi症候羣的主要物质。     

婆罗子皂甙的药理研究

本文对国内首创新药娑罗子皂甙及西德产品七叶皂甙进行对比实验表明:二者抗炎作用及其强度相同,LD_(50)值接近,无急性溶血反应及明显亚急性毒性。     

GCNU,一个减轻骨髓毒性的抗肿瘤药物

3-(四乙酰葡糖六环糖-2-基)-1-(2-氯乙基)-1-亚硝基脲(下简称GCNU)是一个结构与链脲霉素(Streptozotocin)相类似的氨基葡糖氯乙基亚硝脲化合物。GCNU对小鼠L-1210有较好的疗效。用其LD_(10)剂量15毫克/公斤治疗时,可使接种L-1210小鼠的生命时间延长在100%以上,且不引起白细胞减少。用GCNULD_(40)剂量25毫克/公斤给小鼠一次腹腔注射后,第五天的白细胞为9529/立方毫米,较对照组的12740/立方毫米略有减少,但很快恢复正常。与此相反用卡氮芥(BCNU)LD_(10)剂量30毫克/公升及CCNU LD_(20)剂量50毫克/公升治疗时,可使白细胞显著减少,且于给药后第30天尚未恢复到正常值。以GCNU20毫克/公斤腹腔注射后,对小鼠L-1210及十二指肠粘膜的DNA     

龙衣 水提取液的抗炎作用

作者以市售龙衣(Snakes moultedSkin),加水热提4小时,过滤,德液减压浓缩后冷冻干燥制成黄褐色粉来。除特别指明外,实验时皆用乙醇溶介制成龙衣水提取液,实验结果用相当于干燥品量表示。龙衣水提取液(简称提取物,下同,译者注)的抗炎作用,结果如下。 (1)急性毒性:按Litchfied-Wilcoxon法测得提取液经皮下、腹腔、静脉给药观察72小时之LD_(50)分别为11.9、11.25、9.3克/公斤,口服给药LD_(50)大于50克/公斤,毒性甚小。     

六神丸中单味生药的抗炎症效果及其相互作用

本文研究了六神丸成药及组成该成药的单味生药的抗炎症作用。方法为用福尔马林滤纸球植入大鼠皮下,引起肉芽肿,然后每天皮下给予各单味生药共六天,观察它们抑制肉芽肿形成的作用。结果发现,蟾酥的作用最强(ED_(50)为159毫克/公斤体重),相当于醋酸氢化可的松的1/4～1/5,其次为麝香(ED_(50) 388毫克/公斤体重)和牛黄(ED_(50) 433毫克/     

骨宁注射液

本品系猪四肢骨的提取物制成的灭菌注射液。其主要成分为多肽类物质。【作用特点】本品经药理试验表明,对急性大白鼠蛋清性关节炎和亚急性甲醛性关节炎均有显著的抗炎作用。对小白鼠酒石酸锑钾所引起的疼痛有镇痛作用。对小白鼠静脉给药LD_(50)>50毫克/公斤;对大白鼠腹腔给药LD_(50)>100毫克/公斤。对动物的血凝、胸腺及血压等均无明显的影响。本品具有抗炎、镇痛及改善全身机能状态作用。     

N-双(2-氯乙基)-N′-N″-二乙撑基磷酰胺对动物肿瘤的疗效及毒性

本文研究了17种磷酰胺氮芥类化合物,发現N-双(2-氯乙基)-N'-N"-二乙撐基磷酰胺(以下均簡称AT-222)具有較强的抗癌作用。主要結果如下:(1)腹腔注射AT-2221—2.5毫克/公斤对小白鼠肉瘤180,网織細胞肉瘤,AK肉瘤,梭形細胞肉瘤,大白鼠Jensen肉瘤和Walker癌肉瘤都有明显的抑制作用,口服給药时对Jensen肉瘤也有一定的疗效。但对Ehrlish癌固体型和腹水型則无明显的影响。(2)AT-222对小白鼠的急性和亚急性LD_(50)分別为19和4.7毫克/公斤,大白鼠的亚急性LD_(50)为2.7毫克/公斤(停药后观察3天)和1.9毫克/公斤(停药后观察10天)。(3)給狗靜脉注射AT-222 0.1毫克/公斤,其血象、大小便和体重均无明显改变。在0.3毫克/公斤組,給药第5天时白血球稍有下降,停药后逐渐恢复,解剖发現腸粘膜有出血点,脾淋巴細胞核和卵巢顆粒細胞核有固縮現象。0.9毫克/公斤組,于給药后第5天时白血球卽明显下降,停药后2—4天动物相继死亡,解剖检查发现各脏器均有弥蔓性出血,腸、胃腺体、腎上腺和睾丸均有明显萎縮。     

IMB-86001的毒理学评价

IMB-86001是新型喹诺酮类第三代抗菌药物。小鼠和大鼠口服LD_(50)分别为4571mg/kg和>5000mg/kg,静注LD_(50)分别为345mg/kg和>300mg/kg。大鼠口服100、500和1000mg/kg/日,为期2个月,除500和1000mg/kg的大鼠尿中出现药物结晶和盲肠重量     

柴胡皂甙的作用机制

过去,对于柴胡所含有效成分之一柴胡皂甙的抗炎等药理作用进行了详细的研究。还有报告指出柴胡皂甙对肝损害有改善作用。本文对柴胡皂甙作用机制的解析作一扼要介绍。 D-半乳糖胺能引起散在于肝全叶的灶状坏死、嗜酸小体的出现以及星状细胞的集积和细胞排列紊乱等实验性肝损害。给予正常大鼠腹腔内注射400毫克/公斤剂量的D-半乳糖胺,22小时后其SGOT、SGPT分别大幅度地升高到6558±2048、5760±1402单位/立升(正常值分别为153±5、,53±3单     

柴胡皂甙对肝功能的影响

柴胡皂甙(a、b_1、b_2、c和d)的抗炎和溶血作用已有报导。本文报道这5种皂甙对肝内各种酶活性的影响以及阻止D-半乳糖胺引起肝损害的作用。实验结果表明,给雄大鼠连续注射柴胡皂甙a或d 5毫克/公斤,4天后大鼠体重显著减轻,肝重稍有下降;肝匀浆中葡萄糖-6-磷酸酶和还原烟酰腺苷呤二磷酸核苷-细胞色素C还原酶的活性分别为42.99±1.93、38.18±1.70和13.82±0.73、13.35±0.74,与对照组的51.81±3.57和20.17±1.49相     

人参茎叶皂甙的药理作用

本文研究了人参茎叶皂甙的一般药理作用。人参茎叶皂甙的急性毒性,经小白鼠腹腔注射,测得 LD_(50)为298mg/kg。30mg/kg 腹腔注射于小白鼠,连续十天,对 S_(180)有明显抑制作用(P<0.01),同时发现给药组体重较对照组明显增加(P<0.05)。小白鼠每天灌胃300mg/kg 连续三天,然后造成烫伤性应激,在5小时内,给药组的存活数较对照组显著为多(P<0.01)。小白鼠一次灌胃100mg/kg 茎叶皂甙,游泳时间较对照组明显延长(P<0.01)。家兔静脉注射茎叶皂甙,可耐受28—40%的半数致死量。结果表明人参茎叶皂甙毒性较小,其抗肿瘤作用,对烫伤应激的保护作用,抗疲劳作用等可为临床应用等提供参考。小鼠100mg/kg 腹腔注射可促进胰岛素休克。     

MALOTILATE(CL-1500)实验药理研究

CL-1500能使 CCl_4对小鼠的 LD_(50)增大。大鼠静注 CL-1500 100mg/kg,可使胆汁流量增加50%;大鼠灌胃100mg/kg 能明显抑制 CCl_4所致的谷—丙转氨酶的升高。CL-1500小鼠静注 LD_(50)为729.5±2.9mg/kg,皮下注射为1732±176mg/kg。     

一种新的高效降血脂药物HCG004

新化合物2-[4(4′-氯苯氧基)-苯氧基]-丙酸(HCG004)(Ⅰ),在对正常血脂和高血脂的动物口服给药时均表明比安妥明降血脂作用强且毒性低,与Nafenopin比较,其降胆固醇的作用也佳。此化合物毒性很低,对大鼠口服LD_(50)为1200～1600毫克/公斤,静脉注射为190毫克/公斤。在动物试验所需治疗剂量1～3毫克/公斤的情况下,没有其它药理副作用,长期使用后也没有慢性中毒现象。有希望成为一种高效而安全的口服降血脂药。