黄连素对糖尿病及其并发症的作用

本文就黄连素对糖尿病及其并发症的作用作一介绍。1黄连素的特点又名小檗碱，主要存在于小檗属植物黄连、黄柏和三颗针中，是一种季铵化合物，现也可人工合成，临床常制成盐酸黄连素应用。具有较强的抗菌作用。在临床上常用盐酸黄连素治疗菌痢、胃肠炎等疾病。近年来还发现了黄连素的其他作用。①较多报道黄连素的抗心律失常作用，     

黄连素对糖尿病及其并发症的作用

本文就黄连素对糖尿病及其并发症的作用作一介绍。1黄连素的特点又名小檗碱，主要存在于小檗属植物黄连、黄柏和三颗针中，是一种季铵化合物，现也可人工合成，临床常制成盐酸黄连素应用。具有较强的抗菌作用。在临床上常用盐酸黄连素治疗菌痢、胃肠炎等疾病。近年来还发现了黄连素的其他作用。①较多报道黄连素的抗心律失常作用，     

黄连素治疗糖尿病的研究进展

黄连素又称盐酸小檗碱 ,临床常作为清热解毒、抗肠道细菌感染类药物应用。近年来陆续发现其还有抗心律失常、改善充血性心力衰竭、降血糖、降血脂、抗血小板等药理作用 ,从而被广泛地应用于心律失常、心力衰竭、糖尿病、高脂血症等的治疗。本文就其治疗糖尿病方面的研究进展综述如下。1　动物实验研究陈其明等[1 ] 以正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病小鼠和自发性糖尿病ＫＫ小鼠为模型观察了黄连及小檗碱的降血糖作用 ,结果发现小檗碱可以降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病小鼠和自发性糖尿病ＫＫ小鼠的血糖。在 40ｍｇ/ｋｇ时已能显著降低正常小鼠血糖…     

黄连素在心血管疾病中的应用现状

黄连素是由黄连、黄柏、三棵针或其它含小檗碱植物中提取的生物碱,属异喹啉生物碱,亦可人工合成。具有抗菌谱广、毒性和副作用较小的特点,临床常作为抗肠道细菌感染类药物应用。近10多年来,发现它还具有治疗多种心血管疾病的良好效果,现就其在心血管疾病中的应用现状作一综述。     

小檗碱对实验大鼠糖脂代谢的影响

目的探讨小檗碱对实验大鼠胰岛素敏感性和血糖血脂的影响。方法实验大鼠分7组：普食对照组和小檗碱治疗组，高脂对照组和小檗碱治疗组，高脂饮食与极小剂量链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病对照组，糖尿病小檗碱治疗组和二甲双胍治疗组。疗程为5周。以糖耐量试验评估胰岛功能，以胰岛素耐量试验中的降糖率检测胰岛素敏感性。结果(1)小檗碱使糖尿病鼠的降糖率升高48％，疗效较二甲双胍为好；小檗碱使高脂鼠的胰岛素敏感因子升高78％，延缓了普食鼠降糖率的下降；(2)小檗碱显著降低了高脂大鼠的空腹血糖和负荷血糖；(3)小檗碱使普食鼠、高脂鼠和糖尿病鼠的血清游离脂肪酸分别下调14％、24％和20％，使高脂鼠的血清甘油三酯降低57％。结论小檗碱有显著的胰岛素增敏和降低血清游离脂肪酸的作用，并能降低高脂大鼠的血糖。     

苦豆子总碱对大鼠实验性结肠炎中调节性T细胞及Foxp3 mRNA的表达影响

苦豆子是豆科槐属植物，主要成分为生物碱，有槐果碱、苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、槐胺碱等。药用根、根茎、全草及种子，味苦性寒，有清热解毒、祛风燥湿、止痛杀虫等作用，民间常用于菌痢、肠炎。本研究是在前期药效明确的基础上拟从分子免疫方面进一步探讨其在大鼠实验性结肠炎中的治疗作用及作用机制。     

小檗碱对2型糖尿病大鼠肺泡和腹腔巨噬细胞氧化低密度脂蛋白及脂蛋白脂酶的影响

目的探讨小檗碱对2型糖尿病大鼠血脂及肺泡和腹腔巨噬细胞氧化低密度脂蛋白(oxidized low-density lipoprotein,ox-LDL)、脂蛋白脂酶(lipoprotein lipase,LPL)表达的影响。方法SD大鼠分4组,正常对照组、高脂组、糖尿病组、小檗碱治疗组,治疗结束后测定各组大鼠血清葡萄糖、胰岛素和血脂含量,并检测肺泡巨噬细胞和腹腔巨噬细胞ox-LDL含量和LPL mRNA的表达水平。结果(1)小檗碱对糖尿病大鼠具有降低血糖、胰岛素水平和调节脂代谢紊乱等作用;(2)经小檗碱治疗后糖尿病大鼠肺泡和腹腔巨噬细胞ox-LDL含量下降,LPL mRNA表达降低。结论推测小檗碱对糖尿病大鼠的治疗作用可能与提高胰岛素敏感性,降低巨噬细胞ox-LDL、LPL表达有关。     

盐酸小檗碱对糖尿病小鼠胰岛β细胞增殖与凋亡的影响

目的:探讨盐酸小檗碱对2型糖尿病db/db小鼠胰岛β细胞增殖和凋亡的影响及其机制。方法:选取32只6周龄db/db雄性小鼠和32只db/m雄性小鼠,各分为2组,各选其中一组每日固定时间给予小檗碱(50 mg/kg)灌胃,另一组给予相同体积的生理盐水。连续给药3周后处死小鼠,实时荧光定量PCR和免疫组化法检测胰腺组织Ki-67、B细胞淋巴瘤/白血病2(Bcl-2)、Fas和Fas配体(Fas-L)mRNA和蛋白的表达,末端转移酶标记技术(TUNEL法)检测胰腺组织β细胞凋亡数。结果:实验3周后,小檗碱干预db/db组小鼠的血糖、葡萄糖曲线下面积显著降低,胰岛素分泌显著改善(均P0.05);Bcl-2阳性表达率显著升高(P<0.01);Fas及Fas-L阳性率表达水平显著降低(P<0.01,P<0.05);β细胞凋亡率下降(P     

小檗碱通过Toll样受体4/核因子κB信号通路对小鼠病毒性心肌炎发挥保护作用

目的探讨小檗碱对病毒性心肌炎小鼠的保护作用,并研究其对Toll样受体4(TLR4)、核因子κB(NF-κB)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)的影响。方法将40只BALB/c小鼠按数字随机法均分为正常组、模型组、小檗碱低剂量组与高剂量组。除正常组外,其余组小鼠腹腔注射嗜心性柯萨奇病毒B3,建立病毒性心肌炎模型。小檗碱低剂量组与高剂量组分别腹腔注射小檗碱50 mg/kg与100 mg/kg。苏木素-伊红染色观察心肌组织病理学变化;用酶联免疫吸附测定试剂盒检测血清肌酸激酶同工酶(CK-MB)、心肌肌钙蛋白(cTnT)和TNF-α水平;免疫印迹法和实时荧光定量PCR分别检测心肌组织中TLR4与NF-κB的蛋白表达和mRNA表达。结果与模型组相比,小檗碱治疗组心肌组织的炎性细胞浸润与心肌细胞坏死程度显著减轻,血清CK-MB、cTnT和TNF-α水平明显降低,心肌组织TLR4与NF-κB的蛋白表达和mRNA表达显著下调。结论小檗碱可通过调控TLR4/NF-κB信号通路,从而对病毒性心肌炎小鼠的心肌组织具有保护作用。     

黄连素在心血管疾病中的研究进展

<正>黄连素是一种从传统中药黄连中提取的异喹啉类生物碱,又名小檗碱,虽然在亚洲国家其抗菌活性被常规用于治疗胃肠道感染和腹泻,然而最近十年西方国家对黄连素在治疗心血管疾病方面的兴趣不断增加。1抗动脉粥样硬化(AS)朱凌波等〔1〕研究发现小檗碱有明显稳定斑块及改善AS病变程度的作用,其作用效果与辛伐他汀相当,其机制可能与小檗碱能显著降低血清各炎症标志物及血脂水平等作用有关。邱红梅等〔2〕研究小檗碱对高脂兔模型脂代谢和血管硬化的影     

小檗碱对2型糖尿病小鼠肠道菌群影响的相关研究

目的探究小檗碱对2型糖尿病小鼠肠道菌群的影响。方法选择6周的大鼠30只,随机分为3组,每组10只;A组(健康对照组)、B组(2型糖尿病模型组)、C组(小檗碱治疗组),B、C组为2型糖尿病模型组;建模成功后,A、B组每日生理盐水灌胃,C组每日定量小檗碱灌胃,2周后对各组的小鼠粪便利用稀释平板计数法和快速细菌鉴定法定性、定量分析。结果 A、C组菌群种类相差较小,A、C组与B组肠道菌群差异有统计学意义(P0.05)。结论小檗碱对2型糖尿病小鼠肠道菌群起到一定改善作用。     

土三七生物碱成分分析及肝小静脉闭塞病小鼠模型建立

[目的]提取并鉴定土三七中有毒生物碱成分，初步探讨土三七致肝小静脉闭塞病（VOD）小鼠模型的建立。[方法]用薄层层析和气相色谱-质谱仪结合的方法分离鉴定土三七中总生物碱毒性成分；并将60只昆明小白鼠随机分为2组：实验组用亚致死剂量灌胃，对照组用环磷酰胺，喂养4周，每日测量小鼠体重，并观察其生活状态特别是腹水情况，出现体重短期明显增加或明显腹水，颈椎脱臼法处死小鼠，并送病理室做苏木精-伊红染色，病理切片观察。[结果]土三七根部总生物碱的提取率为0．105％，在土三七根部发现超过5种吡咯烷生物碱（PAs），其中有3种具有较强肝毒性的分别为：千里光宁、千里光非宁和全缘千里光碱。有9只小白鼠病理组织检查中，出现和人类似的符合VOD诊断标准的表现；其中6只来源于实验组，3只来源于对照组，2组之间差异无统计学意义。[结论]土三七根部含有超过5种PAs；实验表明用这种方法能够成功建立VOD小鼠模型。     

乌头碱心脏毒性作用机制的研究进展

乌头属植物是一类非常重要的药用植物,在临床上广泛应用。乌头属植物的主要药用成分为二萜类生物碱,具有镇痛、抗炎、抗肿瘤等药理活性,但二萜类生物碱同时又毒性强烈,乌头碱作为二萜类生物碱的代表活性成分,2015版中国药典规定其总量需低于0.5%,含量过高会加大中毒的风险。乌头碱有强烈的心脏毒性,但乌头碱心脏毒性的作用机制不明确,深入了解乌头碱心脏毒性的作用机制,对于开发乌头类新型制剂,临床上安全使用乌头类中药、减毒、解毒等均具有重要的意义。通过汇总近年来乌头碱心脏毒性作用机制相关的研究文献,并对乌头碱心脏毒作用机制进行分类,为临床安全使用乌头类药物提供新的研究思路。     

小檗碱在血管性痴呆防治中的作用研究进展

血管性痴呆（VD）指脑血管疾病导致的脑组织血流灌注障碍，引起的认知功能障碍综合征。由于VD的致病机制尚不明确，目前尚无明显有效的治疗药物。小檗碱是从黄连、黄柏中提取的一种天然异喹啉类生物碱，可透过血脑屏障到达海马部位，发挥神经营养和保护作用。小檗碱可干预VD发生的危险因素（糖尿病、血脂异常、肥胖、高血压、动脉粥样硬化、心房颤）及VD的发病机制（胆碱能系统、神经炎症、氧化应激等）。     

抗原虫病医用植物

对世界广泛用于原虫病治疗的传统医用植物产品作系统回顾,近代文献认为植物中具有活性分子的有:二苯同喹啉(bisbenzy-lisoquinoline、原小檗碱(黄连素)、吲哚生物碱、倍半萜、苦木类和柠檬类。较高等植物的抗原虫病自然产品可归纳为3类。1.生物碱:黄常山,含β-常山碱与α-常山碱,具有治疗疟疾、阿米巴病、贾第虫病作用。Triclisia植物,含3种生物碱,有抗疟作用。二苯同喹啉,对巴西、杜氏、墨西哥利什曼原虫前鞭毛体有强的活性。黄连素,用于疟疾、阿米巴     

蝙蝠葛碱对家兔心肌缺血再灌注损伤的保护作用(摘要)

蝙蝠葛碱是一种双苄基异喹啉类生物碱,有降压和抗心律失常作用。与其结构相似的药物粉防已碱和小檗胺均具有抗心肌缺血损伤,限制梗塞面积的作用。本文观察了蝙蝠葛碱对家兔心肌缺血再灌注损伤的保护作用。     

小檗碱对小鼠非酒精性脂肪性肝病程序性坏死的影响及其与AMPK/STAT6通路的关系

目的:评价小檗碱对小鼠非酒精性脂肪性肝病程序性坏死的影响及其与腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)/转录活化因子6(STAT6)通路的关系。方法:将25只8周龄雄性C57BL/6N小鼠分为对照组、脂肪肝组、小檗碱治疗组(200 mg·kg -1·d -1)、AMPK抑制剂Compound C治疗组(0...     

小檗碱对糖尿病db/db小鼠骨骼肌蛋白质代谢的影响及机制研究

目的 探讨小檗碱对糖尿病/胰岛素抵抗模型db/db小鼠骨骼肌蛋白质代谢及肌萎缩蛋白Fbox-1(Atrogin-1)表达的影响.方法 db/db小鼠为研究对象,以野生型为对照组.予小檗碱(5 mg·kg-1·d-1)腹腔注射3周,观察体重和食量;3周末处死,分离胫骨前肌和腓肠肌.胫骨前肌冰冻切片行层黏连蛋白免疫组化染色,荧光显微镜下观察并拍照,测量肌纤维横截面积并计算肌纤维面积分布图;同位素[14C]-苯丙氨酸掺入法检测肌肉蛋白合成,[3H]-酪氨酸释放率分析检测肌肉分解代谢;Northern印迹检测腓肠肌Atrogin-1和肌环指蛋白1(MurF-1)转录水平,Western印迹检测蛋白翻译水平.结果 小檗碱能明显降低db/db小鼠血糖水平[(18.55---3.79对26.32±4.02)mmol/L,P＜0.01],降低脂肪重量[(2.75±0.30对3.77±0.52)g,P＜0.05],使胫骨前肌的肌重/胫骨长度比值及肌纤维横截面积下降,肌纤维面积分布图明显左移;小檗碱使野生型j、鼠和db/db小鼠的蛋白质合成率下降18％ ～ 22％;蛋白质分解率升高24％～ 26％,使肌肉特异性的Atrogin-1、MurF-1转录和翻译水平增高,同时使真核转录因子3调节亚基(eIF3-f)蛋白水平降低.结论 小檗碱具有降糖降脂作用,但可引起骨骼肌蛋白质合成下降,促进蛋白质分解代谢,加剧糖尿病的骨骼肌消耗,其机制与上调Atrogin-1和MurF-1表达,同时下调elF3-f有关.     

小檗碱对3T3-L1脂肪细胞内脂素表达的影响

目的观察小檗碱对3T3-L1脂肪细胞内脂素（visfatin）表达的影响和探讨小檗碱改善胰岛素抵抗的机制。方法采用RT—PCR法检测不同浓度小檗碱和不同作用时间后，3T3-L1脂肪细胞内脂素mRNA的表达，并以Western印迹方法检测其蛋白水平的表达。结果0～10μmol／L小檗碱剂量依赖性地增加内脂素mRNA的表达，其中10μmol／L时最明显，是空白对照组的4．96倍，其后随着小檗碱浓度的进一步增加，内脂素mRNA的表达反而降低；10μmol／L的小檗碱作用3h后内脂素mRNA的表达开始明显增强，至作用12h时表达增强最明显，是基础组的4．57倍，随着作用时间的延长内脂素mRNA的表达虽然有所下降，但到48h时内脂素mRNA的表达仍比空白对照组明显增高；5、10、20μmol／L的小檗碱均可使内脂素蛋白的表达增加1．13、2．46、2．34倍，与空白对照组相比差异有统计学意义（P〈0．05或P〈0．01）。结论在一定浓度范围内小檗碱可剂量和时间依赖性地促进离体脂肪细胞内脂素mRNA及蛋白表达。小檗碱对内脂素表达的调节作用可能是其改善机体胰岛素抵抗、降低血糖的机制之一。     

小檗碱多靶点抗糖尿病作用的研究进展

小檗碱又名黄连素,是由毛茛科植物黄连的干燥根状茎中提取的一种异喹啉生物碱,早期发现其对多种革兰氏阳性及阴性菌、真菌和结核杆菌均有显著的抑制或杀灭作用,因此被作为抗生素广泛应用于临床。后因发现其有明显的低血糖不良反应,而开辟了小檗碱作为降血糖药物的临床新用途的研究,现对近年来小檗碱抗糖尿病作用的研究进行综述。