水蜈蚣总黄酮固体分散体的制备及其性质研究

目的 制备水蜈蚣Kyllinga blevifolia总黄酮固体分散体,以提高其体外溶出率。方法 分别以聚乙烯吡咯烷酮K30（PVP K30）、聚乙二醇（PEG）6000、PEG 4000、泊洛沙姆188（F68）为载体,采用溶剂法或溶剂熔融法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并利用扫描电子显微镜（SEM）、红外光谱（IR）等表征手段对固体分散体的结构特征进行分析研究。结果 以PVP K30为载体制备的固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例1：2为最佳。SEM与IR结果表明,固体分散体中药物以无定形形式存在于载体中。结论 固体分散体技术能显著提高水蜈蚣总黄酮的体外溶出度。     

胶态二氧化硅和多孔二氧化硅作为黄芩苷固体分散载体的比较

目的：以黄芩苷作为模型药物,比较胶态二氧化硅与多孔二氧化硅作为其固体分散体载体的溶出特性。方法：将胶态二氧化硅、多孔二氧化硅作为载体,用溶剂法制备黄芩苷固体分散体,进行体外溶出试验,扫描电镜法、差示扫描法、X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成。结果：黄芩苷与胶态二氧化硅、多孔二氧化硅制成的固体分散体均能达到快速释放的目的,且随着载体比例的增加,释放加快,60 min内累积释放达80%以上;黄芩苷以非晶体形态分散在固体分散体中。结论：2种载体的释放行为不同,相同比例的这2种固体分散体中,60 min内多孔二氧化硅的溶出度慢于胶态二氧化硅的;60 min后,二者的溶出度接近。     

厚朴酚固体分散体的制备及生物利用度研究

目的采用热熔挤出技术制备厚朴酚固体分散体,提高厚朴酚体外溶出度及大鼠体内生物利用度。方法通过溶解度参数筛选与厚朴酚相容性较好的4种载体共聚维酮S-630(PS-630)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Eudragit EPO(EPO)和聚乙烯已内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)用于制备不同载药量的固体分散体。以体外溶出度为指标,应用差示扫描量热分析(DSC)、X-射线衍射分析(XRPD)和红外光谱(IR)表征所制备的固体分散体;采用UPLC-MS/MS评价大鼠口服厚朴酚固体分散体后体内药动学行为。结果体外溶出度实验表明厚朴酚与PS-630、HPC和EPO这3种载体(质量比1∶6)分别制备的固体分散体均能显著提高厚朴酚的溶出度,且药物都是以无定形分散在载体中。体内生物利用度实验显示,PS-630和HPC制得的固体分散体中厚朴酚的血药峰浓度(Cmax)分别约为单体的5倍和2.3倍,药时曲线下面积(AUC0～t)分别提高了37.22%和70.88%,而EPO体系则未见生物利用度的提升。结论热熔挤出技术可应用于提高难溶性药物厚朴酚的体外溶出度和体内生物利用度。     

基于壳聚糖的丹参酮IIA固体分散体的研究

目的 将壳聚糖（CS）应用于丹参酮II_A（Tan II_A）固体分散体的制备,考察并比较以不同相对分子质量（M_W）的CS为载体的Tan II_A固体分散体的溶出度。方法 以CS为载体,采用溶剂法制备Tan II_A固体分散体,对不同M_W的CS以及药物与载体的不同比例所制备固体分散体的溶出行为进行比较研究,并进行物相分析。结果 Tan II_A-CS（M_W 3 000～5 000）按1∶9比例制备的固体分散体的体外溶出效果最好,60 min时药物的体外累积溶出率达到90%以上;经差示扫描量热（DSC）和扫描电镜（SEM）分析,固体分散体中药物以非晶形形式存在于载体中。结论 以CS为载体制备的Tan II_A固体分散体能显著改善Tan II_A的溶出;CS作为Tan II_A一种新型的固体分散体载体,具有实际应用价值。     

固体分散体技术对纳米雄黄稳定性及体外溶出的影响研究

目的:制备纳米雄黄固体分散体以提高纳米雄黄的稳定性及体外溶出度。方法: 分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、泊洛沙姆188(F68)为载体,采用熔融法制备纳米雄黄固体分散体并用X-射线衍射法、显微观察鉴别药物在载体中的存在状态。采用二乙基二硫代氨基甲酸银分光光度法对As₂0₃进行含量测定并进行稳定性考察试验,采用氢化物原子吸收分光光度法进行含量测定,对固体分散体中砷的体外溶出进行考察。结果:X-射线衍射和显微观察结果显示,纳米雄黄以无定型状态存在于固体分散体中,2种载体的固体分散体均能增加纳米雄黄中砷的溶出量和溶出速度并减少纳米雄黄的团聚和As₂0₃的含量。结论:以F68为载体制备的固体分散体能显著提高纳米雄黄的稳定性和体外溶出度。     

二氢槲皮素固体分散体片的制备及体外溶出度的研究

目的 应用固体分散技术,提高二氢槲皮素及其片剂的体外溶出度.方法 以PEG-4000、PEG-6000和PVP-K30为载体,采用溶剂-熔融法制备了二氢槲皮素固体分散体,考察不同载体对固体分散体溶出度的影响.同时制得二氢槲皮素固体分散体片,并着重考察了片剂的体外溶出度.结果 以亲水性PVP-K30为载体制备的固体分散体能够显著的提高二氢槲皮素的体外溶出度,制成固体分散片剂后,二氢槲皮素固体分散体片的溶出度可达86.8％.结论 以PVPK30为载体的固体分散体片可提高二氢槲皮素的溶解度,制备二氢槲皮素固体分散片达到设计要求,且制法简便可行.     

4种他克莫司固体分散体的体外特性研究

 目的采用固体分散技术,比较4种不同载体对他克莫司的溶解度和体外溶出度的作用。方法分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮(PVP)k29/32、硬脂酸聚烃氧(40)酯(S40)和羟丙甲纤维素(HPMC)为载体,采用溶剂-熔融法或溶剂法,制备他克莫司固体分散体。测定溶解度,进行体外溶出试验,并采用DSC、XRD法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果各种固体分散体均能大大增加他克莫司的溶解度,加快其体外溶出。他克莫司在固体分散体中可能以无定型态或分子状态存在。结论PVP或HPMC作为载体制成固体分散体,对增加他克莫司的溶解度和体外溶出度的效果优于F68和S40。     

人参皂苷Rg3固体分散体的制备与体外特性研究

目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP.     

多烯紫杉醇固体分散体的制备和体内外研究

 目的优选多烯紫杉醇固体分散体的制备工艺,提高多烯紫杉醇的体外溶出度和绝对生物利用度。方法采用溶剂法制备不同载体,不同溶剂和不同药物载体比例的多烯紫杉醇固体分散体,并进行了体外溶出实验和大鼠体内生物利用度研究;同时采用XRD,DSC,ESEM法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果泊洛沙姆188固体分散体对多烯紫杉醇增溶的效果优于PVP_k30和单硬脂酸甘油酯;且溶出实验2h时,泊洛沙姆188固体分散体(10∶90)的累计溶出百分率接近于原料药的4倍;XRD,DSC、ESEM显示多烯紫杉醇在固体分散体中以无定型态或分子状态存在;高、低剂量大鼠口服给药的绝对生物利用度分别为10.1%和35.1%。结论固体分散体能明显提高多烯紫杉醇的体外溶出度和口服生物利用度。     

PVP对大豆苷元溶出度和生物利用度的影响(英文)

目的:考察以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备固体分散体对大豆苷元溶解度、溶出度和生物利用度的改善。方法:溶剂法制备大豆苷元固体分散体,差示量热法、傅立叶红外、平衡溶解度法、溶出度法考察固体分散体的性质;小鼠血浆动力学比较大豆苷元固体分散体和大豆苷元的生物利用度。结果:以聚乙烯吡咯烷酮为载体的固体分散技术将大豆苷元的溶解度提高了8倍,且明显增加了其溶出度;提高了大豆苷元在小鼠血浆中的达峰浓度和曲线下面积。结论:以聚乙烯吡咯烷酮为载体的固体分散技术可提高大豆苷元在小鼠体内的生物利用度。     

姜黄提取物固体分散体的制备及体外评价

目的 制备共聚维酮-泊洛沙姆姜黄提取物固体分散体[PVP/VA-Poloxamer-Curcumae Longae Rhizoma extract (CLRE)solid dispersion (SD),PAP-CSD]、共聚维酮姜黄提取物固体分散体(PVP/VA CLRE solid dispersion,PA-CS...     

满山红总黄酮-PEG 6000固体分散体的制备及体外溶出度考察

目的:制备满山红总黄酮-聚乙二醇6000(PEG 6000)固体分散体,并考察其体外溶出度.方法:以PEG6000为载体,采用溶剂-熔融法制备3种不同比例的固体分散体,紫外分光光度法(以芦丁计)测定总黄酮含量,考察各固体分散体的体外溶出特性.结果:原料药在60 min内的累积释放度57.032％;满山红总黄酮-PEG6000 1∶2,1∶4,1∶6的固体分散体于60min的累积释放度分别为80.21％,91.43％,74.32％.结论:溶剂-熔融法制得的各比例固体分散体均能显著提高药物的溶出速率.     

基于HPMC-硬脂酸的雷公藤红素缓释固体分散体的研究

目的:以羟丙基甲基纤维素(HPMC) -硬脂酸为载体制备雷公藤红素缓释固体分散体,提高药物释放度,控制药物缓慢稳定释放,降低其毒副作用.方法:将不同比列的HPMC-硬脂酸和雷公藤红素溶于95％乙醇中,溶剂蒸发法制备雷公藤红素固体分散体,进行体外溶出试验,差示扫描量热法、扫描电镜法、X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成.结果:雷公藤红素和HPMC-硬脂酸按1∶10制备的固体分散体,药物缓慢释放,8h时药物的体外累积释放达到90％以上;雷公藤红素以非晶形态分散在固体分散体中.结论:以HPMC-硬脂酸为载体制备的雷公藤红素缓释固体分散体,药物释放较完全且缓慢释放,制备工艺简单,具有潜在应用价值.     

银杏内酯固体分散体的制备和体外特性研究

目的:优选银杏内酯固体分散体的制备工艺,提高银杏内酯的体外溶出度.方法:以银杏内酯B的体外溶出度为指标,通过单因素试验,考察处方和工艺因素对银杏内酯固体分散体中药物溶出的影响;以X-射线衍射法和差示扫描量热法对固体分散体进行表征.结果:差示扫描量热法和X-射线衍射分析试验表明药物以无定形态存在于固体分散体中.银杏内酯B从PVP固体分散体中的溶出速率比原药粉末显著提高,且药物中银杏内酯A,B,C和白果内酯从固体分散体中的溶出相似性(f_2值均大于50)优于原药粉末.结论:将银杏内酯制成固体分散体能显著提高药物的溶出速率,可用于进一步制备其固体剂型.     

以羟基磷灰石为载体的穿心莲内酯固体分散体研究

目的:以羟基磷灰石为载体制备穿心莲内酯固体分散体,提高药物溶出度.方法:将穿心莲内酯和羟基磷灰石分散于95％乙醇中,采用溶剂蒸发法制备穿心莲内酯固体分散体,对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究.结果:穿心莲内酯和羟基磷灰石按1∶8制备的固体分散体,经差示扫描量热、X衍射、电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中,45 min时药物的体外累积溶出度达到93％;经过3个月稳定性加速试验后,固体分散体中药物溶出度和含量均未发生明显变化.结论:以羟基磷灰石为载体制备的固体分散体能有效提高难溶性药物穿心莲内酯的溶出度和稳定性.     

茜草总醌固体分散体的制备及体外溶出性能评价

目的:制备茜草总醌固体分散体并考察其体外溶出性能。方法:采用溶剂-熔融法和溶剂法制备茜草总醌固体分散体,考察不同型号辅料对该固体分散体制备工艺的影响,分别以体外溶出度和溶解度为指标,确定该固体分散体的最优处方。结果:最佳处方为聚乙烯吡咯烷酮S-630-茜草总醌提取物(5∶1),采用溶剂法制备茜草总醌固体分散体,所得产物在1%十二烷基硫酸钠中的溶解度285.39 mg·L-1,为原料的3.6倍;60 min体外累积溶出度66.37%,约为原料的2倍。结论:该工艺制备的固体分散体性状良好,较好地改善了茜草总醌的溶解度,为以茜草为原料的相关固体制剂的开发提供参考。     

女贞子三萜-胡椒碱共无定型复合物的表征和体外溶出度评价

目的制备女贞子三萜(triterpenoids of Ligustri Lucidi Fructus,TLLF)-胡椒碱(piperine,PIP)共无定型复合物(co-amorphous complex,CAC),以提高TLLF的溶出度。方法采用溶剂挥发法制备TLLF-PIP-CAC,运用粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、扫描电子显微镜(SEM)对TLLF-PIP-CAC的微观结构进行表征,通过热稳定性实验考察TLLF-PIP-CAC的稳定配比,采用紫外-可见分光光度法(UV-Vis)和高效液相色谱法(HPLC)分别测定TLLF、PIP及TLLF-PIP-CAC中齐墩果酸(OA)和熊果酸(UA)或PIP的药物量,运用傅里叶红外光谱(FTIR)对优选的TLLF-PIP-CAC各组分间的相互作用进行分析,并对其溶解和体外溶出行为进行考察,以评价制剂的形成。结果 PXRD结果表明,TLLF-PIP质量比为1∶1的TLLF-PIP-CAC为稳定的CAC。SEM图谱表明TLLF-PIP-CAC粒子呈类球形。FTIR图谱提示,TLLF主要分子及PIP分子间存在氢键相互作用。溶解和体外溶出实验表明,TLLF在TLLF-PIP-CAC中的溶解和溶出均显著提高,而PIP的溶出显著降低,两者呈现伴随释放效应。结论所制备的TLLF-PIP-CAC能显著提高TLLF的溶出度和CAC稳定性,这一制剂为促进难溶性中药组分的复方配伍提供了一定的参考。