盐酸西布曲明的合成

目的：研究盐酸西布曲明的合成方法。方法：以对氯氰苄为起始原料经环合、格氏反应、还原、氮上的氮甲基化、成盐５步反应合成盐酸西布曲明,并对反应的条件进行了优化。结果：经５步反应合成盐酸西布曲明,总收率为４０．６％。结论：反应条件温和,工艺简便,收率较高,适用于工业化生产。     

阿折地平的合成

目的考察阿折地平的合成工艺。方法1-二苯甲基丫丁啶-3-醇经一步酯化反应、两步缩合反应合成阿折地平。结果及结论此合成路线原料易得,工艺可行。     

奥利司他中间体酯环酮的制备

目的：研究奥利司他的重要中间体酯环酮的合成工艺。方法：以丙二酸、丙酮为起始原料，经成环、碳酰化、醇解、不对称氢化、酯化、环合六步反应，合成酯环酮。结果：通过改变第六步反应条件，使更适宜于大生产。结论：该合成方法为制备酯环酮提供了一条可行的产业化合成路线。     

原甲酸三乙酯的合成

目的:以氢氧化钠和乙醇为起始反应物来制备乙醇钠,再与三氯甲烷反应合成原甲酸三乙酯。方法:通过正交实验设计优化合成反应条件。结果:使反应在温度,反应液的p H值,反应时间等方面得到了合理的控制。结论:该合成路线原料易得,降低了乙醇钠合成的危险性。     

盐酸班布特罗的合成工艺改进

目的合成盐酸班布特罗.方法采用了对比性实验,确定反应途径.结果经缩合、还原、成盐3步反应合成盐酸班布特罗.结论该反应途径为最佳途径.     

盐酸西布曲明的合成

目的：改进肥胖症治疗药盐酸西布曲明（ｓｉｂｕｔｒａｍｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）的合成方法。方法：以４－氨苄腈为起始原料,经环烃化、Ｇｒｉｇｎａｒｄ反应、还原、Ｅｓｃｈｗｅｉｌｅｒ－ｃｌａｒｋｅ甲基化和成盐等反应合成了盐酸西布曲明。结果：合成产物经熔点、元素分析、红外光谱和核磁共振谱等确证,总收率３６．３％。结论：此合成工艺简便,易于工业化生产。     

伊班膦酸钠的合成

目的合成伊班膦酸钠。方法以戊胺为原料,经缩合、甲基化、加成、水解、无溶剂膦酸化、中和反应合成。结果合成了伊班膦酸钠,总收率21.2%。结论本方法提高了反应收率,降低了成本,简化了操作,是合成伊班膦酸钠的有效途径之一。     

萘哌地尔合成工艺研究

目的研究萘哌地尔的合成工艺。方法以1-萘酚和环氧氯丙烷为原料,在相转移催化剂TEBA作用下反应,再与间甲氧基苯基哌嗪作用,生成萘哌地尔。结果萘哌地尔的最佳合成条件为:化合物Ⅰ与化合物Ⅱ的摩尔比为1∶1,反应温度为60℃。结论该方法有合成路线简单、反应条件温和、产物易精制等优点,完全适合工业化生产。     

盐酸班布特罗的合成工艺改进研究

目的改进盐酸班布特罗的合成工艺.方法经酯化、溴化、还原、缩合、成盐五步反应合成盐酸班布特罗.结果完成了盐酸班布特罗的合成,经波谱数据确认了其结构.结论该反应途径为工业生产提供了较佳的合成路线.     

莫达非尼的合成

莫达非尼 (modafinil,1 ) ,化学名为 2 - (二苯基甲基亚硫酰基 )乙酰胺 ,是由法国 Lafon制药公司研制的一种新型中枢兴奋药 ,1 994年后相继在法、英、德上市 ,1 998年 1 2月获准在美国上市 [1] ,是第一个用于治疗嗜睡症的药物 [2 ]。1的合成路线较多 ,但存在路线长或原料不易得等缺点。本文参考文献 [3～ 5] ,设计了一条新的合成路线。由二苯基甲醇 (2 )和巯基乙酸缩合得二苯甲硫基乙酸 (3 ) ,经氯化、氨化、氧化即可得到 1。文献 [4 ,5]由 2、硫脲和氢溴酸合成二苯甲硫醇 ,再与氯乙酸反应合成 3 ,不如本法方便。在氨化反应中 ,我们免除了…     

2,3,4—三氟硝基苯的合成

2,3,4-三氟硝基苯(1)是合成氟喹诺酮类抗菌药物氧氟沙星(ofloxacin)和洛美沙星(lomefloxacin)的重要中间体。我们以对氨基苯磺酰胺(2)为起始原料,经氯化、水解、重氮化、Schiemann 反应、硝化及氟置换等六步反应合成,并对反     

盐酸雷洛昔芬的合成研究

目的　盐酸雷洛昔芬的合成。方法　以3-甲氧基苯硫酚为起始原料经过环合、脱甲氧基等反应,然后与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰氯发生Friedel-Crafts反应,最后在巯基乙醇作用下脱去甲基保护得到盐酸雷洛昔芬。结果　合成产物经熔点、元素分析、经红外光谱、核磁共振谱等分析确定,结构正确;与文献报道一致。结论　与其它方法比较,该合成工艺简便,原料易得,易于工业化生产     

对乙酰氨基酚的合成条件正交设计优化

目的:考察对乙酰氨基酚合成工艺的条件,反应条件涉及温度、物料比、反应时间、及反应溶剂等各条件对反应收率的影响。方法:通过正交设计寻找最佳工艺,运用熔点测定仪、元素分析、IR等手段进行确认。结果:棉酚与磺胺衍生物合成的最佳工艺为反应温度45℃,反应时间为1h,反应溶剂为无水乙醇,物料比为1:2.5。结论:生成的衍生物有较强的脂溶性,在优化工艺下进行反应产量较高,为乙酰氨基酚衍生物合成提供了较好的方法。     

多羟基黄酮醇类化合物的合成

用AFO反应合成了23个多羟基黄酮醇衍生物。几个所合成的化合物显示了一定程度的保肝作用。     

甲咪酯的合成

以α－苯乙胺为起始原料，经缩合、酰化、环合和氧化四步反应合成甲咪酯。各步反应均以甲苯为溶剂，且Ｃ、Ｎ的酰化同步一次完成，缩短合成步骤，简化操作，总收率为５５．７％。     

巴柳氮(Balsalazide)的合成

目的：合成巴柳氮并进行工艺改进。方法：以对－硝基苯甲酰氯为原料,经氨解、氢化、重氮人及偶合四步反应得到了巴柳氮。结果：所得产物经 元素分析、红外光谱确证其结构。结论：采用此法合成巴柳氨是可行的,并提高了反应收率。     

培美曲塞的合成

目的研究培美曲塞的合成方法。方法以对碘苯甲酸为起始原料,经氯化、酯化、缩合、环合、水解、成盐等十步反应合成培美曲塞。结果合成的目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱及元素分析确证。结论改进后的合成路线与文献报道的合成路线相比,反应步骤简化,收率进一步提高。     

氟比洛芬合成路线图解

氟比洛芬(flurbiprofen),化学名为2-(2-氟-4-联苯基)丙酸,是一种优良的非甾体抗炎药物,其特点是剂量低、作用快、疗效高且副作用小。它的合成路线国外报道已很多。作者根据先形成联苯或先引入侧链的不同,将合成方法进行归纳,分别整理为图1和图2。这些方法均有较多缺点,不适合我国国情。最近国内报道了从易得的苯乙腈出发,经九步反应的合成方法,具有反应条件温和、总收率尚可等优点,但将收率较低的甲基化反应放     

氟比洛芬有关物质的合成

目的为了加强非甾体消炎镇痛药氟比洛芬原料药的质量控制,合成氟比洛芬的相关物质。方法以4-溴代联苯类化合物为起始原料,经Grignard反应,再分别与2-溴丙酸乙酯、乙酸酐和二氧化碳反应得到目标化合物。结果合成了氟比洛芬的3个有关物质,其结构经1H-NMR、MS确证。结论合成的产品可作为氟比洛芬原料药质量控制的有关物质对照品。该方法原料易得、反应条件温和、操作简单。     

N-苯甲酰基金刚烷甲酰肼类化合物的合成

以金刚烷甲酸、甲醇为原料,浓硫酸为催化剂,经酯化反应合成金刚烷甲酸甲酯,再以金刚烷甲酸甲酯为原料,加入水合肼,经酰化反应合成金刚烷甲酰肼.将金刚烷甲酰肼与不同的芳香酰氯反应,合成五个N-芳甲酰基-金刚烷甲酰肼化合物.目标化合物结构经ESI-MS谱图确证.