8-甲氧补骨脂素凝胶的制备与质量控制

目的研制8-甲氧补骨脂素凝胶,确定该药的质量控制方法.方法以卡波姆-940作为凝胶基质,以8-甲氧补骨脂素为主药制备凝胶.采用高效液相色谱法测定主药的含量,并对制剂的稳定性进行考察.结果制备的凝胶均匀、细腻、分散性好,建立的分析方法不受辅料的干扰,相对回收率平均为99.18%,RSD为0.87%(n＝5).结论该制剂制备工艺简单,所得凝胶稳定性好.     

复方8-甲氧补骨脂素凝胶的研制及临床疗效

目的 对8-甲氧补骨脂素／醋酸地塞米松凝胶的制备和质量控制进行研究，并观察其临床疗效。方法 采用新型辅料卡波姆-980等为基质制成凝胶剂，用HPLC测定两主药含量，并对其外观、稳定性、临床疗效等进行考察。结果 复方8-甲氧补骨脂素凝胶外观均匀细腻，两主药平均回收率分别为100．1％和99．9％，RSD分别为0．33％和0．42％。治疗组临床疗效优于对照组。结论 该制剂处方合理，制备工艺简便，稳定性好，质量易于控制，且临床疗效较好。     

甲氧补骨脂素搽剂中8-甲氧补骨脂素的含量测定

目的建立甲氧补骨脂素搽剂中8-甲氧补骨脂素的含量测定方法.方法采用HPLC法,以甲醇-0.02molL/L磷酸二氢钠溶液(5050)为流动相,检测波长为249nm,测定该制剂中8-甲氧补骨脂素的含量.结果平均回收率为99.84%,RSD为0.44(n=5),回归方程为y=1.5172+1.142X×10-5r=1.结论方法简便、快速、准确,适合作该制剂中8-甲氧补骨脂素的含量监控.     

8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶的研制

目的:制备8-甲氧补骨脂素脂质体(LMOP)凝胶,并评价其质量.方法:以均匀设计法优化工艺制得LMOP凝胶,用透射电镜观察其形态,用凝胶柱层析法结合HPLC测定其包封率及该制剂的稳定性.结果:所制脂质体形态圆整,分布较均匀,平均粒径为550 nm,粒径范围为150～1000 nm,平均包封率为90.13%,于40℃贮存3个月,脂质体形态及包封率无显著改变.结论:该脂质体凝胶制备工艺可行,稳定性较好,具有开发价值.     

8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶对实验性白癜风的药效学

目的:以8-甲氧补骨脂素(MOP)酊剂和凝胶剂为对照,考察8-甲氧补骨脂素脂质体(LMOP)凝胶对实验性白癜风的作用.方法:用化学脱色法制备白癜风动物模型,分别用等浓度(0.15%)MOP酊剂、凝胶剂、脂质体凝胶进行治疗,并给予日光照射15 min,考察其对皮肤黑素形成和胆碱酯酶的影响.结果:LMOP凝胶相对其他剂型对实验性白癜风有良好的治疗作用,对皮肤黑色素的影响和对胆碱酯酶的影响与模型组比较, 差异有极显著性(P<0.01), 与MOP凝胶组和酊剂组比较,差异有显著性(P<0.05).结论:LMOP凝胶较其他MOP制剂对白癜风有更好的治疗作用,为临床应用提供了理论依据.     

8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶的皮肤渗透性研究

目的 :研究8 -甲氧补骨脂素脂质体凝胶的皮肤渗透性。方法 :以凝胶与敏白灵酊为对照 ,将8 -甲氧补骨脂素脂质体凝胶应用于离体及在体大鼠皮肤 ,用反相高效液相色谱法测定接收介质、皮肤、血液及其它组织中8 -甲氧补骨脂素的含量。结果 :离体条件下 ,脂质体凝胶具有最小的透皮速率和最大的皮内滞留量 ;在体条件下 ,包封于脂质体中的药物在皮肤中滞留量分别是凝胶和酊剂的 (4 37±0 91)倍和 (3 36±0 58)倍。结论 :8 -甲氧补骨脂素脂质体凝胶具有显著的局部皮肤靶向性。     

反相高效液相色谱法测定白癜风治疗药脂质体凝胶中8-甲氧补骨脂素的含量

目的：建立一种反相高效液相色谱法测定8－甲氧补骨脂素脂质体凝胶中主药含量的方法。方法：采用C18柱，甲醇－水（70：30）为流动相，检测波长为249nm，氢化可的松为内标。结果：8－甲氧补骨脂素在0.8-8mg.L^-1（r=0.9999,n=6)浓度范围内呈线性关系，其平均回收率为98．26％－99．46％；RSD为0．50％－1．58％，结论：该方法简便，灵敏，快速，准确。     

反相高效液相色谱法测定8-甲氧补骨脂素乳膏的含量

目的:建立一种反相高效液相色谱法测定8-甲氧补骨脂素乳膏中主药的含量。方法:采用以碳十八烷基键合硅胶柱为色谱柱,甲醇-水(70∶30)为流动相,检测波长为249nm的外标法测定含量。结果:8-甲氧补骨脂素在8～80μg·mL~(-1)(r=0.9999,n=5)浓度范围内呈良好线性关系,其平均回收率为98.26%～99.46%;RSD为0.50%～1.58%。结论:该方法简便、灵敏、快速、准确。     

同位素标记法研究8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶的皮肤靶向性

采用~3H同位素标记8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶、脂质体、凝胶和酊剂,给予SD大鼠后,以液体闪烁仪测定皮肤及血液中~3H标记的8-甲氧补骨脂素含量。考察剂型、脂质组成、粒径和电荷等因素对脂质体凝胶皮肤靶向性的影响。结果显示,以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)为膜材或加入带负电荷胆固醇硫酸酯的脂质体凝胶可增加皮肤靶向性。研究表明,脂质组成、粒径和电荷对脂质体凝胶的皮肤靶向性均有较大影响。     

高效液相色谱法同时测定复方8-甲氧补骨脂素洗剂中主药含量

目的:建立复方8-甲氧补骨脂素洗剂中复方8-甲氧补骨脂素和醋酸肤轻松含量测定的高效液相色谱法.方法:采用Waters Symmetry C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(70:30),检测波长为240nm,流速为1.0ml·min-1.结果:8-甲氧补骨脂素浓度在20.232～101.16mg·L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为100.70%(RSD为0.82%).醋酸肤轻松浓度在5.232～26.16 mg·L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9998),平均回收率为100.8%(RSD为1.11%).结论:本法简便、快捷,结果准确,适用于该制剂的质量分析检验.     

复方二氧化钛凝胶的制备及其稳定性考察

目的:制备复方二氧化钛凝胶并考察其稳定性。方法:以维生素E、二氧化钛为主药,卡波姆-940为基质制备凝胶;采用高效液相色谱法测定其中主药含量,并通过高温加速试验、强光试验等考察其稳定性。结果:所制凝胶涂展性好;维生素E检测浓度的线性范围为102.4～512.0μg.mL-1(r=0.9998),平均回收率为100.66%(RSD=0.65%);稳定性试验考察结果表明,该制剂的各项指标无明显变化。结论:该制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

复方苯甲酸凝胶的研制

目的研制外用抗真菌药复方苯甲酸凝胶,并对制剂稳定性进行观察。方法以卡波姆-940为基质,用常规方法制备凝胶。结果制剂稳定性较好,对黏膜无刺激作用。结论该制剂的制备工艺简单、检测方便、制剂稳定、安全。     

复方补骨脂素凝胶的制备及临床疗效观察

目的：研制复方补骨脂素凝胶,为临床治疗白癫风提供一种高效,低毒,方便的新制剂.方法：以新型料卡波姆－940为基质,以补骨脂素及醋酸地塞米松为主药,制备复方补骨旨素凝胶,对其外观,含量,稳定性,皮肤刺激性等质量进行了考察,并对其临床治疗效果作为初步观察。结果：本品外观均匀细腻,含量测定时两种主药可用HPLC法检测而不互相干扰,稳定性考察表明补骨脂素对光敏感,需避光保存。本品没有增加主药的刺激性,且临床疗效明显优于对照组（P＜0．01）。结论：该凝胶制备简单,质量易控,刺激性小,疗效思想,值得进一步研究开发。     

补骨脂素脂质体凝胶的研制及体外释药研究

目的:制备补骨脂素脂质体凝胶并对其体外释药模式进行定量考察。方法:以同浓度的补骨脂素凝胶为对照组,用透析法检测补骨脂素脂质体凝胶(试验组)的体外释药模式,并对其在4℃下贮存3wk的释药稳定性进行研究。结果:与对照组比较,试验组具有明显的缓释及长效作用,且前3h释药符合Higuchi扩散模式(k=4. 67 %h-1/2) ,3h后遵循零级释药模式(k=0 .74 %h-1) ;对照组在试验的24h内释药符合Higuchi扩散模式(k=7. 18 %h -1/2) ;试验组在贮存期内的释药模式及包封率均维持稳定。结论:该制剂体外释药具有明显的缓释特征,稳定性较好。     

8-甲氧补骨脂素治疗寻常性斑块型银屑病随机双盲平行对照临床研究

目的评价比较进口与国产的8-甲氧补骨脂素片口服结合UVA UVB照射治疗寻常性斑块型银屑病的临床疗效及安全性。方法用随机双盲、平行对照试验方法,60例患者随机口服进口或国产8-甲氧补骨脂素片,剂量为0.6 mg·kg-1,2h后照射UVA和UVB,每周3次,疗程8周,观察疗效与安全性。结果通过8周的治疗,进口8-氧补骨脂素组PASI总分下降了96.3％,基愈率为92.9％,有效率为100％;国产8-甲氧补骨素组PASI总分下降98.5％,基愈率和有效率均为100％,两组间基愈率和有效率比较无显著性差异(P>0.05)。进口8-甲氧补骨脂素片药物不良反应发生率为46.4％,国产8-甲氧补骨脂素组为40％。药物不良反应多为轻中度消化道及皮肤瘙痒、色素沉着等。结论进口与国产8-甲氧补骨脂素片在进行银屑病PUVA疗法中都具有良好疗效及安全性。     

甲氧沙林脂质体凝胶体外释药动力学

目的:制备治疗白癜风的甲氧沙林脂质体凝胶,对其体外释药模式进行定量考察.方法:以同浓度的甲氧沙林凝胶(8-MOP凝胶)为对照,用透析法检测甲氧沙林脂质体(LMOP)凝胶的体外释药模式,并对其在4℃下贮存3周的释药稳定性进行研究.结果:与8-MOP凝胶比较,LMOP凝胶具有明显的缓释及长效作用,且前3 h释药符合Higuchi扩散模式(k=4.07%h-1/2),3h后遵循零级释药模式(k=0.66%h-1).而8-MOP凝胶在实验的24 h内释药均符合Higuchi扩散模式(k=6.91%h-1/2).在贮存期内,LMOP凝胶的释药模式及包封率均维持稳定.结论:LMOP凝胶体外释药具有明显的缓释特征,稳定性理想,值得进一步研发.     

甲氧沙林脂质体凝胶的体外释药与稳定性研究

目的 对甲氧沙林脂质体凝胶体外释药模式进行定量考察。方法 以相同浓度甲氧沙林凝胶为对照，用透析法检测甲氧沙林脂质体凝胶的体外释药模式，并对其在4 ℃下贮存3周的释药稳定性进行研究。结果与甲氧沙林凝胶比较，甲氧沙林脂质体凝胶具有明显的缓释及长效作用，且前3 h释药符合Higuchi扩散模式（k＝4.07%·h 1/2），3 h后遵循零级释药模式（k＝0.66%·h 1）。而甲氧沙林凝胶在实验24 h内释药均符合Higuchi扩散模式（k＝6.91%·h 1/2）。在贮存期内，甲氧沙林脂质体凝胶的释药模式及包封率均维持稳定。结论 甲氧沙林脂质体凝胶体外释药具有明显的缓释特征，稳定性理想，值得进一步研究开发。     

芦荟凝胶的制备及质量控制

目的制备芦荟凝胶并建立质量控制方法.方法以卡波姆934为凝胶基质,以芦荟凝胶粉为主药,辅以薄荷脑、月桂氮革酮及防腐剂制备凝胶剂,采用苯酚-硫酸法测定芦荟中多糖含量.结果芦荟多糖浓度(以葡萄糖计)在0.010～0.100 g·L-1范围内有良好的线性关系,回归方程为C=0.1357A-0.003492,r=0.999 7(n=6).回收率为99.90%,RSD为1.23%.结论制剂工艺简单,稳定性好,质量控制方法简便易行,准确性好.     

盐酸利多卡因凝胶-口服液的研制及质量控制

目的筛选盐酸利多卡因凝胶-口服液处方,制备适合电子胃镜检查的辅助制剂。方法以卡波姆-940为基质、二甲基硅油为消泡剂制备盐酸利多卡因凝胶-口服液,详细考察其性状均匀性、消泡能力、含量、pH,确定最优处方,并通过高温、低温及离心试验考察样品的初步稳定性。结果2%盐酸利多卡因凝胶-口服液主要成分的最优处方为卡波姆-9400.3%,甘油15%,三乙醇胺0.8%,二甲基硅油2%。除高温下会使样品主药含量略有下降外,其他性质均稳定。结论2%盐酸利多卡因凝胶-口服液的制备工艺简便,质地细腻均匀,室温下稳定性好,消泡能力强,符合临床应用要求。     

增效磺胺嘧啶银混悬剂的制备与质量控制

目的:制备增效磺胺嘧啶银混悬剂并建立其质量控制方法。方法:以磺胺嘧啶银配伍甲氧苄啶制备增效磺胺嘧啶银混悬剂,采用高效液相色谱法测定磺胺嘧啶银和甲氧苄啶的含量,并考察制剂稳定性。结果:磺胺嘧啶银和甲氧苄啶检测质量浓度分别在20～300、8～120μg/ml范围内与峰面积积分值线性关系良好(r均为0.9999),平均回收率分别为99.76%、100.27%,RSD分别为0.38%、0.41%;3批样品中磺胺嘧啶银和甲氧苄啶的平均含量分别为49.774、20.045mg/ml;制剂在室温、避光条件下6个月内稳定性良好。结论:增效磺胺嘧啶银混悬剂制备工艺合理,质量稳定可控。