伊曲康唑固体分散体制备及体外溶出实验

目的:运用固体分散体技术提高难溶性药物伊曲康唑的溶解度及体外溶出速率.方法:选用聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,采用喷雾干燥法制备伊曲康唑固体分散体,通过差热分析及X射线衍射对固体分散体进行鉴定,比较考察伊曲康唑及其物理混合物和固体分散体的溶出特性.结果:差热分析、X射线衍射图谱表明药物以无定形状态分散于载体中;体外溶出结果表明固体分散体能显著增加药物在水及人工胃液中的溶出度(45 min时1:4固体分散体体外溶出度为伊曲康唑的11.5倍.1:4固体分散体在0.1 mo1·L-1盐酸中溶解度是伊曲康唑的67倍).结论:伊曲康唑固体分散体能明显提高伊曲康唑的溶解度及体外溶出速率.     

热熔挤出技术制备伊曲康唑固体分散体及体外溶出考察

以羟丙甲纤维素(HPMC E5)为分散载体,利用热熔挤出技术制备难溶性药物伊曲康唑固体分散体,并探究不同挤出工艺参数和增塑剂1,2-丙二醇(PG)含量对固体分散体溶出度的影响。结果表明,二次挤出制得的固体分散体中药物的溶出率大于直接挤出的固体分散体,且二者均明显大于物理混合物。使用PG作增塑剂后伊曲康唑固体分散体的溶出率得到了显著提高,当PG用量较高(10%)时,固体分散体在0.1 mol/L盐酸介质中的溶出率可达到93%。本研究可以为热熔挤出的工艺开发提供更多的思路,同时为进一步制备高规格(200 mg)伊曲康唑片剂提供帮助。     

尼达尼布乙磺酸盐固体分散体的制备和性能研究

目的 制备尼达尼布乙磺酸盐固体分散体，并考察其性能。方法 采用溶剂蒸发法制备尼达尼布乙磺酸盐固体分散体，并采用差示扫描量热法、粉末X射线衍射和傅里叶变换红外光谱进行物理表征和高温高湿稳定性考察。结果 尼达尼布乙磺酸盐与Soluplus按质量比1∶9制备固体分散体。尼达尼布乙磺酸盐以无定形存在于分散体中。温度对固体分散体基本无影响，湿度的影响较大。结论 将尼达尼布乙磺酸盐制备固体分散体提高了药物的溶解度和溶出度。     

Soluplus®、PVP VA64为载体的氟苯尼考固体分散体的制备及体外评价

目的 采用新型载体材料Soluplus^®和PVP VA64制备氟苯尼考固体分散体,以增加其溶解度及体外溶出度。方法 应用溶解度参数法初步预测药物与载体材料的相容性,进一步采用溶剂蒸发法制备氟苯尼考-Soluplus^®和氟苯尼考-PVP VA64固体分散体,并采用差示扫描量热法（DSC）、X-射线粉末衍射法（XPRD）、傅里叶变换红外光谱法（FTIR）对所得固体分散体进行表征,且与PVP K30进行比较。以溶解度和体外溶出度为评价指标,对不同载体制备的氟苯尼考固体分散体进行比较。结果 DSC、XPRD和FTIR结果表明,不同高分子材料制得的氟苯尼考固体分散体中药物均呈无定型状态;几种载体材料均能增加氟苯尼考的溶解度及溶出速率,增溶效果为PVP VA64>PVP K30>Soluplus^®,其中PVP VA64固体分散体的溶解度增加最为显著,25℃在标准硬水、自来水、纯化水中的溶解度约为原料药的3倍,且自来水中5 min时累积溶出率可达88.23%,为氟苯尼考原料药的20.56倍。结论 采用溶剂蒸发法制备氟苯尼考-PVP VA64固体分散体可以显著提高药物的溶解度及体外溶出度。     

基于HPMCAS载体的依非韦伦固体分散体溶出模式研究

目的 以依非韦伦为原料药、不同规格（L、M、H）HPMCAS为载体，采用喷雾干燥法制备固体分散体并对其溶出模式进行初步探究。方法 通过X射线粉末衍射（XRPD）、扫描电子显微镜（SEM）对固体分散体理化性质进行制剂学表征；以动力溶解度为指标考察不同药载比、不同规格HPMCAS固体分散体的溶出情况；通过粒度分析仪和透射电子显微镜（TEM）、SEM探讨固体分散体溶出时的不同模式。结果 XRPD分析显示，固体分散体中药物以无定形的形态分散在HPMCAS中；SEM分析显示，L、M、H规格HPMCAS与依非韦伦形成的固体分散体均具有"萎缩葡萄干"形态；在pH 6.8磷酸缓冲盐溶液中溶出时，药载比1：6的固体分散体溶出好，药载比1：1.5的固体分散体溶出差且相同药载比时L规格HPMCAS的固体分散体溶出更快。结论 以不同规格HPMCAS为载体制备的依非韦伦固体分散体在pH 6.8磷酸缓冲盐溶液中溶出时，存在多种溶出模式。药载比1：6时，L、M规格HPMCAS的固体分散体以药物纳米颗粒的形式溶出；药载比1：1.5时，L、M规格HPMCAS的固体分散体存在类似溶蚀的溶出模式，药物从载体骨架中释放。     

伊曲康唑纳米晶体的制备与表征

目的：制备伊曲康唑纳米晶体并进行药剂学性质表征。方法：采用湿法介质研磨结合冷冻干燥工艺制备伊曲康唑纳米晶体;采用马尔文激光粒度测定仪测定伊曲康唑纳米晶体的粒径和多分散系数（PDI）;采用扫描电镜观察伊曲康唑粒子的形态;采用差示扫描量热法、红外光谱法、X-射线粉末衍射法研究伊曲康唑纳米化前后晶型和化学结构变化情况;采用浆法比较伊曲康唑纳米化前后及市售胶囊在pH 1.2、pH 4.0、pH 6.8的溶液以及水等4种溶出介质中的溶出行为。结果：制备的伊曲康唑纳米晶体平均粒径为317 nm,PDI值0.29;纳米化前后伊曲康唑晶型和化学结构没有发生明显改变;在pH 1.2、pH 4.0、pH 6.8的溶液以及水等4种溶出介质中,药物溶出速率快慢顺序为伊曲康唑纳米晶体> 市售伊曲康唑胶囊> 物理混合物及伊曲康唑原料药。结论：采用湿法介质研磨结合冷冻干燥工艺,可以制备平均粒径小且较为均匀的伊曲康唑纳米晶体;纳米化后伊曲康唑仍为结晶态;制成纳米晶体可以明显改善伊曲康唑的溶出性能,利于改善药物的口服吸收。     

伊曲康唑-羟丙基-β-环糊精包合物颗粒的制备与质量控制

目的制备伊曲康唑-羟丙基-β-环糊精包合物颗粒，并对其进行质量控制。方法采用加热搅拌法，在酸性条件下将伊曲康唑制备成羟丙基-β-环糊精包合物，采用制备颗粒一般方法制备伊曲康唑-羟丙基-β-环糊精包合物颗粒。采用紫外分光光度法对其进行质量控制。 结果伊曲康唑-羟丙基-β-环糊精包合物颗粒制备工艺简单，增加伊曲康唑的溶出度，质量控制方法简单易行。结论该制备工艺简便，增加了伊曲康唑的溶出度。     

伊曲康唑共晶的制备与表征

目的制备与表征难溶性药物伊曲康唑共晶,并考察其对药物溶解度和溶出度的影响。方法采用溶剂研磨法制备了伊曲康唑与丙二酸、丁二酸、苹果酸和酒石酸的四种共晶,应用差示扫描量热分析(DSC)、热重分析(TGA)、X射线衍射(XRD)和红外光谱(IR)对其进行表征。结果伊曲康唑和上述4种共晶形成物之间形成了共晶,与伊曲康唑原料药相比,形成的共晶具有较高的溶解度和溶出度。结论共晶技术在提高难溶性药物溶解度和溶出度方面具有广阔的应用前景。     

杨梅素固体分散体的制备以及体外溶出试验

目的运用固体分散技术制备杨梅素固体分散体并提高其体外溶出速率。方法选用PEG6000和PVPK30为载体,采用溶剂法和溶剂-熔融法制备杨梅素固体分散体,采用紫外分光光度法进行含量测定,并进行溶解度、体外溶出试验。结果两种载体的固体分散体均能增加药物的溶解度和溶出速率,杨梅素在载体中以高度分散状态存在。结论以PVPK30为载体的杨梅素固体分散体体外溶解度和溶出速率明显提高。杨梅素固体分散体能显著提高杨梅素的溶出速率。     

伊曲康唑对双氯芬酸在比格犬体内药动学的影响

摘 要 目的：研究伊曲康唑对双氯芬酸钠在比格犬体内药动学参数的影响。方法: 采用随机交叉试验方法,一组口服双氯芬酸钠,另一组同时口服双氯芬酸钠和伊曲康唑,清洗期1周后,两组交叉服用药物。用HPLC法测定比格犬合用伊曲康唑前后双氯芬酸的血药浓度,并对其药动学参数进行分析。结果: 较单独给予双氯芬酸钠,合用伊曲康唑使双氯芬酸钠血药浓度曲线下面积(AUC_0-∞)与最大血药浓度C_max分别降低31%和42%。而达峰时间和半衰期并无显著差异(P>0.05)。结论:伊曲康唑可能通过影响双氯芬酸的胃肠道吸收过程,来影响AUC_0–∞和C_max。     

由于毛细现象液面上升高度计算的思考

毛细现象在日常生活和科技生产中都有着重要的作用。大部分同学在计算毛细管中液面上升高度时,往往因为不能抓住模型的本质而产生错误。本文针对两种不同的模型通过对比计算方法,指出了错误产生的原因从而加以规避。     

白花前胡提取成分对心血管作用的研究进展

目的介绍国内外中药白花前胡提取成分对心血管作用的研究进展 ,为研究和开发中草药提供参考。方法以国内外大量有代表性的文献为基础 ,进行分析、整理和归纳。结果白花前胡提取成分保护心血管作用可能通过以下机制 :a .阻滞钙内流 ;b .抑制血小板聚集作用 ;c .促钾通道开放 ;d .调节心肌细胞动作电位 ;e .抗氧自由基和脂质过氧化作用实现。结论白花前胡及其有效成分在研究和开发防治心血管疾病新药方面具有广阔前景     

质疑处方“划价”易位的合理性

目的:合理推进医院服务改革,促进《处方管理办法》的深入落实。方法:比较财务"划价"与调剂"划价"对患者的优势与劣势。结果与结论:财务人员"划价"注重的是经济收入;调剂人员"划价"注重的是处方的合理性,后者对于防范医疗风险、保障患者用药安全起着无可替代的作用。建议将药品价格内容与财务收费联网,让财务划价人员与药剂人员联合办公。     

治疗痤疮药物使用情况分析

目的了解目前医院治疗痤疮的药物使用情况。方法选取本院门诊300张临床诊断为痤疮的处方进行分析。结果本院治疗痤疮药物的使用频率前六位依次是螺内酯、维生素B6、氯唑乳膏、克林霉素、羚羊角滴丸、异维A酸;抗生素的使用存在一些不合理情况。结论痤疮治疗中抗菌药物的使用应规范合理,以减少耐药的产生和药物不良反应的发生率。     

Clinical use of the polymyxins: the tale of the fox and the cat

Background

There is a need to identify practice patterns of polymyxin use, quantify gaps in knowledge, and recognize areas of persistent confusion.

铸造桩核修复老年人后牙残根残冠的探讨

目的铸造桩核在修复老年人后牙残根残冠的效果。方法选择60～80岁老年患者42例,患牙48颗、上(牙合)牙25颗。下(牙合)牙23颗。首先将残根残冠经过完善的根管治疗后,进行常规备牙,选择相对粗、直、长的根管为桩核固定的主根管。经取模灌注后制作铸造金属桩核,固定于残根残冠。再进行固定或活动义齿修复。结果在46件义齿修复中,2例2颗在1年后因根折而拔除,相对患者和患牙的成功率分别为95.2%和95.8%,效果理想。结论选择性的保留老年人的残根残冠,并作完善的根管治疗,再行铸造桩核修复可以取得较好的效果。     

人体脚长、脚掌宽与身高相关关系的研究

对489名男女青年进行了脚长、脚掌宽与身高的测量,并记录相关数据,将测量数据输入计算机中进行回归分析,得出脚长、脚掌宽推测身高的直线回归方程,利用脚长推测身高:男性:y=93.55+3.26x,女性:y=130.53+1.41x;利用脚掌宽推测身高:男性:y=130.79+4.18x,女性:y=137.99+2.72x。结果表明,人体脚长、脚掌宽与身高存在一定的线性关系。     

围绝经期妇女焦虑症心理治疗研究进展

随着社会竞争日益激烈，妇女承受的生理、心理、社会压力越来越大，致使部分女性提早进入围绝经期，出现较为严重的围绝经期焦虑症。围绝经期焦虑症患病率较高，诊断率和治疗率均很低，临床更易误诊为器质性疾病，严重影响妇女的家庭生活和工作。因此，大力发展社区心理治疗，主动与区精神卫生中心合作，形成心理疾病防控网络，可更好地提高妇女在围绝经期的社会功能，促进社区妇女健康，推动社区围绝经期焦虑症心理治疗的迅速发展。     

龟板的质量鉴别

目的促进临床准确合理用药。方法从药材基源和性状特征对正品和伪品进行鉴别。结果正品和伪品的出膏率存在很大差距。结论伪品功效甚微,应限制使用。