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为了检验配合物分子中 [99mTcN]2 + 中心核的引入对其生物分布的影响以求找到一种新的放射性药物。采用SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH)为N3 - 离子提供体 ,在室温下制备[99mTcN]2 + int 中间体 ,然后与配体N -异丁基 -二硫代氨基甲酸钠 (IBDTC)发生配体交换反应得到99mTcN -IBDTC配合物。同时采用甲脒亚磺酸 (FSA)作还原剂对配体IBDTC进行了99mTc直接标记。结果表明 ,99mTcN -IBDTC和99mTc -IBDTC配合物的放化纯均大于 90 % ,小鼠体内生物分布表明 ,99mTcN -IBDTC有较高的脑摄取和较好的脑滞留 ,在注射后 5、30、6 0min时脑摄取量 (%ID·g- 1)分别为 6 .2 2、5 .4 5、3.88,脑 /血比值分别为 1.5 1、2 .2 4、1.84 ,有望成为一类新型脑灌注显像剂。99mTcN -IBDTC在心肌中也有较高的摄取 ,但心肌清除快而且心 /肝比值低从而限制了其成为一类新型心肌灌注显像剂。99mTc -IBDTC主要在肝内浓集 ,而脑、心肌摄取很少。本实验提示 ,放射性药物分子中引入 [99mTcN]2 + 核会引起生物分布性质的明显改变 ,这对于设计新型放射性药物具有参考价值。 相似文献
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平阳霉素(PYM)的化学结构与博莱霉素的A_5组分相同。本文目的是制备~(99m)Tc-PYM以供临床评价。我们采用改进的氯化亚锡还原方法,不通氮气,研究了pH值、搅拌时间、Sn~(2+)和PYM含量等对制备~(99m)Tc-PYM的影响,同时研究了这些标记条件(除搅拌时间外)与产品在荷瘤小鼠体内分布的关系。实验获得最佳标记条件为pH=5.0—6.2,每毫升高鍀酸钠溶液含氯化亚锡为0.1—0.4μg,PYM为0.5 mg或0.5 mg以上。标记率可达到(96.7±0.3)%,高于过去通氮达到的94%。产品注射1.5小时后,除肾外,肿瘤摄取居第一位,比已发表的肿瘤摄取居第二、三位的结果要好,因此认为此标记条件制成的~(99m)Tc-PYM可供临床试用研究肿瘤阳性显像。 相似文献
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99mTc-labelled metallothionein (99mTc-MT) was prepared through both direct and transcomplexation labelling approaches. Buffer systems and a variety of other parameters in the direct labelling procedure were studied in detail. High radiolabelling yields of 93-96% and the specific radioactivity of 3.7 MB/μg were obtained under optimal conditions by the direct labelling method. The prepared 99mTc-MT was stable in vitro. The chelate-exchange kinetics of MT with 99mTc-glucohepatonate and 99mTc-citrate were also studied. Biodistribution and imaging studies showed that 99mTc-MT was accumulated in the animal kidneys at an exceptionally high level, indicating that 99mTc-MT might be a potential renal imaging agent. 相似文献
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介绍了国产凝胶型^99Mo-^99mTc发生器7年来完成的7907例各脏器显像。经对部分显像剂做的220次放化纯测定得:其中15次标记率小于90%,3次记失败。经与裂变发生器标记性能的比较证明,两种发生器洗脱液标记率间无明显差异。 相似文献
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采用直接法和间接法进行了99mTc标记重组水蛭素的研究,结果表明,间接法制备的99mTc-重组水蛙素具有更高的放化纯和稳定性。更适合于血栓模型的显像研究。99mTc-重组水蛙素在小鼠体内的分布表明,心、肝、脾、肺和脑的放射性分布均较低;放射性主要集中在肾脏,15min时肾脏放射性可达总注入剂量的65%;且血液中放射性清除较快。兔血栓模型显像结果表明,99mTc-重组水蛙素可在血栓部位浓聚;注入后1h即可使血栓清晰显影。因此,99mTc-重组水蛙素有望成为一种新型的血栓显像剂。 相似文献
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~(99)Tc-HMDP和~(99)Tc-HEDP溶液是在相应的螫合剂存在下,用过量SnCl_2还原~(99)TcO_4-制得。用标准I_2液对SnCl_2进行了剩余量电位滴定,确定了在pH~3的介质中,~(99)Tc-HMDP和~(99)Tc-HE-DP中~(99)Tc的氧化态均为+4。全部实验在N_2气流中进行。~(99)Tc-HMDP和~(99)Tc-HEDP的紫外光谱表明:在用I_2滴定的过程中,~(99)Tc只处于一种氧化态+4;将它们放置在空气中,一小时后仍较稳定。 相似文献
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以SnCl2 · 2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH )为N3- 离子提供体 ,在室温下制备[99TcmN]2 +int 中间体 ,然后与二水·N 环己基 二硫代氨基甲酸钠 (CHDTC)发生配位体交换反应得到放化纯大于 90 %的99TcmN CHDTC配合物。小鼠体内的生物分布实验表明 ,99TcmN CHDTC有较高的脑摄取和较好的脑滞留。注射后 5,30 ,6 0min时 ,脑摄取量 (% /g)分别为 2 91,5 88,5 91,R(脑 /血 )比值分别为 0 14,1 4 6 ,2 10。99TcmN CHDTC在心肌中也有较高的摄取 ,但R(心 /肝 )比值低。采用甲脒亚磺酸 (FSA)作还原剂对配位体CHDTC进行99Tcm 直接标记 ,其在小鼠体内的生物分布结果表明 ,99Tcm CHDTC主要蓄积在肝脏 ,脑、心肌摄取很少。这表明放射性药物分子中引入 [99TcmN]2 +核会引起生物分布性质的明显改变 相似文献
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^99mTc—MIBI制备反应热力学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
报道了以MIBI冻干药盒制备~(99m)Tc—MIBI的反应热力学研究。结果表明,~(99m)Tc—MIBI的制备反应为吸热反应,反应热ΔH为339.2kJ/mol,升高反应温度时,~(99m)Tc—MIBI的标记率也提高。为使~(99m)Tc—MIBI的标记率大于90%,反应温度必须高于77℃。 相似文献
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应用^99mTC-MIBI对家兔缺血/再灌注心肌细胞及线粒体代谢和活力进行了评价,将家兔LAD阻断20min,3h再灌主,于灌注后2-5min静脉注射^99mTc-MIBI,结果缺血3h组缺血心肌再灌注早期(10min)晚期(3h)相对放射性活度,心肌ATP含量均明显低于缺前20min组,非缺血心肌和缺血20min心肌^99mTc-MIBI亚细胞分布与SDH活性呈显著正相关(r=0.88,P〈0. 相似文献
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本文简述了凝胶型~(99m)Tc 发生器淋洗效率的测量原理、方法及结果。并给出了淋洗效率的变化。测量结果的不确定度估计小于±10%。 相似文献