水溶性月桂氮(艹/卓)酮对达克罗宁粘膜促渗作用的药效学研究

目的 :考察月桂氮艹卓 酮的粘膜促渗作用。方法 :以达克罗宁为模型药 ,用青蛙和蚯蚓试验法分别研究了月桂氮艹卓 酮对达克罗宁麻醉效果的影响。结果 :与不含月桂氮艹卓 酮的样品比较 ,体积分数为 1 %的月桂氮艹卓 酮能显著促进达克罗宁的粘膜渗透作用 (P <0 .0 1 ) ,短麻缩醉的潜伏期 ;用 0 .5%的月桂氮艹卓 酮作促渗剂 ,可使达克罗宁的麻醉作用效价强度提高 3倍。结论 :考察了月桂氮 艹卓 酮对达克罗宁粘膜促渗作用的影响 ,其结果为进一步研究月桂氮艹卓 酮在透皮给药系统方面的应用提供了有益的参考     

月桂氮(艹卓)酮对13种中药的促进透皮吸收作用

目的:讨论月桂氮(艹卓)酮对13种中药的促透皮吸收作用.方法:采用仪器法测定药物在实验模型中的透皮吸收情况及其影响因素.结果:月桂氮(艹卓)酮对13种中药均有显著的促透皮吸收作用.结论:提示月桂氮(艹卓)酮对中药的促透皮吸收作用对中药经皮吸收制剂的开发研究具有重要意义.     

月桂氮(艹卓)酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响

目的研究月桂氮(艹卓)酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响.方法应用双室扩散池方法研究促渗剂月桂氮(艹卓)酮及电穿孔技术对萘普生在离体大鼠腹部皮肤经皮渗透的影响.结果电穿孔(指数衰减型脉冲,脉冲幅度为380V,电容器电容为22μF,脉冲率为4pulses*min-1,脉冲宽度τ≈ 5.5ms,脉冲数 100个)、月桂氮(艹卓)酮预处理皮肤或两者合用均可显著促进萘普生的渗透速率和累积渗透量.两者合用的渗透速率与电穿孔或月桂氮(艹卓)酮预处理的渗透速率无显著差异.结论月桂氮(艹卓)酮预处理及电穿孔技术均能明显促进萘普生的经皮渗透,两者合用并无协同作用.     

月桂氮酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响

目的 :研究月桂氮艹卓 酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响。方法 :应用双室扩散池方法研究促渗剂月桂氮艹卓 酮及电穿孔技术对萘普生在离体大鼠腹部皮肤经皮渗透的影响。结果 :电穿孔 (指数衰减型脉冲 ,脉冲幅度为 380V ,电容器电容为2 2 μF ,脉冲率为 4pulses·min 1,脉冲宽度τ≈ 5 .5ms ,脉冲数 10 0个 )、月桂氮 艹卓 酮预处理皮肤或两者合用均可显著促进萘普生的渗透速率和累积渗透量。两者合用的渗透速率与电穿孔或月桂氮 艹卓 酮预处理的渗透速率无显著差异。结论 :月桂氮 艹卓 酮预处理及电穿孔技术均能明显促进萘普生的经皮渗透 ,两者合用并无协同作用     

不同透皮吸收促进剂对复方水杨酸凝胶透皮作用的影响

目的：探讨不同的促进剂对复方水杨酸凝胶透皮吸收的影响。方法：配制含不同促进剂的复方水杨酸凝胶，采用简单扩散小室装置，用紫外分光光度法测定不同处方凝胶剂中水杨酸和苯甲酸的透皮吸收药量。结果：水杨酸和苯甲酸的累积透皮吸收百分率与时间呈线性关系。与不合吸收促进荆的凝胶比较，吸收促进剂对水杨酸和苯甲酸透皮吸收的影响为薄荷脑＋油酸〉薄荷脑〉薄荷脑＋月桂氮[艹卓]酮〉油酸〉不合促渗剂〉软膏剂〉月桂氮[艹卓]酮。结论：薄荷脑，油酸对复方水杨酸凝胶的透皮吸收有明显的促进作用，其中以薄荷脑＋油酸的作用最明显，单独使用月桂氮[艹卓]酮对复方水杨酸凝胶剂有抑制作用。     

1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经糖尿病小鼠透皮吸收降糖效果研究

目的:研究1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统对小鼠血糖水平的影响.方法:用超声法制备1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统,用血糖仪测定血糖含量.对小鼠分别进行了胰岛素传递体和1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体药效学比较.结果:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统与胰岛素传递体相比,是其透皮吸收效率的2～3倍,体内药效持续时间也相应延长.2%和6%月桂氮(艹卓)酮,1,2-丙二醇,-胰岛素传递体经皮给药3 h后,小鼠血糖水平分别降为初始值的29.7%和27.9%,5 h分别为26.6%和23.7%;腹腔注射胰岛素3 h后,小鼠血糖水平降为20.6%,5 h后降为33.3%.胰岛素传递体对照组经皮给药3 h后,小鼠血糖水平降为75.0%,5 h后降为70.3%.结论:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统可进一步提高胰岛素传递体的透皮吸收效率,降低血糖.     

月桂氮酮促羟乙桂胺透皮吸收的作用

研究了不同浓度的月桂氮(艹卓)酮对肌松药羟乙桂胺大鼠皮肤渗透性的影响。药物累积释放量(Q)、稳态流量(J)、渗透系数(k_p)的计算,表明含不同浓度月桂氮(艹卓)酮的羟乙桂胺乳剂均能增加药物的皮肤渗透性。其 Q 和 J 值与前者的浓度呈正相关。     

月桂氮酮乳液的药敏试验研究

月桂氮覃酮(Laurocapram; Azone)是一种不溶于水,无色无味的透明液体,具有很强的皮肤促渗作用。自1953年问世以来,在医药及化妆品生产等领域被广泛应用。我们研究发现,月桂氮(艹卓)酮本身还具有很强的抑制G~+细菌及芽孢生长的作用,现报告如下:     

薄荷脑促进扑热息痛透皮吸收作用研究

本文对扑热息痛的透皮吸收作用作了初步的观察并对其助渗剂作了一些探讨,用裸鼠皮肤制作透皮吸收的实验模型,于给药后2、4、8、12、24h于接受池中取样测定扑热息痛的透过量。实验表明扑热息痛可以透过皮肤,给药后2h起则可在接受池中检测到扑热息痛的存在,随时间延长透过量逐渐增多。实验还观察到薄荷脑和月桂氮(艹卓)酮(即氮酮)对扑热息痛的透皮吸收有显著的促进作用。薄荷脑的助渗作用在给药后2h有显著的促进作用(P<0.01),并随时间的推移继续增加,月桂氮(艹卓)酮的助渗作用在8h后才具显著性(p<0.01),随后继续增加,两种助渗剂在24h内助渗作用之间没有显著性差别(p>0.05),说明薄荷脑与月桂氮(艹卓)酮均是扑热息痛的良好助渗剂,但薄荷脑的助渗作用比月桂氮(艹卓)酮出现得更早。     

月桂氮(艹卓)酮鉴别方法的修改

月桂氮(艹卓)酮(C_(18)H_(35)NO)是皮肤渗透促进剂,能促进亲水性或疏水性药物的透皮吸收,是一种新型,高效,无毒,作用时间较长,可以用作软膏剂、霜剂、搽剂等外用药的辅料。取月桂氮(艹卓)酮样品,依照中国卫生部药品标准鉴别;取月桂氮(艹卓)酮2ml,置白磁器皿中,加甲醇2ml,加盐酸羟胺溶液(1mol/L 临用新配)1ml,加氢氧化钾1小粒,置水溶上加热,放冷,加三氯化铁试液1滴,摇匀,再置水溶上加热,规定溶液     

白头翁素凝胶剂的体外经皮渗透及小鼠抗炎试验

目的：设计白头翁素凝胶剂，考察不同浓度羟丙甲基纤维素（HMPC）及月桂氮[艹卓]酮对白头翁素体外经皮渗透的影响，观察优选处方的抗炎作用。方法：制备不同组分的白头翁素含醇凝胶剂，采用TK-6A型透皮扩散仪，用人皮进行体外渗透试验；用HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度，求算经皮渗透的相关参数。用二甲苯使小鼠耳壳致肿，测定白头翁素凝胶剂对肿胀的抑制作用。结果：HPMC含醇凝胶剂作为基质时白头翁素经皮渗透速率1％HPMC〉3%HPMC〉5％HPMC；月桂氮[艹卓]酮对其有显著的透皮促进作用；含3％月桂氮[艹卓]酮的白头翁素1％HMPC凝胶剂可明显抑制二甲苯引起的耳壳肿胀。结论：白头翁素凝胶剂有望开发成为一种新型的中药抗炎经皮吸收制剂。     

精油对5-氟脲嘧啶渗透大鼠皮肤的促进作用

以月桂氮艹卓酮为参照研究了桉叶油、薄荷油和松节油3种精油对5-氟脲嘧啶渗透大鼠皮肤的促进作用及其机理。3种精油均具有促渗效果,其中桉叶油的增渗约60倍,而薄荷油和松节油分别引起46倍和28倍的增加,通过蒸馏分级将桉叶油按沸点高低分为5个部分,随着沸点升高,促渗效果也提高。在真空条件下140℃时的组分增渗倍数为83倍,略低于月桂氮艹卓酮(89倍)。精油的促渗作用可能与改进药物在组织中的分配和改进药物在皮肤中的扩散有关,但以改善扩散为主。3种精油改善扩散的程度与月桂氮艹卓酮相近。高沸点的桉叶油组分有类似的促渗机理。     

月桂氮酮的合成

采用固体氢氧化钾、碳酸钾在相转移催化条件下于室温合成月桂氮(艹卓)酮,收率达74%。     

月桂氮(艹卓)酮在透皮给药中的应用

报告近年来月桂氮(艹卓)酮作为一种高效透皮促渗剂在透皮给药中的研究与应用。     

不同浓度的月桂氮(艹卓)酮对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响

目的通过动物离体透皮吸收试验,选择双氯芬酸钠凝胶剂中最佳浓度的月桂氮(艹卓)酮(氮酮,Azone)作为渗透促进剂.方法采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障、生理盐水为接受介质,研究了不同浓度的月桂氮(艹卓)酮(0%、1%、2%、3%、5%Azone)对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响.结果双氯芬酸钠凝胶剂12h累积透皮释药百分率依次为38.42%、62.35%、72.80%、32.10%、55.36%.结论 Azone促进双氯芬酸钠凝胶剂透皮释药的最大浓度为2%,筛选出2%月桂氮(艹卓)酮作为促进剂,制备了具有良好经皮吸收性能的双氯芬酸钠凝胶剂.     

贴剂组分及月桂氮(艹卓)酮对吲哚美辛贴剂特性的影响

目的：观察聚异丁烯、液体石蜡、增粘剂和月桂氮艹卓酮同时作为压敏胶和药库层时,其组成对吲哚美辛贴剂特性的影响。方法：运用正交设计实验研究处方基质组成对药物透皮释放和胶层物理参数的影响,用改进的Ｆｒａｎｚ 体外释药装置研究离体鼠皮的透皮规律,建立高效液相色谱法测定了药物的透皮累积释放量和制剂含量。结果：实验发现基质组成中增粘剂和液体石蜡是决定药物渗透系数和剥离强度的主要因素,低相对分子质量聚异丁烯和增粘剂对初粘力影响最大,增粘剂对拉力强度有显著作用;在优选的处方基础上,找到月桂氮艹卓酮的理想浓度约为５ ％ ;各项指标均符合橡皮胶的国家标准;测定方法可靠。结论：组分中增粘剂对贴剂粘附性的影响最大,５ ％ 月桂氮艹卓酮对药物渗透系数的作用显著。     

月桂氮卓酮促进癣可净透皮给药

含不同月桂氮卓酮浓度的癣可净软膏体内外透皮给药试验表明，月桂卓氮酮能显著增加癣可净的透皮给药量。癣可净体外进皮给药量与月桂氮卓酮浓度之间经二次抛物线拟合表明，月桂氮卓酮浓度为４．５６％时，药物透过量最大。含２％月桂氮卓酮浓度的癣可净软膏与不含促进剂的软膏经兔给药后，用ＨＰＬＣ法测得的血药浓度间Ｐ＜０．０５，说明有显著差异。     

非洛地平-美托洛尔复方贴剂的透皮吸收促进剂优化

目的：优化复合透皮吸收促进剂，制备非洛地平-美托洛尔复方贴剂，并对其外观、物理特性、体外药物释放和经皮渗透性能进行综合评价。方法：以药物体外释放速率和稳态透皮速率为指标，通过正交设计试验考察桉叶油醇、月桂氮[艹卓]酮和丙二醇体系对贴剂质量的影响，优选最佳复合透皮吸收促进剂构成。结果：优选的透皮吸收促进剂最佳含量分别为桉叶油醇5％、月桂氮[艹卓]酮3％和丙二醇12%，以该促透体系制备的贴剂药物体外释放速率和稳态透皮速率高，外观和理化特性较佳，物理黏性适宜，各指标均达到预期设计要求。结论：桉叶油醇-月桂氮[艹卓]酮-丙二醇（5：3：12）复合体系对非洛地平和关托洛尔的协同促透作用显著，且稳定可靠，是非洛地平关托洛尔复方贴剂的优良透皮吸收促进剂。     

不同浓度的月桂氮酮对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响

目的　通过动物离体透皮吸收试验 ,选择双氯芬酸钠凝胶剂中最佳浓度的月桂氮 艹卓 酮 (氮酮 ,Azone)作为渗透促进剂。方法　采用改良的Franz扩散装置 ,以离体鼠皮为屏障、生理盐水为接受介质 ,研究了不同浓度的月桂氮 艹卓 酮 (0 %、1%、2 %、3%、5 %Azone)对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响。结果　双氯芬酸钠凝胶剂 12h累积透皮释药百分率依次为 38.4 2 %、6 2 .35 %、72 .80 %、32 .10 %、5 5 .36 %。结论　Azone促进双氯芬酸钠凝胶剂透皮释药的最大浓度为 2 % ,筛选出 2 %月桂氮 艹卓 酮作为促进剂 ,制备了具有良好经皮吸收性能的双氯芬酸钠凝胶剂。     

月桂氮(艹卓)酮对灭痤乳膏中螺内酯透皮作用研究

目的：研究不同浓度的月桂氮卓酮对灭痤乳膏中螺内酯小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法：用改良的Franz扩散池，不同浓度月桂氮卓酮(0、1％、2％和5％)作促渗性试验，采用HPLC法测定和计算药物累积释放量(Q)，稳态流量（J），渗透系数(Kp)。结果：含1％～5％月桂氮卓酮的灭痤乳膏中螺内酯的Q值，较不含月桂氮卓酮者增加了73.66％～74.61％，但各浓度间Q值无显著性差异。结论：1％～5％月桂氮卓酮对灭痤乳膏中螺内酯有明显促渗作用。