20（R）-人参皂苷Rh2的大鼠肠吸收动力学

目的：建立准确可靠的测定大鼠血浆中20（R）-人参皂苷Rh2的液相色谱-质谱联用（LC／MS）方法,研究20（R）-Rh2在大鼠不同肠段中的吸收动力学。方法：分离、结扎SD大鼠的不同肠段（十二指肠、空肠、回肠、结肠）,制成在体肠袢模型,将20（R）-Rh2按剂量9mg／kg注入肠袢,于不同时间点眼内眦取血,用LC／MS法测定给药后的血浆中药物浓度,计算吸收动力学参数。结果：本文所建立的大鼠血浆中20（R）-Rh2的LC／MS法线性范围为5～1000ng／mL（R^2=0．9973）,日内日间精密度在15％之内,准确度在85％～115％之间。十二指肠、空肠、回肠和结肠肠袢给药后的AUC0-6h分别为（207±88）、（301±49）、（157±93）和（172±68）ng·mL^-1·h,吸收速率常数Ka分别为（3．9±0．4）、（1．6±0．4）、（1．9±0．8）和（1．1±0．9）／h,达峰时间tmax分别为（0．44±0．13）、（1．75±0．50）、（1．13±0．63）和（2．00±1．41）h,达峰浓度分别为（82±17）、（110±11）、（36±8）和（43±7）ng／mL。结论：20（R）-Rh2肠道吸收困难,十二指肠和空肠是它吸收的主要部位。推测膜通透性差和肠道外排转运体是影响Rh2吸收的因素。     

盐酸度洛西汀大鼠离体肠吸收动力学

目的考察盐酸度洛西汀在大鼠各肠段的吸收特征。方法采用离体外翻肠囊法,以HPLC法测定不同浓度的盐酸度洛西汀在大鼠各肠段的吸收量,并分别计算吸收速率常数（ka）和表观渗透系数（Papp）;同法考察了P-糖蛋白抑制剂（维拉帕米和环孢素A）对盐酸度洛西汀肠道吸收的影响。结果药物浓度对大鼠各肠段ka没有明显影响;ka按空肠、回肠、十二指肠、结肠依次减小,分别为（2．64±0．17）、（2．15±0．11）、（1．24±0．04）和（0．88±0．09）·h^-1,药物吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散;P。按空肠、回肠、十二指肠和结肠依次减小,分别为（5．59±1．69）×10^-5、（4．88±1．38）×10^-5、（3．08±1．05）和（2．66±0．70）×10^-5cm·8^-1;P-糖蛋白抑制剂对吸收没有明显影响。结论盐酸度洛西汀吸收窗比较长,适合制成肠溶制剂,也提示可以制成在肠道中缓释的制剂。     

银杏总黄酮苷在大鼠体内的肠吸收动力学特征

目的　考察银杏总黄酮苷(TFG)在大鼠体内的肠吸收动力学特征。方法　对大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠4个部位分别进行在体肠吸收实验,计算和比较TFG在各部位的吸收速率常数(Ka)和2h的累积吸收量。结果　TFG在大鼠肠道各部位的Ka 按十二指肠、空肠、回肠、结肠依次下降;在10 0～4 0 0mg·L-1浓度范围内,各肠段TFG的吸收量与浓度有良好线性关系(r>0 .994 4 ) ,Ka 值基本不变。结论　TFG在大鼠肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征,其吸收机制为被动扩散     

尼扎替丁大鼠肠吸收动力学研究

目的 研究尼扎替丁大鼠肠吸收的吸收动力学特征.方法 采用大鼠离体和在体肠吸收模型,以高效液相色谱法测定尼扎替丁的浓度.结果 尼扎替丁在肠道各部位的吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠的顺序下降,吸收速率常数分别为(0.0699±0.0033)/h、(0.0629±0.0018)/h、(0.0614±0.0026)/h、...     

法莫替丁大鼠在体小肠吸收动力学研究

应用大鼠在体肠吸收实验方法研究了法莫替丁各肠段的吸收动力学特征。实验表明 :法莫替丁在肠道各部位的吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序下降 ,吸收速率常数分别为0 0 5 0 8,0 0 44 6 ,0 0 415 ,0 0 2 87h-1。药物在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学过程 ,其吸收机制为被动扩散     

辛伐他汀在大鼠中在体肠吸收动力学研究

目的：研究辛伐他汀在大鼠各肠段的吸收动力学。方法：采用大鼠在体肠段灌流实验，以HPLC法测定辛伐他汀和酚红在肠回流液中的浓度，观察吸收部位、药物浓度、pH值3个因素对辛伐他汀肠吸收特性的影响。结果：辛伐他汀在大鼠肠道内无特定吸收部位，在十二指肠、结肠、空肠和回肠的吸收速率常数分别为0．0397、0．0342、0．0316、0．0282／h。在pH5．0～7．4范围内药物吸收不受pH值影响。结论：辛伐他汀在大鼠全肠段均有吸收，符合一级动力学特征，吸收机制为被动扩散，适于制备日服1次的缓释给药系统。     

硫酸沙丁胺醇大鼠在体肠吸动力学研究

目的研究硫酸沙丁胺醇在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠回流法进行动力学试验,从吸收部位、药物浓度、pH值等方面对药物在体内的各个肠段的吸收特性进行研究。结果硫酸沙丁胺醇在大鼠肠道中的吸收不受药物浓度、回流介质pH值等的影响,在分肠段试验中,吸收速率常数Ka(1/h)依次为十二指肠0.052,空肠0.046,回肠0.042,结肠0.030,结肠的吸收显著低于十二指肠、空肠和回肠段;在pH5.4~7.8回流介质中吸收无显著差异,在50~200μg/mL浓度范围内,药物吸收量与浓度呈线性关系。结论硫酸沙丁胺醇在大鼠体内各肠段均有吸收,吸收机制以被动扩散为主,适于制成Tlag<5 h的口服迟释制剂。     

大鼠在体单向肠灌流法对核黄素肠吸收的研究

目的：研究核黄素在大鼠肠道的在体吸收情况。方法应用大鼠在体肠灌流技术中的重量法研究核黄素在大鼠的十二指肠、空肠、回肠的吸收情况,用高效液相色谱法测定肠灌流液中核黄素的含量,计算核黄素的有效渗透系数（Pef）及药物吸收速率常数（Ka ）。结果核黄素在大鼠各肠段的 Pef（×10－4 cm·s －1）按十二指肠、空肠、回肠顺序依次分别为1.002±0.630、0.818±0.386、0.796±0.372;Ka （×10－3 s －1）依次为1.114±0.625、0.905±0.452、0.873±0.369。结论核黄素在大鼠肠段不同部位吸收存在差异,核黄素在十二指肠的吸收显著高于空肠和回肠段。     

穗花杉双黄酮大鼠在体肠吸收动力学的研究

采用大鼠在体单向肠灌流实验模型,用HPLC-UV法测定灌流液中药物浓度,研究穗花杉双黄酮肠吸收动力学。结果表明穗花杉双黄酮在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数（Ka）、药物表观渗透系数（Papp）差异无统计学意义（P>0.05）,提高药物浓度的吸收速率常数基本保持不变。在大鼠各肠段均有吸收,无特定吸收部位,吸收机制为被动扩散。     

在体单向肠灌流法研究细叶远志皂苷的大鼠肠吸收特性

目的：研究细叶远志皂苷在大鼠四个肠段的吸收状况。方法运用大鼠在体单向肠灌流模型,采用重量法,研究细叶远志皂苷在不同肠段的吸收情况。结果在体小肠吸收实验中,细叶远志皂苷可被大鼠全肠段吸收,在十二指肠、空肠、回肠及结肠各肠段的药物吸收速率常数（Ka）分别是0．05922,0．06387,0．06345,0．06409s－1;药物表观吸收系数（Papp）分别是0．03322,0．03751,0．03733,0．04830cm? s－1,结肠段吸收最好（P＜0．001）。结论细叶远志皂苷为全肠道吸收的药物,且结肠部位吸收最好。     

利巴韦林大鼠肠吸收动力学

目的研究利巴韦林在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法应用大鼠在体灌流肠吸收实验考察其吸收动力学 ;采用HPLC法测定利巴韦林在大鼠体内肠吸收回流液中的药物浓度 ;采用UV法测定回流液中酚红浓度的变化。结果利巴韦林在小肠中上部吸收较好 ,吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠依次下降 ,吸收速率常数依次为 0 0 970 0、0 0 15 0 0、0 0 0 110、0 0 0 0 0 5h-1;回流液中吸收药物的量与利巴韦林的浓度成正比。结论利巴韦林在肠道的吸收呈一级吸收动力学特征 ,吸收机制为被动吸收 ;主要吸收部位为十二指肠和小肠上部 ,结肠几乎无吸收 ;提示该药适合制成日服 2次的缓释制剂     

栀子大黄汤有效成分在体肠吸收研究

目的：研究栀子大黄汤中栀子苷、柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷4种有效成分的大鼠在体肠吸收动力学。方法：运用大鼠在体单向灌流重量法进行肠吸收实验,考察不同吸收部位和药物浓度下的肠吸收动力学,采用HPLC法测定有效成分的浓度。结果：栀子苷、柚皮苷和新橙皮苷在小肠的吸收速率常数（Ka）和有效渗透系数（Peff）显著大于结肠（P〈0.05）;橙皮苷在十二指肠和空肠吸收参数显著大于回肠和结肠（P〈0.05）;药物浓度在一定范围内对栀子苷、柚皮苷和新橙皮苷的Ka和Peff无显著影响（P〉0.05）,橙皮苷的Ka和Peff随浓度的升高先增加后降低。结论：栀子大黄汤中4种有效成分在全肠道均有吸收;栀子苷、柚皮苷和新橙皮苷的吸收机制为被动扩散,橙皮苷在吸收过程中存在高浓度饱和现象,推测吸收机制为主动转运或易化扩散。     

丹参素的大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 研究丹参提取物中丹参素在小肠的吸收动力学特征。方法 采用大鼠在体肠回流实验,HPLC测定药物浓度,紫外分光光度法测定酚红浓度。结果 不同肠液pH值对丹参素的吸收无影响;丹参素浓度在2-16 μg·mL^-1内其吸收速率常数和最大吸收率均无明显差异;不同小肠部位丹参素的吸收速率大小为：十二指肠〉空肠〉结肠〉回肠。结论 丹参素在肠道吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,丹参素在结肠、回肠吸收较好。     

盐酸青藤碱在大鼠肠道吸收特性的研究

目的研究盐酸青藤碱 (SM)不同肠段的吸收特性。方法采用大鼠在体回流模型。应用高效液相色谱法测定回流液中药物和酚红的浓度。结果十二指肠与空肠之间单位面积的吸收速度常数有显著性差异 (P <0 0 5 ) ,而十二指肠与回肠、结肠之间无显著性差异 ,并且空肠与回肠、空肠与结肠以及回肠与结肠之间均无显著性差异。结论SM在大鼠肠道的不同部位吸收特性相似。     

绞股蓝总皂苷的大鼠在体肠吸收动力学研究

目的研究绞股蓝总皂苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征,为制剂设计提供理论依据。方法采用大鼠在体肠吸收模型和紫外分光光度法研究药物在大鼠各肠段的吸收特性。结果绞股蓝总皂苷在0.17~0.37mg/mL范围内对小肠吸收速率常数Ka无显著性影响;十二指肠、空肠、回肠、结肠各肠段的吸收速率常数Ka无显著性差异。结论绞股蓝总皂苷在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程,为被动扩散,吸收窗较广,可开发成缓释制剂。     

甲硝唑大鼠肠吸收实验研究

目的考察甲硝唑在大鼠不同肠段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,为其结肠定位缓控释制剂的设计提供理论依据。方法采用大鼠在体灌流肠吸收实验,考察了甲硝唑的吸收部位和吸收动力学特征。结果甲硝唑在大鼠肠道内无特定吸收部位,各肠段吸收速率常数按十二指肠、空肠、结肠、回肠顺序依次上升,吸收速率常数分别为0.078、0.136、0.155、0.168/h。在2～20μg/ml的浓度范围内,甲硝唑的吸收量与浓度有良好的线性关系。结论甲硝唑在大鼠全肠段均有吸收,吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散,适于制备结肠定位缓控释制剂。     

牡荆素鼠李糖苷的大鼠在体肠吸收动力学

目的 研究牡荆素鼠李糖苷(RHV)的大鼠在体肠吸收动力学特征.方法 采用HPLC法测定RHV在肠循环液中的药物浓度;采用UV法测定肠循环液中酚红浓度;以大鼠原位灌注模型考查RHV的肠吸收动力学情况.结果 RHV 浓度为20、10、5μg·ml-1的吸收速率常数(Ka)分别为0.0416、0.0478、0.0312 h-1;肠循环液pH4、6、8时RHV的Ka分别为0.0253、0.0478、0.0588 h-1;RHV在十二指肠、空肠、回肠和结肠时的Ka分别为0.0479、0.0308、0.0322、0.0305 h-1.结论 RHV 浓度对RHV的Ka无显著性影响;在pH4～8时,随肠循环液pH的增大,RHV的Ka增加;RHV在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收无显著性差异(P＞0.05);RHV在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.     

石杉碱甲大鼠在体肠吸收动力学研究

目的研究石杉碱甲在大鼠小肠及各肠段的吸收动力学特征.方法采用大鼠在体方式对石杉碱甲进行了大鼠小肠及各肠段的吸收动力学研究;采用HPLC法测定石杉碱甲在大鼠体内肠吸收循环液中的药物浓度;采用UV法测定循环液中酚红浓度.结果石杉碱甲在小肠中吸收较好且没有特定吸收部位,各肠段吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠依次为0.001 0、0.000 9、0.001 1、0.000 9 h-1.结论结肠的吸收速率常数与小肠段相近,药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动吸收,提示适于制备日服一次(24 h)缓释给药制剂.     

尼莫地平大鼠在体肠吸收动力学

目的研究尼莫地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验 ,主要从吸收部位、药物浓度、pH值等 3方面对尼莫地平的肠段吸收特性进行研究。结果尼莫地平在大鼠肠道内无特定吸收部位 ,各肠段吸收速率常数按十二指肠、空肠、结肠、回肠顺序依次下降 ,吸收速率常数分别为 0 0 6 87、0 0 6 2 0、0 0 5 97、0 0 4 89h-1。在 4 8～ 14 3μmol·L-1浓度内药物吸收量与浓度呈线性关系 ;在 pH 5 0～ 7 4内药物吸收不受 pH值影响。 结论尼莫地平在大鼠全肠段均有吸收 ,吸收符合一级动力学特征 ,吸收机制为被动扩散 ,适于制备日服 1次缓释给药系统     

芒果苷大鼠在体肠吸收动力学研究

目的研究芒果苷在大鼠小肠内的吸收情况及动力学特征。方法采用大鼠在体单向灌流法进行肠吸收实验,利用HPLC法测定灌流流出液中芒果苷的浓度,按重量法计算动力学参数。结果芒果苷在小肠内吸收存在差异,在十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka分别为（1.4±0.1）、（1.6±0.2）、（0.9±0.1）、（1.0±0.2）×10-2.min-1;与0.32mg.L-1浓度相比,7.0mg.L-1浓度的Ka和Papp值显著降低。结论芒果苷在小肠内吸收存在高浓度饱和现象,且存在特定的吸收部位,主要在十二指肠和空肠。