胡芦巴的化学成分研究

从豆科胡芦巴属植物胡芦巴(Trigonella foerum-graecum L.)的干燥成熟种子中分离鉴定了9个化合物:其中5个为螺甾烷型甾体皂苷,分别为三角叶薯蓣皂苷(1a)和盾叶薯蓣皂苷A3(1b)的混合物(1),fenugreek saponin II(2),fenugreek saponin III(3),薯蓣皂苷(4);4个为黄酮类化合物即chrysoeriol-7-O-[6’’(E)-p-coumaroyl]-β-D-glucopyranoside(5),小麦黄素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6),牡荆素(7),异荭草素(8)。其中化合物1a、1b、5为首次从葫芦巴属植物中分得。     

龙葵的化学成分及抗肿瘤药理活性研究进展

目的:综述中药龙葵的化学成分和抗肿瘤药理活性,为龙葵抗肿瘤药物的进一步开发利用提供理论参考。方法:以"龙葵""化学成分""抗肿瘤""Nightshade""Chemical composition""Anti tumor activity"等为关键词,检索2004-2014年中国知网、万方、Pub Med数据库中的相关文献,对龙葵化学成分和抗肿瘤药理活性进行归纳和总结。结果:根据文献来源筛选及剔除重复文献后共检索到相关文献50余条,其中有效文献38条。研究显示,已从龙葵中分离得到约87个化学成分,大多为甾体类(甾体皂苷和甾体生物碱),也含有少量的有机酸、木脂素等成分;龙葵具有抗肝癌、宫颈癌、结肠癌、乳腺癌等药理活性,其药效物质主要为生物碱类、皂苷类及糖蛋白等。结论:龙葵有多种抗肿瘤活性,具有较大开发价值。建议对其水溶性成分进行深入研究,为开发抗肿瘤新药提供理论依据。     

盾叶薯蓣中甾体皂苷的分离与结构鉴定

目的对盾叶薯蓣根茎中甾体皂苷类的化学成分进行研究。方法利用常规柱层析法与制备型HPLC法相结合对盾叶薯蓣中的活性成分进行分离纯化,通过1 H-NMR、13 C-NMR和MS等光谱法鉴定单体化合物的结构。结果从盾叶薯蓣根茎中共分离得到了20个甾体皂苷化合物,其中7个化合物为首次从该植物中发现。结论盾叶薯蓣根茎中主要含有螺甾烷型和呋甾烷型甾体皂苷。     

整合UPLC-QTOF-MS分子网络与网络药理学探究龙葵化学成分及抗肺癌作用机制

目的 采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-QTOF-MS)整合分子网络技术对龙葵全草的化学成分进行快速分析与鉴定,利用网络药理学技术初步探究其治疗肺癌的作用机制。方法 运用UPLC-QTOF-MS,分别在正负离子模式下进行质谱检测与分析,定性龙葵全草中化学成分。同时将二级质谱图转换格式后上传到GNPS网站构建分子网络,对其化学成分进行分析。综合2种方法的定性分析结果结合网络药理学和分子对接,分析龙葵治疗肺癌过程中起主要作用的靶点及通路。结果 质谱分析和GNPS分别鉴定和匹配出41个和54个化合物,其中相交11个化合物,共鉴定出84个化合物。综合上述结果筛选出有效活性成分7个,对应不重复靶点298个,疾病靶点1 294个,相交靶点66个,富集分析得到28条信号通路、20个生物学过程、16个细胞组分、17个分子功能。分子对接结果显示核心靶点与核心成分均有较强的亲和力。结论 运用UPLC-QTOF-MS/MS整合分子网络技术可快速、全面、系统地分析鉴定龙葵全草中的化学成分;网络药理学及分子对接结果为龙葵临床用药和药理研究提供了科学依据。     

基于UPLC-Q-TOF-MS/MS和分子网络技术快速鉴定芦笋茎皮中的化学成分

本研究采用超高效液相-四级杆-飞行时间高分辨质谱联用(UPLC-Q-TOF-MS/MS)结合分子网络技术快速分析鉴定两种芦笋茎皮中的化学成分。通过化合物精确分子量、MS/MS裂解规律和文献报道数据等信息对两种芦笋茎皮中的化学成分进行鉴定,并根据MS/MS碎片的相似性创建分子网络。两种芦笋茎皮共鉴定107个化合物,包括皂苷类化合物46个、黄酮类化合物13个,有机酸类、氨基酸类和糖类等其他类成分48个。两种芦笋茎皮成分种类差异明显,白笋茎皮中富含皂苷类成分,而绿笋茎皮中富含黄酮类成分。本研究运用液质联用结合分子网络技术对芦笋茎皮中的化学成分进行快速分析,利用HIT 2.0中草药成分靶点数据库结合文献报道确定了芦笋茎皮中10个皂苷和黄酮类成分对乳腺癌的45个作用靶点,为芦笋资源的开发利用奠定了理论基础。     

盾叶薯蓣中新甾体皂苷的研究

为了研究盾叶薯蓣的水溶性化学成分, 用溶剂提取、色谱分离等方法从盾叶薯蓣的水溶液中分离到一个新甾体皂苷, 经¹H NMR、¹³C NMR、¹³⁵DEPT、HMQC、HMBC和TOCSY谱鉴定, 该化合物的结构为: (25R)-26- O-(β-D-glucopyranosyl)-furost-5-en-3b, 16, 20, 26-tetraol-22-seco-3-O-b-D-glucopyranosyl-(1→3)-b-D-glucopyranosyl- (1→4)-[a-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-b-D-glucopyranoside, 命名为zingiberenin F (1)。该化合物为一新甾体皂苷化合物, 该骨架甾体皂苷在薯蓣科中为首次报道。     

绵萆薢中甾体成分的分离与结构鉴定Ⅰ

目的对绵萆薢中甾体类成分进行研究,为其在中医药及临床方面的研究提供依据。方法采用大孔吸附树脂、正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及制备型高效液相色谱等方法对其所含甾体类成分进行分离、纯化,并结合化合物的理化性质与波谱学数据鉴定结构。结果与结论从绵萆薢中分离鉴定了10个甾体,分别为薯蓣皂苷元(1,diosgenin)、薯蓣皂苷次级皂苷A(2,prosapogenin A of dioscin)、diosgenin 3-O-β-D-glucopyranosyl(1→3)-β-D-glucopyranoside(3)、薯蓣皂苷次级皂苷B(4,prosapogenin B of dioscin)、薯蓣皂苷(5,dioscin)、纤细皂苷(6,gracillin)、7-oxodioscin(7)、(3β,7β,25R)-spirost-5-ene-3,7-diol-3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→3)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-β-D-glucopyranoside(8)、orbiculatoside B(9)、borassoside B(10)。化合物8和10为从薯蓣属植物中首次分离得到,化合物3、4、7为从该种植物中首次分离得到。     

一类新型高芳香胆甾烷型甾体皂苷元的NMR特征

目的 研究一类新型的高芳香胆甾烷型甾体皂苷元的NMR特征.方法 采用1D-和2D-NMR技术测定高芳香胆甾烷皂苷元的NMR数据,并结合文献数据进行分析.结果 对该类型化合物苷元的全部NMR信号进行了明确归属.结论 高芳香胆甾烷型甾体皂苷元的NMR特征明确,可为该类型的化合物结构鉴定提供重要参考.     

甾体皂苷研究进展

甾体皂苷 (steroidalsaponins)是天然产物中一类重要的化学成分 ,大多都具有一定的生理活性 ,在天然产物化学研究中日趋活跃。据不完全统计 ,超过 90个科的植物含有甾体皂苷 ,尤以单子叶植物的百合科、石蒜科、薯蓣科和龙舌兰科等植物报道最多。由于含甾体皂苷成分的动植物药有相当的疗效。所以 ,人们在应用和研究方面越来越广泛。例如 :Dracaenadraco被用于抗腹泻和止血[1] ,蒺藜用于治疗眼病、浮肿、腹胀、高血压、皮癣和气管炎[2 ] ,Chlorophytummalayense对肿瘤有潜在的细胞毒活性[3 ] ,Agaveamericana有通便和利尿的作用[4] ,Solanum…     

C21甾体皂苷研究

甾体化合物是一类具有生物活性的天然产物,其中C21甾体皂苷生物活性较显著,本文对C21甾体皂苷分布状态、提取分离、结构鉴定和药理活性研究进行总结。     

UPLC-QTOF-MS结合主成分分析法考察胡芦巴盐制前后的化学成分差异

目的 利用超高效液相-四极杆-飞行时间串联质谱( UPLC-QTOF-MS ) 结合多元统计分析筛选并鉴定胡芦巴和盐胡芦巴的差异性成分。方法 采用 C₁₈反相色谱柱0.5% 乙酸-乙腈梯度洗脱,在正离子模式下采集质谱数据,应用Simca-P等软件进行主成分分析 (PCA) 和偏最小二乘判别分析（PLS-DA）,筛选胡芦巴与盐胡芦巴的差异性成分。通过质谱提供的精确分子量、碎片离子并结合文献数据鉴定PLS-DA分析中VIP值＞1.5的差异性成分的结构。结果 利用准分子离子、二级质谱图、特征碎片离子及其他碎片离子等信息,并参考相关文献报道鉴定了胡芦巴与盐胡芦巴中的24个差异性成分,其中包括7个黄酮碳苷类化合物,15个甾体皂苷类化合物以及1个生物碱类化合物即胡芦巴碱和1个脂肪族化合物即亚麻酸乙酯。通过比较各化合物在胡芦巴和盐胡芦巴样品的质谱中的响应值,盐制后黄酮碳苷类成分响应升高,甾体皂苷中的呋甾烷醇型甾体皂苷响应降低,而螺甾烷醇型/异螺甾烷醇型甾体皂苷响应升高。结论 盐制促进了胡芦巴中黄酮碳苷类成分的溶出,并使胡芦巴中皂苷类成分发生了结构转化。     

海星化学成分的研究进展

海洋无脊椎动物海星中含有大量结构独特的具有生物活性的代谢产物,主要以甾体化合物及其皂苷的形式存在,且具有明显的生理活性和药理作用。本文综述了国内外近年来海星中的甾体化合物及其皂苷的研究进展,为海星的进一步利用以及开发奠定了基础。     

蓝指海星Linckia laevigata中次级代谢产物及其生物活性研究进展

对蓝指海星Linckia laevigata中次级代谢产物及生物活性进行了综述。蓝指海星富含甾体皂苷和神经鞘糖脂类化合物,已从中分离鉴定了50余个化合物,其中甾体皂苷为主要化合物。药理活性研究表明,这类甾体皂苷能单独或协同神经生长因子(NGF)诱导PC12细胞神经突的生长,其活性与皂苷上连有的糖基密切相关,尤其是支链上单糖单元的存在提高了其活性。神经鞘糖脂类化合物的糖单元具有极其复杂的结构,限制了其分离与结构鉴定等研究工作。该类化合物能协同NGF诱导PC12细胞神经突的生长。本文对海星皂苷及鞘糖脂类化合物的构效关系研究具有参考价值。     

化学合成具有抗肿瘤活性甾体皂苷的研究进展

甾体皂苷是天然产物中～类重要的生物活性物质，人们已经发现了许多具有抗肿瘤活性的甾体皂苷化合物，对该类化合物的合成、结构改造及药理活性的研究也取得了一些进展，并初步总结出一些构效关系的规律。对进一步开发抗癌新药具有指导作用。该文对近10年来，化学合成的具有抗肿瘤活性的甾体皂苷的研究情况进行综述。     

滇重楼活性物质的分离鉴定与体外药理作用的研究

研究滇重楼中甾体皂苷类化合物的体外抗肿瘤作用.采用硅胶柱层析、凝胶色谱、制备高效液相色谱(P-HPLC)及高效液相色谱(HPLC)等分离手段,对滇重楼各溶剂萃取部分进行了分离纯化,得到了7个甾体化合物.本实验在前期实验证明滇重楼乙酸乙酯和正丁醇提取物具有一定的抗肿瘤作用的基础上,以LA795小鼠肺腺癌细胞为研究对象,进一步考察了分离鉴定的单体化合物的抗肿瘤作用.结果表明,单体化合物1～7均表现出对LA795细胞生长的抑制作用;化合物1、2对LA795细胞具有明确的抑制作用,化合物3～7对LA795细胞具有较强的细胞毒活性.讨论了细胞毒活性与化合物结构之间的构效关系,即皂苷元C-3位连接糖链时,糖的数目及种类、连接方式及组成类型对其生物活性都起着至关重要的作用.     

胡芦巴来源的甾体皂苷研究进展

中药胡芦巴是豆科一年生草本植物胡芦巴（Trigonellafoenum—graecumL．）的干燥种子,富含甾体皂苷。本实验室对胡芦巴中甾体皂苷进行了系统研究,包括原生呋甾皂苷及其酶解产物的分离鉴定、利用液质联用技术对甾体皂苷类成分的快速表征与结构分析,以及利用超临界流体色谱技术对螺甾皂苷C-25R／S异构体的分析、制备分离等。本文对本实验室相关研究进行总结,以期有助于胡芦巴的开发与利用,也为今后中药的化学成分研究工作提供借鉴。     

锉海绵属海绵Xestospongia sp.甾体类成分研究

目的 对广西涠洲岛北部湾海域来源的锉海绵属（Xestospongia）海绵中获得的结构新颖、活性良好的甾体类成分进行研究。方法 根据甾体类化合物的结构特性，利用多种柱色谱和高效液相色谱（HPLC）等方法，通过高分辨质谱（HRMS）、核磁共振（NMR）和旋光（ORD）等方法并结合文献对照对化合物进行结构鉴定。结果 从锉海绵属海绵中分离得到9个甾体化合物，分别为7-ketocholesterol (1)、3β-Hydroxy-24-methylene-5-cholesten-7-one (2)、(22E)-3β-Hydroxychoiesta-5,22-dien-7-one (3)、(22E)-3β-Hydroxychiest-5,22-diene-7,24-dione (4)、Dictyopterisin G (5)、Dictyopterisins D (6)、Dictyopterisins E (7)、antrocarine E (8)和Fucosterol (9)。结论 化合物2-8均为首次从该属海绵中分离得到，6和7母核上C-7位为少见的甲氧基，8是首次从海绵中分离得到5-OH和7羰基的甾体化合物。     

甾体生物碱定量分析研究的回顾与展望

一、前言 甾体生物碱是天然甾体的含氮衍生物,是许多中草药的主要活性成分。根据甾体的骨架分为三类:孕甾烷(C_(21))生物碱、环孕甾烷(C_(21))生物碱和胆甾烷(C_(27))生物碱。胆甾烷生物碱又可再细分为胆甾烷碱类和异胆甾烷碱类。     

若干抗真菌甾体生物碱类似物的合成

为寻找新型抗真菌药物,从易得原料3β-乙酰氧基-5,16-孕甾二烯-20-酮(6)经10或11步反应合成了7个抗真菌甾体生物碱类似物,其中19个为新化合物,化合物3a～c和5体外试验抗真菌活性与氟康唑等同或更强。     

穿龙薯蓣中甾体皂苷的分离与鉴定

目的 研究穿龙薯蓣Dioscorea ni pponica Makin根茎的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱以及制备HPLC等手段进行分离纯化,通过理化性质和波谱学技术进行结构鉴定.结果 从正丁醇层中分离得到5个甾体皂苷类化合物,分别鉴定为纤细皂苷(1)、薯蓣皂苷(2)、伪原薯蓣皂苷(3)、甲基原纤细皂苷(4)、原薯蓣皂苷(5).结论 其中化合物4为首次从穿龙薯蓣中分离得到.