头孢克洛分散片健康人体药动学与生物等效性评价

目的建立人血浆头孢克洛浓度测定方法,进行头孢克洛分散片人体药动学研究与生物等效性评价。方法24例健康受试者随机交叉、单剂量口服试验和参比头孢克洛分散片500 mg,采用高效液相色谱法测定血浆头孢克洛浓度,计算其人体药动学参数,并进行生物等效性评价。结果头孢克洛线性范围0.150 4 ～24.060 0 mg•L 1（权重＝1/CC,r＝0.999 0）,最低定量浓度0.150 4 mg•L 1,低、中、高浓度平均绝对回收率分别为81.82%,85.31%,86.58%,平均相对回收率分别为94.20%,98.43%,101.40%。试验和参比制剂的主要药动学参数：Cmax分别为（12.882±2.494）和（12.578±3.143） mg•L 1;tmax分别为（0.615±0.165）和（0.663±0.345） h ;t1/2分别为（0.824±0.164）和（0.808±0.175） h ;AUC0→t分别为（16.039±2.666）和（15.367±2.776） mg•h•L 1;AUC0→∞分别为（16.301±2.729）和（15.646±2.874） mg•h•L 1。以AUC0→t计算受试制剂的相对生物利用度为（105.6±13.8）%。结论建立的高效液相色谱法专属性强,准确,灵敏度适宜;经方差分析及双单侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂在人体内生物等效。     

盐酸伐昔洛韦片人体生物等效性研究

目的 研究两种盐酸伐昔洛韦片产品的人体生物等效性。方法 选择健康志愿者20例,采用随机双周期交叉试验方法,单剂量口服试验和参比制剂盐酸伐昔洛韦片300 mg,洗净期为1周,分别于服药后14 h内不同时间点抽取静脉血,采用高效液相色谱法测定血浆阿昔洛韦浓度,用DAS程序进行生物等效性评价。结果 单剂量口服盐酸伐昔洛韦片试验和参比制剂后,血浆阿昔洛韦Cmax分别为（2.49±0.70）和（2.41±0.55）mg•L 1;tmax 分别为（1.43±0.47）和（1.48±0.38）h;t1/2分别为（3.13±0.44）和（3.00±0.36）h;AUC0 14分别为（8.06±1.08）和（8.16±1.22）mg•h•L 1;AUC0 ∞分别为（8.40±1.17）和（8.48±1.28）mg•h•L 1。AUC0 14、AUC0 ∞和Cmax的90%可信区间分别为96.1%～102.0%,96.0%～102.7% 和 95.9%～107.4%。相对生物利用度（99.25±7.30）%。结论 试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸氨溴索口腔崩解片的生物等效性研究

［摘要］目的研究盐酸氨溴索口腔崩解片的人体生物利用度和生物等效性.方法采用随机交叉试验设计,20例健康男性志愿者单剂量口服试验制剂盐酸氨溴索口腔崩解片和参比制剂盐酸氨溴索片各60 mg,用高效液相色谱 串联质谱法测定血浆中氨溴索的浓度,计算两药的药动学参数.结果单剂量口服试验制剂和参比制剂后氨溴索的Cmax分别为（84.7±29.3）和（81.2±28.2） ng&;#8226;mL 1,tmax分别为（1.7±0.5）和（1.8±0.4） h,t1/2分别为（7.9±0.9）和（8.3±1.0） h,AUC0～24 h分别为（638.7±180.8）和（591.4±148.3） ng&;#8226;h&;#8226;mL 1,试验制剂的相对生物利用度为（108.2±16.5）%.结论试验制剂与参比制剂具有生物等效性.     

国产恩曲他滨制剂人体生物等效性研究

目的 以进口恩曲他滨胶囊为参比制剂,评价国产恩曲他滨胶囊和片剂的人体生物等效性。方法 24例健康男性受试者按三制剂三周期优化拉丁方试验设计口服单剂量参比制剂和受试制剂200 mg后,采用高效液相色谱法测定血浆恩曲他滨浓度,使用DAS 软件计算药动学参数并进行生物等效性统计分析。结果 参比制剂、受试制剂恩曲他滨胶囊（A）和片剂（B）的Cmax分别为（2.28±0.63）,（2.31±0.57）和（2.28±0.70） mg•L 1;tmax分别为（1.02±0.34）,（1.10±0.31）和（1.03±0.33）h; AUC0 16h分别为（8.50±1.73）,（8.47±1.60 ）和（8.20±2.52） mg•L 1•h;AUC0 ∞分别为（8.82±1.76 ）,（8.78±1.63 ）和（8.56 ± 2.54） mg•L 1•h;t1/2分别为（3.20±0.50）,（3.28±0.65）和（3.26±0.87） h。以AUC0 16 h计算,相对生物利用度分别为（100.7±11.4）%（A）和（97.3±26.5）%（B）。结论 国产恩曲他滨胶囊和片剂与进口恩曲他滨胶囊具有生物等效性。     

大鼠肝微粒体法测定3种中药对CYP3A4 亚型的作用

［摘要］目的建立肝微粒体测定法,观察中药制剂对CYP3A4 亚型的作用。方法取大鼠肝脏,制备肝微粒体,分别优化肝微粒体体外温孵系统的反应时间、蛋白浓度及探针药物咪达唑仑的浓度;高效液相色谱 质谱联用（HPLC MS MS）法测定大鼠肝微粒体中咪达唑仑的浓度,计算咪达唑仑的活性;在肝微粒体体外温孵系统中分别加入不同浓度的血脂康胶囊、通心络胶囊、枣仁安神胶囊内容物及对照药物酮康唑,测定其半数抑制浓度（IC50）及抑制常数（Ki）。结果肝微粒体体外温孵系统的反应条件为0.4 g&;#8226;L 1大鼠肝微粒体,4 μmol&;#8226;L 1咪达唑仑溶液,37 ℃温育5 min。酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的IC50分别为（3.4±0.2）,（25.1±0.3）,（56.2±0.3） mg&;#8226;L 1,枣仁安神胶囊的IC50﹥150 mg&;#8226;L 1;酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的Ki分别为（1.7±0.1）,（25.0±0.2）,（50.0±0.3） mg&;#8226;L 1。结论建立了中药制剂对CYP3A4亚型作用的大鼠肝微粒体研究模型。血脂康胶囊和通心络胶囊对大鼠CYP3A4亚型有较弱的抑制作用。     

伏立康唑胶囊生物等效性研究

目的建立人血浆伏立康唑浓度测定方法,研究伏立康唑胶囊在健康人体内的相对生物利用度与生物等效性。方法健康男性受试者20例,采用随机自身交叉给药法,单剂量口服国产伏立康唑胶囊（受试制剂）和进口伏立康唑片剂（参比制剂）。高效液相色谱 串联质谱（LC MS/MS）法测定人血浆伏立康唑浓度,DAS2.0软件估算药动学参数及相对生物利用度,评价两种制剂生物等效性。结果单剂量口服伏立康唑胶囊和片剂tmax分别为（1.35±0.66）和（1.38±0.79）h;Cmax分别为（1 122.91±225.70）和（1 157.13±348.37）μg•L－1;t1/2分别为（6.22±4.19）和（6.18±2.71）h;AUC0～24h分别为（6 294.59±3 209.73）和（6 310.87±3 150.27）μg•L－1•h;AUC0～∞分别为（7 084.89±5 262.36）和（6 918.43±3 993.69）μg•L－1•h。与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度F0～t、F0～∞分别为（99.7±12.3）%和（102.4±14.5）%。经统计学分析,两种制剂中伏立康唑的主要药动学参数之间差异无统计学意义。结论国产伏立康唑胶囊与进口伏立康唑片剂具有生物等效性。     

兰索拉唑片相对生物利用度与生物等效性研究

目的研究兰索拉唑胶囊与兰索拉唑片的人体相对利用度和生物等效性。方法健康志愿者19例,随机交叉单剂量口服试验制剂兰索拉唑片与参比制剂兰索拉唑胶囊,剂量均为30 mg,洗脱期1周。分别于服药后12 h内多点抽取静脉血;高效液相色谱法测定血浆兰索拉唑浓度。应用DAS2.0统计软件计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。结果单剂量口服试验制剂和参比制剂后血浆中兰索拉唑Cmax分别为（662.14±360.85）和（649.85±356.29） μg•L 1;tmax分别为(2.82±0.53)和(2.26±0.63) h;AUC0→12分别为(1 788.12 ±1 078.25)和(1 857.72 ±1 136.34) μg•h•L 1;AUC0→∞分别为(1 892.97±1 108.87)和(1 938.03±1 160.68) μg•h•L 1。Cmax、AUC0→12和AUC0→∞ 90%可信区间分别为97.8%～104.8%,90.0%～101.9%和92.0%～103.2%。试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为（96.8±15.1）%。结论试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

奥美拉唑肠溶胶囊人体生物等效性研究

目的 研究奥美拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性.方法 健康志愿者20例,随机双交叉单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊的试验和参比制剂,剂量均为40 mg,剂间间隔1周.分别于服药后12 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱（HPLC）法测定血浆中奥美拉唑的浓度.用DAS药代动力学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性.AUC（0-12）,AUC（0-inf）和Cmax经方差分析和双单侧t检验,tmax进行秩和检验.结果 单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊试验和参比制剂后,血浆奥美拉唑的Cmax分别为（939.63±284.29）和（1 012.88±315.68） μg•L-1;tmax分别为（2.58±0.65）和（2.45±0.48）h;AUC（0-12）分别为（3 857.43±1 146.46）和（4 091.39±1 175.82） μg•h•L-1;AUC（0-inf）分别为（4 088.97±1 253.34）和（4 387.24±1 290.20） μg•h•L-1.Cmax、AUC（0-12）、AUC（0-inf）的90%可信区间分别为86.0%～101.7%,88.9%～101.5%和87.3%～100.9%.结论 试验制剂与参比制剂比较,其人体相对生物利用度为（96.26±16.52）%,两制剂具有生物学等效性.     

盐酸头孢卡品酯片在中国健康受试者体内的药动学

目的研究中国健康受试者单/多次口服盐酸头孢卡品酯片的药动学。方法将30例受试者随机分为3组,每组10例,男女各半,一组进行盐酸头孢卡品酯片低剂量（100 mg）的单/多次给药人体药动学试验,受试者每天服药3次,每次100 mg,一共服药12次;一组进行盐酸头孢卡品酯片中剂量（200 mg）的单次给药人体药动学试验;一组进行盐酸头孢卡品酯片高剂量（300 mg）的单次给药人体药动学试验。采用高效液相色谱 串联质谱（HPLC MS/MS）法测定活性代谢产物头孢卡品的血浓度,采用DAS 2.0版软件计算其主要药动学参数,采用SPSS 17.0版软件对主要参数进行统计分析。结果单次空腹口服盐酸头孢卡品酯片100,200和300 mg后主要药动学参数：tmax分别为（1.42±0.54）,（1.80±0.59）和（2.10±0.81） h;t1/2分别为（1.45±0.17）,（1.60±0.22）和（1.44±0.18） h;MRT0 12 h分别为（2.75±0.42）,（2.99±0.33）和（3.31±0.57） h;Cmax分别为（1 419±384）,（2 128±366）和（2 438±655） μg•L－1;AUC0 12 h分别为（4 369±1 078）,（7 477±1 616）和（9 091±3 735） μg•h•L－1;AUC0 ∞分别为（4 389±1 080）,（7 528±1 640）和（9 146±3 749） μg•h•L－1;V/F分别为（52.13±21.81）,（63.60±14.78）和（76.06±23.29） L;CL/F分别为（24.27±7.06）,（27.61±5.42）和（36.49±10.31） L•h－1。多次口服盐酸头孢卡品酯片100 mg后主要药动学参数：tmax为（1.90±0.70） h;t1/2为（1.63±0.16） h;MRT0 12 h为（2.87±0.52） h;Cssmax为（1 133±200） μg•L－1;AUCss为（3 607±730） μg•h•L－1;AUC0 12 h为（3 731±775） μg•h•L－1;AUC0 ∞为（3 757±785） μg•h•L－1;V/F为（66.15±20.29） L;CL/F为（27.85±6.66） L•h－1,Cssmin为（105.4±57.17） μg•L－1;Cav为（450.9±91.2） μg•L－1;DF为（2.33±0.47）;观察蓄积比Ro为（0.870±0.131）。结论盐酸头孢卡品酯片在剂量为100～300 mg范围内呈线性药动学特征,口服盐酸头孢卡品酯片,每日3次,每次100 mg,未发现蓄积现象。     

盐酸左氧氟沙星胶囊的生物等效性研究

［摘要］目的研究盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性。方法健康志愿者20例,随机双交叉单剂量口服盐酸左氧氟沙星胶囊受试和参比制剂,分别于服药后24 h内多点抽取静脉血,采用反相高效液相色谱（RP HPLC）法测定血浆左氧氟沙星浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价其生物等效性。 结果单剂量口服受试和参比制剂后血浆左氧氟沙星峰浓度（Cmax）分别为（3.05±0.64）和（3.25±0.82） μg •mL 1;达峰时间（tmax）分别为（1.00±0.30）和（1.10±0.50） h, 半衰期（t1/2）分别为（7.51±1.26）和（7.45±1.30） h,血药浓度 时间曲线下面积（AUC0～t）分别为（17.58±3.25）和（18.21±2.96） μg•h•mL 1;AUC（0 ∞）分别为（19.04±3.35）和（18.96±3.12） μg•h•mL 1。受试制剂AUC0～t的90%置信区间为参比制剂相应参数的90.9%～102.5%;Cmax的90%置信区间为参比制剂相应参数的84.7%～105.4%。结论盐酸左氧氟沙星受试制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为（98.5±16.3）%,受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

氢氯噻嗪片的人体相对生物利用度与生物等效性研究

目的 研究氢氯噻嗪片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20例，随机双交叉单剂量口服试验制剂氢氯噻嗪片（T）和参比制剂氢氯噻嗪片（R）50 mg，剂间间隔为2周。分别于服药后36 h内多点抽取静脉血；用高效液相色谱（HPLC）法测定血浆中氢氯噻嗪的浓度。用DAS药动学软件计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。AUC0 36，AUC0 inf和Cmax经方差分析和双单侧t检验，tmax进行秩和检验。结果单剂量口服氢氯噻嗪片试验制剂和参比制剂后，血浆氢氯噻嗪Cmax分别为（277.41 ±45.43）和（275.33±38.30）μg•L 1；tmax分别为（2.15±0.40）和(2.25±0.34) h；AUC0 36分别为(2 290.75±198.87)和(2 295.75±219.15)μg•h•L 1；AUC0 inf分别为(2 539.31±237.92)和(2 546.99±229.78)μg•h•L 1。AUC0 36、AUC0 inf和Cmax的90%可信区间分别为96.2%～103.7%，96.0%～103.5%和94.4%～106.7%。结论试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(100.36±10.14)%，两制剂具有生物等效性。     

阿魏酸钠胶囊人体生物利用度与生物等效性研究

目的建立测定人血浆阿魏酸浓度的高效液相色谱 紫外（HPLC UV）法,以阿魏酸钠片为参比制剂,研究阿魏酸钠胶囊人体相对生物利用度,评价受试制剂与参比制剂生物等效性。方法采用随机交叉试验设计。分别给予男性健康志愿者20例受试制剂或参比制剂100 mg,采用HPLC UV法检测血浆阿魏酸浓度。DAS ver 2.0软件估算药动学参数, 判定两制剂生物等效性。结果血浆阿魏酸线性范围为0.019 6～7.851 0 μg•mL 1 ,平均回收率＞ 90% , 日内和日间RSD 均＜10%。阿魏酸钠受试制剂与参比制剂主要药动学参数药 时曲线下面积（AUC0→t）分别为（0.813±0.397）和（0.841±0.329） μg•h•mL 1,AUC0→∞分别为（0.843±0.405）和（0.869±0.328） μg•h•mL 1,Cmax分别为（1.517±0.660）和（1.579±0.698） μg•mL 1,tmax分别为（0.404±0.130）和（0.392±0.118） h,t1/2分别为（0.701±0.374） 和（0.558±0.292） h。以AUC0→t计算,阿魏酸钠受试制剂与参比制剂比较,相对生物利用度（97.0±24.9）%。结论该试验所建立的人血浆阿魏酸浓度检测方法简便、准确,灵敏度较高,可用于阿魏酸钠人体药动学研究。两种制剂阿魏酸钠药动学参数差异无显著性,具有生物等效性。     

佐匹克隆片人体相对生物利用度与生物等效性研究

目的考察佐匹克隆片受试制剂和参比制剂的人体相对生物利用度,评价两种制剂生物等效性。方法采用两制剂双周期交叉试验方法,20例男性健康受试者分别口服佐匹克隆片受试制剂或参比制剂15 mg,高效液相色谱荧光检测法检测血浆佐匹克隆浓度,DAS2.1药动学软件分析,并作生物等效性评价。结果受试制剂与参比制剂t1/2 分别为（4.93±2.45）和（5.46±2.51） h;Cmax分别为 （101.18±23.47）和（105.39±35.21） ng•mL－1;tmax分别为（1.60±1.16）和（1.64±1.35） h;AUC0 24分别为（612.66±157.35）和（617.27±207.11） ng•h•mL－1;AUC0 ∞分别为（664.88±160.27）和（679.12±223.75） ng•h•mL－1。根据AUC0 t计算,受试制剂的相对生物利用度F0 t为（105.1±28.9）%。结论两种佐匹克隆片生物等效。     

头孢克肟口腔崩解片与胶囊 在健康人体内生物利用度比较

［摘要］目的比较头孢克肟口腔崩解片与头孢克肟胶囊在健康志愿者体内的药动学及生物等效性。方法采用开放、随机、自身交叉对照试验法,20例男性健康受试者分别单剂量口服试验制剂200 mg或参比制剂200 mg。用高效液相色谱（HPLC）法测定血清中头孢克肟的浓度,并拟合药动学参数,以双单侧t检验法比较两种头孢克肟制剂AUC、Cmax、tmax之间的差异。结果头孢克肟口腔崩解片与头孢克肟胶囊在健康志愿者体内的主要药动学参数平均值：AUC分别为（19.438±9.400）和（21.220±9.751） mg•h•L 1; Cmax分别为（2.614±0.931）和（2.811±1.030） mg•L 1; tmax分别为（3.499±0.596）和（3.314±0.825） h。两种头孢克肟制剂各主要药动学参数间均差异无显著性（P＞0.05）。头孢克肟口腔崩解片对头孢克肟胶囊的相对生物利用度为（110.14 ± 12.70）%。结论两种头孢克肟制剂具有相同的生物效应。     

头孢地尼分散片人体药动学与生物等效性研究

目的考察头孢地尼分散片的健康人体相对生物利用度,并进行生物等效性评价。方法采用随机交叉试验设计,20例男性健康志愿者分别单剂量口服受试制剂与参比制剂各100 mg。采用高效液相色谱紫外法测定血浆头孢地尼浓度,用DAS 2.0统计软件计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果受试制剂与参比制剂Cmax分别为（0.920±0.236）和（0.907±0.216） μg• mL 1,tmax分别为（3.375±0.944）和（3.625±0.825） h;t1/ 2分别为（1.826±0.600）和（1.910±0.597） h;AUC0 10分别为（4.305±1.080）和（4.392±1.224）μg•h•mL 1,AUC0 ∞分别为（4.632±1.147）和（4.803±1.325） μg•h•mL 1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（101.0±23.2）%。结论两制剂具有生物等效性。     

高效液相色谱法研究人体内盐酸二甲双胍药动学和生物等效性

目的：研究健康人口服盐酸二甲双胍片后的药动学和生物等效性。方法：20个健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计,口服盐酸二甲双胍片0.5 g后用HPLC法测定血浆中盐酸二甲双胍浓度,以DAS软件计算其药动学参数和评价生物等效性。结果：在选定的色谱条件下盐酸二甲双胍与内标及血浆杂质分离良好,在24～2 000 ng•mL-1范围内线性良好。相对回收率大于91.31％,日内和日间RSD小于9.29%。盐酸二甲双胍片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数：Tmax分别为(2.25±0.53)和(2.30±0.44)h,Cmax分别为(1 498.9±207.9)和(1 540.1±209.3)ng•mL-1;t1/2分别为(3.82±1.40)和(3.90±1.16)h;AUC0~t分别为（8 202±1 624）和（7 979±1 650）ng•h•mL-1;用面积法(AUC0~t)估算的盐酸二甲双胍片相对生物利用度为(103.2±9.7)%。结论：用HPLC法测定血浆中盐酸二甲双胍浓度,杂质无干扰,定量限低,重复性好,准确度高。2制剂生物等效。     

烟酸缓释片的生物等效性研究

目的建立烟酸血浆浓度测定法,并进行该药的生物等效性研究。方法采用随机双交叉设计,30例健康受试者口服国产烟酸缓释片（受试制剂）和进口烟酸缓释片（参比制剂）各1 500 mg,采用高效液相色谱 质谱串联法测定血浆中烟酸浓度。结果受试制剂与参比制剂的药 时曲线下面积（area under the curve,AUC0→15）分别为（20 046.1±16 286.8）和（21 605.0±18 058.5）ng•h•mL 1,AUC0→∞分别为（20 806.0±16 300.7）和（22 811.2±18 468.3）ng•h•mL 1;Cmax分别为（8 716.3±6 811.2）和（9 570.2±8 217.1）ng•mL 1;tmax分别为（4.414±1.337）和（4.310±1.285） h;t1/2分别为（4.000±4.898）和（2.906±3.393） h。受试制剂的相对生物利用度为（96.6±30.9）%。结论国产烟酸缓释片与进口烟酸缓释片具有生物等效性。     

液相色谱-串联质谱法测定肾移植患者的麦考酚酸血浆浓度及其药动学研究

目的 建立液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法评价免疫抑制剂麦考酚酸酯（MMF）在术后2～3周肾移植患者中连续口服的药动学特点. 方法 受试者口服MMF（0.75 g,bid）,2～3周后用LC-MS/MS法测定血浆中活性代谢物麦考酚酸（MPA）的浓度,并用非房室模型计算药动学参数. 结果 MPA在0.1～51.2 μg•mL^-1 范围内线性关系良好,批内、批间RSD＜10%,准确度在90%～110%,方法学验证符合生物样品分析方法的要求. MMF的体内代谢呈明显的个体差异,药动学参数：AUC0 t为（36.65±11.42） mg•h•L^-1; AUC0 ∞为（43.34±18.02） mg•h•L^-1; Cmax为（15.89±5.77） mg•L-1; t _max为（1.08±0.47） h; t_1/2为（3.34±1.63） h; MRT0 t为（3.42±1.12） h; Vd为（194.88±156.45） L; CL为（41.02±18.19） L• h^-1. 结论 LC MS/MS法用于MPA血浆浓度测定,操作简便,结果灵敏、特异性好.     

川芎嗪对大鼠体外肝灌流液中非索非那定处置的影响

［摘要］目的研究川芎嗪（TMP）对非索非那定在大鼠体外肝灌流（IPL）处置中的影响.方法10只 SD雄性大鼠随机分为给药组和对照组各5只.给药组灌服30 mg&;#8226;kg 1 &;#8226; d 1的TMP,对照组灌服0.9%氯化钠溶液,均连续14 d,于第15天实施循环肝灌流手术,收集灌流液和胆汁.反相高效液相色谱（RP HPLC）法测定灌流液和胆汁中非索非那定的浓度,3p97计算其主要药动学参数,并用SPSS11.5进行统计学分析.结果给药组和对照组肝灌流液中AUC（0 60）分别为（95 016.35±1 457.15）,（29 441.44±675.16） ng&;#8226;mL 1 &;#8226; min 1,总清除率（CL）分别为（5.93±0.19）,（19.52±0.51） mL&;#8226; min 1,排入胆汁的非索非那定总量Ae（0 60）分别为（77 559.93±9 758.37）,（135 145.16±16 211.82） ng,以及胆汁清除率（CLb）分别为（0.82±0.24）,（4.59±1.17） mL &;#8226; min 1,两组差异均有极显著性 （均P＜0.01）,但两组间的分布容积差异无显著性（P＞0.05）.结论连续14 d服用高剂量的TMP能显著改变P 糖蛋白（P gp）底物非索非那定在大鼠肝脏的药动学参数,这可能与TMP下调P gp的表达有关.     

奥美拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度与生物等效性研究

目的建立测定血浆奥美拉唑浓度的高效液相色谱（HPLC）法,研究奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度及其生物等效性。方法按两制剂双周期自身对照交叉试验设计, 男性健康志愿者20例,分别单剂量口服2种国产奥美拉唑肠溶胶囊,用HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数,并评价两种制剂的生物等效性。结果口服奥美拉唑肠溶胶囊参比制剂及受试制剂40 mg后的主要药动学参数：峰浓度（Cmax）分别为（906.01±589.55）和（875.87±662.95） ng•mL 1 ;达峰时间（tmax）分别为（2.21±0. 88）和（2.07±0. 87） h;血药浓度 时间曲线下面积（AUC0 12）分别为（1 778.70±1 164.11）和（1 834.25±1 342.25） ng•h•mL 1;半衰期（t1/2Ke）分别为（ 0.96 ±0.25）和（0.85 ±0.18） h。受试制剂对参比制剂平均相对生物利用度F0→12为（104.02 ±13.60 ）%。结论该两种奥美拉唑胶囊生物等效。