我国甾体药物三十年成就

甾体激素具有多种生理活性,临床使用日益广泛,已成为医药工业的一个重要门类。据外商统计:1980年国际甾体药物总销售额约为8千亿日元,仅次于抗菌素。我国自1958年以来,在黄鸣龙教授指导下,开始甾体药物的合成研究。至1965年已初步形成工业生产体系。目前国际上有的重要品种包括性激素、皮质激素、避孕药物、蛋白同化激素等,国内均有生产,总产量达四五十吨。     

沉痛悼念何大卫教授

著名卫生统计专家、山西省第七届政协委员、山西医科大学终身教授、博士生导师、第四军医大学兼职教授、兼职博士生导师何大卫教授因病医治无效 ,于 2 0 0 2年 1 1月 2 7日 9时 3 5分在医院去世 ,享年 6 9岁。何大卫教授一生忠于党的教育事业 ,为学科建设倾注了毕生心血。他的一生是爱岗敬业、无私奉献的一生 ;是勇于探索、不断进取的一生 ;是在平凡岗位上勤勤恳恳、任劳任怨的一生。他的逝世不仅是山西医科大学 ,也是我国卫生统计事业和高校教育事业的巨大损失。他的音容笑貌与献身教育的科学精神将永远留在我们心中。何教授在任《山西医药…     

甾体化合物工业

一、前言东京大学名誉教授有马启博士与威斯康辛大学Sih C.J.教授获得了1980年度Roussel奖。这是由于他们开创了利用微生物将胆固醇制成甾体激素的新方法。这一发现使以前未被利用的资源,成为需要逐年增长的甾体药物的原料。甾体药物在四十至五十年代是世界上积极进行研究的领域。1960年后其研究工作稍有减弱,甾体工业也步入稳定阶段,但仍不断有新的品种和新的用途被开发。现在,其年产值约为8千亿日元、仅次子抗生素。肾上腺皮质激素、性激素及口服避孕药等每年约增长6～10％。     

孕甾烯类化合物C_(21)-乙酰氧基化方法的改进

Stork和Ringold,报告了孕甾烯类化合物在四氢呋喃中用碘和氧化钙处理,可直接导入G_(21)-碘。此碘化物在无水丙酮中与醋酸钾反应,即成G_(21)-醋酸酯,两步反应的产率为60％。黄鸣龙等将此反应应用于可的松醋酸,酯的合成中,并在方法上稍加改进,两步反应的产率为59％。此后陆续见有将此法应用于甾体化合物的合成中,但产率往往欠佳。     

天然甾体资源的开发和利用

甾体化学是药物化学中的一个重要分枝,甾体激素药物是药品生产中的重要领域。据称目前甾体药物世界年产值约为八千亿日     

第四届全国甾体药物学术年会纪要

在中国药学会及画家医药管理局支持下,遵照中国药学会药化学会的计划安排,第八届全国甾体药物学术年会于1990年10月24～27日在四川成都召开,参加会议的有来自北京、辽宁、湖北、江苏、上海、浙江、四川、广东、广西,福建等10个省市25个单位代表52人,甾体药物专业委员会组长周维善教授在组织筹备后有任务出国,中国药学会副理事长、中国药学会药物化学学会主任委员嵇汝运教授,国家医药管理局科教司原副司长、甾体药物专业委员会的副组长蔡永昆同志等因其他会议未能出席特致函致电祝贺。年会在10月24日上午在华     

全国甾体药物学术会议概况

全国甾体药物学术讨论会于1983年10月7日至11日在安徽泾县召开,并成立了中国药学会药物化学学会甾体药物专业组。出席这次会议的代表有来自12个省市53个单位共92人,包括领导机构、大专院校、科研和生产单位的领导、专家、教授和科技人员。 大会收到综述报告和研究论文57篇,会上作了甾体药物的天然资源、合成方法的进展和药物设计等综述报告10篇,宣读论文29篇。在进行学术交流的基础上大会还组织代表们     

桑国卫同志当选中国工程院院士

国家药品监督管理局副局长、中国药品生物制品检定所所长桑国卫,在1999年中国工程院院士增选中当选为中国工程院院士。桑国卫同志是我国临床药理学专家,他对长效甾体避孕药的药代动力学、种族差异及临床药理进行系统研究,负责研制的复方庚炔诺酮避孕针选为我国基本药物,被...     

光学活性19—去甲基甾体避孕激素全合成的发展

本世纪二十年代前后,人们就开始了甾体激素分离及其生理活性的研究。由于甾体激素及某些衍生物的明显生理活性及医疗效用,甾体激素化学及工业生产研究得到了迅速发展。开始时曾经利用动、植物甾固醇为原料制备某些激素,但工业路线较长、收率较低。现在较广泛应用的是天然的皂甙元,如薯芋科植物中提取的薯芋皂甙元、剑麻植物中的铁柯皂甙元及蕃麻     

璀星陨落 薪火相传——深切缅怀中国临床抗生素学奠基人戴自英教授

2009年12月8日,岁末寒冬中我们怀着悲痛的心情送走了抗生素界一位德高望重、穹耕一生的大专家---戴自英教授。戴自英教授是我国临床抗生素学的奠基人,中国传染病学科创始人之一,复旦大学附属华山医院终身教授,他曾任华山医院副院长,抗生素研究所名誉所长,原上海医科大学(上海第一医学院)内科教授,传染病学教研室主任,抗生素临床研究室主任,中华医学会传染病学会副主任委员,医学杂志主编、副主编等重要职务。     

浙江产薯蓣属萆薢组药材的化学成分综述

萆薢组植物隶薯蓣科薯蓣属,在我国有悠久的药用历史。古代主要用于利湿去浊,祛风通痹,现经科学研究,发现并证实了许多药理作用与临床疗效。更重要的是该组植物药材含甾体皂甙元(主要为薯蓣皂甙元),它是半合成甾体激素类药物(肾上腺皮质激素,男、女性激素,蛋白同化激素)的主要原料。甾体激素类药物临床应用日益广泛,而且目前的计划生育用药多为各种甾体激素药物制综述     

甾体激素合成的原料问题

目前,人用处方药物的世界销售额近达250亿美元,其中甾体激素超过6％。1972～1974年与过去同期比较,皮质激素的需要量增加了1倍,口服避孕药的需要量增加了2倍。各种甾体激素的世界销售额的日益增长导致了原料市场的复杂情况,由此必然产生的涨价,使主要的甾体生产者考虑到采用新的原料或新的合成方法能在多大的程度上补充甾体激素的原料基础。五十年代末,甾体的世界产量的80～90％是以地奥配质为原料;至七十年代初,由于薯芋资源问题,则下降为40～50％。1973年用豆甾醇为原料生产甾体。一、植物资源目前用于治疗的甾体激素约3/4是从植物资源来的(以数量而计)。     

甾体激素中有关物质检查方法研究进展

目的对甾体激素中有关物质的检查方法在我国的研究进展进行综述。方法以历版（中国药典）为主线。结合近年国内相关研究文献。对药典中甾体激素的品种、数量和有关物质检查方法进行统计汇总,并对国内研究进展进行了摘要。结果药典检查甾体激素有关物质的历程为：1953年版和1963年版药典没有制定“其他甾体”（有关物质）检查项目。1977年版药典开姑采用TLC法检查“其他甾体”限度．逐步发展到2005年版药典以HPLC法检查“有关物质”为主,HPLC法和TLC法并存的局面。结论应将HPLC和TLC法结合起来,并努力探索新的检测技术,以达到更加全面、准确和清晰地检测有关物质的目的。     

延龄草中主要化学成分的波谱特征

延龄草为我国传统中药材,甾体皂苷类是其主要活性成分。本文对延龄草中的甾体皂苷的化学结构和波谱学特征进行了归纳,为今后这类化合物的结构鉴定和核磁波谱数据归属提供了参考依据。     

甾体的不对称合成

甾体全合成的研究虽已有四十多年历史,但迄今只有消旋的甾体化合物可用全合成方法进行工业规模的生产。光学活性的甾体化合物可用半合成的方法如从薯蓣皂素或胆固醇得到;而用全合成的方法则需用化学或微生物方法拆分才能得到所需要的对映异构体。比较有效的方法是在合成早期拆分较简单的中间体。一般拆分的操作是冗长与繁锁的,理论收率仅为50％,实际上还要低得多。 不对称合成,可以不经拆分就得到所需的对映异构体,光学纯度甚至可达100％。这个方法现已在天然产物全合成领域中被广泛地研究和应用,并在甾体全合成中获得较大的成功,特别是为制备某些不能     

甾体生物碱定量分析研究的回顾与展望

一、前言 甾体生物碱是天然甾体的含氮衍生物,是许多中草药的主要活性成分。根据甾体的骨架分为三类:孕甾烷(C_(21))生物碱、环孕甾烷(C_(21))生物碱和胆甾烷(C_(27))生物碱。胆甾烷生物碱又可再细分为胆甾烷碱类和异胆甾烷碱类。     

沉痛悼念著名的药学教育家、本刊顾问刘国杰教授

2006年3月21日10时55分,在南京鼓楼医院病房里刘国杰教授安详地合上了睿智的双眼,我们失去了一位慈祥的前辈,一位尊敬的老师,一位药学界泰斗,语言无法描述我们沉重和悲痛的心情!刘国杰教授1915年出生于山东省青州益都县,因家境贫寒,17岁的刘国杰教授就读于齐鲁大学药学专科,开始了他为之奋斗一生的药学事业。1935年刘国杰教授以第一名的优异成绩毕业,到北京同仁医院担任药师。1943年5月,刘国杰教授获得了药检字第1号执业药师资格证书,成为我国第一个经考试合格的执业药师。1948年8月,刘国杰教授应聘到美国密执安大学医院担任药师,继而开始了…     

甾体抗雌激素、抗孕激素的研究

特异的甾体抗雌激素和抗孕激素的发现是甾体化学和甾体生物学研究领域中的重大突破,为甾体雌孕激素受体作用机理的深入研究及抗雌激素、抗孕激素在临床治疗方面的应用开辟了广阔前景。本文对特异的甾体抗雌激素、抗孕激素的发现、合成、构效关系、作用机理及应用等作一简要介绍。     

甾体激素化学在我国近十年来的进展

甾体激素化学在解放以前几乎是空白。关于甾体激素人工改造合成无论在理论上或是在实验方面都是在解放以后才开始的。不过在这方面工作人员不多,加之在去年以前工作不免有脱离突际之处,所以工作成绩不够理想。兹约略报告这方面的工作情况如下: (一) 植物性原料的调查研究合成甾体激素及其类似物所用的原料最初是用动物性的天然产物即牛胆酸及胆固醇,近年来大都是用植物性的天然产物即甾体皂素配基(Steroid sapogenin)。我国地大物博,这种植物一定极多,可是甾体植物资源调研工作也     

糖皮质激素Mometasone Furoate

异名 Elocon 化学名 9α,21-二氯-11β,17-二羟基-16α-甲基-孕-1,4-二烯-3,20-二酮17-(2-糠酸酯) 药效分类皮质甾体激素类抗炎药上市厂商 (美)Schering Corp,1987年药理皮质甾体为肾上腺皮质释放的甾体激素及其同系物。它们以口服及非肠道方式服用,主要用作抗炎剂或免疫抑制。局部外用主要用于抗炎及止痒作用。本品为具有二级强度的局部皮质甾体。其优越性表现在作用强度增加而副作用不成比例地增加,且每天仅使用1次。在日常应用中,本品作用强度比一日3次的肤轻松或