天然药物化学史话：海洋毒素

海洋的特殊生存环境造就了海洋中奇特及庞大的生物种类,其中某些海洋生物会产生结构新颖、生物活性独特且对其他生物产生异常敏锐刺激甚至灭绝作用的次生代谢产物即海洋毒素。从化学角度分析,海洋毒素主要是复杂结构的聚醚类化合物。海洋毒素虽然给人类带来了一定的危险,但是也引起科学家特别的关注,这些海洋毒素不仅可以作为药物的先导化合物,而且可以直接作为生命科学的研究工具。对目前分离得到的一些重要的海洋毒素按照化学结构分类进行了简要总结,为其进一步研发提供一定的参考。     

海绵药物的研究进展:化学和生物活性

近年来国际上对海洋天然产物的研究日益深入，依托现代大规模药理筛选，目前已有多种结构新颖、药理活性显著且作用机制特殊的海洋天然产物进入临床试验阶段或正在进行临床前研究。海绵种类繁多，代谢途径独特，生存环境多样，共生现象复杂而普遍，多年来一直是海洋天然产物领域最富成果的研究领域之一。本文简要介绍近几年海绵化学成份及其药理活性的研究进展，以供国内同行参考。     

天然药物化学史话：天然产物化学研究与有机化学发展

天然产物化学是运用现代科学理论与技术研究天然产物的一门学科,无论在提取、分离技术还是在结构鉴定、全合成等领域,其发展及应用成果对有机化学学科的建立以及发展起到至关重要的作用。简要回顾天然产物化学研究过程中获得的成果对有机化学的影响、促进和发展,并对未来天然产物化学研究进行展望,以期为年轻药学工作者开阔视野,提供参考。     

中国海洋药物研究的进展和展望(下)

本文综述了近年来国内外在海洋生物技术，海洋药物和海洋生物工程方面的研究进展，并就中国海洋生物研究提出了一些看法和建议。     

抗癌及抗艾滋病天然药物在美国的研发现状

简要叙述了美国抗癌及抗艾滋病天然药物研究发展现状,特别介绍了活性海洋天然气的最新研究进展,列出了目前已进入临床试验阶段的海洋活性物质的化学结构,介绍了美国国家癌症研究院（NCI）选中并支持进行临床前研究的部分活性海洋天然产物,简要介绍了北卡罗来纳大学药学院天然产物实验室在抗艾滋病活 天然产物研究领域的贡献,亦论及了新技术,新方法在药研究中的应用及局限性,进而阐述了从天然产物研发新药的前景与重要意义。     

天然药物化学史话:天然产物研究与诺贝尔奖

天然产物化学仍是相当活跃的研究领域,天然产物化学研究者在诺贝尔化学奖获得者中始终占有相当比例。简要介绍在天然产物研究领域做出重要贡献而荣获诺贝尔奖的科学家,以介绍诺贝尔化学奖获得者为主,纪念他们的伟大功绩并借此激励有志于此领域科学研究的年轻工作者。     

天然药物化学研究与新药开发

自从有人类历史以来,天然药物一直是人类防病治病的主要来源。天然产物是自然界的生物历经千百万年的进化过程通过自然选择保留下来的二次代谢产物,具有化学多样性、生物多样性和类药性。临床上应用的许多药物都直接或间接来源于天然产物,如天然产物可作为药物半合成的前体物、药物化学合成的模板以及为药物设计提供了新的思路。但是在20世纪80~90年代,由于受高通量筛选和组合化学的影响,天然药物的研究一度进入低谷。近10年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视,天然产物已成为发现治疗重大疾病的药物或重要先导化合物的主要源泉之一。现就天然药物化学在新药开发中的作用进行了回顾与总结,并对其前景进行了展望。     

海洋异臭椿类三萜化学结构与生物活性的关系

海洋异臭椿类三萜化合物是一类化学结构特殊并具有多种生物活性的海洋天然产物、近年来国内外学者对海绵等海洋生物中的异臭椿类三萜化合物及其生物活性进行较多研究。本文拟对海洋异臭椿类三萜的结构与生物活性关系作初步探讨。     

海洋药物的开发和应用

海洋特殊的生存环境（高盐、高压、缺氧、缺光照）决定了海洋生物的多样性,也决定了化合物的多样性。因此海洋是医药开发的极佳资源,已成为海洋药物研究的一个重要发展趋势。了解海洋药物的发展方向,结合海洋药物的临床应用,对于我国进一步挖掘中国传统医药理论,指导临床用药,将具有重大的科学意义和社会经济价值。     

我国海洋创新药物的研究和开发

近三十年研究结果表明，丰富的海洋生物存在大量具有结构多样性和新颖性的代谢产物，并表现出显著的生物活性，这是陆地生物无可比拟的，也为新药研究与开发提供了大量的模式结构和药物前体。海洋生物资源是一个潜在巨大的新药来源的宝库已成为一种共识。多年来重大疾病如肿瘤、心脑血管病、艾滋病和神经疾病等的蔓延，严重威胁着人类健康和社会发展，急待研发一批高效低毒的特效药物。从天然资源中寻找具有显著生物活性的天然产物仍然是发现新药先导化合物的主要途径。故加强从天然药用资源中发现治疗人类重大疾病的创新药物研究，具有其特殊的重要性和迫切性。     

海洋天然产物研究进展

2007年我国科学家在海洋天然产物领域进行了大量研究，发现了倍半萜、二萜、三萜、甾体、舍卤素的杂环化合物、含卤素的酚类化合物、环肽、生物碱等类型的化合物，并且对其抗菌、抗炎、细胞毒、清除自由基等生物活性进行了研究。本文按照海洋生物的种类和研究的侧重点，综述2007年我国在海洋天然产物领域内所取得的研究成果。     

天然药物化学史话:阿维菌素和伊维菌素

微生物是天然产物的一大来源,许多来自微生物的天然产物已被开发成药物用于治疗人类疾病,或作为兽药、农药等发挥了重要的作用。来源于放线菌Streptomyces avermectinius的阿维菌素是第1个大环内酯类抗寄生虫药物,其半合成衍生物伊维菌素可用于治疗人类河盲症与象皮病。2位科学家因研发阿维菌素和伊维菌素做出的巨大贡献而获得诺贝尔奖。回顾阿维菌素到伊维菌素的研发历程,以期给予从事相关研究的科学工作者以激励与启迪。     

海洋天然产物的高效发现与成药性研究

海洋天然产物是现代海洋药物的泉源,但其先导性强、成药性弱。如何快速、高效地发现新的活性海洋天然产物并进行成药性优化是海洋创新药物研发的重要思路。为此,从海洋天然产物的生源与特点、其特异生产力海洋微生物及其丰产与优产策略、海洋天然产物的成药性改造等方面进行探讨,并提出了相关建议。     

现代生物技术在海洋药物研究中的应用

人类进入20世纪80年代以来，世界各国，特别是沿海国家的科研人员在全球范围展开了对海洋生物资源的开发工作，其中海洋生物活性物质和海洋药物的研究是开发中的热点。随着现代生物技术的发展，包括细胞培养、生物活性物质的分离纯化、高通量筛选、基因工程以及药物的修饰等在内的各种生物技术在其中发挥着重要作用。本文将结合我们在海洋药物研究中的工作，就现代生物技术在海洋天然产物和海洋药物研究领域中的应用作一综述。     

海洋来源药食同源品开发利用研究进展

海洋蕴含着丰富的生物资源,是药食同源品研究与开发的重要宝库。近年来,以虾青素及海藻多糖为代表的海洋活性成分成为健康领域的关注热点,体现了海洋来源药食同源品的独特应用潜力。以目前研究较多的几类海洋来源脂质、多糖、多肽及皂苷类药食同源品为例,分别介绍其来源、结构、生物活性、开发利用潜力等方面的研究概况,以期为海洋来源药食同源品的深入开发和利用提供参考。     

The coastal medicinal plant Vitex rotundifolia: a mini-review on its bioactive compounds and pharmacological activity

Humans have long used natural remedies like plants and herbs to treat disease.Furthermore,research has been ongoing to find alternative pharmaceutical drugs based on traditionally used plants,as natural products show fewer side effects compared to synthetic drugs.Medicinal plants have long been targeted in drug development due to their bioactive compounds like alkaloids,flavonoids,and terpenoids.This is not only the case for terrestrial plants,but marine environments also provide a larger diversity of flora and fauna with medicinal bioactive compounds.Vitex rotundifolia,also known as Beach Vitex,is a coastal plant that has been traditionally used to treat a variety of diseases including premenstrual syndrome,headaches,migraines,colds,and eye pain.There have been many review papers on V.rotundifolia,emphasizing its taxonomy,distribution,and biological activity.Our current mini-review not only summarizes the pharmacology and bioactivity of V.rotundifolia,but it also provides new information on the main bioactive compounds of V.rotundifolia such as flavonoids,phenolic acid,and terpenes and their current pharmacological activity in vitro and in vivo research.This information can be useful for developing new pharmaceutical and nutraceutical agents to treat and manage disease.     

高通量技术在天然药物和中药现代化研究中的应用

中草药来源于实践经验，对其本质的认识尚存诸多空白，因而制约其发展，同时也潜在着广阔的研究内容。充分利用现代科学技术和方法，进行高效快速的中草药药效物质和作用机制的研究，不仅是挖掘、发展和完善中医药宝库的迫切需要，也是中药现代化研究中急需解决的根本问题，也是保证药材、饮片、中药制剂和中成药产品的药效和质量等的关键；同时，中草药中新型药效物质的不断发现，将为我国创新药物研究、开发提供最主要支撑和保证。本文从认识中草药本质的关键、中草药样品(天然生物样品)高通量制备和高通量结构鉴定与高通量活性筛选相结合的研究方法以及该方法对中医药理论研究和创新药物研究的意义等方面介绍了利用现代高新技术进行中药现代化研究和创新药物先导物发现的高效率研究体系。     

抗神经胶质瘤—皂苷类抗癌新药开发的突破口？

本文总结了课题组近年来对10种海洋生物和中药中具有抗肿瘤特别是抗神经胶质瘤作用的皂苷成分的研究成果。对3种海星、5种海参和2种植物中药的皂苷成分进行了系统的提取、分离和结构鉴定,共鉴定了78个皂苷,其中新化合物53个,多数化合物都具有新颖的结构特征。多数皂苷具有显著的体外抗肿瘤特别是抗神经胶质瘤作用,部分皂苷经原位给药(间质化疗)显示显著的体内抗胶质瘤作用并克服了皂苷常见的溶血副作用。抗肿瘤作用机制涉及干预细胞周期、诱导凋亡、微管稳定以及多条信号通路。该研究为进一步开发抗胶质瘤新药提供了有价值的先导化合物和科学依据。皂苷原位给药方式的成功有效克服了限制皂苷成药性的关键瓶颈——溶血性,表明抗神经胶质瘤可能是皂苷类抗癌新药开发的突破口。