头孢克肟应用与开发

头孢克肟是第三代口服头孢菌素，化学名称：(6R、7R)-7-{[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-((羧甲氧基)亚胺)乙酰基]氨基}-3-乙烯基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[4，2，0]-2-辛烯-2-羧酸三水合物。由日本藤泽公司开发，目前已在美国、西欧、日本等20余个国家上市，被列人我国“十五”推荐研究开发的重要的头孢菌素品种，该产品在我国专利保护期于2001年7月到期。     

法罗培南酯的合成研究

目的 研究青霉烯类抗生素法罗培南酯(faropenem medoxomil),(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟基乙基]-7-氧代-3-[(2R)-四氢呋喃-2-基]-4-硫代-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸酯的合成工艺.方法 以四氢呋喃(THF)为溶剂,法罗培南钠为原料,聚乙二醇600和碘化四甲铵作催化剂,与4-氯甲基-5-甲基-1,3-二口恶环戊烯-2-酮经缩合、重结晶制得法罗培南酯.结果 合成了法罗培南酯,其结构经质谱、核磁共振氢谱、红外和元素分析确证.结论 该合成工艺中起始原料易得,反应条件温和易控,操作简单,收率为83.3%(以法罗培南钠计).     

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液致变念反应2例

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液主要成份为盐酸左氧氟沙星,其化学名称为：（-）-（S）-3-甲基-9-氟-2．3-二氢-10-（4-甲基-1-派嗪基）-7氧代-7H-吡定并[1．2．3-de]-1．4苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物。     

高沸溶剂合成头孢拉定

头孢拉定（Cefradine）商品名也称先锋Ⅵ,化学名为（6R,7R）－[（R）－2－氨基－2－（1,4－环己烯基）乙酰氨基]－3－甲基－8－氧－5－硫杂－1－氮杂双环[4,2,0]辛－2－稀－2－羧酸。其产品以一水合物形式给出,结构如图1中5所示。头抱拉定由于其具有广谱的抗菌性能及口服易吸收、蛋白结合率低、过敏反应率低、毒性小、耐酶、耐酸等特性,成为目前最常用的抗生素之一,临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染,生殖泌尿系感染,软组织感染等。在我国其市场潜力很大,1998年国内十大城市医院用药排名前100位药品的统计调查［‘］表明,…     

世界上市新药

Maraviroc 商品名：Selzentry 化学名：4，4-二氟-N-{（1S）{3-氧代-3-[3-甲基-5-（1-甲基乙基）-4H-1，2，4-三唑4-基]-8氮杂双环[3．2．1]辛-8-基}-1-苯丙基}-环己烷甲酰胺     

头孢曲松钠的合成工艺改进

研究头孢曲松钠的合成新工艺。以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与2,5-二氢-6-羟基-2-甲基-3-巯基-5-氧-1,2,4-三嗪(TTZ)在三氟化硼/乙腈作用下缩合,反应生成的7-氨基-3-［(2,5-二氢-6-羟基-2-甲基-5-氧代-1,2,4-三嗪-3-巯基)甲基］-3-头孢-4-羧酸(7-ACT)与2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酸硫代苯并噻唑酯(AE)在三乙胺的催化下反应生成头孢曲松和2-巯基苯并噻唑(M),过滤,除去M固体,滤液用醋酸钠处理得到头孢曲松钠。本工艺无需从母液中单独回收M,溶剂消耗明显减少,无二次环境污染,操作简单,已成功用于工业化生产。     

1,2,4-三嗪类化合物的研究——Ⅻ.3,6-二取代吡唑[3,4-e]骈1,2,4-三嗪类化合物的合成

本文报道3,6-二氧代-2,3,5,6-四氢-吡唑[3,4-e]骈1,2,4-三嗪(Ⅰ)和3-氧代-6-硫代-2,3,5,6-四氢-吡唑[3,4-e]骈1,2,4-三嗪(Ⅱ)的合成及其化学性质。 3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯(Ⅲ)与P_2S_5在吡啶中,100℃反应24小时,主要得到C_5单硫代的Ⅳ(61.3％),及少量的C_3和C_5双硫代的Ⅴ(21.5％)。该反应过程中,未发现C_3单硫代的3-硫     

反相高效液相色谱法测定哌吡酮中间体

本文用反相高效液相色谱法研究了哌吡酮中间体5,6-二氢-6-氧代-11-氯乙酰基吡啶骈[2,3—b][1,4]苯骈二氮杂(Ⅰ),5,6-二氢-6-氧代-11H-吡啶骈[2,3-b][1,4]苯骈二氮杂(Ⅱ)及2-氯-3-(2-氨基苯甲酰胺基)吡啶(Ⅲ)的测定方法。以micro PakMCH-5,150×4.6mm I.D.为色谱柱,甲醇-水(48∶52)为流动相,254nm紫外检测波长,氢氯噻嗪为内标,由内标法和内标单点校正法完成了各中间体的测定。两法叫吸率的平均值为100.2%(Ⅰ),102.3%(Ⅱ)和100.0%(Ⅲ),相关系数为0.9977(Ⅰ),0.9977(Ⅱ)和0.9998(Ⅲ)。     

诺金平替米沙坦片简要说明书

【药品名称】通用名：替米沙坦片 商品名：诺金平 英文名：Telmisartan Tablet 汉语拼音：Ti Mi Sha Tan Pian 本品主要成分为替米沙坦，其化学名称：4’[（1，4’二甲基2’丙基[2，6’二1H苯并咪唑]1’基）甲基][1，1’二联苯基]2羧酸     

（庶虫）虫的化学成分研究

目的：从（庶虫）虫中分离出新的化合物并对其进行抑制多囊肾病活性指标 PKD1／TRPP2活性的评价。方法利用正相与反相硅胶柱色谱法及半制备液相色谱法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行化合物的结构鉴定。结果从虫的70％丙酮提取物的乙酸乙酯部分共分离鉴定了8个化合物,经波谱分析分别鉴定为：1H-吡咯并[1,2-a][1,4]二氮杂卓1．5（2H）-六氢-二酮-3-对苯基酚（1）,5-甲基尿嘧啶（胸腺嘧啶）（2）,2-甲基-6-（2’3’4’-三羟基丁基）吡嗪（3）,3-羟基吡啶（4）,（3S,8aS）-3-丁基环己烷吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮（5）,3-乙基-6,8-二羟基-7-甲基-3,4-二氢异苯并吡喃-1-酮（6）,3-（4-羟基苯基）-N-甲基丙酰胺（7）,6,8-二羟基-3,7-二甲基 l-3,4-二氢-1H-异苯并吡喃-1-酮（8）。结论化合物1为新化合物,化合物2～8为首次从该生物中分离得到。对化合物1～8进行了抑制 PKD1／TRPP2活性的评价,结果化合物1具有活性。     

阿莫西林克拉维酸钾与帕珠沙星存在配伍反应

帕珠沙星属喹诺酮类抗菌药.化学名称:(S)-(-)-(1-氨基环丙基)-9-氨-3-甲基-7-氧化-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4] 苯并噁嗪-6-羧酸的甲磺酸盐,为白色或类白色疏松块状物或粉末.其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性,阻碍DNA合成而导致细菌死亡,对人拓扑异构酶II的抑制作用弱,本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点.     

哌吡酮中间体—环合物的薄层-紫外分光光度法

5,6-二氢-6-氧代-11H-吡啶骈[2,3b][1,4]苯骈二氮杂(简称环合物)为抗消化性溃疡药盐酸哌吡酮的中间体,其含量测定方法未见报道。为了协助药品生产选取最佳合成反应条件,降低成本提高收率,本文对其定理分析方法进行了研究。     

大鼠心肌细胞内游离钙的Fura-2荧光测定

Fura-2的化学名为2-[6-双乙酸基-5-（2-双乙酸氨基）-5-甲苯氧乙氧基]-2-苯骈呋喃基-5-恶唑羧酸五钾盐。属于第二代荧光指示剂，是测定细胞内游离钙的重要试剂。用Ca^2＋荧光指示剂Fura-2检测活细胞胞浆中[Ca^2＋]i是十几年来兴起的一门技术，已广泛应用于细胞生理、病理的研究，已有文献报道应用于测定细胞、组织块等内的游离钙。     

奥美拉唑钠与脂溶性维生素注射液（Ⅱ）存在配伍禁忌

奥美拉唑钠为白色疏松块状物或粉末,其化学名称为：5-甲氧基-2-{[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠-水合物。作为当日服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger—Ellison综合征。     

美国FDA批准Horizant缓释片治疗不宁腿综合征

美国FDA于2011年4月6日批准Horizant缓释片剂（其有效成分为gabapentinenacarbil，即1-[[[[1-（2-甲基-1-氧代丙氧基）乙氧基]甲酰]氨基]甲基]环己烷乙酸）治疗中重度不宁腿综合征（Restless-legs-syndrome，RLS），用药方法为每日1次。     

盐酸头孢吡肟合成路线图解

本文综述了第四代注射用头孢菌素盐酸头孢吡肟的合成路线,主要是以3-氯代甲基头孢菌素或7-氨基-3-乙酰甲氧基-头孢-3-烯-4-羧酸（7-ACA）为起始原料有2条合成路线,两种方法各有优势,在生产中可根据实际情况来选择适合的路线。     

菜头肾脂溶性成分研究

目的：对菜头肾的脂溶性成分进行分析。方法：应用气-质联用技术对菜头肾的石油醚部位进行化学成分分析,通过质谱分析及Nist谱库进行检索确定化合物结构。结果：从菜头肾的石油醚部位鉴定了63种成分,主要成分为：2,2,6三甲基-1-（3-甲基-1,3-布他酮）-5-亚甲基-7-氧杂三环[4,1,0]庚烷（55.05%）、4,7,7-三甲基-双环[2,2,1]庚-2-酮（34.60%）、2-甲基-3-（3-甲基-丁二烯基）-2-（4-甲基-3-戊烯基）环氧丁烷（1.40%）、4,8α-二甲基-6-（1-甲基乙烯基）-3,5,6,7,8,8α六氢化萘（0.85%）、癸烷（0.73%）、萘（0.67%）、3-乙氧基-（3,β）-胆甾-5-烯（0.52%）、角鲨烯（0.40%）、3-甲基-1-乙基苯酚（0.36%）、2-辛基-邻苯二甲酸酯（0.33%）、（3,β）-豆甾-5,22双烯-3-醇醋酸盐（0.29%）、2-甲基烯丙基邻苯二甲酸乙酯（0.27%）、4-甲基-3-环己烯-1-甲醛（0.27%）、9-羟基-9-硼杂双环[3,3,1]壬烷（0.22%）、4-羟基环己酮（0.20%）、2-甲基-十四烷基亚硫酸酯（0.20%）等。结论：在该植物中发现以上化合物,相关报道鲜见。     

4-[（1H-1,2,4-三氮唑基）甲基]-苯腈的合成

目的：改进4-[（1H-1,2,4-三氮唑基）甲基]-苯腈的合成方法。方法：以4-氨基-1,2,4-三氮唑代替1H-1,2,4-三氮唑与4-溴甲基苯甲腈经N-烃基化反应合成4-[（1H-1,2,4-三氮唑基）甲基]-苯腈。结果：目标化合物的收率为79%。结论：。该工艺反应条件温和,收率较高,操作简便。     

C—2位硫桥式四环氟喹诺酮抗菌素W1的合成与抗菌活性

合成了一个新的C－2位硫桥式四环氟喹诺酮抗菌素7－氟－8－[(1S,4S)-5－甲基－2,5－二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2]-9,1-(环氧亚甲基）－5－氧－5H噻唑并[3,2-a]喹啉－4－羧酸盐酸盐（W1）,未文献报道。W1经元素分析、红外光谱、核磁共振光谱作了结构鉴定,并通过两倍琼脂稀释法对其MICs进行了测定,以氧氟沙星作对照,结果表明：W1显示极好的抗菌活性,其抗G^ 菌（包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌）的活性比氧氟沙星至少强4倍,抗G^-菌（包括绿脓杆菌）的活性比氧氟沙星至少强两倍。     

高效液相色谱法测定7-氯-2-甲基-喹啉含量

孟鲁司特钠(montelukast sodium),是由美国默克公司研制的一种白三烯受体拮抗剂,化学名为( )-1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐.商品名为顺尔宁.是一种能够显著改善哮喘炎症指标的强效药物.