温性经筋通贴膏体外释放和透皮特性的研究

目的考察温性经筋通贴膏的体外释放和透皮特性。方法采用改良的Franz扩散池装置,离体SD大鼠皮肤作为透过介质,以20%乙醇为接收液,采用双波长HPLC法同时测定接收液中补骨脂素、异补骨脂素、盐酸小檗碱的含量。结果补骨脂素、异补骨脂素、盐酸小檗碱24 h累计释放百分率分别为:47.58%、29.16%、31.64%;平均释放速率分别为6.529 2,10.730 9,7.253 2μg·cm~(-1)·h~(-1);补骨脂素、异补骨脂素24 h累计透过百分率分别为:6.83%,3.81%;平均透皮速度分别为1.867 4μg·cm~(-1)·h~(-1),0.695 9μg·cm~(-1)·h~(-1);促渗剂阴性贴膏中补骨脂素的透皮速率明显降低,异补骨脂素则未检出。结论温性经筋通贴膏中补骨脂素、异补骨脂素、盐酸小檗碱体外释放和透皮行为均符合Higuchi方程;处方中的冰片和氮酮对补骨脂素和异补骨脂素均有促渗作用。     

挥发油不同加入方式对萸连巴布膏膏体状态的影响

目的考察挥发油不同加入方式对萸连巴布膏膏体状态的影响。方法选择3种挥发油加入方式并以气相色谱法考察对挥发油保留量的影响,以初粘力为指标考察其对膏体状态的影响,以吴茱萸碱、吴茱萸次碱、巴马汀及小檗碱透皮量为指标考察对体外透皮吸收效果的影响。结果挥发油3种加入方式对萸连巴布膏粘性有比较大影响,从能粘住17#钢球到只能粘住10#、9#钢球;环糊精包合挥发油对挥发油的保留量最大;吴茱萸碱、吴茱萸次碱、巴马汀和小檗碱的累积透过量大小顺序为:Q挥发油直接加入Q挥发油微乳化Q挥发油环糊精包合。结论挥发油不同加入方式对萸连巴布膏膏体状态有一定的影响。     

萸连巴布膏中盐酸巴马汀和小檗碱的药动学研究

目的:建立家兔血浆中巴马汀和小檗碱HPLC测定方法,测定萸连巴布剂经皮给予后巴马汀和小檗碱的血药浓度,计算药代动力学参数。方法:家兔按12 g.kg-1生药经皮给药,HPLC测定不同时间点血浆中巴马汀和小檗碱的浓度,并计算主要药动学参数。结果:血浆中巴马汀和小檗碱73.75～1 180 ng.mL-1线性关系良好(r≥0.999),平均回收率分别为82.95%,85.35%,日内和日间差异RSD均小于15%。家兔透皮给萸连巴布剂后巴马汀和小檗碱的药-时曲线呈一室模型,巴马汀和小檗碱的主要药动学参数分别为:Cmax(74.208±32.890),(541.869±367.341)ng.mL-1;Tmax(3.3164±2.490),(2.911±2.259)h;AUC(0～t)(1 259.118±720.882),(9 847.251±7 145.931)ng.mL-1.h;MRT(0～t)(13.492±1.833),(14.779±2.430)h;t1/2(6.842±2.225),(9.913±6.820)h。结论:本实验方法简便、可靠,可用于巴马汀和小檗碱血药浓度分析及其药代动力学研究;萸连巴布剂经皮吸收迅速,释放缓慢,长时间给药可以维持较高的血药浓度,发挥长效作用。     

醋调敷吴茱萸粉末的体外透皮吸收考察

目的:考察吴茱萸粉末醋调敷豚鼠的体外透皮渗透特性.方法:采用改良Franz扩散池,以离体豚鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮吸收试验,用HPLC检测接收液中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的质量浓度,计算累积透过量、渗透速率,建立渗透曲线方程.结果:茱萸碱和吴茱萸次碱的透皮吸收速率分别为0.34,0.19 μg·cm-2·h-1,24 h累积透过量分别为7.78,4.42μg·cm-2.结论:醋调吴茱萸粉末中吴茱萸碱和吴茱萸次碱具有良好的体外透皮释放性能,为吴茱萸经皮吸收制剂的研究提供参考.     

左金微乳凝胶与水凝胶体外释放和经皮渗透特性的研究

目的:研究、比较左金微乳凝胶、水凝胶体外释放和经皮渗透特性,探讨微乳凝胶对药物释放及透皮性能的影响。方法:采用改良Franz扩散池,以凝胶中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱、吴茱萸次碱等4种生物碱为评价指标,采用HPLC方法测定接收液中上述4个成分含量。结果:吴茱萸次碱的体外释放速率水凝胶高于微乳凝胶,而吴茱萸碱释放速率微乳凝胶高于水凝胶,其余两个成分体外释放无明显差异。微乳凝胶中吴茱萸碱、巴马汀、小檗碱的经皮渗透速率比水凝胶分别提高了10倍、36倍、26倍,提示微乳凝胶具有明显的经皮渗透优势。两种凝胶中四个指标成分的体外释放和经皮渗透行为均符合零级方程。吴茱萸次碱较为特殊,其在水凝胶中透皮速率比微乳凝胶高1.6倍。结论:微乳凝胶能显著增强药物成分的经皮渗透能力。     

萸连汤的抗炎活性“制剂质量标志物”研究北大核心CSCD

该研究以LPS诱导的RAW264.7细胞炎症模型为载体,观察萸连汤抗炎活性“制剂质量标志物”的体外抗炎作用。以LPS刺激RAW264.7细胞制备体外炎症模型,随机分为对照组,LPS组(50 ng·mL^(-1)),萸连汤中18种化合物低(0.1μmol·L^(-1)+LPS 50 ng·mL^(-1))、中(1μmol·L^(-1)+LPS 50 ng·mL^(-1))、高(10μmol·L^(-1)+LPS 50 ng·mL^(-1))剂量组,CCK-8法检测萸连汤中18种化合物干预RAW264.7细胞24 h的活力;ELISA法检测RAW264.7细胞上清中炎症因子TNF-α和IL-6的含量。结果显示,随着浓度的升高对TNF-α抑制率升高的化合物有小檗碱、黄连碱、木兰花碱、表小檗碱、非洲防己碱、木香烃内酯;随着浓度的升高对TNF-α抑制率降低的化合物有柠檬苦素、去氢吴茱萸碱、绿原酸、新绿原酸、格兰地新碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、黄柏碱;浓度变化对TNF-α抑制率影响不大的化合物有巴马汀、药根碱、去氢木香烃内酯及隐绿原酸。随着浓度的升高对IL-6抑制率升高的化合物有去氢吴茱萸次碱、绿原酸、新绿原酸、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、木香烃内酯、黄柏碱、隐绿原酸;随浓度变化对IL-6抑制率基本不变的有小檗碱、黄连碱、木兰花碱、表小檗碱、柠檬苦素、非洲防己碱、格兰地新碱、去氢木香烃内酯;对IL-6抑制率出现最大浓度的化合物有巴马汀、药根碱。结合萸连汤的定性、定量“制剂质量标志物”及量效实验结果,确定其抗炎活性“制剂质量标志物”15种,分别为小檗碱、黄连碱、巴马汀、木兰花碱、表小檗碱、柠檬苦素、非洲防己碱、药根碱、新绿原酸、绿原酸、格兰地新碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢木香烃内酯、木香烃内酯。综上所述,研究提供了一种快速筛选萸连汤的抗炎活性“制剂质量标志物”的策略,为萸连汤另外3种活性“制剂质量标志物”的确定明确了路径。     

吴茱萸水包油微乳巴布剂的体外透皮吸收特性

目的:考察水包油微乳巴布剂与常规巴布剂对吴茱萸脂溶性成分体外释放性能的差异,为巴布剂制备工艺的改进提供参考。方法:按吴茱萸提取物-肉豆蔻酸异丙酯-丙二醇-聚山梨酯80-氢化蓖麻油-水(0.3∶0.6∶3.6∶3.6∶3.6∶18)制备水包油微乳,将微乳添加至巴布剂基质制成水包油微乳巴布剂。采用体外扩散池法测定巴布剂中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外透皮累积渗透量。结果:吴茱萸水包油微乳巴布剂中的吴茱萸碱、吴茱萸次碱24 h单位面积累积渗透量分别为常规巴布剂的1.86,1.40倍。结论:采用微乳工艺制备的巴布剂中吴茱萸脂溶性成分的释放性能明显优于传统方法制备的巴布剂,适合中药水难溶性成分巴布剂的制备。     

温性经筋通贴膏体外释放和透皮特性的研究北大核心CSCD

目的考察温性经筋通贴膏的体外释放和透皮特性。方法采用改良的Franz扩散池装置,离体SD大鼠皮肤作为透过介质,以20%乙醇为接收液,采用双波长HPLC法同时测定接收液中补骨脂素、异补骨脂素、盐酸小檗碱的含量。结果补骨脂素、异补骨脂素、盐酸小檗碱24 h累计释放百分率分别为:47.58%、29.16%、31.64%;平均释放速率分别为6.529 2,10.730 9,7.253 2μg·cm^(-1)·h^(-1);补骨脂素、异补骨脂素24 h累计透过百分率分别为:6.83%,3.81%;平均透皮速度分别为1.867 4μg·cm^(-1)·h^(-1),0.695 9μg·cm^(-1)·h^(-1);促渗剂阴性贴膏中补骨脂素的透皮速率明显降低,异补骨脂素则未检出。结论温性经筋通贴膏中补骨脂素、异补骨脂素、盐酸小檗碱体外释放和透皮行为均符合Higuchi方程;处方中的冰片和氮酮对补骨脂素和异补骨脂素均有促渗作用。     

三黄喷雾剂体外透皮吸收

目的:考察三黄喷雾剂小鼠体外经皮渗透规律.方法:采用垂直式改良Franz扩散池装置进行试验,以黄芩苷和盐酸小檗碱含量为考察指标,HPLC测定接受液中指标成分含量.结果:黄芩苷、盐酸小檗碱的透皮速率分别为42.35,49.99 μg·cm-2·h-1;黄芩苷、盐酸小檗碱6h平均累积透过率分别为19.51％,7.17％.结论:三黄喷雾剂小鼠体外透皮吸收效果理想,透皮行为符合零级方程.     

SPE-HPLC测定复方吴茱萸巴布膏中吴茱萸碱和吴茱萸次碱血药浓度及药动学研究

目的:建立大鼠血浆中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的SPE-HPLC测定方法,并用于透皮给药后的药动学研究.方法:Kromasil C_(18)(4.6mm×250 mm,5μm),以乙腈-水-四氢呋喃-冰醋酸(51:48:1:0.1)为流动相,流速1 mL·min~(-1),检测波长为225 nm,柱温35℃,以氯氟舒松为内标溶液,崮相萃取后采用HPLC法测定吴茱萸碱和吴茱萸次碱的血浆浓度.结果:透皮给药后,药-时曲线符合一室模型,吴茱萸碱主要药动学参数Ka 224 h~(-1),Ke0.114 h~(-1),C_(max).0.211 mg·L~(-1),L~(-1),T_(peak)6.132h,吴茱萸次碱主要药动学参数K_a0.220 h~(-1),Ke0.118 h~(-1),C_(ma)×0.272 mg·L~(-1),T_(peak)6.102 h.结论:本方法简便、准确、灵敏度高,适用于大鼠透皮给药后吴茱萸碱和吴茱萸次碱的血药浓度测定及其药动学研究.     

基于ICP-MS法的桂枝茯苓胶囊中无机元素分析

目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立桂枝茯苓胶囊(GFC)中29种无机元素(Li、Be、B、Na、Mg、Al、Ca、Ti、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Se、Sr、Mo、Cd、Sn、Sb、Ba、Hg、Tl、Pb、Bi)的测定方法。方法 GFC样品以浓硝酸为消解试剂经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法测定其中29种无机元素含量。结果待检测的29种无机元素在各的自线性范围内线性关系良好,r≥0.999 4;各元素的检出限在0.012~4.105μg/L,定量限在0.045~14.500μg/L,平均加样回收率在79.88%~105.76%,RSD≤4.55%。测定的12批样品中Ca、Na、Mg含量较高,均超过300μg/g;Fe、Mn、Sr含量也相对较高,而有害元素Be、As、Cd、Sb、Hg、Tl、Bi含量相对较低,均在0.030μg/g以下。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于GFC中无机元素的测定。     

10 Jahre Akupunktur mit Stoßwellen

In 2002, an already available shock wave device was modified according to my suggestions to enable its use for the stimulation of acupuncture points. Since then, the device has been used in the treatment of more than 1 000 patients.     

微波消解-电感耦合等离子体质谱法测定脉络宁注射液中25种矿物质元素

目的建立微波消解-电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)直接稀释测定脉络宁注射液中25种矿物质元素(Mg、Ca、Fe、Cu、Zn、Mn、Al、B、Ba、Co、Cr、K、Li、Mo、Na、Ni、P、Pb、Sr、Th、Ti、V、As、Cd和Hg)的方法。方法分别对微波消解条件和测试条件进行考察;样品经微波消解后,采用电感耦合质谱仪测定25种矿物质元素,并对测定方法学进行考察。结果确定最佳消解条件为3步缓慢升温:400 W 80℃升温10 min,保留5 min;600 W 120℃升温10 min,保留5 min;900 W 200℃升温20 min,保留20 min;25种矿物质元素在各自的线性范围内线性关系良好,r≥0.999 6,精密度、稳定性和重复性试验的RSD均符合定量分析要求;加标回收率为94.7%~106.1%,RSD在0.34%~2.79%。脉络宁注射液中检测出Mg、Ca、Fe、Cu、Zn、Mn、Al、B、Ba、Co、Cr、K、Li、Mo、Na、Ni、P、Pb、Sr、Th、Ti、V,未检出As、Cd和Hg。结论该方法简便、迅速、准确,适用于脉络宁注射液中25种矿物质元素的同时测定。     

基于ICP-MS法的麝香保心丸中26种无机元素分析

目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立麝香保心丸中26种无机元素(Li、Na、Mg、Al、Ca、Ti、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Se、Sr、Mo、Cd、Sb、Ba、Hg、Tl、Pb、Bi)的测定方法。方法麝香保心丸样品以浓硝酸为消解试剂经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法测定其中26种无机元素的量。结果待检测的26种元素线性关系良好,相关系数r≥0.999 4,各元素的检出限在0.010~2.987μg/L,定量限在0.035~10.000μg/L,回收率在79.88%~105.76%,RSD≤4.55%。测定的12批样品中Ca、Mg、Na、Fe量较高,均超过1.000 mg/g;Mn、Cu、Zn、Al、Ga量也相对较高,而Sb、Hg、Tl、Bi量相对较低,均在0.050μg/g以下。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于麝香保心丸中无机元素的测定。     

基于ICP-MS法分析九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素

目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素(Li、Mg、Cd、Sn、Al、Mn、Fe、Ti、V、Co、Zn、Ga、Cr、Ni、Tl、Pb、Cu、As、Be、B、Sb、Ba、Sr、Hg、Bi)的测定方法。方法九味熄风颗粒样品经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法进行测定。结果检测的25种元素线性关系良好,相关系数R2≥0.999 2,各元素的检出限在0.009~16.051μg/L,回收率在70.75%~107.66%,RSD≤6.44%。测定的6批样品中Cr、Sn、Hg、Pb均未检出,Tl、Cd、As、Cu的量均较低或未检出,Cd≤0.011μg/g,Cu≤0.373μg/g,Tl≤0.021μg/g,As≤0.571μg/g。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于九味熄风颗粒中重金属及微量元素的测定。     

蜂蜜炼制前后黄酮类成分种类和含量变化分析

目的研究中药辅料蜂蜜炼制前后黄酮类成分变化。方法参考《中药药剂学》,对不同来源的6种蜂蜜进行炼制。供试品经固相萃取法富集黄酮类成分。采用高效液相色谱-三重四级杆串联质谱(HPLC-TQ-MS)法测定,Thermo Accucore RP-MS色谱柱(100 mm×2.1 mm,2.6μm),以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.3 m L/min,柱温30℃。质谱条件:采用电喷雾离子源(ESI),正离子检测模式,多反应监测模式(MRM)扫描分析。结果蜂蜜中共检测到12种黄酮类成分,包括黄酮苷元、二氢黄酮苷元和异黄酮苷元。黄酮苷元有8种:槲皮素、桑黄素、木犀草素、山柰酚、芹菜素、汉黄芩素、高良姜素和白杨素;二氢黄酮苷元有3种:短叶松素、柚皮素和乔松素;异黄酮苷元染料木素。不同蜜源蜂蜜所含黄酮类成分种类和含量存在明显差异。6个蜂蜜样品炼制后,都发现了蜂蜜中没有报道过的芦丁和芸香柚皮苷,12种检测到的蜂蜜黄酮类成分在炼制后其量都有不同程度的变化,椴树蜜的槲皮素、桑黄素、木犀草素、山柰酚、芹菜素、汉黄芩素、乔松素和白杨素量均有增加,短叶松素、柚皮素和高良姜素量没增加反而还有下降的;洋槐蜜中除芹菜素量增加不明显外,其余均有所增加,尤其是槲皮素和桑黄素增加的较为明显;百花蜜和枣花蜜12种黄酮类成分量均显著增加。结论炼制可造成蜂蜜中黄酮类成分的种类和含量发生改变。     

Die Lateralität und Lateralitätsinstabilität in der Diagnostik und Therapie

The disturbance and instability of laterality are obstacles to diagnostics and therapy. Correction prior to starting therapy is required. They also predispose toward defined health problems and unspecific diseases. Numerous research activities provide evidence of the relevance of undisturbed laterality in diagnostics and therapy. Techniques of testing and therapeutic corrections will allow for optimized therapy success.     

基于ICP-MS法分析银杏叶系列品种中25种无机元素

目的建立银杏叶制剂中25种无机元素的电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)分析方法,并对不同剂型银杏叶制剂中无机元素量进行比较分析。方法样品经微波消解后,采用ICP-MS法测定25种无机元素量,绘制无机元素指纹谱图,并进行方法学考察。结果 25种无机元素在各自的线性范围内线性关系良好,r≥0.950 0,精密度、稳定性和重复性试验的RSD值均符合定量分析要求;加样回收率为91.35%～108.86%,RSD在0.05%～4.45%。银杏叶制剂中检测了25种无机元素量,并绘制无机元素指纹图谱,发现其谱图具有一定的特征性;银杏叶片中元素Hg、Al、Cr的量较高,有害无机元素的量超标应引起关注。结论通过无机元素在银杏叶制剂中的组成分布及其量的变化规律研究,为银杏叶制剂的质量控制及安全性评价提供依据,同时为临床使用提供一定参考。     

5th Asia Pacific ISSX Meeting Held on May 9-12, 2014, in Tianjin,China

正The 5th Asia Pacific ISSX Meeting was organized by International Society for Study of Xenobiotics(ISSX)and Chinese Society for Study of Xenobiotics(CSSX)and co-organized by Tianjin Institute of Pharmaceutical Research and Committee of Pharmaceutical Engineering of Chinese Pharmaceutical Association(CPECPA).Professor Changxiao Liu was a co-Chair of