微乳的促渗机制及在局部经皮给药中的应用研究

<正>透皮吸收制剂或称经皮给药系统(transdermal therapeutic system,TTS或transdermal delivery system,TDS)是指在皮肤或黏膜表面给药,使药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层或黏膜,进入体循环,产生全身或局部治疗作用的制剂。TTS是无创伤性给药的新途径,其优点表现为:避免了     

透皮给药系统（TDDS）中促透剂技术的发展

透皮给药系统（transdermal drug dehvery system,TDDS）一般指应用黏合剂的皮肤贴片型的透皮给药新制剂。新型的透皮给药制剂是通过适当的剂型设计,采用控释手段,使药物经皮肤恒速、持久地进人体循环的一种新的给药技术。具有三大优点：药物不受肝脏和胃肠道的“首过效应”的影响;可以长时间按需要的速率将药物输入体内,血药浓度保持恒定;     

透皮给药系统促渗方法研究的进展

透皮治疗系统(transdermal therapeutic systems,TTS)或称透皮给药系统(transdermal delivery systems,TDS),是指药物以一定的速率通过皮肤,经毛细血管吸收进入体循环而产生疗效的一类给药系统.与传统的给药方式相比,透皮吸收制剂具有避免肝脏首关效应及肠胃灭活、维持恒定的血药浓度或药理效应、降低药物不良反应、患者可以自主用药等特点,因此透皮给药系统具有良好的应用前景.但由于皮肤对外来物质的屏障作用,大多数药物经皮渗透速率都很难满足治疗的需要,成为研制经皮给药系统的重大障碍,所以寻找促进药物渗透皮肤的有效方法是开发经皮给药系统的关键.本文对近年来透皮给药系统促渗方法研究的新进展作一归纳,综述如下.     

透皮促进剂在经皮给药系统中的应用近况

透皮促进剂是指所有能够增加药物透皮速度而对皮肤不造成严重刺激和损害的物质。近年来 ,经皮给药系统的基础实验取得了可喜进展 ,透皮制剂的组方及用现代方法对药物在体内或体外透皮吸收进行较系统的研究成绩显著。经皮给药的理论基础为给药后 ,药物能迅速穿透皮肤 ,被吸收进入血液循环而产生疗效。因此 ,研究经皮给药制剂时首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。目前的技术多采用添加月桂氮酮(Ａｚｏｎｅ)、亚油酸、丙二醇 (ＰＧ)等透皮促进剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速率。在应用这些促进剂时 ,研究者又发现按一定比…     

经皮给药系统的临床使用

经皮给药系统（transdermal drug delivery system，简称TDDS）系指经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤吸收进入血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的制剂。随着1981年第一个透皮贴剂——东莨菪碱贴剂的上市，TDDS已有20余年的历程，其发展速度迅猛。TDDS大多用于激素替代治疗（治疗绝经期综合征、骨质疏松征和性腺机能减退）、     

中药挥发性成分的透皮促渗作用

透皮治疗系统(transdermal therapeutic system，TTS)或称经皮给药系统(transdermal drugdelivery system)是指在皮肤表面给药后药物以一定速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环而产生药效的一类制剂，具有可避免首过效应、减少给药次数和避免口服给药引起血药浓度“峰谷”现象等优点，因此已成为国内外药物制剂研究的重点。     

两种扩散池在透皮实验中的应用

经典的药物给药方式以口服给药、血管内给药为主，皮肤给药只是用于治疗皮肤局部的病变及炎症、烧伤、烫伤、冻伤以及局部的皮肤黏膜的保护，其靶组织为皮肤、黏膜，而不是透过皮肤来发挥全身治疗作用。近10年来应用皮肤给药达到全身治疗作用的新剂型不断出现，皮肤作为一个新的药物全身治疗给药途径逐渐受到重视，除了传统的软膏剂、硬膏剂外，日前外用凝胶剂、贮库型经皮给药系统(TTS)、离子导入制剂也正在兴起，有关药物透皮吸收的实验研究也不断增多，实验技术及手段不断完善，为研究皮肤用药的吸收提供了有力的技术支持，为透皮促进…     

近期上市的经皮给药制剂

现代经皮给药制剂的概念、内涵和应用范围已突破传统的皮肤用药,它包括透皮给药系统(TDDS)和皮肤局部外用制剂,可以用于治疗全身性疾病或皮肤局部疾病。本文按剂型特点综述近年国外上市的多种经皮给药制剂产品。     

浅谈透皮控释制剂

控释制剂能控制所含药物的释放速度,使其符合临床治疗的药物动力学要求,即使血药浓度较长时间保持恒定,避免峰谷现象,减少给药次数。它是以生物药剂学和药物动力学为基础,利用新工艺、新材料发展起来的新剂型。透皮控释制剂是通过皮肤表面给药,吸收转运而产生全身作用的新型制剂。它作为一种新的给药系统,其研究已扩展到心血管     

透皮贴剂制品及研究进展

近年来,透皮给药系统（TDDS）作为一类特殊的给药途径,以其独特的优势吸引着国内外越来越多的药剂学工作者的目光,这方面的研究报道逐年递增。经过不断的科学研究,已取得了不少成果。至今已有许多透皮制剂获准上市,还有部分已进入临床研究。本文试对透皮制剂中已上市的和研究中的热点药物做一简单分类介绍,供同仁参考。     

经皮给药的研究进展

药物的透皮给药主要受到皮肤障碍、药物的分子量和亲水/油性等因素的影响.利用物理和化学方法,同时,辅以载体方法可有效提高药物(尤其是生物大分子药物和复方中药)经皮给药效率.随着透皮给药的不断发展改进,经皮给药系统一定会发挥更大的潜力.     

非甾体抗炎药透皮给药的研究进展

目的:介绍非甾体抗炎药经皮给药的进展。方法:就常见非甾体抗炎药的透皮剂型、促渗方法和透皮模型进行综述。结果与结论:研究非甾体抗炎药经皮给药对此类药物的透皮制剂开发有重要意义。     

电超导透皮给药治疗小儿肺炎

目的 探讨电超导透皮给药治疗小儿肺炎的有效性和安全性。方法 对84例肺炎患儿应用电超导透皮给药,每日观察并记录疗效结果84例肺炎患儿中治愈68例,有效14例,无效2例。结论 电超导透皮给药能使药物透过皮肤,定向、定量、定速、定位的进入病变组织和器官,达到靶向给药的治疗目的。因小儿在治疗中往往无法正常口服给药或拒绝注射用药,所以利用电超导透皮给药可以使患儿安静的接受这种无痛无创、高效廉价、方便、无副作用的治疗手段,值得临床推广。     

微针透皮给药系统应用研究进展

微针透皮给药系统是近年来透皮给药系统研究的热点。微针透皮给药系统具有注射给药和透皮给药的双重优势,具有快速、方便、无痛等众多优点,研究表明可以显著提高药物透皮速率和吸收量,特别是在蛋白质、多肽、DNA和RNA等大分子物质的透皮制剂研究领域表现出良好的效果和应用前景,本文对微针透皮给药系统应用研究的最新进展进行了综述。随着微针加工技术、载药技术和应用研究的不断深入,微针透皮技术在临床领域将会有更广泛的应用。     

透皮给药研究中促进药物吸收的方法

药物 透皮给药治疗局部及系统疾病是目前制剂学所关注的问题之一。对促进透皮给药的一些方法如透皮促进剂法,超声波渗透法,离子电渗法及电致孔法的研究和发展现状作了介绍和展望。     

天然透皮吸收促进剂的研究进展

自 20世纪 70年代中期美国首先提出透皮控释给药( TDDS)治疗方案并制成东莨菪碱贴片以来,透皮给药系统不断完善并得到了迅猛的发展.药物控释透皮制剂具有可避免药物在胃肠道的降解和肝脏首关效应、药物恒速释放和降低药物不良反应等独特优点.但透皮给药体系要求药物具有一定的透皮速率,而大部分药物的透皮速率都不能满足治疗要求,因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键.解决此问题常用方法有药剂学方法、化学方法和物理学方法等,而使用透皮吸收促进剂是应用最多的一种药剂学方法.     

吡罗昔康两种给药途径的血药浓度与局部浓度比较

探讨和比较了吡罗昔康以口服和透皮两种途径给药后的血药浓度与局部浓度。将小鼠随机分组,分别给予口服混悬剂0.072mg·ml^-1或透皮凝胶剂1mg·g^-1(或2mg·g^-1)。以HPLC法测定小鼠的血药浓度(C_s)和局部浓度(C₁)。结果表明,透皮给药以血药浓度计算凝胶剂的相对生物利用度仅为口服混悬剂的10%。但是透皮给药的C₁/C_s=0.13,远远大于口服给药的C₁/C_s(0.01)。透皮给药后,局部药物浓度—时间曲线下面积为15.85μg·h^-1·ml^-1,远远高于口服给药相应值(1.93μg·h-1·ml^-1)。揭示单纯以血药浓度作为局部作用透皮制剂的生物利用度评价标准是不全面的,应同时考察作用部位的药物浓度。     

透皮贴剂释放度测定装置介绍

透皮贴剂属于经皮给药系统 (ＴｒａｎｓｄｅｒｍａｌＴｈｅｒａｐｅｕｔｉｃＳｙｓｔｅｍ或ＴｒａｎｓｄｅｒｍａｌＤｒｕｇＤｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ ,简称ＴＴＳ或ＴＤＤ) ,是指经皮肤敷贴方式用药 ,药物经由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现治疗或预防疾病的一类制剂。此类制剂在欧美习称为贴剂。ＴＴＳ系统具有四个优点 :⑴避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及肠胃灭活 ,提高了治疗效果。⑵易于维持恒定的血药浓度 ,增强疗效。⑶延长作用时间 ,减少用药次数 ,加强患者用药的顺应性。⑷患者可以自主用药 ,相对减…     

透皮吸收制剂的探讨

透皮吸收制剂量近年来药剂研究的主要课题之一。透皮制剂吸收的主要途径是药物穿透皮肤的汗孔或毛细血管进入血液循环而达到治疗目的。透皮制剂具有提高药物治疗效能。减少给药次数,降低副作用等特点,影响透皮吸收的因素很多,本文主要从皮肤渗透促进剂、软膏基质、以及皮肤因素三个方面进行了分析。现在透皮吸收制剂的研究正处方兴阶段不断新的理论和新的产品,透皮吸收制剂可望今后在防病、治疗方面发挥更大的作用。     

促进药物透皮吸收的方法

经皮给药系统(transdermal drug delivery system，TDDS)或经皮治疗系统(transdermal therapeutic system，TTS)是药物经皮肤吸收到达体内起局部或全身治疗作用的一种制剂。它具有以下特点：可以避免影响药物胃肠吸收的各种因素，如pH值、酶、药物和食物的结合；避免首过效应；具有缓释作用；保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内；可以采用治疗指数较低的药物；提高病人的依从性；随时终止给药。