第3代β-阻滞剂:Eugenodilol

β-阻滞剂常被分为3代:第1代为非选择性β_(1、2)受体阻滞剂,如普萘洛尔等;第2代系选择性β受体阻滞剂,如阻滞β_1受体的美托洛尔等,和阻滞β_2受体的ICI 118551等,1、2两代均无血管活性;第3代属选择性β_2受体阻滞剂,兼有阻滞α受体和独特的扩血管作用。本文拟就第3代β-阻滞剂Eugenodilol(丁香酚衍生物之一)的药理特性进行初探。     

β受体阻滞剂卡维地洛改善慢性心衰患者的舒张功能及二尖瓣返流

几项研究表明β受体阻滞剂可改善慢性心衰者左室工作,提高心脏收缩力,降低病残率和死亡率。卡维地洛(Carvedilol)是一种β受体阻滞剂,兼有α_1血管舒张及促进新陈代     

喹(口恶)哌嗪的药理和临床研究概况

继哌唑嗪(prazosin)于1976年获准用于高血压治疗之后,几种类似药物相继问世,组成了α_1受体阻滞剂系列,喹噁哌嗪(doxazosin)是其中较新的一种。现将其药理和临床研究概况综述下。药理特性(一)作用机理喹噁哌嗪是一种高度选择性α_1受体阻滞剂,与α_1受体的亲和力比α_2受体大400倍,因而可以竞争性阻滞去甲肾上腺素对突触后α_1受体的兴奋作用而不影响突触前后的α_2受体活     

循环和代谢调节中肾上腺能受体的作用

本文综述了α-和β-肾上腺能受体及其亚型的分布和功能,重点讨论受体在循环尤其在血管调节过程中的作用。调节血压的α_2-受体是中枢性降压药的重要靶受体。心衰病人受体密度发生改变,特别是β_1-受体出现向下调节;原发性高血压病人α-和β-受体的改变尚有不同看法。α-和β-阻滞剂还对血浆脂质和碳水化合物的代谢产生一定影响。     

降压药物的选择

现有的降压药物有三大类:利尿剂,交感神经抑制剂和血管扩张剂。血管扩张剂包括钙拮抗剂和转换酶抑制剂。近年来利尿剂的应用已趋减少。β受体阻滞剂特别是兼有血管扩张或α受体阻滞作用的β受体阻滞剂,使用日广。晚近,有些医生已将钙拮抗剂、转换酶抑制剂和选择性α_1受体阻滞剂作为首选的降压药物。首选药物还取决于是否伴有心绞痛、心力衰竭或糖尿病等其它情况。 (一) 交感神经抑制剂 (1) α受体阻滞剂除了α_1受体阻滞剂(如哌唑嗪),近年来这类药物(甲基多巴、可乐宁、利血平、呱乙啶)已较少应用。这类药物可划分为非竞争性(如苯氧苄胺)和竞争性二类,也可进一步划分为非选择性和选择     

胰岛素瘤患者对α_2—肾上腺素能阻滞剂Midaglizole的过度的胰岛素分泌反应

Blum报告肾上腺素能β受体阻滞剂能抑制某些胰岛素瘤患者的胰岛素(Ins)释放,但α_2受体阻滞剂对胰岛素瘤的影响尚未研究过。作者研究了选择性α_2-肾上腺素能受体阻断剂Midaglizole对     

哌唑嗪作为起始降压治疗的疗效

哌唑嗪选择性地阻断突触后α_1-肾上腺素能受体,通过减少周围血管阻力而降低血压。其它α-阻滞剂如酚妥拉明和苯氧苄胺则同时阻断α_1和α_2(突触前受体),升高血浆去甲肾上腺素浓度,增加肾素释放,引起心动过速,从而阻碍了其在临床上用于治疗高血压。直接作用的血管扩张剂如肼苯哒嗪、敏乐啶、氯苯甲噻二嗪与硝普钠也有这些反应,虽然其程度较轻。哌唑嗪相对地没有这些影响,而且,由于其作用不经过中枢神经系统,所以罕见嗜睡、抑郁与幻觉。     

静脉注射Medroxalol刺激正常人和高血压病人催乳素分泌

Medroxalol是同时具有α-与β-肾上腺素能受体阻滞剂。除此之外,尚有β_2-促效剂及直接扩血管性能。与之相似的抗压药柳胺苄心啶(Labe-talol),已被证明静注后对正常人和高血压者均有刺激催乳素(PRL)分泌的作用。本文作者试图     

AH5158——一种兼有α-和β-受体阻滞作用的药物对高血压患者静息和运动时体循环和肺循环的急性血液动力学效应

β-受体阻滞剂用于治疗高血压病,近年来日益增多,其降压作用主要是使心排出量减少,而周围血管阻力则增加或不变。α-受体阻滞剂能象其它血管扩张剂(如肼苯哒嗪)一样,可减少血管阻力以降低血压。然而,周围血管扩张导致血压降低后可激活压力感受器的内环境稳定机理,引起心率和心排出量增加。Majid等人将β-受体阻滞剂心得平和α-受体阻滞剂酚妥拉明合用,显示至少在急性实验中既减少了心排出量,又降低了周围血管阻力,而且合并用药比单独用药具有更     

狗肝门脉血管床α-受体亚型的实验研究

我们应用选择性α_1-受体激动剂新福林灌注时,门脉压、嵌塞肝静脉压明显上升,其血管阻力相应增加,先用选择性α_1-受体拮抗剂哌唑嗪灌注10分钟后,再用新福林,则门脉压、嵌塞肝静脉及门脉血管阻力均无明显变化,提示哌唑嗪能完全阻断新福林对门脉血管床的作用。应用选择性α_2-受体激动剂可乐定及其拮抗剂进行同样实验,观察到可乐定对门脉压、嵌塞肝静脉压及门脉血管阻力均无明显影响。去甲肾上腺素为混合性α-受体(含有α_1-及α_2-受体)的激动     

067 第3代β-阻滞剂:Eugenodilol

β-阻滞剂常被分为3代:第1代为非选择性β1,2受体阻滞剂,如普萘洛尔等:第2代系选择性β受体阻滞剂,如阻滞β1受体的美托洛尔等,和阻滞β2受体的Icl118551等,l、2两代均无血管活性;第3代属选择性β2受体阻滞剂,兼有阻滞α受体和独特的扩血管作用.本文拟就第3代β-阻滞剂Eugenodilol(丁香酚衍生物之一)的药理特性进行初探.     

药物与心脏—β阻滞剂

β阻滞剂是儿茶酚胺类在B受体部位的竞争性抑制剂。已知肾上腺素能效应按其受体分为α与β两型,β受体又分为心肌的β_1受体与支气管和血管平滑肌的β_2受体。β受体存在细胞膜上,是腺苷环化,酶系统的组成部分。细胞膜上有一些与腺苷     

哌唑嗪长期治疗慢性顽固性充血性心力衰竭

近10年来,许多学者对哌唑嗪(Prazosin)长期治疗慢性顽固性心衰进行了广泛深入的研究,观察到较为满意的临床与血液动力学效果,现简要介绍如下.作用机理选择性抑制α_1肾上腺受体30年前,Ahl-quist 即提出α与β肾上腺受体,至1974年后又了解到α受体有突触前及突触后两种,前者为α_2受体,后者称α_1受体.α_1受体主要位于血管壁的平滑肌内,是引起血管平滑肌收缩的主要介导者;而α_2受体则与突触前释放去甲肾上腺素(去甲肾)有关,     

心肌内的α、β受体及其因心功能不全的变化

目前将心肌的交感神经受体的α受体分为α_1,α_2受体(α_1、α_2);β受体则分为β_1、β_2受体(β_1,β_2)。以往认为心肌中只有β_1受体。最近由于放射受体测定方法等的进展,已发现在大白鼠、豚鼠和兔子等动物的心肌内,4种受体的亚型都存在。众所周知,β_1受体具有影响心肌收缩力的作用和影响速率的作用,至于其它受体的生理作用尚不太     

肾上腺素能受体阻滞剂对血浆脂蛋白浓度的影响

肾上腺素能受体阻滞剂对血浆脂蛋白的影响已引起重视。其原因为人们了解到儿茶酚胺(CA)在调节脂蛋白代谢和脂类运输方面的生理作用以及脂蛋白代谢与动脉粥样硬化成因和冠心病间的关系。越来越多的证据表明,不同种类的肾上腺素能阻滞剂对脂蛋白的作用不同。本文就业已报道的各类药物对人类血浆脂蛋白浓度的影响及其作用的代谢基础、和临床意义等作一讨论。β阻滞药物β阻滞剂大致上分为二大类。一类为非选择性,对α_1和β_2受体均有阻滞作用;另一类为心脏选择性,即对β_1受体的亲和力胜于     

高血压合并慢性心力衰竭抗血管紧张素Ⅱ1型受体和α_1肾上腺素能受体抗体的检测及临床意义

免疫功能异常在高血压发生发展中起重要作用.研究发现难治性高血压患者血清中有抗血管紧张素Ⅱ1型受体(AT_1)和a_1肾上腺素能受体(α_1受体)抗体;高血压并发脑卒中抗AT_1和α_1受体抗体检出率显著增高.本研究通过检测高血压合并慢性心力衰竭(CHF)患者血清抗AT_1及α_1受体抗体,探讨高血压合并CHF与免疫反应之间的关系.     

血管扩张性β受体阻滞剂的临床药理

β肾上腺素能受体阻滞剂具有不同的药理性质,包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β_1受体阻滞剂及兼有β_2受体部分激动效应的β_2受体阻滞剂(如塞利洛尔)。本文总结了β受体阻滞剂的药理研究,着重介绍对塞利洛尔的研究结果。     

β-阻滞剂中心脏选择性和亲脂性的临床重要性

自从1967年 Lands 提出有两类β-受体(β_1和β_2)以来,理论上希望有一个具有心脏选择性的β-阻滞剂,即以竞争形式优先阻滞心脏的β_1-受体,而相对地不影响外周的β_2-受体。非选择性β-阻滞药物具有β_1-阻滞剂所有的效益,但有可能因阻滞β_2-受体而带来损害,例如作用于枝气管肌肉而引起枝气管平滑肌收缩,作用于血管而引起外周血管收缩,作用于肝脏和肌肉而延长低血糖。β-阻滞剂的另一特性,即在辛醇溶剂和水中的分配系数,最近亦受到重视。分配系     

高血压的治疗

降高血压药物分几类?当前用于降压的药物主要分为以下六类。即利尿药、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACE-Ⅰ)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、钙拈抗剂和α-受体阻滞剂。     

Celiprolol 与普萘洛尔治疗稳定型心绞痛的比较

Celiprolol 是比较长效的高度选择性β_2-肾上腺素能受体阻滞剂,兼有选择性β_2-肾上腺素能受体兴奋活性。Celiprolol 几乎不抑制休息时心脏收缩力,扩张全身血管,从而降低休息时血压。本文对 Celiprolol(C)和普萘洛尔(P)对稳定型心绞痛的疗效作了比较。