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目的 摸索氢氯噻嗪胃内漂浮片的处方,研究其体外释药行为.方法 以HPMC为凝胶骨架、NaHCO3为起漂剂制备氢氯噻嗪胃内漂浮片,以释放度和起漂时间为指标,应用星点设计-效应面法优化处方.结果 优化得到最优处方范围,并进行处方验证,其结果偏差率在±6%以内.胃内漂浮缓释片均能在1 min内起漂,并持续漂浮8 h.体外释放... 相似文献
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目的:研制胡椒碱以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料的胃内漂浮缓释片,并进行体外释放度研究。方法:利用亲水凝胶骨架材料HPMC及助漂剂十六醇为辅料,采用粉末直接压片和湿法制粒的方法将胡椒碱制备成胃内漂浮缓释片,并以漂浮时间及累计释放度为指标对处方进行筛选,单因素试验对处方进行优化。结果:制备的胃内漂浮缓释片在HPMC-15M为54%、十六醇为10%、碳酸氢钠为10%、硬脂酸镁1%时在人工胃液中10min内起漂,维持释放药物10~12h,累计释放度为95.6%,接近一级释放。结论:所制备胡椒碱胃内漂浮缓释片释放药物速率平稳,具有长效作用。 相似文献
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目的:研究黄连总生物碱胃内漂浮缓释片的处方组成及影响因素。方法:以体外释放度为指标,筛选黄连总生物碱胃内漂浮缓释片的处方组成,采用单因素试验法,考察处方中HPMC、海藻酸钠、碳酸氢钠三个因素对其体外释放度的影响。结果:黄连总生物碱胃内漂浮缓释片较优的处方组成为HPMC13.4%,海藻酸钠26.6%,硬脂酸镁5.4%,硬脂酸42%,碳酸氢钠10.6%,HPMC与碳酸氢钠的用量显著影响黄连总生物碱胃内漂浮缓释片的体外释放度。结论:HPMC与海藻酸钠以1:2配伍使用作为片剂亲水凝胶骨架时,其体外释放度良好,且两者具有交互作用。 相似文献
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甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放 总被引:7,自引:0,他引:7
目的:制备甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片。方法:以十八醇,EC,HPMC,果胶等为辅料,通过改变处方组成,湿法制粒压片,考察片剂的体外释放度和漂浮性能。结果:最佳处方片剂体外漂浮12h以上,家兔胃内滞留约10h。其体外释放规律1~12h符合Higuchi方程。结论:最佳处方制得的片剂,具有缓释和漂浮的双重性能,初步达到了设计要求。 相似文献
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目的:应用星点设计-效应面法对尼可地尔胃漂浮缓释片进行处方优化。方法:采用粉末直接压片法,以制剂辅料中HPMC、十八醇和碳酸氢钠的用量为考察因素,以1,4,8 h的累积释放度和漂浮性能为评价指标,应用星点设计-效应面法优化制剂处方,并对胃漂浮缓释片释药机理做初步研究。结果:最佳制剂处方为:HPMC 60 mg、十八醇40 mg、碳酸氢钠30 mg;经处方验证,体外累积释放度的预测值与实测值偏差<5%,起漂时间<5 min,续漂时间>8 h;经Ritger-Peppas方程拟合,n=0.5357,提示该缓释片体外释放为非Fick扩散,具扩散与骨架溶蚀的双重机制。结论:应用星点设计-效应面法优选出了最佳制剂处方,按最佳制剂处方制备的尼可地尔胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和缓释特性,制备方法简便。 相似文献
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尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的研究 总被引:17,自引:0,他引:17
将尼莫地平先制成速释型固体分散体,再压制成胃内滞留漂浮型缓释片(NM-FSRT)。均匀设计法优选处方,并考察处方因素对尼莫地平释放的影响,在人体内对NM-FSRT进行了初步评价。结果表明优选处方于体外漂浮达10h,0.15~6h释放符合零级动力学。HPMC量越大,药物释放越慢,PEG 6000量越大,释放越快。饮食后NM-FSRT于胃内滞留时间约5h,空腹时约3h;对照非漂浮片饭后服滞留时间为3h,空腹2h排空。体内相对生物利用度为391.46%,MRT较普通片延长一倍多。 相似文献
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Süudhof TC 《Handbook of experimental pharmacology》2008,(184):1-21
Neurons send out a multitude of chemical signals, called neurotransmitters, to communicate between neurons in brain, and between neurons and target cells in the periphery. The most important of these communication processes is synaptic transmission, which accounts for the ability of the brain to rapidly process information, and which is characterized by the fast and localized transfer of a signal from a presynaptic neuron to a postsynaptic cell. Other communication processes, such as the modulation of the neuronal state in entire brain regions by neuromodulators, provide an essential component of this information processing capacity. A large number of diverse neurotransmitters are used by neurons, ranging from classical fast transmitters such as glycine and glutamate over neuropeptides to lipophilic compounds and gases such as endocannabinoids and nitric oxide. Most of these transmitters are released by exocytosis, the i.e. the fusion of secretory vesicles with the plasma membrane, which exhibits distinct properties for different types of neurotransmitters. The present chapter will provide an overview of the process of neurotransmitter release and its historical context, and give a reference point for the other chapters in this book. 相似文献
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美沙拉嗪缓释片的处方筛选及体外释放度研究 总被引:6,自引:0,他引:6
目的:制备美沙拉嗪缓释片剂,并评价其体外释放特性。方法:用正交试验设计对片剂的处方进行筛选,制备美沙拉嗪缓释片剂,测定其释放特性。结果:以优选的处方所制备的片剂,体外释药性能符合Higuchi模型,持续释药达8h。结论:该片剂工艺简单,可适合工业化生产。 相似文献
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法莫替丁定时释放小丸的释药机制 总被引:2,自引:0,他引:2
目的研究法莫替丁定时释放小丸的释药机制,初步探索有机酸诱导型给药系统的释药机制。方法从离子交换反应、水化作用等方面分别研究了琥珀酸离子和琥珀酸分子在药物释放过程中的作用。结果琥珀酸酸根离子通过与膜材进行离子交换反应造成了新的离子环境,琥珀酸分子由于进入膜材的疏水部分而提高了膜的柔韧性。上述两种作用均可导致膜水化作用增强,从而使膜的透过性明显增加。结论定时释放小丸的时滞是由于膜材的疏水性所致;当水进入丸芯溶解有机酸后,产生的酸根离子及有机酸分子以不同的方式与膜材发生相互作用,显著提高了其透过性,从而使药物快速释放出来。 相似文献
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尼群地平控释片的释放度测定 总被引:4,自引:0,他引:4
朱兆恩 《中国医院药学杂志》1999,19(3):133-134
目的:研究了尼群地平控释片剂(A)的处方、制备工艺及释放速率并与国产普通片(B)比较。方法:含量测定采用紫外分光光度法,检测波长238nm。线性范围0.205~20.0μg·ml-1,r=0.9999。溶出介质:人工胃液∶异丙醇(5∶1),旋桨法。结果:采用“多级火箭式原理”制备的控释片具有良好地控释作用,其T50、T80分别比B大10倍左右,而形状参数m相差不大。结论:提示药物进入体内后速释部分能迅速溶解吸收并达有效血药浓度,尔后控释部分逐级释放,使药物作用平稳而持久 相似文献
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Berkland C Pollauf E Raman C Silverman R Kim K' Pack DW 《Journal of pharmaceutical sciences》2007,96(5):1176-1191
Novel macromolecular therapeutics such as peptides, proteins, and DNA are advancing rapidly toward the clinic. Because of typically low oral bioavailability, macromolecule delivery requires invasive methods such as frequently repeated injections. Parenteral depots including biodegradable polymer microspheres offer the possibility of reduced dosing frequency but are limited by the inability to adequately control delivery rates. To control release and investigate release mechanisms, we have encapsulated model macromolecules in monodisperse poly(D,L-lactide-co-glycolide) (PLG) microspheres using a double-emulsion method in combination with the precision particle fabrication technique. We encapsulated fluorescein-dextran (F-Dex) and sulforhodamine B-labeled bovine serum albumin (R-BSA) into PLG microspheres of three different sizes: 31, 44, and 80 microm and 34, 47, and 85 microm diameter for F-Dex and R-BSA, respectively. The in vitro release profiles of both compounds showed negligible initial burst. During degradation and release, the microspheres hollowed and swelled at critical time points dependant upon microsphere size. The rate of these events increased with microsphere size resulting in the largest microspheres exhibiting the fastest overall release rate. Monodisperse microspheres may represent a new delivery system for therapeutic proteins and DNA and provide enhanced control of delivery rates using simple injectable depot formulations. 相似文献
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以重均分子量50 000聚乳酸(polylactic acid,PLA)为载体,与一定比例的红霉素(erythromycin,EM)和醋酸泼尼松(prednisone acetate,PNA)混合制备复方红霉素延迟起释型缓释片。利用紫外分光光度法检测EM和高效液相法检测PNA在体外介质中的释药量。缓释片持续释放时间约为21天,EM平均含量为99.7 mg/片,RSD为0.82%;PNA平均含量为10.03 mg/片,RSD为0.93%。缓释片从第5天开始缓慢而平稳地释放,在初期的突释现象尤为显著。在21天内EM累积释放量为86.1%,PNA累积释放量为78.3%。结果表明:缓释片制备方法可行,释药性能良好,临床疗效显著。 相似文献
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目的:制备利巴韦林缓释片,对其释放机制进行考察.方法:建立高效液相色谱(HPLC)体外释放度测定法,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为主要辅料,制备亲水凝胶型骨架片,采用单因素试验筛选辅料种类,通过均匀设计优化出缓释片的处方.结果:所制备的缓释片在8 h内呈良好的零级释药特征.结论:以均匀设计优选的利巴韦林缓释片处方合理,体外释放性能良好. 相似文献
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