~(125)I-神经生长因子的制备及其药代动力学研究

用氯胺T法制备了^125I－神经生长因子（^125I－NGF），放化纯度大于95％。经静注和肌注两种途径并采用十二烷基磺酸钠－聚丙烯酰胺凝胶（SDS－PAGE）电泳法测定了小鼠血浆中NGF的浓度。研究结果表明，静注^125I－NGF后的小鼠体内代谢符合二房室分布模型；胴注^125I－NGF小鼠体内代谢符合－房屋分布模型。按剂量25μg/kg静注^125I－NGF后，测得消除相半衰期（t1/2（β）为3．65h。按剂量75，25，10，3．3μg/g肌注^125I－NGF，测得消除相半衰期（t1／g（β））分别为1．79，2．25，2．30，3．24h，平均达峰时间（tmax）为0．58h，平均血浆清除率（CLs）为0．37L／（h.kg），表现分布容积（Vd )为1．18L／kg，体内平均滞留时间（tr）为2．78h。     

受体介导乳糖化重组人生长激素的肝靶向性

研究了乳糖基重组人生长激素（L－rhGH)的肝靶向性。以^131I标记L－rhGH和rhGH，然后进行家兔、鸡显像和家兔竞争结合实验；并用^125I标记的L－rhGH进行小鼠体内分布实验。结果表明：L－rhGH具明显的肝靶向性，家兔最大肝摄取率达76.8%，是rhGH的2倍以上；与肝脏的结合具有ASGP－R受体介导特性。     

高效液相色谱分析Na~(125)I溶液

放射性碘化钠(Na~(125)I)溶液的放化纯度是指放射性核素(~(125)I)所标示的碘化钠(~(125)I)的放射性活度与溶液中碘化钠(~(125)I)和杂质碘酸根(~(125)I)等离子的总放射性活度之比。按中国药典(1977年版)推荐的鉴定方法是纸层法,该方法分析时间较长,分析过程中碘易挥发。文献[4,5]报道采用阴离子交换色谱法,在17分钟内能分离出~(123)I~-和~(123)IO_3~-。利用反相色谱法分析鉴定Na~(125)I的放化纯度目前在国内外文献中尚未发现同类工作报道。本文应用反相色谱法研究了I~-、IO_3~-和IO_4~-各组分的分离行为及Na~(125)I溶液中~(125)IO_3~-和~(125)I~-的分离行为。     

重组抗人CD22嵌合抗体SM03的 125I标记及生物活性

为了探讨125I标记的重组抗人CD22嵌合抗体SM03的生物活性,采用Iodogen法进行单克隆抗体SM03的125I标记, Sephacryl S-300 HR色谱柱分离标记混合物,测定分离后样品的纯度与浓度.采用竞争结合法和酶联免疫吸附法(ELISA)测定纯化后样品的活性.抗体经过放射性标记后,放化纯度>99%,回收率>47%.125I-SM03的生物活性与未标记抗体差异没有显著性,P=0.907.用125I-SM03筛选CD22抗原表达量最多的细胞,在Raji、Daudi和Ramos细胞中,SM03与Ramos细胞的特异性结合量最多,每个细胞的结合量为1.3 pmol.以上结果表明,Indogen法可以用于单克隆抗体SM03的标记,标记后不影响SM03的生物活性.     

两种~(125)I标记的神经紧张肽类似物的动物体内分布

采用氯胺T法对神经紧张肽类似物NT1和NT2进行125I标记,并观察了125I-NT1和125I-NT2在正常小鼠和荷人结肠癌裸鼠体内的分布。结果显示,125I-NT1和125I-NT2标记率分别为68%和76%,经Sep-Pak-C18反相柱分离后,放化纯度>98%;两种125I标记的NT类似物血液清除较快,部分由肝、肾脏排泄,体内分布基本一致,对肿瘤具有相似的靶向性。这说明两种NT类似物N端Arg和Lys互换对其体内的分布特性没有明显影响。与125I-NT1相比,125I-NT2在体内的清除速度更快,在胃中更稳定,其T/NT也更高,更适于作进一步研究。     

125I标记重组人血小板生成素的分布和代谢特征

摘要：目的: 建立125I标记重组人血小板生成素（rhTPO）的分析方法并研究小鼠尾静脉注射125I- rhTPO后的体内分布及药动学特征。方法: Iodogen法制备125I- rhTPO，经Sephadex-G25凝胶柱分离纯化，纸层析法检测放化纯度。按1g.kg-1剂量经尾静脉给药，于不同时间检测血浆中的放射性变化，并计算相应的血药浓度及药动学参数。同时于各时间点观察125I- rhTPO在各组织器官的分布情况。结果和结论: 制备的125I- rhTPO标记率为96.25%，放化纯度95.85%。尾静脉注射125I- rhTPO 1g.kg-1在小鼠体内可以二室模型拟合血药浓度的动态变化，T1/2为0.30h，T1/2为6.20h。125I- rhTPO在小鼠体内主要经肾脏排泄，部分可经肝胆系统代谢。在各骨组织中以富含骨髓细胞的胸骨放射性计数最高，股骨次之，而乏骨髓的胫骨放射性计数最低，提示骨髓是TPO作用的靶组织。     

两种125I标记的神经紧张肽类似物的动物体内分布

采用氯胺T法对神经紧张肽类似物NT1和NT2进行^125I标记,并观察了^125I-NT1和^125I-NT2在正常小鼠和荷人结肠癌裸鼠体内的分布.结果显示,^125I-NT1和^125I-NT2标记率分别为68%和76%,经Sep-Pak-C18反相柱分离后,放化纯度〉98%;两种125I标记的NT类似物血液清除较快,部分由肝、肾脏排泄,体内分布基本一致,对肿瘤具有相似的靶向性.这说明两种NT类似物N端Arg和Lys互换对其体内的分布特性没有明显影响.与^125I-NT1相比,^125I-NT2在体内的清除速度更快,在胃中更稳定,其T/NT也更高,更适于作进一步研究.     

~(125)I标记多巴胺D_3受体显像剂的合成

制备了^125I标记的具有多巴胺D3受体潜在的活性的核药物^125I-7-OH-PIPAT(7-羟基-2（N-丙基-N-3'-碘-烯丙基）氨基四氢萘满)。从化合物2，7-二羟基萘开始，经过多步反应合成出^125I-7-OH-PIPAT的前体，并对它进行^125I标记。^125I-7-OH-PIPAT经分离纯化后，检测结果为：放射化学产额为57%，放化纯度大于86%。     

125I标记人血白蛋白及其在家兔体内代谢的研究

采用氯胺-T法标记了3种不同来源的人血白蛋白。用预饱和的Sephadex G50柱分离纯化125I标记人血白蛋白，并用HPLC法对标记物进行分析鉴定。取分离后的125I标记白蛋白配制示 踪液，进行家兔体内代谢试验。用氯胺-T方法，125I标记人血白蛋白的标记率>80%。代谢研究表明，成都生物制品研究所柱层析、低温乙醇工艺和加拿大柱层析工艺生产 的人血白蛋白，其生物半减期分别为96.11±0.01、85.75±2.62和90.00±1.69，三者之间无显著性差异(P>0.05)。     

125Ⅰ标记多巴胺D3受体显像剂的合成

制备了125I标记的具有多巴胺D3受体潜在活性的核药物125I-7-OH-PIPAT(7-羟基-2-(N-丙基-N-3'-碘-2'-烯丙基)氨基四氢萘满).从化合物2,7-二羟基萘开始,经过多步反应合成出125I-7-OH-PIPAT的前体,并对它进行125I标记.125I-7-OH-PIPAT经分离纯化后,检测结果为:放射化学产额为57%,放化纯度大于86%.