阿片类药物的药理特性

阿片类药物最初源于鸦片类植物,如今,大多数阿片类药物是合成品,但结构仍类似于原有的生物碱类(Karch,2003年),其被作为鸦片剂和麻醉剂,用来减轻剧痛,他们同时还具有镇静作用和催眠作用,可以作为术前药物和麻醉时的止痛剂。但多次使用后,人的生理和心理上就会产生依赖性。对此,1971年通过的《药物滥用法案》中已谈到如何有效控制该类药物的临床应用。此文将从药动学和药效学两个方面对阿片类药物加以分析和研究。阿片类药物的药动学特性药动学是指研究给药的途径、药物的吸收、分布、代谢以及排泄过程的学科。(1)阿片类药物的给药途径:口服…     

氟哌利多复合液用于术后镇痛并发椎体外系反应13例

氟哌利多(氟哌啶)有很强的镇静和镇吐作用。临床上常将(氟哌利多 局部麻醉药 阿片类药物)和(氟哌利多 阿片类药物)混合液，分别作为术后经硬膜外腔患者自控镇痛(PCEA)和经静脉患者自控镇痛(PCIA)的镇痛用药。氟哌利多作为镇静和预防术后恶心呕吐用药，但有并发椎体外系反应的副作用。我们自1999—2002年广泛开展含氟哌利多混合     

microRNAs与阿片类药物耐受

阿片类药物是目前临床中最常使用的针对中、重度疼痛的唯一强效镇痛药,但应用后出现的阿片类药物耐受等副作用又会严重影响其使用的安全性、舒适性,给临床工作带来很大的困扰。阿片类药物的作用靶点μ受体不仅具有镇痛作用,还被证明和阿片耐受等副作用有着密切联系。microRNAs作为在转录后水平调节基因表达的非编码RNA,已被发现参与了阿片耐受的发生及发展,其机制可能与μ受体下调和神经适应性改变有关。本文回顾了近年来已发表的microRNAs参与阿片耐受的有关研究,期望能为进一步深入探讨阿片耐受这一难题提供帮助。     

阿片类药物及其使用的新进展

自20世纪以来，以阿片类药物为基础的镇痛方案已成为全球范围内主流的镇痛方式，但阿片类药物存在一些不良反应，如便秘、呼吸抑制、阿片类药物引起痛觉过敏、阿片类药物成瘾等。为实现“舒适化医疗”，提高患者医疗体验和生存质量，镇痛药物用药方案的改良已成为临床关注的重点。本文将重点阐述阿片类药物的发展方向。     

不同类型阿片受体与细胞内信号转导元件-效应器的偶联关系

目的：从目前国内外阿片类药物耐受和依赖及G蛋白与阿片受体偶联的研究出发，探讨G蛋白与阿片受体的偶联关系及在信号传导中的作用。资料来源：应用计算机检索Medline-1985-1／2003-12与阿片类药物耐受和依赖及G蛋白偶联相关的献，检索词“opioidd ependence and tolerance，G-protein”，并限定献语言种类为英。同时计算机检索万方数据库1995-01／2003-12与阿片类药物耐受和依赖的相关献，检索词“阿片类药物，耐受和依赖，G蛋白”，并限定献语言种类为中。资料选择：从资料中选取包括实验组和对照组的献。纳入标准：①随机对照试验。②对照组为未对阿片类药物形成耐受和依赖。③实验组为均对阿片类药物形成耐受和依赖。排除标准：综述类献，没有对照组的献及重复研究的献。资料提炼：共收集到32篇关于阿片类耐受和依赖的随机对照试验，24篇符合纳入标准。排除的8篇中有6篇为综述，2篇为重复试验。资料综合：阿片类药物作用于阿片类受体后，细胞外信号主要经受体传人胞内是由G蛋白来调节的，胞内有20种以上的G蛋白，不同类型阿片受体与不同种类的G蛋白相互作用。8和“受体相偶联的主要是Gi，Go和Gz蛋白(Gi1Gi2,Gi3,Go1和Go2及)，k受体不仅能与上述G蛋白偶联，而且还能与G16蛋白偶联，但三种受体优先激活的G蛋白并不相同；孤儿受体内源性配体为孤啡肽，G蛋白与其偶联关系并不清楚，但孤儿受体能通过非G依赖的方式与细胞内效应器直接偶联。结论：目前已知4种阿片类受体，所有阿片受体都可经G蛋白来调节它们的细胞内效应。但不同的阿片受体与G蛋白的偶联并不均等。     

阿片耐受与慢性癌痛的阿片类药物治疗

阿片耐受是接受阿片类药物治疗的患者可能出现的一个客观现象,主要表现为随着阿片累计剂量和给药次数的增加和持续服药时间的延长,需要持续增加阿片类药物剂量才能实现同等镇痛效果。对这一现象的研究由来已久,2010年美国《NCCN成人癌痛指南》引入阿片耐受的概念,使这一概念受到国内肿瘤专家的普遍关注。阿片耐受的形成机制复杂,主要是阿片受体表达和活化过程出现变化。理解阿片耐受有助于全面了解阿片类药物,合理选择起始剂量和药物,但应注意与阿片剂量不足和阿片所致的痛觉敏化相鉴别。     

吗啡与罗哌卡因混合液用于臂丛神经阻滞的效果观察

局麻药和阿片类药物合用可充分发挥两类药物的协同作用，增强镇痛效果，并延长镇痛时间，减少药物剂量及不良反应，临床上已广泛应用于椎管内麻醉和术后镇痛。但使用阿片类药物和局麻药混合液用于外周神经阻滞的效果尚有争论，本研究采用随机双盲观察方法，观察吗啡与0．5％罗哌卡因混合液用于臂丛神经阻滞效果和术后镇痛的影响，报道如下。     

阿片类药物治疗伤害性和神经病源性术后痛的剂量效应关系

用阿片类镇痛剂治疗神经病源性痛是临床医师和研究者们长期争论的事情。虽然通常相信阿片类对神经病源性痛只有轻微的疗效，但一些研究也显示，使用足够剂量的阿片镇痛剂时也能获得满意的镇痛作用。最近一项研究检测了阿片类药物叔丁啡（ｂｕｐｒｅｎｏｒｐｈｉｎｅ）的镇...     

阿片类药物是否穷途末路?

阿片类药物是中重度疼痛、急性疼痛的首选药物,但其非镇痛效应,特别是呼吸抑制、潜在成瘾性是困扰临床用药安全的重要因素。目前针对镇痛药物的研究演化成了不同的方向:去阿片化;应用药物基因组学,个体化使用阿片类药物;开发不良反应更小的新型阿片类药物。随着对阿片受体、细胞内信号转导机制的深入研究,为开发不良反应更小的阿片类药物提供了新的线索。新型阿片类药物研发是近年的热点问题,本文重点阐述新型阿片类药物发展方向。     

肿瘤患者阿片类药物相关性便秘与缓泻剂应用的相关性研究

目的探讨肿瘤患者阿片类药物相关性便秘严重程度与其应用缓泻剂的相关性。方法采用便利抽样法,收集2017年9月—2018年5月辽宁省肿瘤医院收治住院的阿片类药物相关性便秘患者115例,采用一般资料问卷及肿瘤患者阿片类药物相关性便秘评估量表进行调查。描述肿瘤患者阿片类药物相关性便秘现状及其缓泻剂应用情况,采用Spearman相关分析阿片类药物相关性便秘严重程度与应用缓泻剂的关联性。结果肿瘤患者阿片类药物相关性便秘以中度便秘为主。且便秘严重程度与缓泻剂应用种类、目前应用类型、用药频率、用药天数均呈正相关(r值分别为0.563、0.316、0.415和0.603,P均0.001)。结论医护人员应高度重视缓泻剂的不良反应,针对便秘分级进一步规范缓泻剂的用药标准及方法,从而改善肿瘤患者阿片类药物相关性便秘情况。     

阿片类药物依赖的中医病机浅析

阿片类药物依赖是目前社会及医学领域的一大问题,其戒除治疗复杂、艰难.现西药治疗的原则,是按计划逐渐撤药,从而消除患者的生理依赖,常用的药物有美沙酮,其控制戒断症状作用可靠,但却有一定成瘾性.[1]中医药戒毒有着悠久的历史,它具有独特的优势和效果,相关文献报道较多,为阿片类药物依赖的治疗提供了新途径.本文从文献整理的角度,对阿片类药物依赖的中医病机试作如下分析.     

硬膜外腔注入舒芬太尼术后镇痛临床观察

自1979年首次经硬膜外途径将阿片类药物用于术后镇痛以来，涉及的阿片类药物不断更新，其中舒芬太尼(sulfentanil)因镇痛效果十分强，且对心血管功能影响小，日益受到重视。本拟探讨此药用于下腹部手术后镇痛的剂量，容量和配伍。现报告如下。     

肿瘤患者阿片类药物相关性便秘严重程度现状及影响因素分析

目的 了解肿瘤患者阿片类药物相关性便秘严重程度的现状并分析其影响因素。方法 采用方便抽样方法,将2017年10月—2018年10月辽宁省某三级甲等医院193例阿片类药物相关性便秘的肿瘤患者纳入研究,采用自行设计的一般资料问卷、卡氏评分、体力评分、心理痛苦温度计、数字疼痛评分表及肿瘤患者阿片类药物相关性便秘评估量表评分进行调查。采用有序Logistics回归分析肿瘤患者阿片类药物相关性便秘严重程度的影响因素。结果 肿瘤患者阿片类药物相关性便秘中轻度便秘29例（15.0%）,中度便秘116例（60.1%）,重度便秘48例（24.9%）。有序Logistics回归分析结果显示,阿片类药物口服天数、奥施康定口服剂量（mg/d）、疼痛程度及近1周每天饮水量是影响肿瘤患者阿片类药物相关性便秘严重程度的独立因素。结论 阿片类药物口服天数越长、剂量越大、疼痛程度越重及近1周每天饮水越少导致肿瘤患者阿片类药物相关性便秘的程度越重。     

不同类型阿片受体与细胞内信号转导元件-效应器的偶联关系

目的:从目前国内外阿片类药物耐受和依赖及G蛋白与阿片受体偶联的研究出发,探讨G蛋白与阿片受体的偶联关系及在信号传导中的作用。资料来源:应用计算机检索Medline1985-1/2003-12与阿片类药物耐受和依赖及G蛋白偶联相关的文献,检索词“opioiddependenceandtol-erance,G-protein”,并限定文献语言种类为英文。同时计算机检索万方数据库1995-01/2003-12与阿片类药物耐受和依赖的相关文献,检索词“阿片类药物,耐受和依赖,G蛋白”,并限定文献语言种类为中文。资料选择:从资料中选取包括实验组和对照组的文献。纳入标准:①随机对照试验。②对照组为未对阿片类药物形成耐受和依赖。③实验组为均对阿片类药物形成耐受和依赖。排除标准:综述类文献,没有对照组的文献及重复研究的文献。资料提炼:共收集到32篇关于阿片类耐受和依赖的随机对照试验,24篇符合纳入标准。排除的8篇中有6篇为综述,2篇为重复试验。资料综合:阿片类药物作用于阿片类受体后,细胞外信号主要经受体传入胞内是由G蛋白来调节的,胞内有20种以上的G蛋白,不同类型阿片受体与不同种类的G蛋白相互作用。δ和μ受体相偶联的主要是Gi,GO和GZ蛋白(Gi1,Gi2,Gi3,GO1和GO2及),κ受体不仅能与上述G蛋白偶联,而且还能与G16蛋白偶联,但三种受体优先激活的G蛋     

癌性神经病理性疼痛的阿片药物治疗

癌性神经病理性疼痛常规镇痛治疗难以奏效,一直是癌痛临床治疗中临床医生和患者共同面对的一大困难与挑战.近年,阿片类药物逐渐成为一线治疗药物,针对神经病理性疼痛的形成机制和药物代谢、排泄及作用特点选择阿片类药物是目前临床研究的主流.在传统阿片药物中选择性应用具有双重作用机制的药物以及应用新型阿片药物可能成为改善神经病理性疼痛治疗效果的有效途径.     

阿片类药物相关性便秘的研究进展

慢性疼痛的治疗以减轻疼痛和提高生活质量为目的,阿片类药物是治疗慢性疼痛常用的药物,而阿片类药物相关性便秘又是治疗中最常见的不良反应,有效的预防和治疗阿片类药物相关性便秘可提高患者的生活质量。本文就近年来阿片类药物相关性便秘的研究情况做一综述。     

改善阿片类止痛剂所引起肠功能失调：甲基纳曲酮的研究进展

阿片类药物对胃肠神经束的直接作用可导致阿片性肠功能失调。甲基纳曲酮（methylnaltrexone,MNTX)是一种选择性作用于阿片外周受体的拮抗剂，能在不影响阿片中枢效应的同时阻断阿片性肠功能失调的发生。章简要综述了甲基纳曲酮与阿片性肠功能失调的研究进展。     

羟考酮和吗啡对慢性乙肝剖宫产产妇Th细胞水平的影响

<正>良好的术后镇痛能降低患者的术后并发症和改善预后。阿片类药物具有术后镇痛效果肯定、使用方便、副作用较少等优点,目前在临床上已得到广泛应用。有研究证实阿片类药物可抑制机体的免疫功能,尤其对慢性肝炎病毒感染孕妇[1]。羟考酮是一种半合成阿片类药物,可兴奋μ和κ双受体,镇痛作用效价与吗啡相当,但羟考酮主要是通过兴奋κ受体产生镇痛作用[2]。但二者对患者免疫功能的影响     

氯诺昔康与芬太尼术后镇痛效果比较的临床观察

氯诺昔康(Lomoxicam)是一种新型昔康类非甾体抗炎药，其镇痛和抗炎效果均有报道，但术后镇痛作用及与阿片类药物芬太尼的比较报道甚少。本研究探讨两药术后镇痛效能、副反应及等效剂量关系。     

阿片受体及其药物与乳腺癌的关系的研究进展

阿片类药物是癌症患者常用的麻醉镇痛药,但有许多研究提示阿片受体及其药物与乳腺癌之间存在紧密关联。本文对阿片类药物对乳腺癌和阿片受体对乳腺癌以及μ阿片受体多态性A118G与乳腺癌的关系做一综述。