以终为始 追根求源——不同钙通道阻滞剂治疗心肌梗死患者获益的思考

<正> 二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB)是临床广泛应用的降压药物,但二氢吡啶类CCB和β受体阻滞剂类不同药物间具有显著异质性,从而会有不同的(特别是降低心肌梗死方面的)临床获益。 1 二氢吡啶类钙通道阻滞剂在预防心肌梗死中的地位纵观各国指南,美国JNC-7、欧洲2007年高血     

新型钙拮抗剂贝尼地平基础与临床研究进展

钙拮抗剂(Calcium Antagonist),又称钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blocker),根据药物核心分子结构和作用于L型钙通道不同的亚单位,钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类.     

新型钙拮抗剂贝尼地平基础与临床研究进展

钙拮抗剂(CalciumAntagonist),又称钙通道阻滞剂(CalciumChannelBlocker),根据药物核心分子结构和作用于L型钙通道不同的亚单位,钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。钙拮抗剂的作用机理主要是阻滞细胞外钙离子经电压依赖L型钙通道进入血管平滑肌细胞内,减弱兴奋收缩耦联,降     

钙通道阻滞剂在联合降压中的作用

钙通道阻滞剂(CCB)已经成为最广泛使用的降压药物,并可以很好地与其他各类降压药物联合应用。二氢吡啶类CCB与血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂(ARB)的联合在多项大型临床研究中显示出优越性。氨氯地平和拉西地平等第三代CCB半衰期更长、副反应更少、抗动脉粥样硬化等心血管保护作用证据更多,特别适合于老年单纯收缩期高血压、伴冠心病或颈动脉粥样硬化的高血压患者。     

苯磺酸左旋氨氯地平治疗原发性高血压临床分析

苯磺酸左旋氨氯地平(商品名:施慧达,2.5mg/片,由吉林天风制药有限责任公司生产)为一种新型长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB),由于其独特的化学结构,使该药抗高血压作用增强,不良反应减少.本文以依那普利作为对照,观察其降压效果,现报道如下.     

T型钙通道介导的体内生物活性进展

T型钙通道是低电压激活 (L VA)通道 ,因其呈现快速(和纯粹的电压依赖性 )失活 ,故也称快通道。T型钙通道分布于心肌细胞膜、窦房结、心脏 Pukinje细胞及神经激素细胞 ,在起收缩作用的肌细胞上分布密度低 ,因此经 T型钙通道的钙内流可能并非心脏兴奋—收缩耦联所必需。不同组织间 T型钙通道性质有异 ,如位于下丘脑的 T型钙通道对二氢吡啶类钙拮抗剂敏感 ,而心脏感觉神经元的 T型钙通道通常是抗二氢吡啶的 ,提示 T型钙通道是异种基因糖蛋白 ,该特性可使针对 T型钙通道特异亚群的药物成为可能。本文结合 T型钙拮抗剂 Mibefradil(米贝地尔…     

长效二氢吡啶类钙拮抗剂在高血压病人治疗中的应用

介绍长效二氢吡啶类钙拮抗剂(CCB)的作用及其作用机制。     

钙拮抗剂的最新评价

1995年的几篇观察性研究报告(Psaty BM，Furherg CD，Pahor M)指出，短效二氢吡啶类钙拈抗剂(CCB)可以引起反射性交感神经紧张、心动过速、心搏出量增加、血浆儿茶酚胺及肾素增加，导致后期心肌梗死发生率增加、骤死增多。这些文章发表后，短效二氢吡啶类硝啶作为第1代CCB逐渐退出历史舞台，被第2代长效CCB所代替(图1)。     

钙拮抗剂预防脑中风的作用

降血压可以明显减少脑中风危险。某种特殊类型的降压药是否有什么特殊的、与降压无关的效果？临床研究与安慰剂比较，钙拮抗剂（CCB）似乎有最好的预防脑中风效果。CCB多用二氢吡啶类。到2004年12月份为止，把所有临床研究都综合起来考察（J of Clinical Hypetension，2005，7：S5-8），发现二氢吡啶类或非二氢吡啶类CCB的预防脑中风效果与利尿剂或β阻滞剂的临床预防效果没有区别。     

钙离子通道阻断剂抗动脉粥样硬化中国专家共识(2011)

钙离子通道阻断剂(CCB)是治疗心血管疾病药物,它不仅用于高血压患者降低血压、预防心脑血管并发症,还可用于稳定性冠心病患者控制心绞痛症状;非二氢吡啶类CCB还用于治疗快速性心律失常.在CCB诞生不久,有动物实验研究结果显示,CCB可能具有预防、控制和逆转动脉粥样硬化斑块的作用[1].     

二氢吡啶类钙拮抗剂作用的双重模式:对NO的作用

钙通道拮抗剂已被广泛地应用于心律失常、心绞痛以及抗高血压的治疗。根据其化学结构分为五类 :苯烷胺类 ,苯二氮类 ,二苯哌嗪类、二苯丙胺类和 1.4二氢吡啶类。其中以二氢基吡啶类最常用。理论上本类药物的作用基于机制抑制血管平滑肌细胞的 L-型钙通道 ,降低细胞内钙离子而致血管平滑肌舒张。平滑肌收缩至少有三种不同机制 :(1)作为对膜去极化的反应 ,Ca2 经电压敏感性钙通道内流。 (2 )经膜磷酯酰肌醇的水解使 Ca2 从肌浆网释放 (其进一步促发细胞外钙内流 )。 (3) Ca2 经受体调控钙通道内流。电压依赖性钙通道根据其电生理分为 …     

肥厚型梗阻性心肌病的不合理用药分析

目的:分析肥厚型梗阻性心肌病(HOCM)患者的药物治疗现状,促进临床合理用药。方法:观察303例门诊及住院HOCM患者β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)/血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)、利尿剂、洋地黄类、硝酸酯类等药物的使用分布情况,并分析其不合理用药。结果:①β受体阻滞剂与钙通道阻滞剂使用状况:单用β受体阻滞剂者91例(30.0%),单用钙通道阻滞剂者33例(10.9%),β受体阻滞剂合用钙通道阻滞剂者166例(54.8%),β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂均未使用者13例(4.3%)。在199例使用钙通道阻滞剂的患者中,苯烷胺类钙通道阻滞剂(维拉帕米)占54例(27.1%),地尔硫类钙通道阻滞剂(硫氮酮)占106例(53.3%),二氢吡啶类钙通道阻滞剂(如硝苯地平)占39例(19.6%)。②其他药物使用状况:血管紧张素转换酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂125例(41.3%),利尿剂70例(23.1%),洋地黄类17例(5.6%),硝酸酯类64例(21.1%),乙胺碘肤酮15例(5.0%)。不合理使用血管紧张素转换酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂、利尿剂、洋地黄类或硝酸酯类药物合计102例(33.7%)。结论:肥厚型梗阻性心肌病的药物治疗以β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂为主,但仍存在不规范用药。     

国内外动态

二氢吡啶/非二氢吡啶类钙拮抗剂(CCB)联合治疗高血压JofClinHypertension,2005,7:50.临床医生常有同类药物联合应用的经验,例如利尿剂,噻嗪类利尿剂(双克)与保钾利尿剂(安体舒通)就经常联合使用,不但效果较好,不良反应也轻。二氢吡啶(硝苯吡啶)与非二氢吡啶类钙拮抗剂(异搏定或硫氮卓酮)合用治疗高血压,有协同的降压效果。加用异搏定或硫氮卓酮能明显提高血液硝苯吡啶浓度,增加心绞痛病人运动耐量。硫氮卓酮与硝苯吡啶合用稍微增加踝部水肿发生率,但也有人(Nalbantgiletal.JHumanHypertension,1993,7305308)认为异搏定与硝苯吡啶合用,不…     

左旋氨氯地平与厄贝沙坦对原发性高血压早期肾小球滤过率和微量白蛋白的影响

肾脏是原发性高血压(essentional hypertensionEH)累及的重要脏器之一。目前尚无有效阻止EH肾损害恶化的药物,但是某些降压药物可以延缓肾损害的进程。本研究对71例EH患者进行干预治疗,以它们对EH患者肾小球滤过率(glomerular fil-tration rate GFR)、尿微量白蛋白(microamount albu-min mALB)、血压的影响评价长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂(calcium-channel blocker CCB)左旋氨氯地平与新一代血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(angiotensinⅡreceptor blocker ARB)厄贝沙坦对EH患者早期肾功能的保护作用。并比较它们在肾功能保护作用方面的差…     

西尼地平治疗老年高血压病患者的疗效及护理体会

<正>近年来我国高血压患病率每年呈明显上升趋势,现已成为世界上高血压危害最严重的国家之一。西尼地平是一种兼有L型和N型钙通道阻滞作用的新型二氢吡啶类钙拮抗药,降压效果显著,可以抑制交     

钙通道阻滞剂在心肾疾病中的临床应用基础

1967年,德国学者Fleickenstein首次提出钙通道阻滞剂(calcium channel blockers,CCB)的概念。CCB是指能选择性地阻滞钙离子经细胞膜上电压依赖性钙通道进入胞内,减少胞内钙离子浓度,从而影响细胞功能的药物。本述评将介绍CCB在心肾疾病中的临床应用基础。     

钙通道阻滞药预防动脉粥样硬化

钙通道阻滞药(calcium channel blocker，CCB)是选择性阻滞Ca^2 经钙通道进入细胞内，从而使细胞内Ca^2 浓度降低的一类药物。早在20世纪70年代初期，对CCB的研究便从实验研究发展到临床研究，后来发现CCB能在离子通道水平选择性阻滞Ca^2 进入平滑肌细胞内，     

钙拮抗剂作用新解

过去一向认为钙拮抗剂(CCB)扩血管作用机制是血管平滑肌L-型钙通道,减少细胞内钙,使平滑肌松弛.近年来,实验证明CCB对血管内皮细胞的作用,也是其作用机制之一.其事实为:(1)冠脉预先用PGF2α处理使冠脉收缩,这时尼群地平的扩冠脉作用,可被甲基兰阻断;因为已经证明甲基兰对L型钙通道亳无作用,但甲基兰能阻断鸟嘌呤环化酶,NO释放后,该酶促使组织内生成cGMP;因此证明钙拮抗剂的扩血管作用部分通过NO系统的作用;(2)血管内皮被去除后,CCB对血管的扩张作用减弱;(3)猪冠脉、脑基底动脉与尾动脉用LNNA阻断NO合成酶后,CCB的扩血管作用减弱;(4)CCB作用于血管条后,NO释放加强(methamoglobin法),同时用LNNA后,CCB的这种作用被阻断;(5)硝苯啶,尼索地平、尼莫地平、尼群地平这几种双氢吡啶类CCB都有扩血管作用,用LNNA阻断内皮细胞的NOS后,扩血管作用都减弱;(6)直接测定NO也证明硝苯啶能引起猪冠脉NO的释放.     

钙通道阻滞剂在呼吸系统疾病中的应用

Ca~( )作为细胞内第二信使调节着许多组织细胞的生理功能,如肌肉收缩、神经冲动传导、细胞活性物质分泌等均有赖于 Ca~( )的跨膜转运.Ca~( )主要通过细胞膜钙通道(又称慢通道)进入细胞内发挥效应.钙通道阻滞剂(CCB)是通过阻断细胞钙通道,抑制 Ca~( )内流达到调节细胞功能、治疗疾病的目的.自1967年 CCB 开始应用于临床以来,人们对其在高血压、冠心病、心律失常等治疗中的作用进行了大量研究,取得重大进展。近年来 CCB 作为平滑肌松弛剂也广泛应用于心血管系统以外的疾病,本文就 CCB 在呼吸系统疾病中的应     

钙拮抗剂的最新评价

1995年的几篇观察性研究报告(Psaty BM,Furberg CD,Pahor M)指出,短效二氢吡啶类钙拮抗剂 (CCB)可以引起反射性交感神经紧张、心动过速、心搏出量增加、血浆儿茶酚胺及肾素增加,导致后期心肌梗死发生率增加、骤死增多.