甘草胃漂浮型控释片的药剂学初步研究

目的:研究甘草胃内漂浮型控释片的制备工艺及释放机理。方法:采用均匀设计优化处方,以羟丙基甲基纤维素、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚维酮、微晶纤维素、硬脂酸为辅料,全粉末直接压片。结果:筛选出体外释放8小时、漂浮达12小时的甘草胃漂浮型控释片最佳处方,其释药速度符合零级动力学模型。结论:为制备甘草胃漂浮片提供依据。     

三七总皂苷控释制剂的制备及其释药特性研究

目的制备三七总皂苷(PNS)脉冲控释片与胃漂浮控释片,并对其体外释药特性进行研究。方法以人参皂苷Rg1为指标性成分,采用HPLC法测定PNS控释制剂体外释放度,考察释药特性并进行释放机制的研究。结果PNS胃漂浮片具有良好的漂浮性能,片剂的平均累积释放百分率F(t)与时间t呈现良好的的线性关系(r=0.9846),其体外释药符合零级释放过程,并按Higuichi方程能很好地描述漂浮片的体外释放曲线,符合骨架型制剂的释药特点;PNS脉冲控释片在4h内其释放率小于10%,5h释放约50%,6.5h释放量可达90%,基本达到了脉冲定时释药的目的。结论 PNS胃漂浮片无明显突释现象,释药速率平稳,控释效果较好。PNS脉冲控释片能实现定时脉冲释药,并可通过调整制剂处方实现不同时滞的控释效果,达到了设计要求。     

5-氟尿嘧啶胃漂浮滞留缓释片的制备

目的:以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,制备一种漂浮性能不受胃中酸度影响的漂浮缓释片剂.方法:根据流体动力学原理,采用漂浮层和载药层分别制粒再一起压片的方法,制备5-Fu双层漂浮型胃内滞留缓释片,并测定其在不同酸度介质中的漂浮动力学及药物释放规律.结果:以优化配方所制备的双层漂浮缓释片在pH 2～7的介质中漂浮性能良好,药物的体外释放可以通过辅料成分的变化进行调节;100 r/min转速下,在0.1 mol/L HCl中,体外药物释放符合一级动力学规律.结论:本研究制备的胃内漂浮滞留缓释片的漂浮性能不因胃内酸度的变化而改变,有希望通过胃内滞留时间的延长在临床用于胃癌的辅助治疗.     

胃漂浮片的研究进展

胃漂浮片(floatingtablets)是指口服后能保持自身密度小于胃内容物密度,而在胃液中呈漂浮状态的制剂,主要是指根据流体动力学平衡体系设计的漂浮制剂。这种制剂能滞留于胃中,延长药物释放时间,改善药物的吸收,提高药物的生物利用度。1胃漂浮片在胃中滞留的意义研究认为大多数口     

乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片的制备及体外评价

目的 制备乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片,考察其漂浮性和体外释放行为.方法 以湿法制粒压片法制备乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片,分别考察处方中各辅料对制剂漂浮性和体外释放行为的影响.结果 处方中羟丙基甲基纤维素（hypromellose cellulose,HPMC）黏度规格、用量及十八醇、碳酸氢钠用量对制剂的漂浮性或体外释放行为均有影响,处方中HPMC K100M用量为l00mg/片、十八醇用量为40mg/片、碳酸氢钠用量为40mg/片时其漂浮性能和释放行为较好.结论 本制剂具有良好的胃漂浮和缓释效果,且工艺稳定性好.     

阿司匹林胃漂浮微球的制备

目的制备阿司匹林胃内滞留漂浮微球。方法以乙基纤维素为载体材料,采用乳化—溶剂扩散技术制备阿司匹林微球,通过正交试验优选制备工艺,并对微球的体外漂浮性能,包封率,载药量,释放度等理化性能进行考察。结果该法所制微球形态圆整,大小较均匀,粒径范围45~200μm,载药量为32%,包封率为20.5%,体外12 h漂浮率为37.6%。结论本微球制备工艺较简单,重现性好。体外呈现较好的漂浮性能与缓释特性。     

载阿托伐他汀钙的普朗尼克/mPEG-b-PLGA混合胶束

目的研究普朗尼克/mPEG-b-PLGA混合胶束中两载体配比对载阿托伐他汀钙聚合物胶束性能的影响。方法制备不同配比的mPEG-b-PLGA、F127载阿托伐他汀钙聚合物混合胶束,用激光粒度分析仪(DLS),稳态荧光光谱仪,紫外分光光度计(UV)等对其粒径、临界胶束浓度、载药量以及体外释放的性质进行了考察。结果混合胶束在载药量、稳定性等方面都由于单一普朗尼克胶束,通过药物体外释放试验比较,在24h时,混合胶束的释放量明显提高,药物更完全的释放。结论在普朗尼克载阿托伐他汀钙胶束的制备中加入一定比例的mPEG-bPLGA可不同程度的提高其性能,具有一定的应用前景。     

复方丹参胃漂浮缓释片的制备及其体外释放度研究

目的：以HPMC、PVPP等辅料制备复方丹参胃漂浮缓释片，并考查其体外释放度。方法：超临界萃取丹参的有效成分，湿法制粒压片制备复方丹参胃漂浮缓释片；以U5（53）均匀设计法考察十八醇、PVPP、MCC用量对主药漂浮性能和体外释放度的影响，多元回归分析优化处方工艺。结果：复方丹参胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和缓释作用。PVPP用量对主药漂浮性能和缓释作用影响最显著。结论：本方法制备的漂浮缓释片比普通片具有明显的缓释作用。该制备工艺简单可行，质量稳定，可压性好。     

盐酸氟西汀胃漂浮海藻酸钙缓释微球体内外研究

目的 制备盐酸氟西汀海藻酸钙胃漂浮微球,考察胃漂浮制剂的体内滞留及生物利用度. 方法 采用离子凝胶-烘干法制备海藻酸钙胃漂浮微球,以百忧解为参比制剂,测定微球体外释放情况,并采用残余药量法考察微球胃肠转运行为,建立柱前衍生-HPLC荧光检测法测定胃漂浮微球大鼠体内血药浓度,计算药代动力学参数和生物利用度. 结果 胃漂浮微球体外释放较慢,释放曲线符合Higuchi方程,在胃中的滞留时间＞8h,血药浓度更平稳,生物利用度明显提高. 结论 所制胃漂浮微球具有缓释的效果,可以延长胃中滞留时间,提高药物的生物利用度.     

胃康漂浮缓释片的成型工艺研究

目的优选胃康漂浮缓释片的成型工艺。方法根据辅料性质及制剂质量要求,用单因素考察选择适宜的辅料,采用正交实验优选辅料的最佳用量,考察颗粒的临界相对湿度。结果筛选出的辅料及用量为:羟丙基甲基纤维素(HPMC)用量为45%,羟乙基纤维素(HEC)为10%,NaHCO3为15%。以10%聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的80%醇溶液作为润湿剂,湿法制粒压片;颗粒的临界相对湿度(CRH)为73.5%。结论制备的胃康漂浮缓释片符合《中国药典》2010版片剂项下规定,漂浮性能良好,且能够达到缓释的目的,为将中药复方提取物制备成漂浮片提供了依据。     

阿司匹林胃漂浮胶囊制备及其体外释药特征的研究

目的采用HPMC和Carbopol制备胃漂浮胶囊。方法以阿司匹林为模型药物,以不同黏度和不同用量的HPMC和Carbopol为主要辅料制成胃内漂浮型胶囊,采用桨法测定了Asp漂浮胶囊的释放度。结果当HPMCK4M和HPMCK15M的最佳配比为3∶1,阿司匹林胃漂浮胶囊在0~10 h内体外释药符合表观零级动力学过程,体外释放速度常数Kr=10.3%.h-1。经Peppas方程拟合后得出释放参数n=0.6173。从0.45相似文献   

应用聚类分析方法选取中药防潮辅料

目的 优选十全大补方浸膏粉防潮辅料.方法 以吸湿性强的十全大补处方水提浸膏粉为对象,采用40℃、相对湿度为75%的条件,浸膏粉与13种辅料配伍,考察配伍后的吸湿百分率、外观、吸湿速度,将所得数据用SPSS11.5统计软件进行最短距离聚类分析.结果 微晶纤维素用作辅料能降低浸膏粉的吸湿性,吸湿速度小,成型亦较理想,优于其它辅料,为十全大补浸膏粉首选辅料.结论 在中药防潮辅料筛选中聚类分析方法 简便、可行.     

环丙沙星/壳聚糖植入微球的制备及其体外释放研究

目的:探讨制备植入微球的工艺、确定调控微球缓释速率的途径.方法:以水溶性羧甲基壳聚糖(CMC)作为缓释辅料,以环丙沙星(CPX)为模型药物通过乳化交联工艺制备CPX/CMC微球;应用扫描电镜等方法考察其理化特性;建立持续流动释放系统,检测微球的体外释放特性和影响因素.结果:微球的理化特性受工艺条件如温度、离子强度、载药量比例量等因素影响;CPX体外释放行为符合Higuchi方程,微球的体外释放速率与微球交联度、粒径呈负相关,与载药量呈正相关,与酶的降解无关.结论:CMC可作为缓释微球辅料;乳化交联的制备工艺简单且稳定;微球的释放速率可控.CMC微球是一种良好的药物缓释载体.     

胃漂浮片的研究进展及其在中药制剂中的应用

综述胃漂浮片(胃内滞留片)的释药原理、分类及动力学规律,胃漂浮片的特点及适合制成胃漂浮片的药物,胃漂浮片漂浮性能的影响因素和胃漂浮制剂的质量控制,并介绍了胃漂浮片技术在中药制剂中的应用.认为胃内滞留制剂作为新型的缓控释制剂,可促进药物的吸收且可起到胃部靶向作用.因此,胃内滞留制剂的开发对于提高我国制剂水平、减少对发达国...     

应用卡波姆971PNF制备胃内漂浮型缓释片及其体外评价

目的：研制以卡波姆971PNF为骨架材料的新型胃内漂浮型缓释片。方法：分别以诺氟沙星和盐酸二甲双胍为难溶性和易溶性模型药物，以卡波姆971PNF和碳酸氢钠为主要辅料制成胃内漂浮型缓释片，转篮法测定了漂浮片的释放度并检测其漂浮性能：结果：卡波姆971PNF含量在10％，左右时，对诺氟沙星有明显的缓释作用，碳酸氢钠对释放速率有影响，随着卡波姆971PNF含量的增加，诺氟沙星趋向于零级释放：卡波姆971PNF含量在20％，左右时，对盐酸二甲双胍有明显的缓释作用，碳酸氢钠对释放速率影响不明显，其体外释放行为符合ITiguchi方程。卡波姆971PNF及碳酸氢钠均对漂浮性能有影响，而硬度对漂浮性能影响小结论：以卡波姆971PNF制备的胃内漂浮型缓释片具有起漂快，漂浮时间长，缓释效果好，制备工艺简单等优点     

香连胃漂浮片的制备及体外释放研究

目的制备香连胃漂浮片并考察其体外释放性能。方法以羟丙基甲基纤维素K4M(hydroxypropyl methylcellulose K4M,HPMC-K4M)、十六醇、碳酸氢钠(NaHCO3)、乳糖、聚维酮K30(povidone K30,PVP-K30)、硬脂酸镁为辅料,采用粉末压片法制备香连胃漂浮片;以盐酸小檗碱的累积释放度为指标考察制剂的体外释药性能;采用正交试验对HPMC-K4M、十六醇、NaHCO3用量进行优选。通过数据拟合方程探讨制剂中盐酸小檗碱、木香烃内酯的释药机制。结果最优处方为香连复方提取物60.0 g、HPMC-K4M30.0 g、十六醇8.0 g、NaHCO38.0 g、乳糖8.0 g、PVP-K304.8 g、硬脂酸镁1.2 g(200片量)。指标成分盐酸小檗碱和木香烃内酯的体外释药特性均符合Riger Peppas模型,为扩散与骨架溶蚀协同作用。结论成功制得香连胃漂浮片,漂浮滞后时间短,持续漂浮时间长,且具有缓释特性。     

美洲大蠊提取物胃漂浮缓释片的体外释放度评价

目的考察美洲大蠊提取物胃漂浮缓释片的体外释放度,并探讨其体外释药行为。方法采用高效液相色谱法,以尿嘧啶和次黄嘌呤为指标测定美洲大蠊提取物胃漂浮片的体外释放度,三批药片分别按零级方程、一级方程、Higuchi方程和Ritger-Peppas模型进行拟合。结果美洲大蠊提取物胃漂浮片在人工胃液中持续缓慢释放,12h时尿嘧啶和次黄嘌呤的累积释放百分率分别达到89.06%、87.28%,释药行为符合Higuchi方程。结论美洲大蠊提取物胃漂浮缓释片中尿嘧啶和次黄嘌呤呈现良好的体外缓释特征,药物释放为骨架溶蚀和药物扩散的综合作用。     

壳聚糖用于中药浸膏粉防潮的实验研究

目的:探索壳聚糖作为成膜辅料用于降低中药浸膏粉引湿性的新途径。方法:以壳聚糖为湿润剂,采用喷淋制粒的方法将中药浸膏粉制成细粒,考察其引湿性变化。结果:在4h引湿试验中,壳聚糖能显著降低中药浸膏粉的引湿性,改善中药浸膏粉水分质量。结论:壳聚糖可用于中药浸膏粉防潮,改善中间体水分质量,有效保证工序操作的顺利进行。     

芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮微囊的制备研究

目的 以芦丁为模型药物,研究其壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊的脉冲释药性能.方法 采用复凝聚法制备壳聚糖-海藻酸钠微囊,通过添加起泡剂将其制成胃内漂浮型微囊,考察微囊的脉冲释药性能,并研究起泡剂用量对释放时滞的影响.结果 该微囊具有pH值响应性,体外释放呈现S型脉冲释放特征,随着起泡剂用量的增加,释放时滞可由3 h延长为6 h.结论 芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊具有理想的包封率和脉冲释放性能,适用于中药制剂领域.     

丹参口服脉冲控释片的制备及体外释药研究

目的利用丹参提取物制备丹参口服脉冲控释片,考察其体外释药特性并分析释药机理。方法以HPMC为主要骨架材料,采用压制包衣技术制备了丹参脉冲控释片;将丹参提取物中丹参素作为指标性成分,建立了RP-HPLC和体外释放度测定方法,并考察了处方因素对药物体外释放的影响。结果崩解剂种类、HPMC粘度和用量对药物的体外释放度有显著性影响;该制剂在体外延迟释药时间4h-4.5h,释药达到50%,5h左右基本释药完全。结论丹参口服脉冲控释片在体外具有明显的脉冲释药特性,并可根据时辰药理学原理,通过调整外衣层辅料中HPMC的粘度和用量实现不同时滞要求的脉冲释药效果。