盐酸西替利嗪凝胶剂的制备及体外透皮特性

目的：制备盐酸西替利嗪凝胶剂,研究其体外透皮特性。方法：以卡波姆940为辅料制备西替利嗪凝胶剂,采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定西替利嗪的透皮行为。结果：西替利嗪凝胶体外透皮释药方程为Q=110．03t＋17．17（r=0．99）,透皮速率为110．03μg/（cm^2·h）。结论：西替利嗪凝胶具有良好的透皮效果,其体外经皮渗透符合一级动力学过程。     

山苓祛斑凝胶与软膏透皮特性比较研究

目的:比较山苓祛斑凝胶与软膏体外透皮特性,以及不同浓度氮酮对凝胶剂透皮吸收的影响。方法:采用改进的Franz扩散池进行体外透皮试验,用高效液相色谱法测定凝胶中山药、当归有效成分尿囊素、阿魏酸含量,以其作为评价指标,比较凝胶与软膏两种剂型透皮吸收特征。结果:凝胶中尿囊素、阿魏酸透皮回归曲线方程为Q=4.921 7 t+16.572,r=0.967、Q=1.784 4 t+4.661 6,r=0.970;软膏中透皮回归曲线方程为Q=1.069 3 t+0.078 1,r=0.974、Q=0.357 5t+0.123 7,r=0.956,凝胶透皮速率恒定、体外透皮近似零级释放特征;凝胶2种有效成分的累计透过量均明显优于软膏剂,2.5%氮酮对凝胶剂的经皮渗透性具有较好促进作用。结论:山苓祛斑凝胶剂透皮性能优于软膏剂,有望开发为一种新型外用制剂。     

咪康唑莫米松皮肤成膜凝胶的体外透皮研究

目的：观察咪康唑莫米松皮肤成膜凝胶的体外透皮性能。方法：采用HPLC-DAD法测定咪康唑莫米松的含量,用Franz扩散池以离体鼠皮为透皮屏障进行体外透皮扩散试验,并计算咪康唑莫米松药物累积透皮量Q（Q 咪和Q 莫）和透皮速率常数J（J 咪和J 莫）。结果：咪康唑与莫米松的色谱峰能有效分离,进样量分别在1.0～400.0μg·ml-1和0.1～40.0μg·ml-1范围与各自峰面积呈良好线性关系,r值分别为0.9988和0.9982（n=6）,咪康唑与莫米松的J值分别为（17.810±0.558）μg·cm-2和（1.821±0.941）μg·cm-2·h-1,r值分别为0.9913和0.9908,无显著差异（P≥0.05）,咪康唑莫米松的透皮吸收行为均符合零级动力学方程。结论：咪康唑莫米松皮肤成膜凝胶,可开发为经皮给药制剂。     

青藤碱凝胶剂的制备及体外渗透性能研究

目的：制备青藤碱凝胶剂，研究其透皮渗透性能。方法：以卡波姆980为辅料制备青藤碱凝胶剂．采用改良Franz扩散池，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，用HPLC法测定青藤碱的累积渗透量。结果：实验结果表明，青藤碱凝胶剂体外透皮释药方程为Q=65.852 t=55．677（r=0．9919），10h累积渗透量为638μg／cm^2。结论：青藤碱凝胶剂为一种新颖的控释型外用制剂。凝胶剂中的青藤碱以一级动力学经皮渗透。     

蛇黄凝胶与蛇黄散体外释放与透皮特性比较研究

目的 比较蛇黄散与其改良剂型蛇黄凝胶的体外释放度与透皮特性。方法 分别采用微孔滤膜与离体小鼠鼠皮及改进的Franz扩散池进行体外释放与透皮试验,以HPLC法定量测定蛇黄凝胶与蛇黄散中君药—蛇鳞草中triphyllin A与大黄中大黄酸的量为指标,测定2种制剂的体外释放量(Qs)、释放率(Q)、透皮量(Ls)与透皮率(L),并采用3种方程对蛇黄凝胶的体外释放与透皮结果进行模拟拟合。结果 蛇黄凝胶中triphyllin A 24 h的Qs=72.188 5μg·cm^-2,Q=30.458 3%,Ls=52.086 7μg·cm^-2,L=21.976 8%,大黄酸24 h的Qs=15.220 0μg·cm^-2,Q=9.429 0%,Ls=13.545 6μg·cm^-2,L=8.3917%,蛇黄散中triphyllin A 24 h的Qs=45.239 5μg·cm^-2,Q=17.124 9%,Ls=27.043 4μg·cm^-2,L=10.237 0%,大黄酸2...     

氟康唑脂质体凝胶的制备及体外透皮实验（英文）

目的制备氟康唑脂质体凝胶,并研究其性质。方法以薄膜分散法制备氟康唑脂质体,透射电镜观察脂质体的形态,粒度分布仪测定粒径,透皮吸收扩散池测定脂质体凝胶的透皮吸收。结果氟康唑脂质体的包封率为47.68%。脂质体粒径均匀,平均粒径为250±8nm。氟康唑脂质体凝胶的累积透过量（25.27%）低于非脂质体凝胶（36.72%）,而脂质体凝胶的药物皮内滞留量（162±15μg·cm^-2于非脂质体凝胶（48±6μg·cm^-2结论氟康唑脂质体凝胶剂可显著提高药物的皮内滞留量,有望成为氟康唑的一种外用新剂型。     

两种吡罗昔康凝胶体外经皮行为的比较

目的：比较两种吡罗昔康凝胶的体外透皮吸收情况。方法：采用智能透皮试验仪对吡罗昔康凝胶进行体外经皮渗透实验,采用HPLC法测定透过离体大鼠皮肤的吡罗昔康含量。结果：样品A透皮速率达到（57.33±3.23）μg/（cm^2·h）,明显优于样品B（P〈0.01）。结论：不同厂家的吡罗昔康凝胶剂经皮性质差异显著。     

吡喹酮脂质体凝胶的研制及其体外透皮扩散研究

目的：研制吡喹酮（PQ）的脂质体凝胶（PQ—LG）,并对其体外释药特性进行考察。方法：薄膜分散法制备PQ脂质体,以泊洛沙姆-407为凝胶基质,研制PQ—LG。采用均匀设计对PQ—LG的处方及制备工艺进行优化,对其体外主要性质进行考察,并采用鼠皮为吸收屏障,对其体外透皮透皮速度及程度进行评价。结果：PQ—LG的最佳处方及工艺条件为：类脂／药物为20：1,pH为6．5,蒸发温度为45℃,水化时间为30min。体外性质表明PQ—LG外形圆整,平均粒径为（866．6±18．8）nm,平均包封率（ER）为74．33±1．95％（n=3）;体外透皮实验表明PQ．LG的透皮累积透过量Q符合Higuehi方程：Q=34．15t1/2 2．76（r=0．9948）,与PQ凝胶相比,Q及稳态透皮速率J均有明显提高（P〈0．05）。结论：PQ—LG具有制备简单,质量理想,透皮吸收好等特点,值得进一步进行体内研究。     

N-三甲基壳聚糖对阿昔洛韦凝胶透皮吸收促进作用的体外研究

目的：探讨N-三甲基壳聚糖（TMC60）对阿昔洛韦（ACV）凝胶的透皮吸收促进作用。方法：配制三种ACV凝胶,即不合促渗剂的阴性组,含3％薄荷醇的阳性组,含3％TMC60的TMC60组。用Franz扩散池,对三种凝胶的体外透皮程度及速度进行考察。结果：三种ACV凝胶体外透皮吸收的累积透过量Q与时间t呈现线性关系,且TMC60组和阳性组的稳态透皮速率J均大于阴性组（P〈0．05）,而两者间无明显差异（P〉0．05）。结论：与同浓度薄荷醇相比,TMC60有相似的透皮吸收促进效果,值得进一步研究。     

痛舒凝胶膏剂的制备及体外透皮研究

目的 痛舒方为治疗痛经的临床常用方,为了提高治疗效果,本研究将该散剂改良为凝胶膏剂,并考察其体外透皮吸收性能,为其开发和利用提供科学依据。方法 建立综合评分标准,结合单因素实验与响应面法确定凝胶膏剂的基质用量。进行体外透皮实验,以延胡索乙素、芍药苷、粉防己碱、乌药醚内酯为评价指标,考察加入不同比例氮酮促渗剂对凝胶膏剂体外透皮渗透量的影响。结果 痛舒凝胶膏剂基质的最优处方为聚丙烯酸钠0.50 g、甘氨酸铝0.1 g、保湿剂8.00 g（甘油∶丙二醇=8∶2）、酒石酸0.1 g、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、明胶1.75 g(CMC-Na∶明胶=1∶3),体外透皮吸收实验结果表明,透皮促渗剂比例为3%时药物透皮效果最好。结论 用最优处方制备的痛舒凝胶膏剂,具有骨架型缓释制剂的特性,为痛舒方外用新剂型的开发奠定了基础。     

盐酸氨酮戊酸溶液剂与水凝胶的透皮及体内转化效果评价

目的 考察盐酸氨酮戊酸溶液剂及水凝胶两种制剂的透皮及皮内转化效果的差异,为药物的临床应用提供参考。方法 通过体外透皮实验考察了盐酸氨酮戊酸的参比制剂和待测制剂的透皮效果,并测定两种制剂在活体动物皮肤中的转化产物原卟啉IX （PpIX）进行定量分析,综合比较两种制剂的潜在治疗效果的差异。结果 体外透皮实验中,凝胶制剂的在新生猪皮肤中的滞留量、单位面积累积透过量（Q）、透皮速率（Flux）、透皮时滞（TL）分别为59.90 ±28.68 mg·cm2、2135.8 ±223.5 ng/mg、12.27± 5.99 mg·cm-2·h-1和0.70±0.35 h;溶液剂分别为52.68 ± 9.95 mg·cm2、 2173.5 ± 480.8 ng/mg、13.22 ± 5.82 mg·cm-2·h-1和0.80 · 0.32 h; 体内实验中,用药4h时裸鼠单位质量皮肤中的PpIX含量分别为41.91 ± mg/cm2（溶液剂）和38.83 ± 15.70 g/cm2（水凝胶）。 结论 体外实验结果表明,两种制剂在的透皮效果及皮肤内滞留量无显著差异,在体实验中两种制剂皮肤中PpIX的含量无显著性差异。     

尼莫地平水凝胶贴剂的制备及其体外透皮性能研究

目的:制备尼莫地平水凝胶贴剂,并考察不同因素对尼莫地平体外透皮性的影响。方法:以羧甲基纤维素钠为骨架材料制备尼莫地平水凝胶贴剂,采用透皮扩散试验仪,以离体小鼠皮肤为屏障进行体外透皮实验,高效液相色谱法测定药物浓度,并计算药物累积透皮量Q和透皮速率常数Js。以Q值和Js值为指标,筛选投药量、透皮促进剂的种类(薄荷醇、氮酮、油酸)和用量。结果:最佳投药量为4 mg·cm-2,不同透皮促进剂对尼莫地平均有透皮促进作用,其中以5%油酸作用最显著。以5%油酸为透皮促进剂制备的样品的透皮吸收行为符合零级动力学过程,Js值为28.10μg·cm-2·h-1,12 h单位面积Q值为342.58μg·cm-2。结论:尼莫地平水凝胶贴剂可以开发为经皮给药制剂。     

博莱霉素脂质体凝胶的制备和体外透皮性比较

目的：研制博莱霉素（BLM）脂质体凝胶,并对其皮肤靶向性进行体外评价。方法：采用逆相蒸发-冻融法制备BLM脂质体,再用卡渡姆940为基质制成BLM脂质体凝胶;以离心法测定BLM脂质体的包封率;以体外透皮渗透释药法,比较BLM脂质体凝胶与BLM普通凝胶的透过作用。结果：BLM脂质体平均粒径为（885．20±12．08）nm,平均包封率为（66．80±1．38）％。在24h内,BLM脂质体凝胶累积透过量（Q）及稳态透皮速率（J）与BLM普通脂质体相比,均明显提高,而在皮肤中的滞留药量也显著提高（P〈0．05）。结论：BLM脂质体凝胶在体外可显著增加BLM的透皮吸收,增加皮肤中的滞留量,值得进一步研究。     

透皮促进剂对肤康祛斑凝胶体外透皮吸收的影响

目的考察透皮促渗剂对肤康祛斑凝胶的主药熊果苷体外经皮渗透的影响。方法对优化后的肤康祛斑凝胶处方,以大鼠离体皮肤作为渗透屏障,用高效液相色谱法测定凝胶中熊果苷经皮透入接收液含量。考察氮酮、氮酮-薄荷油、氮酮-冰片作为促渗剂对熊果苷透皮吸收的影响。结果肤康祛斑凝胶中熊果苷的体外累积渗透率符合Weibull分布,以氮酮-薄荷油作为促渗剂的处方中,熊果苷累积渗透率最高,渗透促进剂的促透效果为:氮酮-薄荷油>氮酮-冰片>氮酮。结论以氮酮-薄荷油作为促渗剂,对熊果苷有较好的促渗作用。     

氯雷他定包合物凝胶的体外透皮研究

目的:制备氯雷他定包合物凝胶,并进行体外透皮研究。方法:将氯雷他定与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)形成包合物后再制成凝胶;采用Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障进行体外透皮扩散试验,比较氯雷他定包合物凝胶(实验组)与加入1%氮酮透皮促进剂(阳性组)及不含促透剂(阴性组)的氯雷他定凝胶的稳态透皮速率(J)。结果:所制包合物凝胶外观光滑、细腻,黏度适宜;实验组与阳性组的J值分别为(17.82±0.569)、(18.44±0.952)μg.cm-2·h-1,两者比较无显著性差异(P>0.05),但与阴性组((6.180±0.214)μg·cm-2·h-1)比较均具有显著性差异(P<0.05)。结论:氯雷他定与HP-β-CD形成包合物后能提高氯雷他定凝胶透皮性。     

双藤巴布剂中青藤碱、雷公藤甲素的体外释放与体外透皮机制研究

目的:研究双藤巴布剂中青藤碱、雷公藤甲素的体外释放与体外透皮机制;比较以化学单体入药(青藤碱雷公藤甲素巴布剂,STP)与浸膏入药(双藤巴布剂,STEP)释放速率与透皮速率的差异。方法:通过释放度测定法测定体外释放度;通过Franze扩散池法测定药物的体外透皮性,皮肤为裸鼠背部皮肤。结果:STP与STEP中青藤碱、雷公藤甲素的体外释放以Higuchi方程拟合度较优(STP:r青=0.9955,r甲=0.9958;STEP:r青=0.9920,r甲=0.9963)。经皮渗透较好地拟合了零级动力学方程,青藤碱在STP、STEP中的r分别为0.9951与0.9926,透皮速率分别为21.729μg.cm-2.h-1与20.063μg.cm-2.h-1;雷公藤甲素在STP、STEP中的r分别为0.9942与0.9902,透皮速率分别为0.4783μg.cm-2.h-1与0.4168μg.cm-2.h-1。结论:青藤碱、雷公藤甲素在STP、STEP中的释放速率大于其经皮渗透速率,属于皮肤限速型经皮给药制剂。     

辣椒碱微乳动物体外、在体透皮实验

目的:研究辣椒碱微乳的体外及在体透皮性,并与辣椒碱软膏、水凝胶制剂比较。方法:取3种制剂为样品,以稳态渗透速率(Js)为考察指标,采用Franz扩散池研究3种样品经大鼠腹部皮肤的透皮性;采用封闭给药法研究辣椒碱微乳和软膏经活体新西兰大白兔腹部皮肤的透皮性。结果:辣椒碱微乳、软膏和水凝胶的体外Js值分别为(17.54±1.10)、(2.78±0.12)、(7.35±0.51)μg·cm-2·h-1;在体研究中辣椒碱微乳和软膏的Js值分别为(8.13±1.21)、(2.16±0.54)μg·cm-2·h-1。结论:辣椒碱微乳的体外、在体透皮性显著高于相应对照制剂。     

没药挥发油对布洛芬透皮吸收的影响

研究没药挥发油对布洛芬体外透皮吸收影响,为布洛芬寻找天然透皮促渗剂及制备布洛芬的外用制剂提供参考。方法：以布洛芬为模型药物,鼠皮为透皮介质,采用高效液相色谱法测定布洛芬的含量和经皮渗透试验,考察没药挥发油对布洛芬透皮吸收的影响。结果：无没药挥发油与含1％,2％,3％没药挥发油对布洛芬体外透皮吸收12h的累积渗透量分别为（0．42705±0．06982）,（0．31504±0．03224）,（0．23050±0．03l14）,（0．18134±0．05370）nag·cm^-2和透皮吸收速率Jss分别为（0．0314±0．0057）,（0．0208±0．0028）,（0．0172±0．0016）,（0．0139±0．0034）mg·（cm。·h）^-1。结论：没药挥发油对布洛芬未表现出促透作用,甚至抑制布洛芬的体外透皮吸收,且抑制作用随着没药挥发油的浓度增加而增强。     

青藤碱游离碱凝胶体外经皮渗透特性研究

目的:研究凝胶中青藤碱游离碱的体外经皮渗透特性。方法:采用改良的Franz扩散池法考察经皮渗透性能,以离体大鼠皮肤为经皮渗透屏障,通过高效液相色谱法测定药物含量。结果:青藤碱游离碱的经皮渗透速率常数(J值)为(20.3±3.89)μg·cm-2·h-1,是盐酸青藤碱J值的4.72倍。5%含量的2-吡咯烷酮可以抑制青藤碱游离碱的经皮渗透(P<0.05),而5%含量的磷脂、油酸、薄荷醇、柠檬烯和氮酮均增加青藤碱游离碱的经皮渗透,分别达1.37、2.25、3.71、6.75和10.15倍。结论:青藤碱游离碱较其盐酸盐具有优良的经皮渗透性能,更加适合青藤碱透皮新制剂开发。     

芎姜超临界CO_2提取物透皮凝胶的经皮渗透研究

目的:研究川芎、炮姜超临界CO2提取物透皮凝胶(简称芎姜超临界CO2提取物凝胶)的经皮渗透性。方法:通过透皮扩散仪测定芎姜超临界CO2提取物凝胶经离体大鼠皮肤的渗透性,分别以藁本内酯、6-姜酚为指标成分,高效液相色谱(HPLC)法测定药物含量求算累积渗透量(Q)与稳态透皮速率(JS)。结果:芎姜超临界CO2提取物凝胶中藁本内酯和6-姜酚均能有效经皮渗透,Js分别为(47.57±3.77)、(8.29±1.47)μg/(cm2·h),14 h平均累积渗透百分数分别为(26.99±1.89)%和(14.40±1.18)%。结论:芎姜超临界CO2提取物凝胶具有良好的经皮渗透性,经皮给药有望作为芎姜超临界CO2提取物的一种新给药途径。