黄药子肝脏毒性成分的筛选研究

目的:分离筛选黄药子中的肝脏毒性成分.方法:用从黄药子中分离提取得到的各组份以2 g/(kg·d)饲喂小鼠,连续给药一定时间后,测定肝脏生化指标GPT、GOT、ALP、CHO和肝脏质量并计算肝脏指数,观察小鼠外观、行为、饮食变化和病理组织切片.结果:乙醇总提取物和水层部位对小鼠肝脏毒性显著.组份Ⅲ对小鼠的生化指标、肝质量、肝脏指数、外观、行为及饮食影响最为显著.结论:组份Ⅲ是黄药子的肝脏毒性成分.     

黄药子分离部位的肝脏毒性药理学研究

目的:观察黄药子水煎浓缩液的氯仿、乙酸乙酯、正丁醇三个不同分离部位对大鼠肝脏的毒性生化指标及组织病理变化,明确黄药子的毒性部位.方法:比较黄药子三个不同分离部位对大鼠体重、肝脏指数、GPT、GOT及病理变化,观察黄药子不同分离部位是否产生毒性及毒性的差异.结果:黄药子的氯仿和乙酸乙酯分离部位可使大鼠体重减轻,肝脏指数、GPT、GOT明显增高,病理变化可见肝细胞疏松、肿胀、胞核溶解、融合、坏死、汇管区炎细胞浸润,小胆管水肿、增生等;正丁醇层对大鼠肝脏体重、肝脏指数、GPT、GOT及病理与正常组比较没有明显的差异.结论:黄药子毒性部位是氯仿和乙酸乙酯层.     

黄药子醇提物不同处理方式对肝毒性的影响

目的:探讨不同极性黄药子醇提物组分导致肝毒性的强弱.方法:将黄药子75%乙醇提取物依次用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,采用SD雄性大鼠进行体内筛选,观察不同部位肝毒性的大小,以血清酶学进行考查.结果:氯仿部位肝毒性作用最强,乙酸乙酯部位次之.结论:黄药子中弱极性化合物组分具有显著的肝毒性.     

黄药子醇提物肝脏毒性部位筛选研究

目的：通过其毒性作用机制分析中药薯蓣科植物黄药子可能含有的肝毒性组分。方法：将黄药子75%乙醇提取物依次用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、水萃取,采用SD雄性大鼠进行体内筛选和研究,观察不同组分对肝毒性的影响,分析其致毒机理。结果：氯仿部位肝毒性作用强于其它部位。结论：黄药子氯仿萃取物具有显著的肝毒性,且与自由基损伤有关。     

黄药子毒性组分对肝细胞内Ca~(2+)浓度的影响

目的:观察黄药子毒性组分对SD大鼠肝细胞内游离Ca2+浓度的影响,阐释黄药子肝毒性的分子机制。方法:以黄药子的醇提物氯仿萃取部位进行在体肝损害机制探讨,制备原代肝细胞悬液,FLUO-3 AM染色,激光共聚焦显微镜观察细胞内Ca2+变化情况。结果:黄药子组肝细胞内Ca2+浓度显著升高。结论:细胞内Ca2+作为第二信使参与了黄药子对肝脏的毒性作用,其信号转导机制有待进一步研究。     

黄药子肝毒作用影响因素的实验研究

目的观察黄药子毒性的影响因素.方法比较小鼠雌、雄之间及不同剂量、不同给药时间小鼠肝脏指数、GPT、GOT、ALP、TBIL的变化,观察黄药子毒性与性别、剂量、给药时间的关系及可逆性.结果黄药子引起的肝脏指数、GPT、GOT变化无显著差异性;低、中、高剂量组黄药子毒性显著升高,GPT、GOT、ALP于7 d时达到高峰,随给药时间延长反有降低趋势;GOT、TBIL则随给药时间延长不断升高;在1.5 kg以内,黄药子的毒性是可逆的,超出此范围则有不可逆倾向.结论黄药子毒性大小与性别无关,与剂量、时间呈一定相关性,在一定剂量范围内其毒性可逆.     

以离体肝灌流技术研究当归对黄药子肝毒性的保护作用

目的:通过测定离体肝灌流液中的黄嘌呤氧化酶(XOD)及病理组织学观察,评价黄药子、当归及其相配伍后的水提取物对肝脏毒性作用。方法:采用离体肝灌流方法,分别加入各组药物,定时收集各组灌流液,测定XOD,并对灌流肝脏进行HE染色光镜观察。结果:黄药子水提取物在灌流液低浓度(1.1mg/ml)、短时间(15min以后)即可导致肝细胞损伤,并与浓度和时间呈依赖关系。黄药子:当归1∶2合煎液中低浓度未见对肝细胞有损伤。结论:黄药子单煎液有明显肝毒性,配伍当归后有明显肝保护作用。     

黄芩与黄柏协同保护黄药子致肝毒性的实验研究

黄药子是临床常用中药之一,临床作用广泛,但是黄药子有毒,容易引起药源性肝损伤。观察黄芩、黄柏及其配伍与黄药子合用时,对黄药子所致肝毒性的缓解作用。该实验采用SD雌性大鼠,黄药子9 g·kg-1连续灌胃28 d造成肝毒性模型,观察各组大鼠肝脏组织学,评估转氨酶及抗氧化酶的活性。形态学和生化指标评估表明,黄药子致大鼠肝毒性模型成功,肝细胞溶解、肿胀、脂肪变性,间隙有炎性细胞,肝组织可见局部点状、片状水肿变性,部分坏死。肝功能相关指标(ALT,AST,ALP)显著升高,具有显著差异(P0.05或P0.01)。黄芩、黄柏及其配伍对黄药子引起的肝毒性具有保护作用,其中黄芩配伍黄柏对黄药子引起的肝毒性产生强大的保护作用。能使血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)活性显著降低(P0.05或P0.01),肝组织MDA含量显著降低(P0.001)和GSH含量显著提高(P0.001),肝组织细胞的病变程度得到明显改善。黄芩和黄柏及其配伍是通过提高肝脏的GSH和抗氧化水平,降低血清ALT,ALP和AST水平,减轻肝组织细胞的损伤,达到保肝的效果。     

黄药子对小鼠肝脏毒性的表达及其机理研究

目的 :探讨黄药子肝毒作用的指标和肝脏毒性产生的机理。方法 :黄药子 2g kg·d、10g kg·d、5 0g kg·d给予小鼠 ,连续给药 2 1d ,观察其生化指标变化 ,药物代谢酶及抗氧化酶活性及病理变化。结果 :黄药子可引起小鼠GPT、GOT、ALP、TBIL值增高 ,GST、GSH PX、SOD活力降低 ,且呈一定剂量、时间相关性。病理变化可见肝细胞疏松、肿胀、胞核溶解、融合、坏死、汇管区炎细胞浸润 ,小胆管水肿、增生等。其毒性产生与抑制GST、GSH PX、SOD等酶的活性有关。结论 :黄药子的肝毒作用客观化指标为GPT、GOT、ATP、TBIL及组织学变化。其毒性产生的机理与抑制肝微粒体中抗氧化酶和药物代谢酶活性有关。     

余甘子抗免疫性肝纤维化大鼠的作用(Ⅱ)

目的 :观察余甘子对猪血清所致免疫性肝纤维化大鼠的影响。 方法 :采用大鼠ip猪血清,造成大鼠肝纤维化,ig余甘子提取物,检测丙氨酸转移酶(ALT)、门冬氨酸转移酶(AST)、白蛋白(Alb)、球蛋白(GLO)、总蛋白(TP)的含量,计算肝脏系数,并观察肝组织病理形态学变化。 结果 :余甘子提取物能够减少ALT,AST,GLO,TP的含量,升高Alb含量,纠正蛋白倒置,降低肝脏系数;改善肝组织病理损伤。 结论 :余甘子对猪血清致大鼠肝纤维化模型具有较好的保护作用。     

多伞阿魏体外抗胃癌活性筛选、细胞凋亡及周期阻滞机制

目的:研究确定新疆特色维族药多伞阿魏体外抗胃癌活性部位及其敏感胃癌细胞系,并探讨多伞阿魏诱导胃癌细胞凋亡和细胞周期阻滞情况,为其进一步在抗胃癌方面的研究、开发与应用提供实验依据。方法:采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测不同质量浓度多伞阿魏不同提取物(挥发油,95%乙醇提取物,及其石油醚部位,三氯甲烷部位,乙酸乙酯部位,正丁醇部位,水部位)分别对5种胃癌细胞系(AGS,MKN-45,BGC-823,MGC-803,SGC-7901)的增殖抑制作用;采用Hoechst33258荧光染色法观察多伞阿魏挥发油和三氯甲烷部位对胃癌细胞AGS和SGC-7901的影响情况;并应用细胞流式仪检测多伞阿魏不同提取部位作用胃癌细胞AGS和SGC-7901的凋亡和周期阻滞影响情况。结果:与空白组比较,多伞阿魏挥发油,95%乙醇提取物,石油醚部位,三氯甲烷部位,乙酸乙酯部位对5种胃癌细胞均有不同程度的增殖抑制作用(P0.05),并呈现浓度依赖关系。挥发油对胃癌细胞AGS呈现出较强的增殖抑制作用,其半数抑制浓度(IC50)为(7.98±2.62)mg·L~(-1),三氯甲烷部位对5种胃癌细胞系均具有较好的敏感性,对胃癌细胞SGC-7901最为敏感,其IC50为(8.73±0.55)mg·L~(-1),而正丁醇部位和水部位未呈现出明显的细胞增殖抑制作用;多伞阿魏挥发油和三氯甲烷部位作用胃癌细胞AGS和SGC-7901后,细胞核被Hoechst33258染色呈亮蓝色,且随着药物浓度的增加蓝色荧光越强;流式细胞凋亡检测结果显示,多伞阿魏不同提取部位诱导胃癌细胞AGS和SGC-7901发生不同程度的凋亡(P0.05),且随着药物浓度的增加,细胞总凋亡率明显增高;流式细胞周期检测结果显示,与空白组比较,多伞阿魏挥发油使胃癌细胞AGS的周期发生明显改变,细胞休眠期/DNA复制前期(G0/G1期)细胞比例增高,DNA复制期(S期)细胞比例降低,DNA复制后期/有丝分裂期(G2/M期)比例降低(P0.05);与空白组比较,多伞阿魏三氯甲烷部位使胃癌细胞SGC-7901的周期也发生显著改变,G0/G1期细胞比例降低,S期细胞比例增高,G2/M期比例降低(P0.05)。结论:多伞阿魏挥发油对胃癌细胞AGS呈现出较强的细胞毒活性,三氯甲烷部位对5种胃癌细胞均具有较好的增殖抑制作用,尤其对胃癌细胞SGC-7901最为敏感;多伞阿魏各提取部位诱导胃癌细胞AGS和SGC-7901主要发生晚期凋亡,而多伞阿魏乙酸乙酯部位诱导胃癌细胞AGS主要发生细胞早期凋亡;多伞阿魏挥发油能够将胃癌细胞AGS阻滞于G0/G1期,阻止细胞进入S期及G2/M期;伞阿魏三氯甲烷部位将胃癌SGC-7901细胞周期阻滞于S期。研究表明多伞阿魏挥发油和三氯甲烷部位具有较好的抗胃癌活性作用,具有潜在的研究价值和开发利用空间,并为多伞阿魏体内抗胃癌及其抗胃癌机制研究提供了一定的科学依据。     

黄药子抗肿瘤活性组分筛选及作用分析

目的 :分析中药薯蓣科植物黄药子可能的抗肿瘤组分及其作用机制。方法 :将黄药子依次用石油醚、乙醇、水系统地提取 ,采用HepA肿瘤细胞株在小鼠进行体内筛选和研究 ,观察不同组分对肿瘤腹水生长及肿瘤细胞的各种变化 ,分析各组分抗肿瘤作用及特征。结果 :石油醚提取物抑制肿瘤腹水生长作用强于乙醇提取物 ,而水提取物有一定的促生长作用。石油醚提取物能显著延长小鼠存活期 ,低降肿瘤腹水生成量和肿瘤细胞存活率 ,用药后肿瘤细胞再次传代 ,肿瘤腹水的形成时间显著延长。结论 :黄药子石油醚提取物具有显著的抗肿瘤活性 ,且抗肿瘤作用与直接的细胞作用有关。     

葫芦茶不同提取物对链脲佐菌素致糖尿病小鼠的影响

目的:研究葫芦茶不同提取物对链脲佐菌素(STZ)所致糖尿病小鼠血糖(BG)、血脂及胰岛素(INS)的影响。方法:采用系统溶剂回流提取法对葫芦茶进行提取分离,分别得到石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、60%乙醇部位,采用腹腔注射STZ 150 mg.kg-1建立2型糖尿病小鼠模型,将实验小鼠随机分为8组:空白组,模型组,二甲双胍组(100mg.kg-1),石油醚部位组、氯仿部位组、乙酸乙酯部位组、正丁醇部位组、60%乙醇部位组,给药剂量均为200 mg.kg-1,空白组和模型组给予等剂量的生理盐水,每天灌胃给药1次,连续灌胃给药20 d后,眼球取血,采用葡萄糖氧化酶法测定各组小鼠空腹血糖(FBG),放射免疫法测定空腹胰岛素(FINS),生化法检测血脂。结果:与模型组比较,乙酸乙酯部位、正丁醇部位、60%乙醇部位对STZ所致DM小鼠有显著降低FBG的作用(P<0.05或P<0.01),其中60%乙醇部位降糖效果最为显著,降糖率为23.61%,能降低胰岛素抵抗指数(IR)及甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),显著提高胰岛素敏感指数(ISI)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)(P<0.05或P<0.01),石油醚部位、氯仿部位对DM小鼠无明显影响(P>0.05)。结论:葫芦茶降血糖有效成分主要存在于正丁醇部位、60%乙醇部位,能明显降低STZ致DM小鼠模型的BG水平,改善胰岛素抵抗,调节脂代谢紊乱的作用。     

液相色谱-质谱串联法测定清血内消丸中马兜铃酸A含量

目的:建立清血内消丸中马兜铃酸A的限量检查法.方法:采用1％碳酸钠溶液多次加热溶解样品,用三氯甲烷多次提取,弃去三氯甲烷层,碱水层用稀盐酸调pH,加三氯甲烷提取多次,收集合并三氯甲烷层,蒸干,残渣加甲醇溶解,精密吸取1 mL,置20 mL量瓶,加乙腈-水(40∶60)稀释至刻度,以水(0.1％甲酸+5 mmol· L-1甲酸铵)/(％)和乙腈(含5％水,0.1％甲酸+5 mmol· L-1甲酸铵)/(％)为流动相梯度洗脱,应用高效液相色谱/电喷雾质谱多离子反应监测模式(MRM)测定.结果:马兜铃酸A在11.21 ～299.0 pg进样量与马兜铃酸A峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 5),检测限0.1μg·L-1,定测限0.3 μg·L-1,平均回收率119.20％,RSD4.0％(n=9).结论:方法准确,快速,简便,重复性好,干扰少,特异性好,能满足马兜铃酸A的痕量残留的检测要求.     

In Vitro activities of plant extracts from Saudi Arabia against malaria,leishmaniasis, sleeping sickness and Chagas disease

The in vitro activity of the methanol extracts of 51 plants randomly collected from the Kingdom of Saudi Arabia and some of their fractions (petroleum ether, chloroform, ethyl acetate and aqueous) were evaluated against Plasmodium falciparum, Trypanosoma brucei brucei, T. cruzi and Leishmania infantum, as well as toxicity against MRC‐5 fibroblast cells. Ten crude methanolic extracts that demonstrated potent and adequately selective antiprotozoal activity were subjected to solvent fractionation using petroleum ether, ethyl acetate and chloroform. Only three samples showed promising antiprotozoal activity. Argemone ochroleuca (CHCl₃ fraction) showed pronounced activity against P. falciparum_GHA (IC₅₀ 0.32 μg/mL) and T. cruzi (IC₅₀ 0.30 μg/mL) with low cytotoxicity against MRC‐5 cells (CC₅₀ 11.6 μg/mL). Capparis spinosa (EtOAc fraction) showed pronounced activity against P. falciparum_GHA with an IC₅₀ 0.50 μg/mL in the absence of toxicity against MRC‐5 cell line (CC₅₀ > 30 μg/mL). Heliotropium curassavicum (CHCl₃ fraction) showed similar activity against P. falciparum (IC₅₀ 0.65 μg/mL; MRC‐5 CC₅₀ > 30 μg /mL). These three extracts will be subjected for further extensive studies to isolate and identify their active constituents. Copyright © 2010 John Wiley & Sons, Ltd.     

基于指纹图谱和多指标定量测定的苗药红禾麻质量控制研究

目的建立合理的苗药红禾麻Laporteabulbifera质量控制方法。方法采用高效液相色谱建立以指纹图谱为特征的多指标定性定量控制方法,对红禾麻12批次的药材进行质量控制,运用指纹图谱相似度评价系统对所测定的指纹图谱进行评价。结果建立了同时测定红禾麻药材中10个成分(新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、异槲皮苷、木犀草苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、槲皮苷、表没食子儿茶素、表儿茶素)的多指标质量控制方法,该方法的线性关系、精密度、重复性和稳定性良好,加样回收率为95.89%～98.62%、RSD3%。同时测定了12批次红禾麻药材的指纹图谱并建立了共有模式,标定共有峰20个,12批次红禾麻药材指纹图谱相似度为0.805～0.931。结论所建立的基于指纹图谱和多指标含量测定的红禾麻质量控制方法,灵敏度高、准确度好、稳定可靠,为控制和评价红禾麻药材的内在质量提供科学依据。     

雷公藤中倍半萜生物碱类化学成分的研究

目的 对雷公藤Tripterygium wilfordii乙醇提取物氯仿部位中的倍半萜生物碱类成分进行研究。方法 采用酸提碱沉法,结合中性氧化铝、十八烷基硅烷键合硅胶（ODS）及半制备高效液相等多种色谱技术进行分离纯化,并运用1D-NMR、2D-NMR、MS、ECD等波谱学方法对化合物进行结构鉴定。结果 从雷公藤乙醇提取物氯仿部位中分离得到5个倍半萜生物碱类成分,分别鉴定为(1S,4S,5R,6R,7R,8S,9S,10S)-1,8,11-triacetoxy-7-nicotinoyloxy-4,5-dihydroxy-dihydroagarofuran(1）、triptersinine U(2）、macroregeline F(3）、雷公藤宁碱B(4）和triptonine B(5）。结论 化合物1为新化合物,命名为雷公藤司宁Z15;化合物3为首次从该植物中分离得到。     

Phytotherapy Research,Vol. 11 (6), pp. 454-456 (1997). Diuretic and antidiuretic activity of the leaf extracts of Vernonia cinerea. (Less) (Fam. Compositae)

A typesetting error occurred in the caption to Table 2 on page 455. The caption to Table 2 should read: ‘Table 2. Dose response study of antidiuretic effects of Vernonia cinerea methanol leaf extract (VCMLE) in rats’ rather than: ‘Table 2. Dose response study of diuretic effects of Vernonia cinerea chloroform leaf extract (VCMLE) in rats’ Also, in Tables 2 and 3, the heading in column 6 should read: ‘Antidiuretic activity of extract (F/N)’ rather than: ‘Antidiuretic activity of extract (N/F)’.     

Nematicidal activity of Trigonella foenum-graecum L

The aqueous, methanol and chloroform extracts of Trigonella foenum-graecum caused significant (p < 0.05) mortality of Meloidogyne javanica larvae. The methanol soluble fraction eluted from pure distilled water showed the highest (>92%) nematicidal activity compared with the fractions eluted from pure methanol and different ratios of chloroform and methanol indicate that the nematicidal compound was polar in nature.