海南含羞草中黄酮碳苷类化学成分的研究

目的研究海南含羞草(Mimosa pudica)的化学成分。方法利用Diaion HP-20，Toyopearl HW-40，MCI-Gel CHP-20，Sephadex LH-20，RP18及硅胶等柱色谱法对海南含羞草成分进行分离纯化，根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了4个化合物：7,8,3′,4′-四羟基-6-C-［α-L-鼠李糖-(1→2)］-β-D-葡糖黄酮碳苷(I)，5,7,4′-三羟基-8-C-［α-L-鼠李糖(1→2)］-β-D-葡糖黄酮碳苷(II)，5,7,3′,4′-四羟基-6-C-［α-L-鼠李糖-(1→2)］-β-D-葡糖黄酮碳苷(III)，儿茶素(IV)。结论化合物I为新化合物，化合物II～IV为首次从该植物中分离得到。     

银杏叶中的黄酮醇苷类成分

目的　对银杏（Ginkgo biloba L.）叶的化学成分进行分离、鉴定。方法　采用各种色谱技术进行分离,用IR,UV,MS,¹HNMR,¹³CNMR和2DNMR光谱技术确定化合物的结构。结果　分得8个黄酮醇苷类成分：槲皮素-3-O-β-D-葡糖苷（1）,山奈酚-3-O-β-D-葡糖苷（2）,芦丁（3）,山奈酚-3-O-β-D-芸香糖苷（4）,异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷（5）,槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷（6）,山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷（7）,异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷（8）。结论　化合物8为新化合物。     

构树叶的化学成分

为研究构树叶(Broussonetia papyrifera)的化学成分，用Diaion HP-20，Toyopearl HW-40C，Sephadex LH-20，silica gel等柱色谱方法进行分离，根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。分离得到了19个化合物，分别鉴定为芹菜素(1)，芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡糖苷(2)，柯伊利素-7-O-β-D-吡喃葡糖苷(3)，芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡糖醛酸苷(4)，牡荆素-7-O-β-D-吡喃葡糖苷(5)，木犀草素(6)，5,7,4′-三羟基-6-C-［a-L-鼠李糖(1→2)］-β-D-葡糖黄酮碳苷(7)，5,7,4′-三羟基-8-C-［α-L-鼠李糖(1→2)］-β-D-葡糖黄酮碳苷(8)，异牡荆素(9)，牡荆素(10)，苯甲酸苯甲酯-2,6-二-O-β-D-吡喃葡糖苷(11)，(2R,3R,5R,6S,9R)-3-羟基-5,6-环氧-β-紫罗兰醇-2-O-β-D-葡糖苷(12)，(2R,3R,5R,6S,9R)-3-羟基-5,6-环氧-乙酰-β-紫罗兰醇-2-O-β-D-葡糖苷(13)，ficustriol (14)，(6S,9S)-玫瑰花苷(15)，3β-羟基-5α,6α-环氧-β-紫罗兰酮-2α-O-β-D-葡糖苷(16)，icariside B₁ (17)，sammangaoside A (18)，3-羟基-5α,6α-环氧-β-紫罗兰酮(19)。化合物11、12、13为新化合物，其余化合物为首次从该属植物中分离得到。     

中药大血藤的酚性化合物

目的对中药大血藤干燥藤茎的化学成分进行研究。方法采用现代色谱技术分离化合物，运用现代波谱技术(IR，MS，¹H NMR，¹³C NMR，²DNMR)对所得化合物的结构进行鉴定。结果从大血藤的藤茎中分得10个酚类化合物，分别鉴定为1-O-(香草酸)-6-(3″,5″-二-O-甲基-没食子酰基)-β-D-葡糖苷(I)、(-)-表儿茶素(II)、阿魏酸-对羟基苯乙醇酯(III)、3-O-咖啡酰奎宁酸(IV)、3-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(V)、罗布麻宁(VI)、香草酸(VII)、原儿茶酸(VIII)、3,4-二羟基-苯乙醇(IX)、4-羟基-苯乙醇(X)。结论化合物I为新化合物，化合物III～VI和VIII～X为首次从该植物中分得。     

(9S)-12-亚甲基红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性

目的合成新的具有抗菌活性的红霉素衍生物。方法以红霉素为原料，合成中间体2′-O,4″-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O,11-O-异丙基-12-亚甲基红霉素与6,7-去氢-2′-O,4″-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O,11-O-异丙基-12-亚甲基红霉素，进而合成相应(9S)-9-O,11-O-亚乙基-12-亚甲基衍生物。产物结构经¹³C NMR,FAB-MS确证。对所得化合物进行体外抗菌活性测定。结果制备11个红霉素衍生物，其中5个未见文献报道。化合物9和12进行了体外抗菌活性测定。结论化合物9和12表现出较弱的抗菌活性。     

栾树种子的化学成分研究

目的：分离鉴定栾树(Koelreuteria paniculata Laxm.)种子的化学成分。 方法：分别用石油醚回流提取和95% EtOH浸提, 硅胶柱色谱分离, IR,MS,UV,¹HNMR,¹³CNMR等方法确定结构。 结果：分得8个化合物,分别为3/-O-十四烷酰基-1-腈基-2-甲基-1,2-丙烯(1), 3-O-二十碳-14,15-烯酰基-1-腈基-2-甲基-1,2-丙烯(2), 3-O-二十碳-14,15-烯酰基-4-O-十八烷酰基-1-腈基-2-氧代亚甲基-1,2-丙烯(3), 3-O-(6′-亚油酰基-葡萄糖)-β-谷甾醇(4), 1-O-β-D-葡萄糖-2-O-油酸-3-O-十六烷酸甘油酯（5), 1-O-十六烷酸甘油酯（6), 14,15-二十碳烯酸（7),三油酸甘油酯（8)。 结论：1～3为新化合物, 4～8系首次从该植物中分得, 并归属其波谱信号。     

13C核磁共振技术测定鱼肝油中ω-3脂肪酸α(1,3)-酰基和β(2)-酰基的位次分布

目的 应用¹³C核磁共振（¹³C-NMR）光谱测定鱼肝油中ω-3脂肪酸[十八碳四烯酸（C18：4 n-3,moroctic acid,MA）、二十碳五烯酸（C20：5 n-3,eicosapentaenoic acid,EPA）、二十二碳六烯酸（C22：6 n-3,docosahexaenoic acid,DHA）]形成的甘油三脂中α（1,3）-酰基、β（2）-酰基的位次分布。方法 用CDCl₃溶解样品,利用高分辨核磁共振光谱直接测定。结果 鱼肝油中MA、EPA和DHA α（1,3）-酰基、β（2）-酰基在δ 171.5~173.5 ppm的化学位移与文献报道基本一致。2批次鱼肝油未发现上述ω-3脂肪酸特征峰,4批次鱼肝油有特征峰检出,但是β（2）-酰基的位次分布不同。按照β（2）-酰基的比例,4批鱼肝油来源于家养鱼类提取的可能性较大。结论 应用该¹³C核磁共振技术可以鉴别鱼肝油的优劣,方法简单、快捷。     

红丝线化学成分的研究

目的研究红丝线(Lycianthes biflora)的化学成分。方法应用各种色谱技术进行分离纯化,用IR,MS,1HNMR,¹³CNMR和各种2D-NMR技术鉴定化合物的结构,并进行初步的药理实验。结果从红丝线分得5个化合物,分别鉴定为bifloride A (1), N- trans-cinnamoyltyramine (2), liquiritigenin (3), N-trans-p-coumaroyloctopamine (4), 1-O-β-D-glucopyranosyl-2-N-2′-hydroxypalmitoyl-sphinga-4-trans-8-trans-dienine (5)。结论1,2为新化合物,2对P-388白血病细胞有一定抑制作用,其余化合物皆首次从该植物中分得。     

拟人参皂苷F11在大鼠体内的药物代谢研究

目的探讨拟人参皂苷F11在大鼠体内的药物代谢产物及其过程.方法ip拟人参皂苷F₁₁后,应用TLC分析排泄物中的代谢产物,并利用制备薄层分离制备代谢产物,通过波谱解析(MS,¹HNMR,¹³CNMR,¹H-¹HCOSY)确定其结构.结果从粪便中分离鉴定了3种代谢产物,分别为拟人参皂苷R_T5,ocotillol和1个新的代谢产物F-3-1,并确定其结构为6-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-β-D-吡喃葡糖基-(20S,23S,24R)-达玛-20(24)-环氧-3β,6α,12β,23,25-五醇(6-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1-2)-β-D-glucopyranosyl-(20S,23S,24R)-dammar-20(24)-epoxy-3-β,6α,12β,23,25-pentanol).但在尿液和胆汁中并未发现任何代谢产物.结论拟人参皂苷F₁₁不被肝脏代谢,但胆汁排泄物可在肠道被代谢为水解和氧化产物.     

新型含二硫键和硫酯键的乙酰半胱氨酸衍生物的合成与抗肝损伤活性评价

目的 设计、合成N-乙酰半胱氨酸衍生物,并评价目标化合物对H₂O₂诱导的LO2细胞氧化损伤的保护作用。方法 以L-半胱氨酸和N-乙酰半胱氨酸为起始原料,采用酰氯酯化法合成具有全新结构的乙酰半胱氨酸衍生物;以H₂O₂损伤LO2人肝细胞建立体外氧化损伤模型,利用CCK-8法检测不同浓度H₂O₂对LO2细胞存活率的影响,并检测细胞上清中MDA含量和SOD活性。结果 共合成了6个全新结构的N-乙酰半胱氨酸衍生物,其结构经¹H-NMR、¹³C-NMR、ESI-MS确证,目标化合物能够抑制H₂O₂诱导的LO2氧化损伤,并能够降低MDA含量和提高SOD活性（P<0.01或P<0.05）。结论 本研究快速、高效地合成了N-乙酰半胱氨酸系列衍生物,目标化合物对体外肝细胞损伤具有保护作用。     

制首乌中两个新化合物

目的：研究制首乌(Radix Polygoni multiflori Preparata)化学成分。方法：应用硅胶、Sephadex、反相硅胶柱色谱对制首乌正丁醇萃取部分中化学成分进行分离纯化,应用理化常数测定和光谱(IR,MS,¹HNMR,¹³CNMR,2D-NMR)分析技术鉴定结构。结果：分离并鉴定了5个单体化合物：大黄素甲醚-8-O-β-D-葡糖苷(Ⅰ)、大黄素-8-O-β-D-葡糖苷(Ⅱ)、决明蒽酮-8-O-β-D-葡糖苷(Ⅲ)、6-甲氧基-2-乙酰基-3-甲基-1,4-萘醌-8-O-β-D-葡糖苷(Ⅳ)、2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-(2″-O-乙酰基)-β-D-葡糖苷(Ⅴ)。结论：Ⅳ和Ⅴ为新化合物。     

疟疾防治药物的研究——Ⅹ.2,4-二氨基-6-N1,N2-二取代肼基-喹唑啉类衍生物的合成及其抗疟作用

本文报道了2,4-二氨基-6-N¹,N²-二取代肼基-喹唑啉类衍生物的合成及其抗疟活性的研究。这类化合物的合成是以2,4-二氨基6-取代苄基氨基-喹唑啉为原料经亚硝化、还原成为2,4-二氨基6-(N¹-取代苄基)—肼基喹唑啉,再与相应的醛缩合而成。此类化合物经伯氏鼠疟原虫抑制性治疗初筛表明有少数具有一定的效果。有11个化合物经约氏鼠疟原虫—斯氏按蚊系统病因性初筛有效。其中化合物Ⅱ_1,7,8,11,15和Ⅲ₁口服2.5mg/kg,连续3天,可使受试小鼠全部得到保护。     

双(2,6-哌嗪二酮)类抗肿瘤药物的研究:2,3-二乙酰氧基-1,4-二(3′,5′-二酮-N4′-取代哌嗪甲基)苯的合成

Seventeen compounds having the structure of 2,3-diacetoxy-1,4-bis(3′,5′- dioxo-N⁴′-substituted piperazinyl methyl)benzene were designed and synthesized based on chelation hypothesis. Their antitumor activities on P388 cells,Hep cells and SGC 7901 cells in vitro were tested. Preliminary results showed that compound 4e has potent antitumor effect against P388 cells and.Hep cells in vitro.     

北沙参中的新8-O-4′型异木脂素

为了研究北沙参的化学成分，通过大孔树脂吸附柱色谱、 Sephadex LH-20及反相ODS柱色谱进行化合物的分离， 利用多种波谱技术鉴定化合物结构。从醇提物的乙酸乙酯溶部分， 分离得到1个新化合物， 命名为可来灵素D(glehlinoside D，1)， 以及5个已知化合物： 裂异落叶松脂醇(2)、 阿魏酸(3)、 咖啡酸(4)、 香草酸(5)和丁香苷(6)。化合物1为一新的8-O-4′型异木脂素类化合物。     

[3H]5′-N-ethylcarboxamide adenosine binds to both Ra and Ri adenosine receptors in rat striatum

Summary Adenosine analogs such as 5-N-ethylcarboxamide adenosine and N⁶-cyclohexyladenosine stimulate or inhibit adenosine cyclase activity in preparations of rat striatum depending on the assay conditions. N⁶-cyclohexyladenosine inhibits but does not stimulate adenosine cyclase activity in preparations of hippocampus. These findings suggest that the striatum contains both R _a (stimulatory) and R _i (inhibitory) adenosine receptors while the hippocampus contains only R _i receptors. We have previously shown that [³H]N⁶-cyclohexyladenosine binds to R _i receptors in rat hippocampus (Yeung and Green 1983). Comparisons of the characteristics of [³H]5-N-ethylcarboxamide adenosine and [³H]N⁶-cyclohexyladenosine binding to hippocampus show that [³H]5-N-ethylcarboxamide adenosine also binds to R _i receptors with high affinity. [³H]5-N-ethylcarboxamide adenosine binds to R _i receptors in the striatum and to a second site that is present in striatum but not hippocampus. High affinity binding of both ligands to R _i receptors can be blocked by treatments with N-ethylmaleimide that do not markedly affect [³H]5-N-ethylcarboxamide adenosine binding to the second site in the striatum. The pharmacological characteristics of the second site indicate that it is the R _a adenosine receptor.The abbreviations used are NEM N-ethylmaleimide - Gpp(NH)p 5-guanylylimidodiphosphate - NECA 5-N-ethylcarboxamide adenosine - l-PIA N⁶-(l-phenylisopropyl)adenosine - d-PIA N⁶-(d-phenylisopropyl) adenosine - DPX 1,3-diethyl-8-phenylxanthine     

岗松中的一个新黄酮醇苷类化合物

为了研究岗松的化学成分，采用硅胶、聚酰胺柱层析色谱和重结晶的方法对化合物进行分离纯化，通过理化性质和波谱技术鉴定化合物结构。分离并鉴定了8个化合物：6，8-二甲基山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(1)、槲皮素(2)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(3)、杨梅素(4)、杨梅素-3-O-α-L-鼠李糖苷(5)、没食子酸(6)、熊果酸(7)和1,3-二羟基-2-(2′-甲基丙酰基)-5-甲氧基-6-甲基苯(8)。其中，化合物1为新黄酮醇苷类化合物，化合物2～7为首次从该植物中分离得到，化合物8为首次从植物中分离得到。     

A novel compound N,N-(Z)-N-(E)-tri-p-coumaroylspermidine isolated from Carthamus tinctorius L. and acting by serotonin transporter inhibition

Safflower, the dry flower of Carthamus tinctorius L., has long been applied for empirically treating cerebral ischemia and depression in traditional Chinese medicine. Pathogenesis of major depression involves monoaminergic transmission. The present study assessed whether safflower or its isolate would be effective in functionally regulating monoamine transporter using in vitro screening cell lines. We discovered that safflower insoluble fraction significantly inhibited serotonin uptake in Chinese hamster ovary cells stably expressing serotonin transporter (i.e. S6 cells). This fraction went through an activity-guided isolation and an active ingredient was obtained, which was subsequently elucidated as a novel coumaroylspermidine analog N¹,N⁵-(Z)-N¹⁰-(E)-tri-p-coumaroylspermidine using NMR techniques. Pharmacologically, this compound potently and selectively inhibited serotonin uptake in S6 cells or in synaptosomes, with IC₅₀ of 0.74 ± 0.15 µM for S6 cells or 1.07 ± 0.23 µM for synaptosomes and with a reversible competitive property for the 5HT-uptake inhibition. The potency of it for 5HT uptake was weaker than that of fluoxetine whereas efficacy generally similar for both. Animals treated with this testing compound showed a significant decrease in synaptosomal 5HT uptake capacity. Thus, N¹,N⁵-(Z)-N¹⁰-(E)-tri-p-coumaroylspermidine is a novel serotonin transporter inhibitor, which could improve neuropsychological disorders through regulating serotoninergic transmission.     

N6-苯甲酰基-2'-叔丁基二甲基硅氧基腺苷-3'-H-膦酸的合成工艺研究

目的 研究N~6-苯甲酰基-2′-叔丁基二甲基硅氧基腺苷-3′-H-膦酸的合成工艺。方法 以腺苷为起始原料,先对腺苷的嘌呤氨基进行苯甲酰基保护,再分别向腺苷的5′位和2′位引入二甲氧基三苯甲基(DMT)和叔丁基二甲基硅基(TBDMS)保护基,制备得到关键中间体N~6-苯甲酰基-5′-二甲氧基三苯甲氧基-2′-叔丁基二甲基硅氧基腺苷(3)。中间体3与磷试剂2-氯-4H-1,3,2-苯并二氧磷杂环己烷-4-酮反应引入膦酸基团,最后使用二氯乙酸脱除DMT保护基得到目标产物。结果 经过5步反应得到了目标化合物N~6-苯甲酰基-2′-叔丁基二甲基硅氧基腺苷-3′-H-膦酸,并利用~1H-NMR、~(31)P-NMR、质谱等方法确证了其结构。本合成工艺的总收率为35.7%,目标化合物的质量分数为98.5%。结论 该合成工艺与原有方法相比步骤短,操作简单,具有良好的应用前景。     

冬凌草的化学成分研究

目的 研究冬凌草的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、中压液相色谱、高效液相色谱等色谱技术对冬凌草甲醇提取物进行分离纯化,通过波谱数据分析,鉴定了化合物的结构,利用噻唑蓝(MTT)法测试化合物抗肿瘤活性。结果 从冬凌草中共分离鉴定6个化合物,分别为：rabdosianin A（1）、parvifoline G（2）、rabdoternin C（3）、betulin（4）、betulinic acid（5）、古柯二醇（6）。结论 化合物6为首次从香茶菜属中分离得到,化合物1、2、4、5为首次从冬凌草中分离得到。化合物5对人白血病细胞K562有较强的抑制作用,IC₅₀值为1.45 µmol·L^-1。     

中药益智化学成分的研究

目的：研究中药益智Alpinia oxyphylla Miq.的化学成分。方法：利用各种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定;用GC-MS联机技术鉴定挥发油的化学成分。结果：从益智分得10种化合物,其中2个二芳基庚酮:yakuchinone A (1)、益智醇(oxyphyllacinol 2),3个eremophilane烷碳架的倍半萜valencene (3)、nootkanone (4)、nootkanol (5),两个黄酮:杨芽黄酮(tectochrysin 6)、白杨素(chrysin 7),以及β-谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9)和脂肪酸(10)。用GC-MS鉴定了挥发油中64个化学成分,其中含量较高的有:p-cymene (44.87%), valencene (9.13%), linalool (4.39%), myrtenal (3.90%), β-pinene (3.87%), α-pinene (2.93%), furopelargone (2.62%), terpinen-4-ol (2.56%)等。结论：益智醇(2)为新二芳基庚醇,其化学结构为1-(4′-hyroxy-3′-methoxy-phenyl)-7-phenyl-3-heptanol,3,6和7是首次从该植物分得。