丹酚酸B壳聚糖纳米粒制备与大鼠心脏缺血/再灌注损伤保护作用研究

目的:制备丹酚酸B壳聚糖纳米粒,并考察对大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。方法:采用离子凝胶化法制备丹酚酸B壳聚糖纳米粒,并以包封率(EE%)和粒径分布(nm)为评价指标,对丹酚酸B壳聚糖纳米粒处方进行优化;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察丹酚酸B壳聚糖纳米粒的体外释药行为;考察丹酚酸B壳聚糖纳米粒对大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。结果:丹酚酸B壳聚糖纳米粒的包封率为85.8%±3.1%;粒径为(166.1±42.4)nm,Pd I为(0.189±0.032),Zeta电位为(+24.9±4.5)m V;透射电镜显示丹酚酸B壳聚糖纳米粒粒径均一,成球状;纳米粒在24 h内平稳缓慢释药;丹酚酸B壳聚糖纳米粒可以增加大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。结论:丹酚酸B壳聚糖纳米粒对大鼠心脏缺血/再灌注损伤具有良好的保护作用。     

脂质纳米粒通过离体大鼠小肠吸收的研究

目的 制备荧光标记的脂质纳米粒,测定其理化性质,探讨脂质纳米载体通过小肠吸收的情况及影响吸收的因素。方法 采用水性溶剂扩散法制备荧光标记脂质纳米粒,以微粒粒度及表面电位仪测定粒径和表面电位,荧光分光光度法测定包封率,以大鼠外翻肠模型考察不同肠段及脂质纳米粒处方因素对小肠吸收的影响。结果 制备得到的荧光标记脂质纳米粒粒径约为150~300 nm,带负电,荧光素嫁接物(ODA-FITC)包封率均高于95%,固体脂质纳米粒小肠不同部位吸收不一,十二指肠段吸收量最大,空肠次之,回肠最少。油酸和卵磷脂能够改善脂质纳米粒的小肠吸收。结论 用水性溶剂扩散法易于制备高ODA-FITC包封率的脂质纳米粒,通过调整脂质纳米粒处方,可以得到理想的小肠吸收的脂质纳米载体。     

姜黄素固体脂质纳米粒制备及体外释放的研究

[目的]以单硬脂酸甘油酯为载体材料制备姜黄素固体脂质纳米粒及其体外释放行为的研究。[方法]采用乳化蒸发-低温固化法制备姜黄素固体脂质纳米粒,高速离心法测其包封率,激光粒径仪测定其粒径、电位,用差示扫描量热仪(DSC)表征其性质,采用透析法考察固体脂质纳米粒中姜黄素的体外释放行为。[结果]姜黄素固体脂质纳米粒的平均粒径为(89.24±2.06)nm,Zeta电位为(-18.77±1.27)m V,药物平均包封率为(89.55±1.84)%,DSC结果表明其理化性质稳定可靠,体外12 h累计释放率为(43.12±1.02)%。[结论]制备的姜黄素固体脂质纳米粒粒径小且分布均匀,具有良好的缓释作用。     

紫杉醇聚乳酸纳米粒的制备及特性考察

目的制备紫杉醇聚乳酸纳米粒并考察其特性。方法采用超声乳化法制备紫杉醇聚乳酸纳米粒,动态光散射粒径仪测定粒径大小,透射电镜表征表面形态,HPLC测定包封率及载药量。结果紫杉醇聚乳酸纳米粒的平均粒径为(230.00±1.08)nm,包封率为(93.57±0.50)%,载药量为(3.01±0.03)μg/mg。结论该方法制备紫杉醇纳米粒工艺简单,方法可行。     

黄芩素PLGA纳米粒的体外评价及细胞相容性研究

[目的]制备黄芩素聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)纳米粒,并对其理化性质、体外释药以及体外角膜细胞相容性进行研究。[方法]使用乳化溶剂挥发法制备黄芩素PLGA纳米粒,评价其性质和体外缓释效果,主要包括:纳米粒粒径,纳米粒包封率,药物载药量和体外缓释曲线等。采用细胞增殖实验评价黄芩素PLGA纳米粒的细胞毒性。[结果]黄芩素PLGA纳米粒粒径(92.5±2.35)nm、Zeta电位(-21.1±2.5)mV、包封率(92.5±2.35)%、载药量(23.12±1.45)%。体外缓释实验提示:突释阶段黄芩素释放率在1 d内达(8.37±0.31)%,缓释阶段纳米粒可稳定释放,在10 d时释放达(51.30±0.50)%,细胞增殖实验提示黄芩素PLGA纳米粒对细胞体外生长无不良影响,细胞相容性好。[结论]采用乳化溶剂挥发法制备的黄芩素PLGA纳米粒具有良好的缓释效应和良好的细胞相容性。     

丹酚酸B脂质体的制备及其体外释药的研究

目的 研究丹酚酸B脂质体的制备方法及其体外释放情况。方法 采用逆向蒸发法制备丹酚酸B脂质体,超滤离心法测其包封率,以包封率和粒径为指标,采用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、体外释放情况进行考察。结果 制备的丹酚酸B脂质的体平均粒径为109.8 nm,药物的平均包封率为71.0%,体外12 h累积释放率为43.7%。脂质体外观圆整而均匀,分散性好。结论 制备的丹酚酸B脂质体包封率较高,粒径小,有良好的缓释作用,为后期研究其长循环心靶向脂质体奠定了基础。     

丹参酮Ⅰ固体脂质纳米粒的制备及评价

[目的]制备丹参酮Ⅰ固体脂质纳米粒(TSⅠ-SLN)并对其性质质量进行考察。[方法]TSⅠ-SLN的制备方法选用乳化固化法,并以制剂的粒径、电位和包封率为考察指标。对TSⅠ-SLN冻干品进行差式扫描量热法(DSC)检测。[结果]TSⅠ-SLN的平均粒径为(128±2.00)nm,电位为(-9.35±0.12)m V;TSⅠ的包封率为(74.03±1.32)%。DSC结果表明丹参酮Ⅰ包裹在纳米粒中。[结论]采用乳化固化法安全可靠,简单易行;该方法下制备的SLN具有较小的粒径和较高的包封率;且理化性质稳定,为后续实验提供了依据。     

包载替莫唑胺和索拉非尼PLGA纳米粒的制备及评价

目的 制备替莫唑胺和索拉非尼PLGA纳米粒,并对其粒径、形貌、稳定性及体外释放进行考察,探讨其是否可用于抗脑胶质瘤的体内体外研究。方法 纳米沉淀法制备替莫唑胺索拉和索拉非尼PLGA纳米粒,测定粒径、电位、形貌、包封率和载药量以及稳定性。结果 所得纳米粒的平均粒径为(106.71±0.21)nm、多分散系数为(0.24±0.05),电位(-27.30±1.20)mV,纳米粒呈规则的球状均匀分布,大小均一,表面光滑;PLGA纳米粒中替莫唑胺的包封率及载药量分别为(75.89±3.12)%、(3.61±0.78)%;索拉非尼的包封率及载药率分别为(48.61±1.20)%、(1.50±0.98)%。结论 采用纳米沉淀法制备的PLGA纳米粒,呈球形形貌、粒径分布均匀、有良好的稳定性,可用于抗脑胶质瘤的体内体外研究。     

槲皮素肠溶PLGA纳米粒各肠段的吸收特性研究

目的 研究槲皮素肠溶PLGA纳米粒各肠段的吸收特性.方法 采用高压均质法结合复乳-溶剂挥发法等方法制备槲皮素PLGA纳米粒,进行纳米粒形态学分析与粒径考察及包封率的测定,并优化制备工艺;考察药物在人工胃液、人工肠液不同介质中的槲皮素PLGA纳米粒的释放度;分别以Eudragit L100、Eudragit L100-55、Eudragit S10、HP55、HP50等肠溶包衣材料与PLGA以一定比例量制备槲皮素纳米粒,比较粒径、包封率,筛选肠溶材料及制备方法;分别于人工胃液及人工肠液中测定不同槲皮素肠溶PLGA纳米粒释放度,与槲皮素PLGA纳米粒比较;从吸收部位、药物质量浓度、灌流速度三个方面对槲皮素肠溶PLGA纳米粒的各肠段吸收特性进行考察.结果 5种不同肠溶包衣材料与PLGA以一定比例量制备槲皮素纳米粒的包封率、粒径等指标比较差异均无统计学意义(P>0.05),且在PLGA浓度为100 mg/mL和50 mg/mL时析出大颗粒沉淀;在人工肠液中的槲皮素PLGA纳米粒释放度明显高于人工胃液中,差异有统计学意义(P<0.05);在人工肠液中的槲皮素PLGA纳米粒释放度为(84.6±9.8)%,明显高于人工胃液中的(64.7±4.6)%,差异有统计学意义(t=5.81,P<0.05);质量浓度为1μg/mL时,药物吸收速率常数为(6.6±1.6)Ka/h,质量浓度为10μg/ml时,药物吸收速率常数为(3.5±1.5)Ka/h,质量浓度为20.0μg/mL时,药物吸收速率常数为(2.0±0.4)Ka/h,十二指肠、空肠中的药物吸收速率常数为(7.5±2.5)Ka/h,回肠、结肠中的药物吸收速率常数为(2.7±1.4)Ka/h;灌流速度为0.2 mL/min时,药物吸收速率常数为(15.5±3.5)Ka/h;灌流速度为0.8 mL/min时,药物吸收速率常数为(26.5±1.7)Ka/h;药物吸收速率在质量浓度10~20μg/mL范围内出现了自身浓度抑制;在十二指肠、空肠的药物吸收速率常数明显高于回肠、结肠段,且药物吸收速度常数随着灌流速度的增高而逐渐增高,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 制备槲皮素-聚乳酸-羟基乙酸(QC-PLGA)纳米粒可显著提高抗肿瘤的缓释作用,在质量肿瘤切除术后残留癌灶方面前景广阔.     

盐酸小檗碱眼用固体脂质纳米粒的研究*

[目的]制备盐酸小檗碱固体脂质纳米粒。[方法]采用乳化蒸发低温固化法制备盐酸小檗碱纳米粒,采用离体角膜透过实验对其体外进行评价。[结果]制备的纳米粒的包封率为51.1%,平均粒径为(19±2)nm,zeta电位为-11.5 mV,表观渗透系数为(1.46±0.45)×10-6cm/s,与对照组相比增加了16%,差异有统计学意义(P<0.05)。[结论]所用制备工艺简单,可用于制备盐酸小檗碱固体脂质纳米粒。     

粗叶悬钩子总生物碱的大鼠在体肠吸收研究

[目的]研究粗叶悬钩子(rubus alceaefolius poir,RAP)中生物碱类化合物在大鼠各肠段的吸收动力学特征。[方法]采用大鼠在体肠吸收模型,通过紫外分光光度法测定粗叶悬钩子总生物碱的含量及高效液相色谱法比较灌流前后化学成分差异,研究大鼠各肠段的吸收特性。[结果]粗叶悬钩子总生物碱在十二指肠、空肠、回肠和结肠中药物的吸收百分率(%)分别为(3.02±0.25)、(3.42±0.62)、(3.22±0.91)和(2.91±0.92)。[结论]粗叶悬钩子在小肠上段吸收良好,总生物碱中多种成分在肠段可能发生代谢转化。     

盐酸小檗碱眼用固体脂质纳米粒的研究

[目的]制备盐酸小檗碱固体脂质纳米粒。[方法]采用乳化蒸发低温固化法制备盐酸小檗碱纳米粒,采用离体角膜透过实验对其体外进行评价。[结果]制备的纳米粒的包封率为51.1%,平均粒径为（19±2）nm,zeta电位为-11.5 mV,表观渗透系数为（1.46±0.45）×10^-6cm/s,与对照组相比增加了16%,差异有统计学意义（P〈0.05）。[结论]所用制备工艺简单,可用于制备盐酸小檗碱固体脂质纳米粒。     

有机溶剂对乳化-溶剂挥发法制备PLGA纳米粒的影响

目的 以生物可降解材料聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物(PLGA)为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备包载荧光标记物香豆素-6的纳米粒,考察有机溶剂组成对纳米粒制备的影响.方法 选用不同配比的二氯甲烷与乙酸乙酯混合溶剂作为有机相制备香豆素-6-PLGA纳米粒,测定纳米粒粒径与包封率.结果 纳米粒粒径随着乙酸乙酯比例增加而减小,包...     

α-常春藤皂苷丙烯酸树脂L100纳米粒的制备及其体外评价

目的制备和评价α-常春藤皂苷-丙烯酸树脂EudragitL100纳米粒（SPD．L100．NPs）。方法采用改良乳化一溶剂扩散法制备纳米粒,以粒径大小、包封率（EE）和多分散指数（PI）为指标,通过单因素试验和正交试验设计优化制备工艺。通过红外光谱、X射线衍射、差示扫描量热分析、体外释放试验等对纳米粒的相关性质进行评价。结果所制备的纳米粒外观圆整,平均粒径为（65．2±1．6）nm,EE为（99．13±0．20）％,PI值为0．384±0．008。药物在纳米粒中均被载体材料有效包裹,其体外释放具有显著的pH依赖性。结论采用改良乳化-溶剂扩散法可制备出包封率高、大小均匀的pH依赖性纳米粒。     

白芍提取物肠溶微囊的制备及体外释放度的研究

目的制备白芍提取物肠溶微囊并对其体外释放度进行考察。方法以相凝聚法制备微囊,建立高效液相色谱法测定微囊的载药量与包封率,并考查其体外释放度。结果所得微囊外观圆整,平均粒径为（460±120）μm范围内,载药量为92.3%,包封率为43.04%。所得微囊在模拟胃液中2h内释放量低于10%,在模拟肠液中45min释放量即超过70%。结论白芍提取物所制得的微囊肠溶效果理想。     

淫羊藿苷脂固体质纳米粒制备工艺的优化及其体外释放研究

目的淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备方法及处方研究并考察其体外释放情况。方法采用超声分散与高温融溶低温固化结合法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,考察大豆卵磷脂、胆固醇、投药量、PEG-2000、F-68的用量对包封率、载药量的影响以确定出较优处方配比;用HPLC测定了淫羊藿苷溶液及固体脂质纳米粒在30%甲醇PBS溶液中的体外释放百分率。结果制得的淫羊藿苷固体脂质纳米粒包封率为（98.07±0.15）%,载药量为（6.47±0.14）%;在30%甲醇PBS溶液,淫羊藿苷溶液9 h释放99.97%;淫羊藿苷固体脂质纳米粒72 h累积释放89.75%。结论通过改进后的制备方法优化处方制得固体脂质纳米粒具有较高包封率和载药量,淫羊藿苷固体脂质纳米粒可使淫羊藿苷具有良好的缓释效果。     

扎那米韦固体脂质纳米粒的制备及其包封率测定

目的建立扎那米韦反相高效液相色谱（RP-HPLC）分析方法,测定其固体脂质纳米粒的包封率。方法色谱柱为InertsilODS-3C18柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈-水（10：90）,流速0．6ml／min,检测波长235nm,进样量20斗l。采用复乳化溶剂挥发法制备扎那米韦固体脂质纳米粒,扫描透射电镜观察纳米粒形态,激光粒度分析仪考察纳米粒的粒径分布和表面电位,并测定其包封率及载药量。结果在该色谱条件下扎那米韦与辅料及溶剂峰分离良好,扎那米韦在0．5-100．0μml浓度线性范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=o．9999,n=8）,日内精密度试验的相对标准偏差（RSD）为0．59％-2．03％（n=3）,日间精密度试验的RSD为1．06％-1．88％（rn=3）,平均回收率为100．11％（n=3）。所制得固体脂质纳米粒形态比较圆整,粒径为（183．9±5．7）nln,Zeta电位为（-53．04-1．6）mV,包封率和载药量分别为（36．14-2．8）％和（0．324-0．03）％。结论该RP-HPLC分析方法简便、易行,可用于扎那米韦固体脂质纳米粒的包封率测定。     

柴芩承气汤对急性胰腺炎大鼠肠道平滑肌细胞三磷酸肌醇的影响

目的探讨柴芩承气汤（CQCQD）对急性坏死性胰腺炎大鼠肠道平滑肌细胞三磷酸肌醇浓度的影响。方法将30只SD大鼠随机分成对照组、急性坏死性胰腺炎（ANP）组及CQCQD组,采用8%左旋精氨酸腹腔注射制作AP大鼠模型。CQCQD组管喂CQCQD,于6h取血清检测乙酰胆碱（Ach）、胆囊收缩素-8（CCK-8）及5-羟基色氨酸（5-HTP）水平,胰腺组织做病理检查,结肠检测平滑肌细胞内三磷酸肌醇（IP3）及Ca2＋浓度变化。结果CQCQD组胰腺病理评分（4±0.7）低于ANP组（7±1.1）（P〈0.05）。CQCQD组血清CCK-8浓度（31.5±6.2）ng/mL低于对照组（44.0±8.1）ng/mL和ANP组（46.0±7.6）ng/mL（P〈0.05）;ANP组血清Ach浓度（236.1±23.6）ng/mL低于对照组（310.0±26.1）ng/mL和CQCQD组（298.5±24.7）ng/mL（P〈0.05）;ANP组肠道平滑肌细胞IP3（16.3±1.1）pg/mL及钙离子浓度（[Ca2＋]i）（108.0±15.5）低于对照组肠道平滑肌细胞IP3（21.9±1.3）pg/mL及[Ca2＋]i（141.2±20.2）和CQCQD组肠道平滑肌细胞IP3（21.6±1.7）pg/mL及[Ca2＋]i（138.8±16.3）（P〈0.05）。结论 ANP存在血清Ach及平滑肌细胞内IP3水平降低,CQCQD可促进ANP大鼠血清Ach水平及平滑肌细胞IP3浓度升高,促进肠道平滑肌细胞钙库释放[Ca2＋]i,但具体作用机制尚需进一步研究。     

降钙素基因相关肽介导骨折愈合的实验研究

目的 研究降钙素基因相关肽（CGRP）对骨折愈合的作用.方法 36只SD大鼠随机分为A、B、C3组,每组12只,制备右下肢股骨干骨折模型.A组注入重组的pcDNA3.1-CGRP质粒溶液;B、C分别注入单纯pcDNA3.1质粒溶液和磷酸盐缓冲液（PBS）作为对照.分别于2、4周后观察骨折愈合情况和CGRP的表达水平.结果 术后2周时,A组动物骨折端有骨性骨痂形成,B、C组未见形成;A组CGRP蛋白相对量（0.438±0.026）,明显高于B组（0.186±0.009）、C组（0.173±0.011）,差异有统计学意义（P＜0.05）.术后4周时,A组动物骨折端完全愈合,B、C组仅形成骨性骨痂;A组CGRP蛋白相对量（0.367±0.033）,明显高于B组（0.107±0.043）、C组（0.152±0.033）,差异有统计学意义（P＜0.05）.结论 降钙素基因相关肽能够促进骨折的愈合.