茯苓乙醚萃取物化学成分研究

茯苓乙醚萃取物中分得4种晶体,鉴定为O-乙酰茯苓酸(Ⅰ),3β-羟基-羊毛甾-7,9(11),24-三烯-21-酸(Ⅱ),β-香树脂醇乙酸酯(Ⅲ),3β-羟基-16α-乙酰氧基-羊毛甾-7,9(11),24-三烯-21-酸(Ⅳ)。Ⅲ系首次从茯苓中分得,Ⅳ为一新化合物。     

茯苓有效成分三萜的研究进展

介绍茯苓三萜有效成分及其药理、生物活性的研究进展。茯苓三萜有三种类型即羊毛甾8-烯型三萜(1anosta-8-enetype triterpenes);羊毛甾-7,9(11)二烯型三萜lanosta-7,9(11)-diene type triterpenes);3,4-开环-羊毛甾-7,9(11)二烯型三萜(3,4-seco-lanostan-7,9(11)-diene type triterpenes)。34种化学成分,不同三萜具有抗肿瘤、抗炎症和免疫等作用。     

茯苓化学成分研究

目的研究茯苓P oria cocos的化学成分,从中寻找有重要生物活性及药用前景的天然产物。方法采用正相硅胶,反相RP-18,Sephadex LH-20及M C I等柱色谱分离化合物,运用波谱技术分析确定化学结构。结果从茯苓的提取物中共分离并鉴定了13个化合物,经波谱分析确定分别为:麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(Ⅰ)、胡萝卜苷(Ⅱ)、茯苓酸(Ⅲ)、3β-乙酰基-16α-羟基-羊毛甾-7,9(11),24(31)-三烯-21-酸(Ⅳ)、3,β16α-二羟基-羊毛甾-7,9(11),24(31)-三烯-21-酸()、16α-羟基-3-羰基-羊毛甾-7,9(11),24(31)-三烯-21-酸()、3β-羟基-羊毛甾-7,9(11),24-三烯-21-酸()、3β-对羟基苯甲酸去氢土莫里酸()、3β,16α-二羟基-羊毛甾-7,9(11),24-三烯-21-酸()、乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷()、L-尿苷()、柠檬酸三甲酯()、(R)-苹果酸二甲酯()。结论化合物和~均为首次从该植物中分离得到。     

基于“五原则”的开心散质量标志物（Q-Marker）的预测分析

开心散是治疗“好忘”的经典名方,现收录于《古代经典名方目录（第一批）》,可治疗心失所养、痰阻心窍、心肾不交所致之善忘。临床常用于改善记忆力衰退、语言障碍、认知功能障碍、人格改变等神经精神疾病的症状。通过梳理开心散的化学成分、质量控制、药动学、药理作用以及临床应用等相关文献,基于“五原则”对开心散的中药质量标志物（quality marker,Q-Marker）进行预测分析,人参皂苷Rb1、人参皂苷Re、人参皂苷Rg1、细叶远志皂苷、3,6′-二芥子酰基蔗糖、远志(口山)酮III、茯苓酸、β-细辛醚、α-细辛醚的专属性高、可测性强,可作为开心散的Q-Marker,为其质量控制研究提供参考。     

经典名方开心散治疗阿尔茨海默病的机制研究进展

阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease,AD）是一种以进行性认知功能障碍和记忆损害为特征的神经退行性疾病,临床主要表现为记忆力减退、语言障碍、情感和行为异常等。开心散源于《备急千金要方》,已有研究证实开心散中的远志皂苷、人参皂苷、茯苓三萜类和多糖类化合物、α-细辛醚及β-细辛醚等成分,可通过调节丝裂原活化蛋白激酶/核因子-κB、磷脂酰肌磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/糖原合成酶激酶-3β和Kelch样ECH关联蛋白1/核因子E2相关因子2/锰超氧化物歧化酶等炎症相关信号通路及抗氧化应激、抑制tau蛋白过度磷酸化、抑制神经细胞凋亡和调节胆碱能系统等机制治疗AD,在临床防治AD方面前景广阔。通过对开心散治疗AD的药效基础及治疗AD相关作用机制进行综述,为开心散的新药研发和临床应用奠定基础。     

β-细辛醚对于AD细胞模型的作用及对神经元突触功能可塑性的影响

目的 探索β-细辛醚对于阿尔茨海默病（AD）细胞模型的作用及其可能机制。方法 选用Aβ1-42的浓度为10umol/L作为建模条件,以NG108-15细胞为研究对象,建立体外AD细胞模型,并给予不同剂量的β-细辛醚进行干预,通过四唑盐（MTT）法检测细胞活力、并探讨β-细辛醚对细胞形态学的影响以及细胞突触的相关功能蛋白突触前蛋白(SYP) 、以及AMPA受体亚单位(GluR2)的表达。结果 MTT结果显示：β-细辛醚25umol/L干预24h后能显著减轻Aβ1-42的毒性损伤(p<0.05)。从细胞形态上看,细辛醚三个剂量组跟模型组差异显著,跟正常组没有明显差别。SYP相对表达量比较,正常组、β-细辛醚12.5 umol/L组以及β-细辛醚25umol/L组与模型组有显著性差异(p<0.05)。β-细辛醚12.5 umol/L组以及高剂量浓度25umol/L组的SYP表达量显著上调。GluR2相对表达量比较,实验各组两两比较都没有显著性差异(p>0.05)。结论β-细辛醚25umol/L组能显著改善细胞形态以及提高细胞活力,具有一定的神经保护作用,可能是通过上调SYP的表达,从而影响突触功能,改善认知。     

开心散抗抑郁、改善学习记忆作用及机制研究进展

开心散由人参、远志、石菖蒲、茯苓4味传统药物组成,主治健忘、神智不宁、失眠多梦等症状,是宁心安神、健脾益智的代表方剂。其主要活性成分有人参皂苷类、远志皂苷和寡糖酯类、细辛醚、茯苓酸、茯苓多糖等。现代药理研究表明,开心散具有抗抑郁、抗痴呆、改善认知、抗疲劳等作用。通过查阅国内外与开心散相关的文献报道,对开心散抗抑郁、改善学习记忆能力的药理活性及作用机制的研究进展进行综述,并对其潜在的神经精神疾病的临床治疗方向进行展望。     

桂枝茯苓胶囊中三萜酸类成分的UPLC/Q-TOF-MS指纹图谱研究

目的建立桂枝茯苓胶囊(GFC)中三萜酸类成分UPLC/Q-TOF-MS指纹图谱方法,为评价GFC的质量提供新方法。方法采用UPLC分离三萜酸类成分,用Q-TOF-MS检测,建立UPLC/Q-TOF-MS指纹图谱。结果得到灵敏度、选择性和专属性良好的GFC中三萜酸类成分UPLC/Q-TOF-MS指纹图谱,确定了26个共有峰,其中3、5～18、20、23、24共18个峰来自于茯苓,2号峰来自于白芍和牡丹皮,4号峰来自于茯苓、牡丹皮、白芍、桂枝,19号峰来自于牡丹皮、白芍和桂枝,21号峰来自于牡丹皮和白芍,22、25号峰来自于茯苓、牡丹皮、桃仁、白芍、桂枝,26号峰来自于桂枝、白芍、桃仁。10批GFC指纹图谱相似度在0.90以上。UPLC-Q-TOF-MS共鉴定出16个成分,分别为16α-羟基松苓新酸、16α-羟基-栓菌酸、3-酮基-6,16α-二羟基-羊毛甾-7,9(11),24-三烯-21酸、去氢土莫酸、土莫酸、3-酮基-6,16α-二羟基-羊毛甾-8,24-二烯-21酸、依布里酸、猪苓酸C、3-表去氢土莫酸、3-O-乙酰基-16α-羟基松苓新酸、3-表去氢茯苓酸、3-O-乙酰基-16α-羟基-栓菌酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、松苓新酸、去氢齿孔酸。结论该方法准确、快速,具有较好的精密度、重复性和稳定性,适用于GFC的质量控制。     

开心散60Co-γ射线辐照灭菌工艺优化及不同灭菌方式对其质量影响研究

目的 优选开心散最佳⁶⁰Co-γ射线辐照灭菌工艺,并对比不同灭菌方式对开心散的灭菌效果及质量的影响。方法 以西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、远志(口山)酮Ⅲ、3,6’-二芥子酰基蔗糖、人参皂苷Rb₁、β-细辛醚、α-细辛醚、去氢茯苓酸的含量和灭菌率的综合评分为指标,采用层次分析(analytic hierarchy process,AHP)法确定各指标权重系数,考察开心散不同辐照剂量的灭菌效果,优化开心散辐照灭菌工艺参数;通过微生物限度检测、指标成分含量及特征图谱检测,并结合灭菌后的制剂性状,对比辐照灭菌、湿热灭菌、干热灭菌和乙醇灭菌的灭菌效果和对开心散质量的影响。结果 按照确定的权重系数进行综合评价,确定开心散最佳⁶⁰Co-γ射线辐照灭菌工艺条件为辐照剂量6 kGy;不同方式灭菌样品的微生物限度检查均符合药典规定;与未灭菌制剂相比,经辐照灭菌后样品中西伯利亚远志糖A6、3,6’-二芥子酰基蔗糖含量降低,人参皂苷Rb₁、β-细辛醚和α-细辛醚含量增加;与辐照灭菌相比,经干热灭菌后多种指标成分...     

β-细辛醚对脑缺血大鼠血小板活化影响的动态研究

目的:动态观察β-细辛醚对缺血性脑损伤大鼠血小板活化的影响.方法:采用流式细胞技术和特异性标记抗体,检测脑缺血大鼠灌服β-细辛醚后多个时点血小板CD62P、CD63的表达率,并与模型组比较.结果:脑缺血模型组大鼠血小板活化程度增高,与空白组比较P＜0.01,给药组(β-细辛醚)能降低CD62P、CD63表达率,其中20、30、45、60、90min与模型组比较有统计意义.结论:β-细辛醚能降低血小板的活性,抗血小板的聚集和黏附.