吡喹酮对血吸虫卵作用

<正> 吡喹酮(Praziquantel;Pyquiton;Biltricide;EMBAY-8440)是一种抗血吸虫新药。其化学名称为2-环已甲酰-1,3,4,6,7,11b-六氢吡嗪并[2,1-a]-异喹啉-4酮。该药于1975年由西德合成,国内于1977年研制成功。吡喹酮是一种高效低毒的广谱抗血吸虫药,自1918年以来在合成30万个化合物     

吡喹酮对血吸虫卵作用

吡喹酮(Praziquantel;Pyquiton;Biltricide;EMBAY-8440)是一种抗血吸虫新药。其化学名称为2-环已甲酰-1,3,4,6,7,11b-六氢吡嗪并[2,1-a]-异喹啉-4酮。该药于1975年由西德合成,国内于1977年研制成功。吡喹酮是一种高效低毒的广谱抗血吸虫药,自1918年以来在合成30万个化合物中,是最能符合以下四条理想抗     

抗血吸虫药物吡喹酮的研究进展

吡喹酮(Praziquantel,缩写PZQ)是一种新型结构的广谱抗寄生虫药物。化学名:2-环己甲酰基-1,2,3,6,7,11-b六氢-4H-吡嗪骈[2,1-a]异喹啉-4-酮,其中C_(11b)为手性碳,应有二个旋光异构体,但目前市售商品都是消旋体。     

抗血吸虫病新药——吡喹酮

吡喹酮是1975年由西德拜耳和怡默克药厂合成,最初用来治疗绦虫病。以后经动物实验证明有强大的杀血吸虫作用。1977年联合国卫生组织推荐为最有希望的抗血吸虫病新药。国内上海、南京和武汉已相继合成。一、理化性质化学名为2—环乙羰基—1,3,4,6,11b—六氢—2 H—吡嗪并—[2,1,a]—异喹啉—4—酮。分子式为C_(19)H_(24)·N_2O_2,分子量为312.42,是无色,无臭,微苦的结晶粉末。不溶于     

广谱抗寄生虫药——吡喹酮研究的新进展

吡喹酮(Praziquantel;Biltricide;代号为Embay—8440)商品名为Droncit,是由西德怡默克与拜耳两药厂于1975年联合制成的一种新型广谱抗寄生虫药。我国上海,医学科学院寄生虫病研究所,于1977年11月合成。现已由上海第六制药厂和南京制药厂进行批量生产。其化学名是2—环己甲酰—1,3,4,6,7,11b—六氢—2H—吡嗪骈[2,1—a]—异喹啉—4—酮。分子式为C_(19)H_(24)N_2O_2。分子量=312.42。其结构式是:     

2-芳基咪唑骈异喹啉(喹啉)衍生物的合成和抗早孕活性

以异喹啉、喹啉为原料,经季铵化、环合合成了2-芳基咪唑骈[2,1-a]异喹啉(Ⅰa,Ⅰb)及2-芳基咪唑骈[1,2-a]喹啉(Ⅱa,Ⅱb),并发现化合物(Ⅱ)可由喹啉季铵盐(V)在AcONH_4-AcOH-FeCl_3或NH_2OH·HCl-H_2O体系中直接环合制得.药理试验表明:上述化合物均有不同程度的口服抗早孕活性,其中以2-联苯基取代物活性较高.     

吡喹酮的药理作用和临床应用

吡喹酮(Praziquantel, Biltricide, Droncit, Embay 8440),化学名2—环己甲酰基—1,2,3,4,6,7,11b—六氢—2H—吡嗪并(2,1—a)异喹啉—4—酮,分子式C_(19)H_(24)N_2O_2;分子量为314.42。是1675年由国外研制的一种新型广谱抗寄生虫药物。最初用于绦虫病的治疗,以后又发现对人体三种血吸虫和其它吸虫也有良好的治疗效果。国内于1977年开始合成此药。由于吡喹酮较其它同类抗寄生虫药物有抗虫谱广,服用方便,所需剂量小,疗程短且治疗效果好,副作用轻等优点,近年来在国内外得到广泛应用。根据手头所看到的资料,本文就吡喹酮的药理作用和临床应用作以综述。     

口服抗早孕药2-联苯基-1,2,4-三氮唑骈[5,1-a]异喹啉的合成

以异喹啉为原料,经N-氨化、环合等步反应,合成了口服抗早孕药2-联苯基-1,2,4-三氮唑骈[5,1-a]异喹啉,并对中间体4-腈基联苯的合成方法进行了改进,简化了操作,提高了收率.     

虫的化学成分研究

目的从虫中分离出新的化合物并对其进行抑制多囊肾病活性指标PKD1/TRPP2活性的评价。方法利用正相与反相硅胶柱色谱法及半制备液相色谱法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行化合物的结构鉴定。结果从虫的70%丙酮提取物的乙酸乙酯部分共分离鉴定了8个化合物,经波谱分析分别鉴定为:1H-吡咯并[1,2-a][1,4]二氮杂卓1.5(2H)-六氢-二酮-3-对苯基酚(1),5-甲基尿嘧啶(胸腺嘧啶)(2),2-甲基-6-(2’3’4’-三羟基丁基)吡嗪(3),3-羟基吡啶(4),(3S,8a S)-3-丁基环己烷吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮(5),3-乙基-6,8-二羟基-7-甲基-3,4-二氢异苯并吡喃-1-酮(6),3-(4-羟基苯基)-N-甲基丙酰胺(7),6,8-二羟基-3,7-二甲基l-3,4-二氢-1H-异苯并吡喃-1-酮(8)。结论化合物1为新化合物,化合物2~8为首次从该生物中分离得到。对化合物1~8进行了抑制PKD1/TRPP2活性的评价,结果化合物1具有活性。     

（庶虫）虫的化学成分研究

目的：从（庶虫）虫中分离出新的化合物并对其进行抑制多囊肾病活性指标 PKD1／TRPP2活性的评价。方法利用正相与反相硅胶柱色谱法及半制备液相色谱法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行化合物的结构鉴定。结果从虫的70％丙酮提取物的乙酸乙酯部分共分离鉴定了8个化合物,经波谱分析分别鉴定为：1H-吡咯并[1,2-a][1,4]二氮杂卓1．5（2H）-六氢-二酮-3-对苯基酚（1）,5-甲基尿嘧啶（胸腺嘧啶）（2）,2-甲基-6-（2’3’4’-三羟基丁基）吡嗪（3）,3-羟基吡啶（4）,（3S,8aS）-3-丁基环己烷吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮（5）,3-乙基-6,8-二羟基-7-甲基-3,4-二氢异苯并吡喃-1-酮（6）,3-（4-羟基苯基）-N-甲基丙酰胺（7）,6,8-二羟基-3,7-二甲基 l-3,4-二氢-1H-异苯并吡喃-1-酮（8）。结论化合物1为新化合物,化合物2～8为首次从该生物中分离得到。对化合物1～8进行了抑制 PKD1／TRPP2活性的评价,结果化合物1具有活性。     

咪唑并\[1,2-a\]喹喔啉衍生物的合成及其体外抗乳腺癌活性研究

目的 合成咪唑并[1,2-a]喹喔啉衍生物,并检测其体外抗乳腺癌活性研究。 方法 以2-氯甲基苯并咪唑和N-4-甲苯磺酰基-2-氨基碘苯为底物,通过微波辐射催化法合成咪唑并[1,2-a]喹喔啉衍生物。细胞划痕实验和MTT法测定合成的化合物的体外抗肿瘤活性。 结果 化合物c和e的半数抑制浓度均低于其他吡咯并[1,2-a]喹喔啉化合物。 结论 化合物c和e均具有抗肿瘤活性,可作为针对SKBR3和MCF-7细胞开发出耐受性好、毒副作用小的新型抗肿瘤药物。     

利培酮嘧啶中间体的合成工艺研究

目的：优化利培酮嘧啶中间体的合成工艺,提高反应收率。方法：以2-氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经过环合和氢化制得非典型抗精神病药物利培酮的中间体3-（2-氯乙基）-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。结果：改进了合成工艺,简化了操作,总收率提高到68.2%。目标化合物结构经MS和1H-NMR谱确证。结论：改进后的合成工艺切实可行,适合工业化生产。     

乌鲁木齐腹泻婴幼儿轮状病毒感染的分子特征

目的 分析乌鲁木齐腹泻婴幼儿轮状病毒(Rotavirus,RV)感染流行情况及其基因型特征。 方法 将2007年1~12月收集于乌鲁木齐市第一人民医院(儿童医院)的3 662例5岁以下门诊和住院腹泻患儿粪便标本,采用胶体金法和ELISA法检测RV,并随机选取部分RV阳性样本进行G/P基因分型。 结果 3 662例样本中检出RV阳性1 470例,检出率为40.1%。对其中142例阳性样本(约10%)进行RV PCR基因分型,其中121例婴幼儿阳性分型结果显示:G1型比例最高占36.4%,其次为G3型(20.7%)、G2型(15.7%)和G9型(13.2%),G型混合感染占6.6%,G未能分型9例(7.4%)。P型分型以P[8]为主,占60.3%,其次为P[4](18.2%)和P[6](5.8%),P混合感染占15.7%。最主要的G/P组合为G1P[8](28.1%,34/121),其次是G3P[8](19.8%,24/121)、G2P[4](14.9%,18/121)和G9P[8](8.3%,10/121),并检测到不常见组合基因型如G1P[6]、G1P[4]、G9P[4]和G9P[6]等。21例新生儿(≤28 d)阳性样本的分型结果为:G型以G9为主,占42.9%(9例),其次是G1(4例),G3(3例),G2(1例),G混合感染3例,未能分型1例。P型以P[6]为主,占47.6%(10例),其次是P[8]及Pmixed各5例,P[4]1例。G/P基因型组合以G9P[6]为主(6例),其次G1P[8]、G3P[8]和G1P[6]各2例,G2P[4]和G9P[8]各1例。 结论 本年度轮状病毒流行基因型复杂多样。婴幼儿RV感染以G1P[8]为主,新生儿RV感染则以G9P[6]为主。需警惕婴幼儿RV株与新生儿RV株的交叉混合感染而致新流行株的产生。      

斑蝥经光合细菌生物转化后的化学成分研究

目的 研究斑蝥经光合细菌生物转化后的乙酸乙酯萃取部位的化学成分.方法 采用凝胶Sephadex LH-20柱色谱、半制备高效液相色谱法(RP-HPLC)等多种分离方法对乙酸乙酯萃取部位进行分离纯化,采用现代波谱技术结合文献进行结构鉴定.结果 从斑蝥经光合细菌生物转化后的乙酸乙酯萃取部位共分离得到7个化合物,分别鉴定为N-羟乙基斑蝥胺(1)、N-hydroxyethyl exo-4a-methyl-7a-hydroxymethyl-4,7-oxabicyclo[2.2.1]-heptanes-1,3-dicarboximide(2)、N-[亚甲基-4′-(2′-羟基吡啶)]斑蝥胺(3)、N-[2′-(3′,4′-二羟基苯基)乙酮基]-斑蝥胺(4)、N-乙酰基酪胺(5)、N-乙酰多巴胺(6)、2-(3′,4′-二羟基苯基)-3-乙酰氨基-6-(N-乙酰基-2″-氨基乙基)-1,4-苯并二恶烷(7).结论化合物2、3、4为新化合物.     

哌吡酮中间体—环合物的薄层-紫外分光光度法

5,6-二氢-6-氧代-11H-吡啶骈[2,3b][1,4]苯骈二氮杂(简称环合物)为抗消化性溃疡药盐酸哌吡酮的中间体,其含量测定方法未见报道。为了协助药品生产选取最佳合成反应条件,降低成本提高收率,本文对其定理分析方法进行了研究。     

杜鹃兰化学成分及其生物活性研究

目的 研究杜鹃兰化学成分,发现其抗肿瘤活性成分。方法 杜鹃兰经95%乙醇提取、硅胶柱层析、半制备HPLC和Sephadex LH-20柱层析进行分离纯化,波谱分析（核磁共振氢谱、碳谱、和质谱）确定结构;应用MTT法,对部分化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果 从杜鹃兰分离鉴定12个化合物,分别为bisbenzopyran (1),(22E)-ergosta-6, 22-dien-3β, 5α, 8α-triol (2), 3β-hydroxycholesta-5-ene (3), β-sistosterol (4),pinoresinol (5),5,4′-dihydroxy-7-(4-hydroxybenzoyl)-3′-methoxyflavone (6),4-methoxy-2,3,7-trihydroxyphenanthrene(7), 2-hydroxy-4, 7-dimethoxyphenanthrene(8), 4, 4′-dimethoxy-[1, 1′-biphenanthrene]-2,2′,7,7′-tetrol (9),4,7,4′,9′-tetramethoxy...     

6-取代乙酰哌嗪苯基二氢哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用

目的：设计合成6-[4-(4-取代乙酰胺基哌嗪基)苯基]-4，5-二氢-3(2H)-哒嗪酮和6-[4-(4-取代酰胺基哌嗪基)苯基]-5-甲基-4，5-二氢-3(2H)-哒嗪酮两类化合物，寻找作用更强的血小板聚集抑制剂。方法：以乙酰苯胺为原料，经傅克反应、满尼希反应、环合反应、酰化反应合成两类中间体(M)和(N)，再经缩合和取代反应得到两类目标化合物，参考Bonn方法进行体外抑制血小板聚集实验。结果：共合成目标化合物12个，其中10个属首次报道，通过元素分析，^1H-NMR确证结构。其中化合物(9)抑制血小板聚集作用的活性最强，为对照物CCI-17810的60多倍；化合物(6)、(7)、(10)、(11)、(12)的活性也优于CCI-17810．结论：目标化合物具有较强的抑制血小板聚集活性。     

肱骨远段髁间骨折手术治疗

目的探讨Y形钢板治疗肱骨远段髁间骨折的临床疗效。方法肱骨远段髁间骨折11例均为新鲜骨折,其中开放性骨折2例。AO分型:C1型6例,C2型3例,C3型2例。采用后侧入路,骨折复位,Y形钢板固定。结果全部随访5～19个月,平均10个月。疗效评定以Cassebaum评分系统评价,优6例、良4例、可1例。结论Y型钢板固定是治疗肱骨远段骨折较好的手术固定方法,具有固定牢固,操作简便,骨折治愈率高等优点。     

In vitro anti-proliferation/cytotoxic activity of cantharidin (Spanish Fly) and related derivatives

The anti-cancer therapeutic promise of cantharidin is limited because of its high mammalian toxicity. In order to find new anti-cancer lead compounds with reduced toxicity of the cantharidin prototype, the following seven derivatives were screened against the human SH-SY5Y neuroblastoma and MCF-7 breast cancer cells in vitro: 2,3-dimethyl-7-oxabicylo-[2.2.1]heptane-2,3-dicarboxylic anhydride (cantharidin) [1], 1-cyclohexen-1,2-dicarboxylic anhydride [2], cis-4-cyclohexen-1,2-dicarboxylic anhydride [3], cis-1, 2-cyclohexanedicarboxylic anhydride [4], exo-7-oxabicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2-3 dicarboxylic anhydride [5], exo-7-oxabicyclo[2.2.1]heptane-2,3-dicarboxylic anhydride (norcantharidin) [6], and (S)-(-)-O-acetylmalic anhydride [7]. Cantharidin, was found to be the most effective anti-proliferative compound on both cell lines. However, on the human neuroblastoma cells cantharidin was of equal toxicity to compound [6]. Mode of action studies revealed that cantharidin inhibited growth factor-mediated activation of mitogen activated protein kinase (MAPkinase) and attenuated the de-phosphorylation of the extracellular regulated kinases 1 and 2 (erk1 and erk2).