奥卡西平中毒一例

奥卡西平为新一代抗癫痫药物,中毒的报道不多,该文报道1例11岁儿童企图自杀,口服奥卡西平9000mg的诊治经过.该患儿经洗胃、补液、补充电解质等治疗48h痊愈.该病例提示,奥卡西平中毒应及早补充钠盐、心电监护,以防出现心脏传导阻滞、电解质紊乱和呼吸困难.     

奥卡西平过量1例并文献回顾

<正>奥卡西平(oxcarbazepine,OXC)是临床常用抗癫痫药物。奥卡西平在肝脏中快速代谢为活性代谢产物10-羟基-卡马西平(monohydroxy-carbazepine,MHD)[1],MHD通过阻断神经元电压依赖性钠通道,从而稳定过度兴奋的神经细胞膜,抑制神经元异常放电,减少神经冲动的突触传递,达到对大脑皮质运动高选择性的抑制作用。奥卡西平常见的不良反应为嗜睡、呕吐、心动过速、激越、低血压、低钠血症、昏迷和癫痫发作[2]。奥卡西平急性过量的病例,目前为止国外共报道5例[3-7];国内仅1例儿童急性过量的报道[8]。此文报道1例成人短时间内急性过量使用奥卡西平的诊疗经过,为临床工作提供参考。     

新型抗癫痫药物奥卡西平基因多态性研究进展

奥卡西平是癫痫部分性发作和全面强直阵挛性发作的首选药物之一,是卡马西平的一种10-酮类衍生物,其耐受性好且不良反应少。然而,临床研究表明奥卡西平在相同群体的不同个体和不同群体之间呈现出显著差异,其中遗传因素起到重要作用。本文通过收集近年来国内外有关奥卡西平代谢酶、转运体、药效靶蛋白以及不良反应方面有关基因多态性的文献报道,进一步明确其对奥卡西平血药浓度、疗效及不良反应的影响,为临床个体化治疗提供参考。     

奥卡西平致Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症的特点及基因相关性分析

目的:探讨奥卡西平致Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死松解症(TEN)的临床特点及其基因多态性。方法:计算机检索中国知网(CNKI)、万方、维普、PubMed、EMBase、SpringerLink等数据库,对有关奥卡西平引起严重皮肤不良反应的个案报道文献进行整理和分析。结果:收集文献12篇,获取奥卡西平引发SJS/TEN的病例报道13例。奥卡西平的严重皮肤不良反应发生于男性多于女性,不良反应大多发生在用药后1~14 d,经过糖皮质激素、抗过敏药物等治疗均能痊愈,没有致死性病例报道。8例患者进行了基因型检测,其中6例患者为HLA-B*1502阳性,2例为HLA-B*1518/B*4001(HLA-B*1502的变异)。结论:应当严密监测奥卡西平的不良反应,注意患者用药教育与随访,必要情况下通过检测HLA-B*1502基因可指导临床合理使用奥卡西平,优化临床用药方案。     

减少奥卡西平对妊娠小鼠不良作用的实验研究

摘要目的观察奥卡西平单次给药与分次给药对妊娠小鼠的影响及叶酸对其诱发小鼠发生妊娠意外的干预效果,探讨减少奥卡西平所致不良作用的干预措施。方法将150只小鼠随机分为5组（每组30只,雌雄比例2：1）,分别为：①对照组（灌胃纯化水10 mL&#8226;kg－1）,②奥卡西平单次给药组（单次灌胃奥卡西平150 mg&#8226;kg－1）,③奥卡西平单次给药＋叶酸组（单次灌胃奥卡西平150 mg&#8226;kg－1 ＋叶酸0.07 mg&#8226;kg－1）,④奥卡西平分次给药组（分次灌胃奥卡西平,上、下午各75 mg&#8226;kg－1）,⑤奥卡西平分次给药＋叶酸组（分次灌胃奥卡西平,上、下午各75 mg&#8226;kg－1 ＋叶酸0.07 mg&#8226;kg－1）。观察小鼠受孕率、流产率、死胎吸收胎率、畸形率、每窝正常仔鼠的数目、妊娠期增重、小鼠血清叶酸含量等指标。结果奥卡西平单次给药组、单次给药＋叶酸组、分次给药组、分次给药＋叶酸组小鼠受孕分别为4,6,8,10只;死胎和吸收胎分别为3,4,5,6只;小鼠妊娠期增重、血清叶酸含量依次升高;奥卡西平无明显致畸作用。结论奥卡西平可导致妊娠小鼠妊娠意外的增加,但无明显致畸作用,小剂量分次给药及补充适量叶酸可降低其不良作用。     

奥卡西平不良反应53例文献分析

目的:分析奥卡西平不良反应(ADR)的情况,为临床合理用药提供参考。方法:采用文献学计量方法,对国内外公开报道的53例奥卡西平ADR病例进行总结性分析。结果:奥卡西平引起的不良反应累积器官位居前3位的分别为皮肤及其附件损害(33.9%)、中枢及外周神经系统损害(15.3%)和代谢和营养障碍(11.9%),各类ADR有不同的临床症状和发生特点,病例发表时间大多数报道集中在2007-2011年间。结论:奥卡西平在临床使用过程中应了解其不良反应情况、易感人群、发生时间及预防和干预措施,注意患者用药教育,避免严重不良反应的发生。     

抗癫痫药物联合维生素B12 、叶酸治疗儿童癫痫的疗效及对血清同型半胱氨酸、血氨水平的影响 型半胱氨酸、血氨水平的影响

目的:探讨常用抗癫痫药物联合维生素B12 、叶酸对癫痫患儿血清同型半胱氨酸(Hcy)、血氨水平的影响。方法:选取河 北省人民医院2015 年1 月至2018 年2 月收治的癫痫患儿270 例,根据不同口服抗癫痫药物(AEDs)分为单纯奥卡西平组65 例,单 纯丙戊酸钠组65 例,奥卡西平联合维生素B12 / 叶酸组70 例,丙戊酸钠联合维生素B12 / 叶酸组70 例。干预3 个月后,检测患儿 血清Hcy、血氨、维生素B12 、叶酸水平。观察治疗前后患儿生活质量,焦虑、抑郁、负面情绪等改善效果,随访1 年统计复发率和 复发时间。结果:治疗后,奥卡西平联合维生素B12 / 叶酸组和丙戊酸钠联合维生素B12 / 叶酸组总有效率分别为94.3% 和 92.9%,高于单纯奥卡西平组和单纯丙戊酸钠组(P<0.05)。治疗后,奥卡西平联合维生素B12 / 叶酸组、丙戊酸钠联合维生素 B12 / 叶酸组高血清Hcy、高血氨的比例低于单纯奥卡西平组、单纯丙戊酸钠组(P<0.05),奥卡西平联合维生素B12 / 叶酸组和丙 戊酸钠联合维生素B12 / 叶酸组以及单纯奥卡西平组和单纯丙戊酸钠组组间Hcy、血氨水平比较差异无统计学意义(P>0.05)。 四组治疗前后脑电图δ波、θ波、ɑ波、β波各频段占比组内、组间比较差异均无统计学意义（P>0.05）。奥卡西平联合维生素B12/叶酸组、丙戊酸钠联合维生素B12/叶酸组治疗后生活质量量表-31（QOLIE-31）评分高于单纯奥卡西平组、单纯丙戊酸钠组,汉密尔顿焦虑量表（HAMD）、汉密尔顿抑郁量表（HAMA）评分低于单纯奥卡西平组、单纯丙戊酸钠组（P<0.05）。治疗后随访1年,奥卡西平联合维生素B12/叶酸组、丙戊酸钠联合维生素B12/叶酸组复发率、复发时间均低于或短于单纯奥卡西平组、单纯丙戊酸钠组（P<0.05）。结论：抗癫痫药物联合补充维生素B12和叶酸治疗癫痫患儿可降低患儿血清Hcy、血氨水平,提高治疗效果,改善脑电图状况,提高生活质量,降低心理不良情绪,且不会增加不良反应。     

奥卡西平与奥氮平及哌罗匹隆联用致药物超敏反应综合征1例分析

目的分析奥卡西平与奥氮平及哌罗匹隆联用导致药物超敏反应综合征,为临床早期发现和识别提供参考。方法通过对1例精神分裂症患者使用奥卡西平、奥氮平和哌罗匹隆后出现发热、全身皮肤发红伴皮疹及血液系统异常的病例报道,结合国内外文献进行分析。结果和结论奥卡西平很可能是引起药物超敏反应综合征的致敏药物,但由于用药前基因检测仍不普及,所以对药物超敏反应综合征的早期识别和及时停药处理是减少严重不良反应的关键。     

卡马西平致严重皮肤反应与HLA-A~* 3101等位基因有关

2012年12月,英国药品和健康产品管理局(MHRA)[1]对医务人员发出警告:欧裔和日裔患者应用卡马西平或奥卡西平所致严重的皮肤反应与HLA-A*3101等位基因有关,但现有证据不支持在开始卡马西平或奥卡西平治疗前检测患者该基因     

颞叶癫痫术后单药应用卡马西平与奥卡西平的临床对比研究

目的通过颞叶癫痫术后单药应用奥卡西平与卡马西平的对比研究,评价两者在疗效、不良反应方面的差异。方法将363例颞叶癫痫术后患者按治疗用药分为奥卡西平组209例和卡马西平组154例。观察2组术后2年癫痫的控制效果及术后药物不良反应发生情况,并进行对比分析。结果奥卡西平组术后癫痫控制效果略高于卡马西平组,但差异无统计学意义(P>0.05)。奥卡西平组不良反应发生率为7.7%,明显低于卡马西平组的14.9%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论颞叶癫痫术后单用奥卡西平的癫痫控制效果与卡马西平相同,但不良反应发生率明显低于卡马西平。     

基于PPK研究的癫痫患儿奥卡西平药动学参数分析

目的通过分析癫痫患儿奥卡西平的群体药动学研究,探讨影响奥卡西平药动学参数的因素,为临床制定个体化给药方案提供依据。方法检索CNKI、万方、维普、EMBASE和PubMed等中英文文献数据库,收集基于非线性混合效应模型的癫痫患儿奥卡西平群体药动学研究。结果共纳入11篇癫痫患儿奥卡西平群体药动学研究。人口学特征(年龄、体重和体表面积等)、血液生化指标、遗传因素、合并用药和剂量等不同程度影响患儿奥卡西平药动学参数估算。年龄、身高与体重等显著影响分布容积;体重、体表面积与合并用药等影响体内清除率。结论已发表的癫痫患儿奥卡西平群体药动学研究中,药动学参数估计值存在差异,且有不同程度的个体间变异,有必要进一步评价各因素对患儿奥卡西平药动学参数的影响。     

奥卡西平联合神经阻滞治疗原发性三叉神经痛的临床疗效

目的 探讨奥卡西平联合神经阻滞治疗原发性三叉神经痛的临床疗效.方法 选取原发性三叉神经痛患者60例,随机分为3组进行治疗,分别为奥卡西平治疗组、神经阻滞治疗组及奥卡西平联合神经阻滞治疗组,对3组疗效进行对比分析.结果 相较奥卡西平组和神经阻滞组,联合治疗组在患者疼痛缓解及治疗安全性方面更优.结论 奥卡西平联合神经阻滞治疗原发性三叉神经痛可提高疗效,减少用药剂量与不良反应,是一种既简单、经济,又安全、有效的治疗方法.     

左乙拉西坦联合奥卡西平治疗癫痫的临床效果

目的 观察左乙拉西坦联合奥卡西平治疗癫痫的临床效果。方法 回顾性分析2020年1—12月福建医科大学附一闽南医院收治的92例癫痫患者临床资料,根据是否联用药物治疗分为联合组和奥卡西平组,各46例。2组患者均予对症治疗,在此基础上,奥卡西平组予奥卡西平治疗,联合组在奥卡西平组基础上加用左乙拉西坦治疗,2组均以6个月为1个疗程。比较2组治疗效果、治疗前后癫痫发作情况(每年发作次数与单次发作持续时间)、脑电图指标(癫样放电与累及导联数)变化及不良反应。结果 联合组患者治疗总有效率为97.83%,高于奥卡西平组的73.91%(χ²=10.839,P=0.001);治疗后,2组每年发作次数、发作持续时间、癫样放电与累及导联数均较治疗前减少,且联合组减少的程度大于奥卡西平组(P均<0.01);联合组不良反应总发生率为4.35%,低于奥卡西平组的26.09%(χ²=8.425,P=0.004)。结论 左乙拉西坦联合奥卡西平治疗癫痫的临床效果显著且安全性高,能够减少患者癫痫发作次数以及发作时间,值得临床推广应用。     

高效液相色谱法同时测定人血浆中卡马西平、奥卡西平及其活性代谢产物的浓度和临床应用

目的：建立同时测定人血浆中卡马西平（CBZ）、10,11-环氧卡马西平（CBZE）、奥卡西平（OXC）和单羟基卡马西平（MHD）浓度的高效液相色谱法,并将其应用于临床中卡马西平、奥卡西平及其活性代谢产物血药浓度的测定。方法：以苯巴比妥为内标,血浆经乙醚-二氯甲烷（2∶1）提取。色谱柱为WondaSil C₁₈柱（150 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为甲醇∶水=50∶50,柱温30℃,流速1.0 mL·min^-1,检测波长215 nm,进样量20 μL。结果：卡马西平、10,11－环氧卡马西平、奥卡西平和单羟基卡马西平标准曲线范围分别为0.1~20,0.05~10,0.05~20,0.2~50 mg·L^-1,最低检测限分别为0.1,0.05,0.05,0.2 mg·L^-1,日内、日间精密度均小于10%。结论：该方法灵敏准确,简便快速,适用于卡马西平、奥卡西平及其代谢产物血药浓度检测。     

奥卡西平致皮疹7例分析

目的 分析奥卡西平引起皮疹的相关因素. 方法 收集首都医科大学宣武医院2006～2008年由奥卡西平引起皮疹的患者资料.对患者的性别、年龄、临床表现、奥卡西平的用法用量、皮疹出现的时间和严重程度以及转归进行调查分析. 结果 应用奥卡西平出现皮疹的癫痫患者共7例, 起始剂量大于常规剂量上限3例; 2例患者加量速度过快; 局部皮疹1例, 全身皮疹4例, 躯干皮疹、剥脱性皮炎各1例; 3例患者经抗组胺药物、糖皮质激素、外用药物等治疗后好转.结论 奥卡西平引起皮疹与起始剂量过大或加量速度过快有关.     

奥卡西平的药代动力学及其立体选择性

奥卡西平是一种治疗癫痫部分发作和全身强直阵孪性癫痫发作的新药。与传统抗癫痫药物相比，奥卡西平有不良反应少、自身诱导及对肝药酶的诱导作用小等优点。本文系统地介绍了奥卡西平在人体内吸收、分布、代谢和排泄的药代动力学特征，对年龄、性别、肝肾功能损伤等影响因素进行了描述，同时综述了奥卡西平及其活性代谢产物10-羟基卡马西平在动物及人体内药代动力学的立体选择性。     

奥卡西平与阿米替林联合治疗偏头痛临床疗效观察

目的:探讨奥卡西平联合阿米替林治疗偏头痛的临床疗效.方法:把128例偏头痛患者随机分为治疗组(奥卡西平、阿米替林)67例,对照组(奥卡西平)61例,治疗组给予奥卡西平片0.3g,bid口服,同时给予阿米替林25mg,qn口服.对照组给予奥卡西平片0.3g,bid口服,疗程均为4周,分别在治疗前、治疗后4周、8周对头痛程度、头痛发作频率进行评分.结果:①治疗组头痛发作频率较对照组明显减少,差异具有统计学意义(P<0.05);②治疗组症状得到缓解总有效率与对照组相比,差异具有统计学意义,治疗组疗效明显高于对照组.结论:奥卡西平联合阿米替林治疗能不同程度缓解偏头痛临床症状,疗效肯定,可为临床治疗提供参考.     

奥卡西平和卡马西平治疗原发性三叉神经痛的疗效比较

目的 观察比较奥卡西平和卡马西平治疗原发性三叉神经痛的疗效和安全性.方法 对42例患者采用奥卡西平单药治疗,40例患者采用卡马西平单药治疗,以视觉模拟评分法(VAS)比较治疗后1周和2个月的疼痛程度.结果 奥卡西平服药1周后VAS评分为(42.9±5.4)分,2个月后为(14.7±3.2)分;卡马西平服药1周后VAS评分为(48.3±9.4)分,2个月后为(21.7±6.2)分,两者评分比较差异显著(P<0.01).奥卡西平组中有3例出现一过性不良反应,如头昏、恶心和疲劳感;卡马西平组中有9例出现头昏、思睡、疲劳感、白细胞减少、走路不稳、眼球震颤.结论 奥卡西平治疗原发性三叉神经痛,较卡马西平疗效更好、不良反应更轻微.     

奥卡西平治疗躁狂症的疗效观察

目的观察奥卡西平治疗躁狂症的临床疗效。方法收录本院门诊躁狂症患者101例,随机分成治疗组与对照组;治疗组予以奥卡西平治疗,对照组予以碳酸锂治疗,采用汉密顿躁狂量表(BRMS)评定疗效,用不良反应量表(TESS)评定不良反应。结果两组治疗结束时显效率及不良反应差异无统计学意义。结论奥卡西平与碳酸锂对躁狂症均有显著疗效,但奥卡西平安全性高于碳酸锂。     

HPLC测定国产奥卡西平片中的奥卡西平

目的 目的优化国产奥卡西平片含量测定的方法,并对检验数据进行统计分析.方法 采用HPLC法.国产奥卡西平片按标检验时,主峰前发现一分离度欠佳的异常峰,对该异常峰的成因进行了讨论后,对方法进行了优化,成功消除了异常峰.结果 对优化后的方法进行了方法学验证,50.52～505.20 μg·mL-1奥卡西平与峰面积呈良好的线...