胃滞留型给药系统研究概况

胃滞留制剂可以增加以胃肠道上部吸收为主的药物的吸收,延长药物作用时间,减轻药物在胃肠道的局部刺激,提高生物利用度。依据药物制剂在体内的大小、比重及作用机制分为漂浮型胃内滞留系统、膨胀型胃内滞留系统、生物黏附型胃内滞留系统等。     

新型胃滞留给药系统的研究进展

目的介绍新型胃滞留给药系统近年来的研究进展,为研究开发胃滞留制剂提供参考。方法通过查阅近年国内外相关文献,进行分析、整理和归纳。结果胃滞留给药系统能改善药物吸收,有效提高生物利用度,其中,以漂浮型、生物黏附型、膨胀型等三类胃滞留给药系统的研究较多。结论随着对胃滞留给药系统的深入研究,以及新型药用高分子材料的开发和制剂新技术的发展,胃滞留制剂具有广阔的应用前景。     

辅料对胃漂浮制剂漂浮性能的影响

胃漂浮制剂，是根据流体动力学平衡体系（HBS）原理设计，口服后长时间在胃内保持漂浮状态，能有效提高药物生物利用度的一种口服缓释制剂。随着药用辅料的发展和制剂技术的改进，胃漂浮制剂的剂型愈加丰富，有片剂、胶囊、微囊、微球、小丸等。胃漂浮制剂设计的关键是：其在胃内是否能达到预期的漂浮时间。通常胃漂浮制剂，     

中药口腔生物黏附制剂的研究进展

目的对近年来中药口腔生物黏附制剂的研究概况作一综述。方法根据国内外文献资料进行整理归纳。结果中药口腔生物黏附制剂是一种新型的药物释放系统,是以生物黏附材料为药物载体,通过生物黏附作用,长时间黏附于黏膜而发挥疗效,从而延长制剂在口腔中的滞留时间,控制药物的释放速度和释药量,使制剂产生最佳疗效。结论中药口腔生物黏附制剂对于治疗口腔局部病变方面有重要意义。     

胃滞留给药系统的研究开发进展

胃滞留型缓释给药系统可增加"窄吸收窗"药物的滞留时间、提高其生物利用度、增加患者顺应性等优点。近二三十年来各国学者对该类新型制剂开展了大量研究,取得不少进展。本文拟对漂浮型、黏附型以及膨胀型三种胃滞留缓释给药系统的设计思路、辅料应用、体内外释放行为等进行简要的介绍和评价,为胃滞留型缓释给药系统的研究开发提供科学依据。     

胃内滞留漂浮型缓释制剂技术研究进展及其在中药制剂中的应用

胃内滞留漂浮型缓释制剂是根据流体动力学平衡控制系统(The Hydronamically Balanced Controlled Drug Delivery System,HBS)原理设计制备,口服后可以漂浮于胃液之上持续释放药物的一种特殊制剂.这种制剂由于自身密度小于胃内容物密度,通常在胃液中呈漂浮状态滞留5～6 h,达到延长药物在胃内的释放时间,改善药物吸收,提高生物利用度的目的.     

胃内滞留制剂的研究进展

延长制剂在胃内的滞留时间可以增加药物在胃部的吸收，从而降低全身毒副作用，提高生物利用度。依据药物制剂在体内的大小、比重及作用机制分为漂浮型胃内滞留系统、生物粘附型胃内滞留系统、漂浮与生物粘附协同型胃内滞留系统、高密度型胃内滞留系统和阻塞型胃内滞留系统等。本文就胃内滞留制剂研究的新进展作一综述。     

胃内漂浮给药系统的研究进展

胃内漂浮给药系统是通过制剂手段来延长胃内滞留时间,达到增加药物吸收,提高生物利用度的目的.就该类制剂的技术进步、性能评价及前景与局限性进行综述.     

生物黏附给药系统新剂型

系统查阅国内外有关生物黏附给药系统及生物黏附制剂的相关文献,进行归纳总结。生物黏附制剂可黏附于特定部位来控制药物释放速率,提高药物浓度,减少不良反应,增加疗效。其开发积极推动了制剂现代化的发展。     

口腔黏膜黏附制剂的研究进展

口腔黏膜黏附制剂是以生物黏附材料为药物载体,通过生物黏附作用长时间黏附于黏膜而发挥疗效的药物制剂。该文就口腔黏附制剂的特点、药物口腔黏膜吸收的影响因素及近年来口腔黏附制剂的研究应用进行了综述。     

蟾饲五谷虫及五谷虫的研究进展

目的综述丽蝇科昆虫蟾饲五谷虫及五谷虫的化学成分,药理活性及质量标准研究进展。方法查阅相关文献26篇进行归纳总结。结果目前,研究结果显示五谷虫含蛋白质质量分数为62.70%(本实验室研究结果显示蟾饲五谷虫含蛋白质质量分数为45.60%)、脂肪质量分数为11.20%、几丁聚糖质量分数为16%,另外蟾饲五谷虫还含有华蟾蜍毒基和羟基华蟾蜍毒基。具有抗菌抗病毒、抗肿瘤、治疗小儿厌食、治牙疳和口疮、愈合感染创面等作用,但是在制备工艺、质量标准研究方面没有报道。结论蟾饲五谷虫及五谷虫药理活性多样,但在化学成分研究方面、制备工艺方面和质量标准研究方面有待进一步深化。     

糖苷化试剂-糖基三氯乙酰亚胺酯的高效制备

目的改进糖基三氯乙酰亚胺酯的合成工艺。方法通过碘化钠催化的Finkelstein反应代替银盐,降低了成本,以体积分数3%三乙胺处理的中性氧化铝代替硅胶柱色谱处理粗产物避免了糖基三氯乙酰亚胺酯的分解,使反应总收率达到70%以上。结果分别以D-葡萄糖、L-鼠李糖、L-阿拉伯糖、D-木糖、D-甘露糖、D-半乳糖、D-阿拉伯糖为原料,共合成了7个糖基三氯乙酰亚胺酯,它们的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。结论该制备工艺适合多种糖基三氯乙酰亚胺酯的大量制备,与文献报道的工艺相比,改进后的工艺更为经济、安全、简便、收率高。     

地尔硫卓中间体的合成工艺研究

目的 合成地尔硫卓的重要中间体d-cis -2-(4-甲氧基苯基)-3-羟基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂 。 方法 以对甲氧基苯甲醛为原料,经Darzens缩合、硫烷基化、水解、拆分、环合5步反应得到地尔硫卓的重要手性中间体。结果与结论 目标化合物的总收率为34.0 %,本法提高了收率,降低了成本,简化了操作,适于工业化生产。     

HPLC-UV法测定大鼠血浆中坎地沙坦的质量浓度及胃肠道吸收的研究

目的建立灵敏、简便的HPLC-UV法测定大鼠血浆中坎地沙坦的质量浓度,用于研究坎地沙坦酯固体脂质纳米粒在大鼠胃肠道的吸收情况。方法采用Eclipse XCB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为水(体积分数0.1%磷酸,体积分数0.1%三乙胺,pH值2.7)-乙腈(体积比42∶58),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为254 nm。结果测定坎地沙坦的线性范围在0.01～1 mg·L-1时,回归方程为A=7.028ρ+4.200×10-2(r=0.999 8);线性范围在0.3～30 mg·L-1时,回归方程为A=0.237ρ+1.00×10-3(r=0.999 2),定量下限达到10μg.L-1。日内、日间RSD值均小于10.0%,提取回收率大于75%。该方法用于评价坎地沙坦酯固体脂质纳米粒及原料药在大鼠胃肠道的吸收。结论该方法灵敏、简单、可靠,可用于测定血浆中坎地沙坦的质量浓度。与原料药相比,坎地沙坦酯固体脂质纳米粒在胃和小肠部位的吸收均有显著提高。     

异福酰胺片(Ⅱ)人体生物等效性评价

目的研究20名健康志愿者单剂量经口给予异福酰胺片(Ⅱ)受试制剂和参比制剂后的人体生物等效性。方法采用反相高效液相色谱法分别测定给药后受试者血浆中利福平、异烟肼、吡嗪酰胺3种有效成分的质量浓度,用DAS软件求其药动学参数及相对生物利用度。结果利福平、异烟肼、吡嗪酰胺的线性范围分别为0.40～25.0 mg·L-1、0.10～10.0 mg·L-1、0.30～60.0 mg·L-1,相关系数均大于0.99,日内和日间精密度均小于15%,提取回收率均大于70%,受试制剂中利福平、异烟肼、吡嗪酰胺的相对生物利用度分别为(97.5±25.5)%、(108.7±24.0)%、(109.0±17.4)%。结论受试制剂与参比制剂生物等效。     

淫羊藿苷固体脂质纳米粒大鼠肠吸收动力学研究

目的研究淫羊藿苷在大鼠肠道的吸收机制,制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒以期提高淫羊藿苷口服生物利用度。方法采用高压乳匀法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,采用大鼠在体肠灌流实验考察淫羊藿苷在大鼠肠道的吸收情况。结果淫羊藿苷在十二指肠、空肠、回肠、结肠皆有吸收,其中十二指肠、空肠吸收最好,与回肠、结肠相比差异有统计学意义(P<0.05)。淫羊藿苷固体脂质纳米粒与对照组相比较,4个肠段的吸收速率常数以及单位时间吸收百分率均有明显提高(P<0.05)。结论淫羊藿苷肠道吸收窗范围宽,为制备缓控释制剂提供良好的条件,将其制备成固体脂质纳米粒的方案是极其可行的。     

pH梯度法结合逆向蒸发法制备硫酸多黏菌素E脂质体

目的制备硫酸多黏菌素E脂质体,并对其处方工艺进行研究。方法采用pH梯度法和pH梯度法结合逆向蒸发法制备硫酸多黏菌素E脂质体,用超滤法分离游离药物与脂质体,用HPLC法测定包封率,考察各处方及工艺因素对包封率的影响。结果硫酸多黏菌素E脂质体最佳处方和工艺:磷脂和胆固醇质量比为3∶1,药物与磷脂质量比为1∶20,pH值梯度范围为3.0~5.8,50℃孵育20 min,包封率达70%以上。结论采用pH梯度法结合逆向蒸发法制备的硫酸多黏菌素E脂质体具有较高的包封率。     

不对称亨利反应在(R)-沙美特罗合成中的应用

目的 使用不对称亨利反应合成沙美特罗。方法 以4-苯基丁醇为起始原料合成长链脂肪醛,同时由对羟基苯甲醛出发经3步反应制备前手性苯甲醛,继而通过不对称亨利反应制得手性硝基醇化合物,随后用氢化方法合成(R)-沙美特罗。结果与结论 通过不对称亨利反应制得硝基醇化合物,产物的对映选择性较好(60% ee),新路线省去了原文献中制备三级胺和脱苄基两步反应,合成路线未见报道。     

猪小肠黏膜脱氧核糖核酸的提取及质量研究

目的以肠衣生产的副产物肠黏膜为原料,进行大分子DNA的提取,并进行质量研究。方法用酶解-超滤法提取DNA,工艺过程中监控主要组分的分离及终产品质量。结果酶解法释放基因组DNA、肝素,蛋白质被水解为寡肽及氨基酸,DNA被超滤截留,钙盐沉淀法去除大分子肝素。终产品在含量及纯度上达到国外同类产品水平。结论从肠黏膜提取DNA切实可行,对猪小肠综合利用有着重要的现实意义。     

海洋真菌次级代谢产物化学成分及生物活性的研究进展

目的介绍近年来对海洋真菌化学成分和生物活性的研究进展。方法检索国内外近几年关于海洋真菌次级代谢产物的文章,从其化学结构和生物活性方面对文献进行整理和综述。结果对海洋真菌次级代谢产物的结构类型及其活性予以综述。结论海洋微生物种类繁多,次级代谢产物丰富多样,是筛选新药的资源宝库,为海洋真菌的进一步研究和开发利用提供依据。