姜黄素脂质体的制备及体外透皮研究

采用乙醇注入法制备了姜黄素脂质体.采用透皮扩散试验仪进行体外透皮试验,比较姜黄素的溶液(含0.5％吐温-80)及其脂质体经小鼠离体皮肤的累积渗透量及皮肤滞留量.结果表明,12h时姜黄素脂质体的皮肤累积透过量和滞留量分别为姜黄素吐温-80溶液的2.11和3.05倍.脂质体作为姜黄素的透皮给药载体能促进姜黄素的透皮吸收,并能增加其在皮肤中的滞留量.     

微针条件下秦艽复杂成分体系的透皮给药研究

本文探讨了秦艽复杂成分体系在微针条件下透过不同部位皮肤的给药特点。采用双室扩散池,分别以离体小鼠不同部位皮肤和微针预处理离体小鼠不同部位的皮肤作为透皮屏障,用高效液相色谱(HPLC)相似度评价接收池中秦艽复杂成分体系的透皮特点及小鼠不同部位皮肤的龙胆苦苷的透过速率和透过量。被动给药和微针条件下给药24 h,接受池中秦艽复杂成分体系与原液相似度基本在83.0%～98.9%之间;微针预处理小鼠不同部位皮肤后,通过腹部皮肤给药接收液中秦艽复杂成分体系与原液相似度达到90%的时间为4 h;而背部皮肤和颈部皮肤给药时,则接收液中秦艽复杂成分体系与原液相似度达到90%的时间分别为18 h和12 h。微针能较理想的用于中药复杂成分的透皮给药,极大地缩短透皮吸收的时滞,提高其生物利用度;相对颈部和背部皮肤,微针通过腹部皮肤更能显著提高中药多成分透皮给药的速率及与原液的相似度。     

高良姜素的体外透皮吸收特性研究

目的:考察高良姜素的体外透皮吸收特性及不同促透剂对其透皮行为的影响,为开发以高良姜素为原料药的治疗白癜风的皮肤给药制剂提供参考。方法:采用高效液相色谱法测定高良姜素的含量。以高良姜素的累积透过量(Q)和透皮速率(J)为指标,考察接收液[20%、40%聚乙二醇400(PEG400)溶液和30%乙醇溶液]、转速(200、300、400 r/min)对高良姜素在小鼠完整皮肤中吸收的影响,考察氮酮(1%、3%、5%)、丙二醇(10%、20%、40%)单用或者联用对其促透作用。同时,考察高良姜素在大鼠和小鼠的完整皮肤、去角质层皮肤、真皮层皮肤的透过特性。结果:以接收液为40%PEG400溶液、转速为300 r/min、5%氮酮单用时,高良姜素在小鼠完整皮肤中的透过性最好,J为3.257 0μg/(cm2·h)。小鼠完整皮肤、去角质层皮肤、真皮层皮肤的J分别为2.7199、34.016、33.874μg/(cm2·h),大鼠3种皮肤的J分别为0.499 6、9.512 4、17.406μg/(cm2·h)。结论:高良姜素可以透过小鼠和大鼠的完整皮肤,但是透过量远低于去角质层皮肤和真皮层皮肤。     

胡矾口腔膜安全性的实验研究

目的: 研究胡矾口腔膜的安全性为临床安全用药提供科学依据.方法:急性毒性试验:12只家兔分为给药组和对照组,每组6只.给药组将用于制备胡矾口腔膜的浸膏(含苦矾0.14 g/ml)每次10 ml涂于兔下唇与齿龈之间,面积为5 cm×5 cm,每天6次.对照组同法给予相同剂量的赋型剂.给药24 h后观察与记录家兔体重、皮肤、皮毛和黏膜变化,共7 d.口腔黏膜刺激试验:12只家兔分为给药组和对照组,每组6只.给药组家兔口腔黏膜每次涂抹胡矾浸膏(含苦矾0.07 g/ml)0.5 ml, 4 h内涂药8次,共7 d,对照组同法给予同体积的赋型剂.观察口腔黏膜涂药部位的局部反应,并对呼吸道黏膜组织进行病理检查.皮肤刺激试验:16只家兔分为4组--完整皮肤组与对照组,破损皮肤组与对照组,每组4只家兔.2个给药组均于家兔背部去毛皮肤处每次贴胡矾口腔膜7片,2个对照组贴无药的赋型剂膜7片,均1次/d,连续给药7 d.末次给药24 h后,用温水去除残留物,然后于1、24、48、72 h观察皮肤反应.结果:给药组和对照组比较,家兔体重、皮肤、皮毛、黏膜均无异常变化.口腔黏膜涂药第7天,给药组有1只家兔口腔黏膜轻度充血,其余家兔口腔黏膜未见局部反应.组织病理检查示:给药组仅1只家兔鳞状上皮有少量炎性细胞浸润.完整皮肤组和破损皮肤组各有1只家兔于涂药后1 h出现红斑,24 h红斑减轻,48 h消退.结论:胡矾口腔膜是一种较为安全的治疗口腔溃疡的中药制剂.     

不同纯度苦杏仁苷巴布剂的透皮吸收比较研究

目的:比较研究不同纯度的苦杏仁苷提取物制备的巴布剂对小鼠皮肤不同的透过吸收情况,以便确定合适纯度的苦杏仁苷作为经皮制剂给药原料.方法:采用Franz扩散池法,研究各种苦杏仁苷巴布剂中苦杏仁苷的透皮吸收情况;并采用高效液相色谱法检测透过小鼠皮肤的苦杏仁苷的透过量.结果:制得巴布剂中苦杏仁苷的透皮吸收符合Higuchi方程,累积渗透量(Q)与t1/2呈线性关系.纯度为38.7%、61.4%、86.7%的苦杏仁苷巴布剂,累积渗透量分别为2 121.339、1 597.441、1 614.173 μg·cm-2,透皮速率常数(J)分别为969.95、828.26、793.14 μg·cm-2·h-1.结论:苦杏仁苷巴布剂能较好地透过皮肤,且38.7%纯度的透皮效果最好,可以考虑选择该纯度的苦杏仁苷提取物制备巴布剂.     

胰岛素传递体经小鼠和家兔活体透皮吸收的初步评价

制备了胰岛素传递体 ,用葡萄糖氧化酶法测定血糖含量 ,用放射免疫法测定血液中的胰岛素含量 .对小鼠和家兔分别进行了胰岛素传递体药效学研究 .结果表明 ,胰岛素传递体透皮给药能明显降低糖尿病小鼠的血糖水平 .高、中、低剂量给药 3h后 ,小鼠血糖水平分别降为初始值的 34 2 %、45 2 %和46 0 % ,5h分别为 16 8%、2 6 0 %和 36 0 % ;对照组腹腔注射给药 3h后小鼠血糖水平降为 31 6 % ,5h后降为 34 3% ;空白对照组 (仅给空白传递体 ) 3h后为 10 7 1% ,5h后为 10 8 9% .胰岛素传递体经皮给药 3h后 ,能够降低糖尿病家兔的血糖水平 ,同时体内胰岛素水平升高 ,作用时间较长     

稳定性二氧化氯喷雾剂对家兔皮肤的刺激性实验

目的考察稳定性二氧化氯喷雾剂局部经皮给药的安全性。方法将健康家兔背部两侧对称脱毛3 cm×3 cm后,每次给予二氧化氯喷雾剂0.5 ml,对其完整皮肤和破损皮肤分别进行单次给药及多次给药的皮肤刺激性试验。结果该喷雾剂对于家兔完整皮肤和破损皮肤单次给药及多次给药后于1、24、48、72 h观察均无红肿或斑块出现。结论本试验条件下二氧化氯喷雾剂局部经皮给药无明显不良反应,表明安全性良好。为二氧化氯喷雾剂用于临床经皮给药提供可靠的试验依据和安全保障,为临床经皮给药提供一种新的二氧化氯新剂型。     

难溶性多西紫杉醇的溶解微针制备及体外评价

目的:制备一种用于透皮给药的负载多西紫杉醇(DTX)的溶解微针,并进行体外评价。方法:考察不同材料及配方制备DTX溶解微针(DTX-MN),通过外观和力学性能指标对微针进行表征,测定微针针头载药量。使用猪皮肤考察微针溶解性能。剥离小鼠腹部皮肤,进行体外透皮吸收研究,初步考察DTX-MN给药后的皮肤药代动力学。结果:成功制备了针头完整、力学性能良好的DTX-MN,最佳工艺得到的微针针头载药量为(14.81±4.20)μg (n=5),微针能完整插入皮肤穿透角质层屏障,且在10 min内完全溶解。体外透皮实验显示,DTX-MN的初始透皮速率和累积透皮通量都高于药物溶液组,相比溶液组,DTX-MN在24 h后累积渗透量提高了3.27倍,其释放机制符合Fickian扩散。结论:制备的DTX-MN有良好的穿刺皮肤的性能,能够显著促进DTX的透皮递送,该类微针有望促进DTX的浅表皮肤递送,具有潜在的临床应用价值。     

含醇脂质体在透皮给药系统中的应用研究进展

目的 探讨含醇脂质体在透皮给药系统中的应用。方法 通过阐述脂质体在透皮给药系统中的特点、醇质体的制备、透皮吸收的实验及临床研究。了解含醇脂质体在透皮给药系统中的应用。结果 含醇脂质体应用于透皮给药系统具有许多优点,如醇质体能显著促进渗透。增加药物在皮肤中的滞留量。结论 含醇脂质体在透皮给药系统中的应用有巨大的发展潜力,有望成为一类新型的皮肤给药制剂。     

羟乙桂胺离子导入和涂抹兔体透皮吸收的对比

采用离子导入和直接经皮给药方法，以高效液相色谱法研究了羟乙桂胺乳剂（1．5g／40cm2）对10只家兔的透皮吸收及药物动力学。结果表明，离子导入方法组平均值（n=5）Ka为1．57h-1，T1／2α为1．15h和AUC为16．05μg·h·ml-1。离子导人组与直接外敷组Cmax、Tmax和AUC均有显著性差异（P＜0．01），表明离子导入方法组较涂抹给药的透皮吸收性能好。     

恩平市生活饮用水与富碘食品中碘的调查及补碘现状分析

目的:调查恩平市生活饮用水与富碘食品中碘营养水平,并分析补碘的现状,为防治碘缺乏病提供重要的科学依据且为如何及科学补碘奠定基础。方法:对恩平市的居民生活饮用水中和含碘食品中的碘的含量进行调查,分别采用硫酸铈催化分光光度法和砷铈催化分光光度测定尿中碘的方法对居民生活饮用水中和富碘食品中的碘含量进行测量。结果:与碘水平正常的地区比较,恩平市的碘水平稍低,干海带是所有检测食品中碘含量最高的富碘食品,平均值约为1424.47mg/kg,同时恩平市现居民的碘水平基本达到正常,但是居民的碘营养的摄入存在均衡现象,综合性分析考虑我们认为主要与各个居民的身体情况差异、长期饮食差异等多项因素有关。结论:碘是人体的必需微量元素,在日常生活中我们要科学合理的补碘,减少甲状腺疾病的发生。     

Control of the Amount of Free Molecular Iodine in Iodine Germicides

Horseradish peroxidase has been used to generate iodine compositions that comprised principally free molecular iodine. The concentration of free molecular iodine in these enzyme-based compositions ranged from 44 to 63% of the thiosulphate titratable iodine; this is substantially higher than the corresponding value for the povidoneiodine preparation betadine. The biocidal efficacy of these compositions was proportional to the concentration of free molecular iodine. Iodine compositions with relatively low total iodine concentrations but high levels of free molecular iodine (20–175 ppm) killed Staphylococcus aureus and spores of Bacillus subtilis more rapidly than betadine. The effects of normal saline and these enzyme-based iodine compositions on the rate of epidermal regeneration in superficial swine wounds were comparable. These results suggest that an effective germicide containing a high level of molecular iodine need not be irritating or toxic.     

电位滴定法测定聚维酮碘栓中有效碘的含量

目的:建立电位滴定法测定聚维酮碘栓中有效碘的含量.方法:以硫代硫酸钠(0.1mol/L)为滴定液,用电位滴定法测定聚维酮碘栓中有效碘的含量.结果:有效碘质量在10.63～202.08mg范围内,与硫代硫酸钠滴定液呈良好的线性关系(r=0.9999),回收率为99.00%,精密度良好,重复性高,专属性好.结果:此方法简便、快捷、准确.     

滴定法测定含碘复方苯甲酸醇溶液中碘和碘化钾的含量

目的 建立滴定法测定含碘复方苯甲酸醇溶液中碘和碘化钾的含量,为制定其质量标准提供依据.方法 分别以硫代硫酸钠(0.1 mol/L)、硝酸银(0.1 mol/L)为滴定液,用滴定法测定含碘复方苯甲酸醇溶液中碘、碘化钾的含量.结果 本实验中碘、碘化钾在加入5%碘酊1.0～6.0 ml范围内分别与硫代硫酸钠、硝酸银滴定液消耗体积呈良好的线性关系(r=0.9999).低、中、高3种剂量碘的平均回收率分别为99.37%、99.34%、99.47%;相对标准差(RSD)分别为0.21%、0.34%、0.38%;低、中、高3种剂量碘化钾的平均回收率分别为100.53%、100.42%、100.32%;RSD分别为0.40%、0.19%、0.28%.结论 本实验方法简便、快捷、准确,可为含碘复方苯甲酸醇溶液的质量控制方法提供参考.     

Iodine supplementation and drinking-water perchlorate mitigation

Ensuring adequate iodine intake is important, particularly among women of reproductive age, because iodine is necessary for early life development. Biologically based dose–response modeling of the relationships among iodide status, perchlorate dose, and thyroid hormone production in pregnant women has indicated that iodide intake has a profound effect on the likelihood that exposure to goitrogens will produce hypothyroxinemia. We evaluated the possibility of increasing iodine intake to offset potential risks from perchlorate exposure. We also explored the effect of dietary exposures to nitrate and thiocyanate on iodine uptake and thyroid hormone production. Our modeling indicates that the level of thyroid hormone perturbation associated with perchlorate exposures in the range of current regulatory limits is extremely small and would be overwhelmed by other goitrogen exposures. Our analysis also shows that microgram levels of iodine supplementation would be sufficient to prevent the goitrogenic effects of perchlorate exposure at current regulatory limits among at risk individuals. The human health risks from supplementing drinking water with iodine are negligible; therefore, this approach is worthy of regulatory consideration.