用药效学试验筛选尼美舒利新剂型

 目的通过比较尼美舒利栓剂、搽剂、口服水混悬液的药效学试验结果，为尼美舒利新制剂的开发和剂型选择提供依据。方法采用二甲苯引起小鼠耳壳肿胀炎症模型，观察尼美舒利新制剂的抗炎作用；采用醋酸扭体法，观察尼美舒利新制剂的镇痛作用；采用伤寒Vi多糖疫苗引起家兔发热模型，观察尼美舒利新制剂的解热作用；比较尼美舒利直肠栓剂和尼美舒利口服片剂的生物利用度；进行生物等效性分析。结果尼美舒利栓剂、搽剂、口服水混悬液均可明显减轻小鼠耳壳肿胀度、减少扭体次数、有明显的解热作用。尼美舒利栓剂的相对生物利用度为84.75%；尼美舒利栓剂与尼美舒利片剂生物不等效。结论尼美舒利栓剂具有良好的解热、镇痛、抗炎作用；尼美舒利栓剂的吸收速度快于片剂。     

尼美舒利合理用药的处方评价

目的:规范尼美舒利的处方行为,促进临床合理用药。方法:对500份含有尼美舒利药品的处方进行合理性分析,并加以评价。结果:500份处方中14岁以下患儿200例,占比40%,其中尼美舒利最常用适应症为上呼吸道感染发热,所占比例为90.6%,其次为发热病因待查,所占比例为9.4%;14岁以上患者共300例,占比60%,其中尼美舒利最常用的适应症为各种软组织风湿病,慢性关节炎和神经性疼痛,所占比例约为51.2%,其次为呼吸道感染发热,所占比例为20.0%,以及急性创伤、手术后疼痛,所占比例为11.9%。500份处方中,部分处方在尼美舒利的适应症、疗程、用法用量、联合用药等方面存在不合理应用情况。结论:在开具处方之前,应当合理评估尼美舒利的危险/效益比,并规范处方行为,做到合理用药,以期减少尼美舒利在临床应用中的用药风险。     

HPLC测定尼美舒利含量

 目的：用高效液相色谱法测定尼美舒利的含量。方法：以ODS-C₁₈反相柱、水（1g/LNa₂HP0₄溶液)-甲醉(30：70)为流动相，以二苯甲酮作内标，检测波长254 nm。结果：尼美舒利在10?60/xg/ml的浓度范围内，线性关系良好。回归方程:Y=0.0094+0.0203X,r=0.9998。结论：方法精密，专一，灵敏，且在此条件下，可将尼美舒利与其 含有的杂质较好地分离。     

热熔挤出法制备尼美舒利固体分散体

 目的 采用热熔挤出技术制备难溶性药物尼美舒利固体分散体,提高其溶出速率。方法 以共聚维酮（PVP-VA64,Kollidon VA64)、聚维酮（PVPK30）或聚乙烯醇-聚乙二醇（3∶1）接枝共聚物（Kollicoat IR）为亲水性载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备尼美舒利固体分散体,通过差示扫描量热法（DSC）、X射线衍射法（XRD）、傅立叶红外光谱（FTIR）和体外溶出度测定来表征和评价所制备的固体分散体。结果 以共聚维酮为载体制备的尼美舒利固体分散体药物溶出最快,在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中10 min溶出达到81%,远快于物理混合物（1 h时只有37%）。X射线衍射图谱显示药物晶体衍射峰消失,差示扫描量热图谱显示药物晶体吸热峰消失,提示药物是以无定形态分散在载体材料中。结论 热熔挤出加工技术适用于制备尼美舒利-共聚维酮固体分散体,药物是以无定形态分散在载体中,溶出度得到显著提高。     

尼美舒利与布洛芬治疗儿童高热的疗效比较

目的:观察尼美舒利与布洛芬治疗儿童高热的退热效果和不良反应.方法:选择1～14岁急性呼吸道感染的发热儿童88例,随机分为两组,即观察组口服尼美舒利(海南康芝药业股份有限公司),对照组口服布洛芬(上海强生制药有限公司).测定治疗前、治疗后1h、5h体温变化及不良反应.结果:尼美舒利降温作用优于布洛芬,且药效维持时间长.结论:尼美舒利治疗儿童因呼吸道感染引起的发热具有效果快、作用强、维持体温正常时间长、使用安全等优点.     

正交试验优化尼美舒利乳膏的处方研究

目的优化尼美舒利乳膏剂的处方。方法选用L9B（3P4P）正交设计对尼美舒利乳膏的处方进行优化筛选,选氮酮、丙二醇和平平加O20为3个影响因素,每个因素各取3个水平,用药物透皮扩散试验仪,以离体小鼠腹部皮肤为屏障,pH 7.4磷酸盐缓冲液为接受介质,（37±1）℃恒温水浴,转速500 r/min,测定不同处方的渗透速率。结果氮酮是影响透皮吸收速率的主要因素,其次是平平加O20。最佳工艺条件是氮酮3%、丙二醇15%、平平加O20 1%。从累积渗透量–时间曲线方程可以看出,透皮吸收符合零级方程。结论尼美舒利乳膏剂的处方合理,制备工艺可行。     

尼美舒利片治疗骨关节炎的临床疗效和安全性

 目的：评价尼美舒利片治疗骨关节炎的疗效和安全性。方法：128例骨关节炎病人随机平行分为2组，试验组63例，给予尼美舒利片口服200 mg，bid；对照组65例口服萘普生胶囊500 mg，bid。疗程均为4周。结果：尼美舒利片和萘普生胶囊的有效率分别为81.0％和64.6％，差异有显著性（P＜0.05），不良反应发生率分别为18.3%和28.3％，程度均比较轻微。结论：尼美舒利片是治疗骨关节炎的有效和安全的药物。     

硝酸咪康唑凝胶剂的研制

 目的：制备硝酸咪康唑凝胶剂，并建立质量控制方法。方法：用卡波姆-940为基质制备凝胶剂，用紫外分光光度法测定硝酸咪康唑含量，并考察其稳定性。结果：含量测定平均回收率97.79%、RSD为0.43%(n=3)，凝胶稳定性良好。结论：该凝胶剂制备工艺可行，性质稳定，质控方法简便。     

尼美舒利的抗炎作用

本研究以灌胃的方法，给动物不同剂量的尼美舒利，探讨其抗炎作用。大鼠足跖肿胀实验及肉芽肿形成实验中，观察到尼美舒利能明显减轻足跖肿胀和抑制肉芽组织的形成。这些结果表明，尼美舒利具有很强的抗急、慢性炎症作用。     

选择性环氧化酶-2抑制剂尼美舒利的药理及临床应用

 目的：介绍新型的非甾体抗炎药、选择性环氧化酶-2抑制剂尼美舒利的药理及临床研究情况，为药物治疗的选择和新药开发提供参考。方法：根据近年来国外文献资料进行归纳分析。以说明尼美舒利的药理作用及其临床研究结果。结果：通过以上分析，说明了尼美舒利通过选择性抑制环氧化酶-2而抑制前列腺素的合成及抗炎作用。适用于临床各种炎症疼痛，但对胃肠道副作用较少。结论：尼美舒利是一种选择性环氧化酶-2抑制剂，具有较好的抗炎、镇痛作用，为药物治疗提供了一个选择的机会。     

薄层扫描法测定减肥降脂胶囊中大黄素的含量／牛宇东…／／中国医学文摘

目的：用HPLC测定尼美舒利片剂的含量。方法：以ODS-C18反相柱，水(1g／L Na2HPO4溶液)-甲醇(30：70)为流动相，检测波长254nm。结论：本法简便、快速、准确。可用于Nim片剂的含量检测。     

尼美舒利与布洛芬治疗儿童高热的疗效比较

目的：观察尼美舒利与布洛芬治疗儿童高热的退热效果和不良反应.方法：选择1～14岁急性呼吸道感染的发热儿童88例,随机分为两组,即观察组口服尼美舒利（海南康芝药业股份有限公司）,对照组口服布洛芬（上海强生制药有限公司）.测定治疗前、治疗后1h、5h体温变化及不良反应.结果：尼美舒利降温作用优于布洛芬,且药效维持时间长.结论：尼美舒利治疗儿童因呼吸道感染引起的发热具有效果快、作用强、维持体温正常时间长、使用安全等优点.     

复方环麻滴鼻凝胶剂的制备及质量控制

 目的：制备复方环麻滴鼻凝胶剂及其质量控制。方法：以卡波姆-940为乳化剂，三乙醇胺调节pH，制备水溶性透明凝胶。用紫外分光光度法和旋光度法分别测定凝胶剂中盐酸环丙沙星和盐酸麻黄碱的含量。结果：制备的凝胶均匀细腻，稠度适宜。盐酸环丙沙星的含量平均值为102.3%，RSD为1.86%；平均回收率为99.4%，RSD为0.26%。盐酸麻黄碱的平均含量为103.7%，RSD为2.8%；平均回收率为99.7%，RSD为0.81%。结论：该制剂性质稳定，无刺激性，测定方法简单易行，快速准确，适合医院制剂。     

尼美舒利栓剂的制备及质量控制

尼美舒利(nimesulide)是新型的非甾体抗炎药,是选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,具有良好的解热、镇痛、抗炎作用,但有胃肠道不良反应,国内已有片剂(包括分散片)、胶囊剂生产.尼美舒利栓剂经直肠给药有较好解热、镇痛、抗炎作用,同时能减少胃肠道不良反应,避免首过效应,作用持续时间长,本实验对尼美舒利栓剂的制备、质量标准及稳定性等进行研究.     

尼美舒利分散片在我院住院患者的使用现状

目的：通过统计分析我院2010年1月1日到11月30日尼美舒利分散片临床的使用情况,了解尼美舒利分散片在我院的使用现状,分析临床使用尼美舒利分散片的合理性。方法：对我院各临床科室住院病人使用尼美舒利分散片的人次数、年龄分布、服药时间、服药频率、服用剂量,分析收集的数据,判断其使用的合理性、正确性。结果：我院在使用尼美舒利分散片方面,存在一定的不合理使用现象。     

痹祺胶囊联合尼美舒利片治疗膝骨性关节炎的临床观察

目的:观察痹祺胶囊联合尼美舒利片对膝骨性关节炎的治疗效果。方法:240例膝骨性关节炎患者,随机分为治疗组和对照组,各120例。治疗组服用痹祺胶囊和尼美舒利片,对照组仅服用尼美舒利片,比较两组的临床症状(疼痛、压痛、肿胀、功能)、临床疗效及不良反应发生情况。结果:治疗组的临床症状改善情况、临床疗效以及不良反应发生率均显著优于对照组(P0.05)。结论:痹祺胶囊联合尼美舒利片治疗膝骨性关节炎,安全性高,副作用小,疗效佳。     

蛋白沉淀结合HPLC测定人血浆中尼美舒利及相对生物利用度

 目的建立人血浆中尼美舒利的HPLC-UV测定法,研究两种尼美舒利胶囊的相对生物利用度。方法采用COSMOSIL C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5μm),柱温为30℃,流动相为乙腈-0.015 mol·L^-1的磷酸二氢钾缓冲液(氢氧化钠溶液调pH至7.3)(79:21),流速为1.0 mL·min^-1,检测波长为404 nm。18名健康志愿者采用自身对照随机交叉给药方案,分别单次口服不同厂家尼美舒利胶囊0.1 g,在不同时间点取血,血浆样品以新建立的HPLC-UV测定,比较两药主要药动学参数的差异和相对生物利用度。结果尼美舒利与血浆中内源性杂质分离完全,尼美舒利在0.05～6.0 mg·L^-1内与峰面积比线性良好,血浆中尼美舒利最低定量质量浓度为0.05 mg·L^-1。方法回收率为96.8%～103.6%,日内精密度(RSD)<13.4%,日间精密度(RSD)<9.9%。单剂量口服尼美舒利0.1g后,两种制剂的ρ_max为(5.7±1.5)和(5.4±1.4)mg·L^-1;t_max为(3.4±0.5)和(3.4±0.5)h;AUC_0→24为(41.4±12.5)和(40.3±15.7)mg·h·L^-1;AUC_0→∞为(42.9±13.2)和(41.5±10.8)mg·h·L^-1;t_1/2为(4.1±1.6)和(4.1±1.5)h。结论该方法简单快速,灵敏度高,可用于尼美舒利的体内过程研究。方差分析表明,两制剂之间药动学参数无明显差异,试验制剂与参比制剂为生物等效制剂。     

尼美舒利对食管癌细胞株ECa-109端粒酶活性的影响

目的：研究特异性COX-2抑制剂尼美舒利对食管癌细胞株ECa109端粒酶活性和凋亡的影响，为特异性COX-2抑制剂运用于食管癌的防治提供新的理论依据。方法：采用人食管癌细胞株ECa109作为研究对象，体外药物敏感实验(MTT)检测不同浓度和作用时间的尼美舒利对细胞的增殖抑制效应和凋亡的影响，用PCR-ELSIA半定量法检测细胞端粒酶活性。结果：尼美舒利对人食管癌细胞株的杀伤率和诱导细胞产生凋亡的强弱具有时间和计量依赖性，同时能显著抑制细胞的端粒酶活性，并呈计量依赖关系。结论：尼美舒利能抑制食管癌细胞株ECa109的端粒酶活性，从而促进细胞凋亡，产生抗肿瘤的作用。     

非甾体抗炎新药——尼美舒利

非甾体抗炎新药———尼美舒利杨世亭傅得兴１（北京１０００５０北京友谊医院；１北京１００７３０北京医院）尼美舒利（ｎｉｍｅｓｕｌｉｄｅ），商品名为美舒宁（ｍｅｓｕｌｉｄ），是一新型的非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）。化学名称为４硝基２苯氧基甲磺酰苯胺...     

七味通痹口服液联合尼美舒利治疗类风湿性关节炎疗效观察

目的:观察七味通痹口服液联合尼美舒利治疗类风湿性关节炎的疗效及安全性。方法:将50例患者随机分成2组。对照组口服尼美舒利胶囊治疗,治疗组给予尼美舒利胶囊联合七味通痹口服液治疗。治疗前后分别测定血沉(ESR)、类风湿因子(RF)、C反应蛋白(CRP),并观察关节疼痛度、晨僵时间等变化。结果:治疗后2组关节疼痛度、晨僵时间、肿胀关节数、关节压痛度等6项评分均较治疗前改善,差异均有非常显著性意义(P0.01)。治疗后,治疗组的关节疼痛度、关节压痛度2项评分均较对照组下降,差异均有显著性意义(P0.05),提示改善关节疼痛度、关节压痛度,治疗组优于对照组。治疗后2组ESR均较治疗前明显降低,差异有显著性或非常显著性意义(P0.05,P0.01)。结论:七味通痹口服液联合尼美舒利治疗类风湿性关节炎,疗效确切,不良反应少。