透皮给药中促渗技术研究的最新进展

目的：为透皮给药的进一步研究创新提供前沿参考信息。方法：以国内外大量有代表性的文献为基础,进行分析、归纳和整理,着重对促渗技术的最新研究和发展状况作简要的介绍和展望。结果：不同促渗技术其作用特点,作用机制各不相同,合理的选择是影响透皮吸收的一个关键因素。结论：促渗技术在透皮给药的研究和新药开发中有广泛的应用前景。     

经皮给药促渗透方法

经皮给药具有避免肝脏首过效应和药物在胃肠道的降解 ,恒速释药 ,降低药物不良反应等特点〔1〕。但药物透皮吸收率低是这种方法的主要缺点。因此选择有效的促渗透 (下称促渗 )方法是能够采用经皮给药的保证。本文将对近几年来经皮给药促渗方法作简要介绍。1　药剂学方法1 1　促渗剂 (Ｐｅｒｍｅａｔｉｏｎｅｎｈａｎｃｅｒ) :是指能够可逆地降低皮肤的屏障性能 ,本身无毒无刺激 ,不损害皮肤其它功能的一类物质。其促渗机制主要是作用于皮肤脂质增加其流动性和作用于蛋白质改变其构象 ,从而促进药物在角质层扩散和在皮肤中的溶解。促渗剂按化…     

中药生物碱类成分贴剂的研究进展

经皮给药系统因其优点显著是目前研究的热点。从中药生物碱类成分贴剂这一角度出发,从基质、促渗剂、透皮实验研究（体外释放度、体外透皮实验、体内透皮吸收实验）3个方面综述了生物碱类成分贴剂的研究进展,并从基本原理、特性、选择规律、适应性等方面进行分析比较;还对透皮制剂的前景如新方法、新技术等进行了展望和探讨,以期为生物碱类药物经皮给药系统的开发提供一定的思路和参考。     

物理促渗技术在中药经皮给药系统中的研究进展

中药经皮给药系统是临床常用的一种给药剂型。皮肤角质层是中药经皮给药系统经皮吸收的天然屏障,绝大部分药物难以透过皮肤而发挥作用。已有的化学、生物、制剂促渗手段均表现出在中药应用领域的缺陷。近年来对物理促渗技术的研究正在不断深入,并取得良好的结果。本文对现有物理促渗技术在中药经皮给药系统中的应用进行总结,以期为中药物理促渗方法的选择提供依据。     

正极性驻极体和氮酮对环孢素A的体外透皮促渗作用

目的：研究正极性驻极体与不同浓度氮酮对环孢菌素A的经皮促渗作用,探索驻极体与化学促渗剂联合促渗的可行性及其协同促渗规律。方法：以环孢菌素A为模型药物,用电晕充电技术制备正极性驻极体,通过 Franz扩散池透皮实验和高效液相色谱技术研究正极性驻极体、不同浓度氮酮、正极性驻极体与不同浓度氮酮联用对环孢菌素A的体外促渗规律。结果：1）+500V , +1000V 和 +2000V 驻极体作用离体皮肤24h后,均对环孢菌素A具有较好的促渗效果;2）与对照组相比,1%氮酮、3%氮酮、5%氮酮分别作用于皮肤24h,对环孢菌素A的稳态透皮速率分别是对照组的6.72倍、2.11倍、1.43倍（P<0.05）;3）正极性驻极体与不同浓度的氮酮联合使用对环孢菌素A经皮促渗24h后,+1000V驻极体与1%氮酮联用组的促渗效果较好,但二者无叠加作用,即驻极体与不同浓度氮酮联用均没有表现出协同促渗作用。结论：正极性驻极体对环孢菌素A的经皮给药具有一定的促渗作用;正极性驻极体与氮酮联用对环孢菌素A未见协同促渗作用。     

胰岛素超声波导入的研究进展

超声促渗,又称超声药物透入疗法、声透疗法,是指利用超声波促进药物经皮或黏膜吸收.20世纪60年代,这项技术开始广泛应用于运动医学.经过40多年的研究和应用,超声促渗技术逐渐发展起来,成为经皮给药的一种极具潜力的替代方式.     

经皮给药系统的研究进展

经皮给药系统是目前国内外药学工作者研究的重点,也是目前国内新药研究的主要方向之一。主要从经皮给药系统的特点及优势、经皮给药制剂及促渗方法的研究和进展3个方面进行了综述,并对经皮给药系统的发展前景进行了展望,说明经皮给药系统具有广阔的发展前景,并有利于实现我国的中药现代化。     

促渗剂在大分子药物粘膜给药系统中的应用

近年来生物技术的迅速发展，为临床提供了许多有效的大分子药物。大分子药物一般多采用注射给药，特点是起效快，生物利用度高，但患者使用不便，顺应性差。与之相比，粘膜给药因简便安全已成为最常见的给药途径。然而，大分子药物通常很难透过生物粘膜。因此，为提高各类大分子药物粘膜给药的生物利用度，各类促渗剂的研究正越来越受到人们的关注，以使粘膜给药成为大分子药物注射给药的替代途径。     

氟尿嘧啶的理化性质及透皮促渗剂对氟尿嘧啶经皮渗透的研究

目的：对氟尿嘧啶的理化性质进行研究,并考察促渗剂对氟尿嘧啶透皮吸收的影响,为氟尿嘧啶经皮给药剂型的设计提供理论依据。方法：考察温度、光照及pH对氟尿嘧啶稳定性的影响;测定氟尿嘧啶在水、不同pH磷酸盐缓冲液以及多种油和表面活性剂中的溶解度;采取改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤研究氟尿嘧啶在不同pH环境下以及添加促渗剂后对离体鼠皮透皮吸收的影响。结果：在4℃、25℃、32℃、60℃条件下,在pH5．0、pH7．4、pH8．0磷酸盐缓冲液中,在光照条件（4500Lx）下,氟尿嘧啶均能稳定存在。氟尿嘧啶在水及不同pH磷酸盐缓冲液中的溶解度均大于在油和表面活性剂中的溶解度。氟尿嘧啶在水和不同pH磷酸盐缓冲液中的体外经皮释放均符合零级释放。含不同促渗剂的氟尿嘧啶的透皮速率及累积渗透量有明显差别,其促进强度依次为桉叶油〉薄荷油〉氮酮〉H二乙二醇单乙基醚H〉N-甲基-2-吡咯烷酮。结论：氟尿嘧啶不受温度、光照、pH值的影响;制成经皮给药制剂时,桉叶油的加入对氟尿嘧啶的促渗作用最大。     

促渗剂对辣椒碱经皮渗透的影响

目的:考察7种包括萜类、氮酮和尿素等促渗剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz扩散池,在离体透皮试验装置上,用高效液相色谱法测定辣椒碱含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察辣椒碱经不同促渗剂处理过的大鼠腹部皮肤的渗透性。结果:萜类和氮酮对辣椒碱经皮吸收均有促渗作用,其中樟脑的增渗比最大,达4.18;1%氮酮分别用50%丙二醇和50%乙醇作溶剂,其增渗比分别为1.06和2.03。而尿素对辣椒碱经皮渗透有阻滞作用。结论:促渗剂的选择要综合考虑促渗效果、促渗剂气味和理化特性、剂型等因素。     

不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响

目的通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂,为研制新型透皮吸收制剂奠定基础。方法采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以生理盐水为接受介质,加入不同促透剂制备药液样品,以人参皂苷Rg1为定量指标成分进行体外透皮吸收检测,考察人参皂苷Rg1累计透过量。结果无促透剂条件下,人参皂苷Rg1未能透过;单一促透剂中以7%丙二醇效果最好,7%氮酮效果次之,冰片促透作用较小;复合促透剂中,氮酮＋丙二醇组各浓度下累计透过量接近,氮酮＋冰片组以两者质量浓度各为2.5%效果较好。结论常用促透剂丙二醇、氮酮、冰片均可增加药物中人参皂苷Rg1的透皮吸收量,其中,7%丙二醇为最佳促透剂。     

中药经皮给药制剂的分子药剂学研究进展

分子药剂学是从分子水平研究制剂作用规律与机理的学科, 它可阐明经皮给药制剂的成型原理以及药物、基质、生物机体三者之间的分子间相互作用影响制剂释药、经皮渗透行为的分子机制。近年来, 分子药剂学在经皮给药制剂中得到越来越多的应用。通过对分子药剂学在中药经皮给药制剂中的应用进行文献综述, 可以探讨中药经皮给药制剂在制剂成型、释药和渗透的分子间相互作用,以及阐明中药经皮渗透促进剂促进药物渗透皮肤的分子机制, 为分子药剂学在中药经皮给药制剂中的应用提供参考, 从而推动中药经皮给药制剂的开发和应用。      

驻极体透皮贴剂体外实验的优化设计探讨

目的:目前驻极体透皮贴剂的体外实验多采用比较低效的单因素实验设计方法。为了更系统和有效地分析各因素之间的影响,本文根据驻极体透皮贴剂的研究目标,提出驻极体透皮贴剂的体外实验的优化方案。方法:由于影响驻极体电荷储存稳定性的因素和水平数较多,首先采用均匀设计与正交试验设计相结合的方法设计筛选电荷储存稳定的驻极体透皮贴剂的实验;在随后的体外实验设计中,先利用双因素析因设计筛选理想表面电位极性和促渗剂的实验,再进一步用正交设计方法研究主药、表面电位和促渗剂的不同水平对透皮吸收的影响。结论:所提方案全面考虑各种因素的影响,采用了多因素的试验设计方法,能够更有效地分析实验数据、减少工作量,是具有一定可行性的优化方案。     

被动和主动促透技术在中药经皮给药领域的应用进展

中药经皮给药属于中医外治法范畴,也是中药给药系统的重要组成部分。随着药物制剂新剂型和新技术的不断发展,被动和主动促透技术在中药经皮给药领域已实现较为广泛的应用,前者如凝胶贴膏、微乳、柔性脂质体等,后者包括微针、离子导入、超声导入等。两种技术相结合或可进一步提高药物经皮吸收的效率,扩大经皮给药的药物适用范围。促透技术能够显著提高中药成分的溶解度,促进中药的经皮吸收,同时增强疗效和患者顺应性。     

中药透皮治疗腹泻思考

腹泻是消化科常见病、多发病,中医称之为"泄泻".中医治疗慢性、迁延性腹泻即中医所谓"久泻",有不可替代的优势.肠易激综合征(irritable bowel syndrome, IBS)占成人腹泻很大一部分,<肠易激综合征中医诊疗共识意见>[1]6种证候分类中,有4种以腹泻为主要症状,分别是脾虚湿阻证、肝郁脾虚证、肝肾阳虚证、脾虚湿热证,这一定程度反映了腹泻在IBS中重要性.中药透皮治疗腹泻主要应用于成人IBS及小儿腹泻,现就其近年进展进行回顾.     

中药透皮吸收促进剂研究

目的：介绍中药透皮吸收促进剂在经皮给药系统中的应用。方法：查阅近年来的相关文献,对中药促透剂的促透机制、促透特点以及在经皮给药中的应用进行综述。结果：多种中药在经皮给药制剂中均具有较好的促透作用。结论：中药促透剂具有起效快、效果好、副作用小、价格低廉等独特的优势,在经皮给药领域具有广阔的发展前景。     

电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响

目的探索电致孔条件下5种促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响。方法采用双室扩散池,HPLC法定量青藤碱。在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响。结果在电致孔条件下,氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用;而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用。结论在电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮给药的效果差异很大,电致孔与促渗剂组合将有很好的应用前景。     

秋水仙碱微乳的制备及体外经皮渗透研究

目的 制备水包油型秋水仙碱微乳,并对其理化性质及体外经皮渗透性能进行考察。方法 以秋水仙碱、聚山梨醇酯、异丙醇、油酸和蒸馏水为主要成分,制备秋水仙碱微乳,考察其外观形态、粒径大小及分布。采用改良的Franz扩散池考察秋水仙碱微乳的体外透皮过程,HPLC法测定秋水仙碱。结果 制得的秋水仙碱微乳为淡黄色透明液体,平均粒径60.2 nm,外观圆整均匀,渗透效果依次为水溶液＜微乳＜促渗剂氮酮,其中氮酮7 h即达到释药平台期,微乳在12 h才接近平台期。结论 制备的水包油型秋水仙碱微乳具有良好的透皮效果,且较透皮促渗剂氮酮来说能够缓释药物,为秋水仙碱的新型透皮给药系统提供前期研究基础。     

不同促渗剂对复方蛇床子凝胶的透皮吸收特性的研究

目的考察不同促渗剂对复方蛇床子凝胶的经皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,用HPLC法测定蛇床子素的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数,以考察3%氮酮、3%冰片、3%薄荷油的促渗效果。结果不含促渗剂的复方蛇床子凝胶渗透吸收速率为1.3063（μg/cm2）/h,含3%氮酮、3%冰片和3%薄荷油促渗剂的复方蛇床子凝胶渗透吸收速率分别为2.5669、4.4063、3.4006（μg/cm2）/h,增渗倍数分别为1.97、3.37和2.60。结论中药冰片和薄荷油的促渗效果均优于相同用量的氮酮,为中药复方经皮给药制剂研究提供了参考依据。     

不同尼美舒利透皮制剂的体外释药及透皮特性研究

目的比较尼美舒利(NIM)不同透皮吸收制剂的体外释药及透皮特性,以期筛选出较好的NIM透皮吸收制剂。方法采用Franz扩散池进行体外释放度试验;以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以NIM凝胶为对照,考察同剂量NIM混合型巴布剂、交联型巴布剂及贴剂的透皮特性。结果同浓度的不同NIM透皮吸收制剂的透皮速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01),释药速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01)。结论交联巴布剂可望成为NIM外用制剂的较好选择。