抗阿尔茨海默症海藻天然产物及其药理机制研究进展

阿尔茨海默症(AD)是老年人群发病率最高的神经退性疾病,主要以语言、学习、记忆等认知功能受损及人格改变为特征,目前还没有治疗AD的特效药物,给社会带来的经济和健康问题日益突出。AD的发病机制十分复杂,普遍认为有β淀粉样蛋白沉积假说、tau蛋白假说、神经炎性损伤假说、胆碱能缺失假说和氧化应激假说等多种机制。海洋蕴藏着大量的藻类生物,研究表明来源于海藻的天然产物具有神经保护作用,具有开发成为治疗AD药物的潜力。我国自主研发的昆布来源的甘露寡糖二酸GV971已进入抗AD临床III期实验,为AD患者带来了新希望。本文从AD不同发病机制假说角度综述具有抗AD潜力海藻来源的天然产物及其作用机理,为抗AD海藻药物开发提供参考。     

6个小分子海洋药物的全合成方法

骨架新颖、活性独特的海洋天然产物是药物先导化合物的重要来源,但由于海洋样品采集困难、一些高活性天然产物在海洋生物体中含量低微,往往难以获取足够量的化合物进行后续药物的深入研究,成为海洋小分子药物研究的瓶颈之一。现代有机合成尤其是海洋天然产物全合成的迅猛发展,为获取复杂小分子海洋活性天然产物提供了一个重要手段。探究复杂小分子海洋天然产物合成的新策略和新方法,建立高效、高选择性的规模化制备技术,是国际海洋药物研究的热点。本文就6个上市的小分子海洋药物的全合成研究作一概述,重点阐述有机合成对于成药分子规模化制备的途径。     

海洋天然产物治疗心血管疾病作用机制的研究进展

海洋中复杂的生存条件造就了海洋天然产物区别于陆地天然产物的独特结构和多样的生理活性。从海洋生物中提取的活性物质大多具有良好的抗炎、抗肿瘤、免疫调节和治疗心血管疾病等作用。心血管疾病又称循环系统疾病,在我国的患病率和死亡率不断增加,成为城乡居民致死和致残的首要原因。就近年来海洋天然产物在治疗心血管疾病方面抗血栓形成、改善心功能、抗高血压的作用机制研究进展进行综述。     

海洋药物研究开发进展

新颖结构和重要生物活性天然产物的发现是创新药物开发的关键要素。海洋生物资源以其多样性、复杂性、特殊性成为新药研发中先导化合物的重要来源,截止目前基于海洋天然产物或其衍生物开发而成功上市的药物有16种,进入III期、II期、I期临床研究的活性物质分别有8、14、7种,而折戟于临床阶段的有4种;本文对其生物来源、作用机理、临床研究进展作了简要概述,期待海洋药物学科能更快、更好地发展,产生更多新药,为人类重大疾病的治疗做出重大贡献。     

海洋微生物次级代谢产物抗炎作用研究进展

炎症作为机体抵抗有害刺激修复损伤组织的防御反应，参与多种疾病的发展进程，严重危害人类生命健康。而临床常用的抗炎药物有一定的不良反应，寻找一些高效、低毒的抗炎先导化合物仍是一个重要方向。海洋作为各类生物资源的宝库，由于海洋生态环境的特殊性(高压、高盐，低氧等)，使得许多海洋生物在生命过程中产生大量具有特殊结构和抗炎活性的天然产物，成为炎症新药物研发的重要来源。本文总结了2016-2021年从放线菌、真菌、细菌三类海洋微生物中分离出的约73种天然产物，并对其在抑制炎症活性方面进行综述，以期望为今后的研究提供借鉴和启发。     

阿尔茨海默症的临床治疗和天然来源潜在药物的研究进展

随着我国人口老龄化进程的加快,老年性疾病阿尔茨海默症(Alzheimer’s disease, AD)对社会和家庭的影响日益突出。AD是由多种机制共同影响所致,且发病机制仍未完全阐明,临床的治疗手段大多数采用单一治疗方法,主要以改善症状为主,难以逆转疾病的进程。所以开发出既能改善症状又能逆转疾病进程的药物成为极其迫切的临床需求。越来越多的研究发现中医药在防治AD中具有重要作用。天然产物具有结构新颖、多靶点和活性多样的优势,可作为治疗AD的先导化合物的重要来源。本文对目前临床上正在进行的主要治疗方法和中药中天然成分治疗的研究进展进行概述,结合传统中医药治疗的优势为后续对AD的临床治疗提供参考。     

抗分枝杆菌植物天然产物研究进展

摘要：由分枝杆菌引起的感染是人类健康的巨大威胁。目前,多种结核分枝杆菌和非结核分枝杆菌对临床抗分枝杆菌药 物具有较高的耐药性。中药治疗分枝杆菌感染具有悠久历史。例如,中药材狼毒已应用于抗结核分枝杆菌的治疗。非中药来源 的植物中,也蕴含丰富的抗分枝杆菌成分。这些植物来源的天然产物具有较好的结构多样性,是开发抗分枝杆菌药物的潜在来 源。本文综述了近年来在中药和其他非中药来源植物中发现的,具有良好抗分枝杆菌活性的化合物或提取物,并介绍了它们的 作用机制。这些活性植物天然产物为新抗分枝杆菌药物的发现提供了化合物库。同时,这些植物天然产物结构与现有抗分枝杆 菌药物具有显著的差别,研究其作用机制,也可发现新的抗分枝杆菌靶标。     

抗生育活性天然产物研究进展

天然产物是生物活性物质的重要来源,能为新药研究提供先导化合物。近年来从天然产物中寻找具有高效、选择性好的抗生育活性物质是计划生育药物研究的热点之一。本文就天然产物中的萜类、生物碱类、黄酮类化合物抗生育活性研究做一综述。     

海洋天然抗肿瘤活性产物的临床研究现状

海洋特殊的生态系统是天然抗肿瘤活性物质的重要来源之一,许多源于海洋生物的抗肿瘤活性化合物已经进入临床研究阶段。简要介绍海洋天然抗肿瘤活性产物的作用机制,综述新近发现的海洋天然抗肿瘤活性化合物的最新临床研究进展。     

白藜芦醇治疗阿尔茨海默病的研究进展

神经退行性疾病是一种慢性进展性疾病,其特点是中枢神经系统神经元的逐渐丧失。由于血脑屏障的存在,经典的抗炎药物如类固醇激素和非甾体类抗炎药,对神经系统疾病的治疗作用有限。因此,开发新的抗炎药物,对于预防和治疗神经系统疾病具有重要的意义。白藜芦醇是一种有很强活性的天然多酚类物质,目前研究已显示其具有心血管保护、神经保护、免疫调节、肿瘤的化学预防作用。近年来还发现其具有抗神经炎症作用,可用于治疗神经精神性疾病,如帕金森病、阿尔茨海默病(AD)和亨廷顿症等。综述白藜芦醇对AD的保护作用及其机制研究进展,为进一步推进白藜芦醇用于防治AD的研究提供参考。     

天然产物来源的抗SARS-CoV-2药物研究进展

广谱高效的小分子药物是应对新型冠状病毒感染(COVID-19)及未来可能爆发疫情的重要武器。天然产物是药物先导化合物的重要来源,在抗COVID-19的药物研发中得到了广泛关注。本文综述了抗新型冠状病毒(SARS-CoV-2)药物的关键靶点和具有抗SARS-CoV-2活性的天然产物的研究进展,以期为抗SARS-CoV-2药物的研发提供参考。     

海洋天然活性物质心血管药理作用的研究进展

从30多年来国内外学者在海洋生物天然活性物质的研究中，对具心血管药理作用的活性产物作系统、概括的报道。从1968年以来获得的55种海洋生物活性物质，对每一种天然产物分别概括其来源、化学成分，并重点阐述其心血管方面的药理作用。系统报道这些海洋天然活性物质的研究成果及进展，对进一步开展海洋心血管药物的研发提供参考。     

具有抗真菌活性的海洋天然产物研究进展

海洋是世界上最大的生物资源宝库。由于海洋生态系统的特殊性(高压、高盐、低氧)给海洋生物之间的生存带来了非常激烈的竞争，导致很多海洋生物在其生命活动中产生了具有大量特殊结构和生物活性的次生代谢产物。本文总结了2016—2021年从海洋来源的微生物、动物、植物中提取的93个天然的抗真菌活性物质，并对它们的应用前景进行了展望。同时，还总结了这些海洋天然产物的抗真菌作用。     

浅谈我国海洋药物的研究与开发

海洋药物是指以海洋生物及矿产资源为药源,运用现代科学方法和技术制得的有效药物。海洋药物是天然药物的重要来源,包括海洋植物药、海洋动物药和海洋矿物药。由于陆生资源的日益匮乏和化学药物开发的难度和投入的加大,世界各国对海洋生物资源的开发越来越重视。海洋药物的开发     

海洋功能食品的研究开发（一）

海洋是一个巨大的天然产物宝库,开发利用这个天然宝库已成为当今世界科学研究的焦点。利用海洋生物开发海洋功能食品,是功能食品研究中具有巨大开发潜力的一部分。生长在海洋这一特殊环境中的海洋生物,在其生长和代谢过程中,产生并积累了大量具有特殊化学结构,并具有特殊生理活性和功能的物质。海洋生物是开发新型海洋药物和功能食品的重要资源。     

海洋药物——二十一世纪中国药学研究的新热点

海洋是生命之源 ,海洋生物活性物质主要包括生物信息物质、各类活性成分、海生毒素、生物功能材料等 ,研究海洋生物活性物质是海药研究的主导方向。近年来 ,国际上出现大量涉及药学、食品、功能食品、化妆品、酶制剂、生物工具药方面的海洋天然产物专利产品 ,发现一大批高效的抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、镇痛、防治心脑血管疾病的海洋生物活性物质 ,多数化合物具有新药开发潜力。但与来源于陆生植物的 1 5万多种天然产物相比 ,海洋天然产物至今才 1万多种 ,从资源研究上看 ,目前用于研究的海洋生物仅几千种 ,表明海洋生物具有巨大潜力等待…     

抗糖尿病活性海洋生物及化合物研究进展

综述了具有抗糖尿病特性的海洋生物及化合物,并对该领域未来可能的研究方向进行了讨论,以期为抗糖尿病海洋药物的开发提供一定的参考。     

天然源抗肿瘤药物研发的一些进展

天然产物在新药及新药先导化合物的发现中起着不可替代的作用,是结构新颖和作用独特的抗肿瘤化合物的重要来源。目前世界上被批准广泛使用的抗肿瘤药物中,一半以上来源于天然产物。本文综述了植物、海洋生物及微生物来源的抗肿瘤药物研发的一些进展。     

再论开发海洋药物是大有前途

我国海疆辽阔,有18000多公里的海岸线,而海洋岛屿的海岸线长达14000多公里,海区面积总计为470多万平方公里。海洋生物资源丰富,开展海洋天然产物研究,对发现新颖的药物先导物,开发利用我国海洋生物资源具有重要意义。1998年是海洋药物年,作者有必要在这里作一些介绍有关海洋药物的情与事,通过温故知新,加深对海洋药物的认识。     

以非洲猪瘟病毒DNA聚合酶X为靶点的海洋药物计算机虚拟筛选

摘 要：目的 从天然产物中高效快速的筛选出一批有效针对非洲猪瘟病毒的药物苗头化合物,为寻找能抑制猪瘟蔓延的生物饲料提供线索。方法 利用计算机辅助药物设计技术,以非洲猪瘟病毒。DNA聚合酶X的DNA结合区为靶点,进行虚拟筛选,在陆生和海洋天然产物中,化合物通过文献搜索和数据库查询明确部分天然产物的来源。结果 从陆生天然产物库中筛选出16个苗头化合物,其中有5个源自中国;在海洋化合物数据库MarineChem3D中得到了59个苗头化合物,其中有8个源自中国。结论 我国境内分布有13种潜在的具抑制非洲猪瘟效果的天然产物,其中大部分来源于海洋生物。