乙胺嘧啶红外光吸收图谱与晶型的研究

乙胺嘧啶红外光吸收图谱与晶型的研究重庆市药品检验所６３００１５张晓松乙胺嘧啶（Ｐｙｒｉｍｅｔｈａｍｉｎｅ）主要用于预防疟疾［１］，中、英、美等国药典历版均有收载。我国生产的乙胺嘧啶其红外光吸收图谱与我国卫生部药典委员会颁布的药品红外光谱集（１９９０年...     

诺氟沙星不同晶型的红外图谱比较

目的：比较不同厂家,不同转晶条件下的诺氟沙星的红外光吸收图谱的差异。方法：按《中国药典》１９９５年版二部附录（ＩＶＣ）红外分光光度地测定。结果：粉状晶和粒状晶的诺氟沙星为同质异晶,粉状晶的产品可用乙醇转为粒状晶。后者在１７３０ｃｍ＾－１波数处有较强吸收峰。结论：诺氟沙星存在多晶现象,建议《中国药典》收载两种晶型的红外图谱。     

甲磺酸多沙唑嗪多晶型表征研究

目的 研究甲磺酸多沙唑嗪晶型特征,为多晶型研究提供实验依据。方法 采用X射线粉末衍射法（XRPD）、差示扫描量热法（DSC）、热重法（TG）、红外光谱分析（IR）、拉曼光谱分析及溶解性试验对甲磺酸多沙唑嗪晶A型与晶H型进行多晶型研究。结果 获得甲磺酸多沙唑嗪晶A型与晶H型的表征图谱。结论 X射线粉末衍射法、差示扫描量热法与热重法可用于定性区分甲磺酸多沙唑嗪晶A型与晶H型,晶H型溶解度性质优于晶A型。     

X-射线粉末衍射法在药物研究和质量控制中的应用

随着新药评价标准的不断提高，要求原料药开发和仿制时重视对立体异构与晶型的研究；评价原料药的生物有效性研究中首先应予考虑的问题也是药物的多晶型。同一药物的不同晶型常引起疗效、生物利用度的不一致，在理化性质上体现为熔点、红外图谱、差热分析图谱以及X-射线衍射图谱等多方面的不同，从而在新药的开发和审批、药物的生产、质量控制、内外贸易等方面引发一系列问题。X-射线粉末衍射（XRD）法作为药物多晶型研究的主要手段，具有特异、准确、快速、操作简便的优点，正日益受到人们的重视，已广泛应用于药品的晶型分析，各国药典相继收载了这项技术。     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂 Ⅷ.抗生素SIPI-8917-Ⅴ的研究

真菌ＳＩＰＩ－８９１７菌株的代谢产物具有抑制胆固醇生物合成酶活性，对其代谢产物进一步研究，应用丙酮浸泡、溶媒萃取、硅胶柱分离和ＬＨ２０凝胶层析等方法，从其菌丝体中分离出另一种化合物，命名为ＳＩＰＩ－８９１７－Ⅴ。根据质谱（ＥＩ－ＭＳ、ＦＡＢ和ＨＲＭＳ）数据，确定其分子式为：Ｃ２８Ｈ４４Ｏ１（分子量：３９６．３３７０），综合紫外光谱、红外光谱、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ及ＨＭＢＣ和ＨＭＱＣ等图谱数据的解析，确定其结构为甾醇类化合物，旋光活性研究表明：与文献报道的麦角甾醇（ｅｒｇｏｓｔｅｒｏｌ）结构一致，化学命名为：麦角－５，７，２２Ｅ－三烯－３β－醇（ｅｒｇｏｓｔａ－５，７，２２Ｅ－ｔｒｉｅｎ－３β－ｏｌ）。     

~1H－NMR测定氨基酸单体

~１Ｈ－ＮＭＲ测定氨基酸单体苏甫，宋艳（华西医科大学药学院成都６１００４１）（四川省农科院成都６１００４１）针对蛋白质分子和临床检测样品的水溶性特点，以Ｄ２Ｏ为溶剂，对照部份标准氨基酸图谱。运用核磁共振技术，对人体必需和目前蛋白质中常见氨基酸进行检测?..     

祁州漏芦抗氧化活性成分研究（Ⅰ）

从祁州漏芦根中已分离鉴定出１９个化合物，本文报道其噻吩类活性成分，它们是：牛蒡子醛［晶（１）］、牛蒡子酸［晶（２）］、牛蒡子醇－ｂ［晶（３）］和漏芦噻烯醇［晶（４）］，其中晶（４）为一新化合物，晶（１）是发现的新型抗氧化剂。     

高效液相色谱法测定联磺甲氧苄啶片的含量

采用高效液相色谱法能简单、快速和准确地同时测定联磺甲氧苄啶片中磺胺嘧啶（ＳＤ）、磺胺甲唑（ＳＭＺ）和甲氧苄胺嘧啶（ＴＭＰ）的含量。流动相为ｐＨ５．９０的０．０５ｍｏｌ／Ｌ磷酸盐缓冲液—甲醇（８０２０），使用ＯＤＳ柱能使片剂中的三组分与内标咖啡因达到很好的分离。检测波长为２４０ｎｍ。线性校正图谱所获得的浓度范围ＳＤ与ＳＭＺ均为２４～１２０ｍｇ／Ｌ，ＴＭＰ为９．６～４８ｍｇ／Ｌ；平均回收率±ＲＳＤ分别为（１００．０±０．３１）％、（１００．４±０．１８）％、（９９．１±０．８５）％，ｎ＝７。本法与中国药典（１９９５年版）方法测定结果基本一致。     

Chemical Constituents of Stellera chamaejasme

从瑞香狼毒（ＳｔｅｌｅｒａｃｈａｍａｅｊａｓｍｅＬ）的根中得到１２个化合物。经理化鉴别和光谱分析推定晶（８）为７甲氧基西瑞香素（７ｍｅｔｈｏｘｙｄａｐｈｎｏｒｅｔｉｎ）是新化合物，命名为异西瑞香素（ｉｓｏｄａｐｈｎｏｒｅｔｉｎ），晶（７）为西瑞香素（ｄａｐｈｎｏｒｅｔｉｎ），晶（２）为伞形花内酯（ｕｍｂｅｌｉｆｅｒｏｎｅ），晶（５）为胡萝卜甙，晶（３）为β谷甾醇，晶２，５和８是首次从该植物中分得。     

联苯双酯治疗进行性肌营养不良症

联苯双酯治疗进行性肌营养不良症９１医院（山东兖州２７２０００）姜铭李炳臣王红卫王爱晶进行性肌营养不良是一组原发于肌肉组织的遗传性疾病，最常见、预后差的假肥大型，又名Ｄｕｃｈｅｎｎｅ型肌营养不良（ＤＭＤ），目前尚缺乏有效的治疗手段。本文报告１９８８年以...     

MECHANISM OF ACTION OF NATRIURETIC FRACTION OF URINE

The nature of calcium dependence of natriuretic fraction (NF)-induced contractions in the rat smooth muscle anococcygeus and a possible correlation between the effect of NF on sodium transport and its natriuretic potency was investigated. NF and noradrenaline-induced contractions were partially dependent on external calcium concentration. Ouabain and potassium (K) free solution (KoPSS)-induced contractions were totally dependent on external calcium and were more effectively inhibited by calcium antagonists than those of NF and noradrenaline suggesting pharmacomechanical coupling as the mode of calcium dependence of NF. Like other agonists which contract by pharmacomechanical coupling, NF stimulated sodium transport (86rubidium uptake) in dog saphenous vein. Such stimulation correlated positively (r = 0.495, n = 17, P less than 0.05) with the natriuretic potency of NF. NF, like noradrenaline, contracts smooth muscle by pharmacomechanical coupling and NF-induced natriuresis is associated with stimulation of the sodium pump.     

电渗作用对甲硝唑经皮渗透的影响

在Ａｇ／ＡｇＣｌ电极的双室扩散池中测定不同电场对模型药物甲硝唑（１）通过离体大鼠皮肤渗透速率的影响。结果表明，１生理盐水饱和液阳极导入时的透皮速率是被动扩散的２．３倍，阴极导入时药物的透皮速率是其被动扩散的４５％，说明电渗作用明显促进了分子型药物１的经皮渗透；与药物渗透方向相反的电渗流则明显阻碍其经皮渗透     

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。     

黄瓜花叶病介体蚜虫种群空间格局动态分析

本文采用聚集指标、聚集指标的模糊聚类分析和空间格局的回归分析等方法,对黄瓜花叶病传毒介体——瓜蚜自然种群动态进行分析,春秋两季瓜蚜种群均为聚集分布;秋季瓜蚜种群空间格局聚集性可划分为前、中、后三种类型;春季瓜蚜分为前、后两种类型。     

绞股蓝总甙微丸溶出度及稳定性研究

采用包衣造粒工艺制成绞股蓝总甙微丸，并将此微丸装入硬胶囊制成胶囊剂。用不同的溶出介质对其体外溶出进行了研究，并对其稳定性进行了考察。     

合浦珠母贝珍珠细胞相容性的初步评价

本文报道了合浦珠母贝珍珠的体外细胞毒性试验结果。将珍珠粉的浸提液加L_(929)细胞培养瓶中,通过细胞相对增殖率(RGR)及细胞形态观察表明,合浦珠母贝珍珠具有较好的细胞相容性,对L_(929)细胞形态无明显影响,但细胞相对增殖率略低于羟基磷灰石陶瓷。     

抗血吸虫病药鹤草酚类似物的合成

鹤草酚(Agrimophol)(Ⅰ)是从植物仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb)根芽中分离出来的一种驱绦虫有效成分,王根法等发现它有抗血吸虫作用,但减虫率不高,胃肠道反应也较重。鹤草酚是间苯三酚的衍生物,分子中有角甲基,人工合成较复杂。我们企图改变其化学结构,使成为结构简单而又易于制备并有抗血吸虫活性而毒性低于鹤草酚的类似物。文     

鲎试剂检测自制200批注射剂热原的结果分析

通过使用鲎试剂对青岛医学院附属医院制剂室自制的２００批注射剂进行热原检测的结果进行分析，认为鲎试验法操作简便，快速灵敏度高，结果可靠，故应用鲎试验法检测注射剂热原是非常适宜的。     

贝母辛的结构修正

从川产家种华西贝母(Fritillaria siechuanica)鳞茎中分出贝母辛(peimisine)(碱Ⅲ)。应用光谱法(¹H—¹H,¹³C—¹H COSY,2D—NOE),对文献报告的贝母辛的结构作了修正,并证明FR—5与贝母辛系同一化合物。指出湖贝辛结构的某些错误以及对松贝辛的结构提出怀疑,认为其可能为贝母辛。     

中国人参茎叶皂甙对大鼠行为的影响

人参茎叶皂甙５０ｍｇ／ｋｇ灌胃给大白鼠，每天１次，连续７天，于末次给药后１ｈ，采用主动回避反应；被动回避反应；分辨学习等训练方法对受试物进行研究，结果表明人参茎叶皂甙对正常大鼠学习、记忆过程仅有微弱易化作用。通过探索行为研究表明，人参茎叶皂甙明显增加每个训练日大白鼠第１分钟探索活动次数并加速探索活动的适应。对电休克大鼠短期记忆障碍有明显改善作用。