2-芳醛腙噻唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性

噻唑环和腙键结构均具有一定的生物活性,采用活性结构拼接法,将噻唑环与腙键相结合,设计并合成了16个2-芳醛腙噻唑类化合物,并采用MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。测试结果表明,该类新化合物对乳腺癌细胞株(MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7)具有一定的抗增殖活性。其中,N-(2-吡啶)甲醛-2-(4-苯基)噻唑腙的抗增殖活性最好,其IC50值分别为(0.21±0.11)、(0.18±0.10)、(0.17±0.08)μmol/L;而该化合物对其他肿瘤细胞亦具有一定的抗增殖活性,且相对乳腺癌细胞株的生物活性均在10倍及以上,说明其对乳腺癌细胞具有较好的生物活性和选择性,且毒副作用小,值得作为抗乳腺癌先导化合物进行进一步研究。     

腙类化合物在农药活性方面研究进展

腙类化合物因具有独特的生物活性在农药领域受到广泛关注。将腙基团引入不同的化合物结构中,通过结构修饰能生成一系列具有广谱生物活性的化合物。它在农药的创制中发挥越来越重要的作用。本文综述了近几年具有良好杀虫、抗菌、除草及植物生长调节活性的腙类化合物的研究进展,并对该类化合物的发展趋势和应用前景进行了展望。     

丹皮酚肟、腙衍生物的合成及活性研究

丹皮酚具有消炎、抗肿瘤等多种生物活性而广受关注。本文从丹皮酚出发,通过与盐酸羟胺、盐酸甲氧胺、盐酸苄氧胺、水合肼和芳香醛反应合成了3个丹皮酚肟、8个丹皮酚腙衍生物,并通过红外光谱(IR),核磁共振(NMR)及高分辨质谱(HR-MS)进行了结构表征。MTT(噻唑蓝)蛋白染色法对胃癌细胞株SGC-7901体外抗肿瘤活性筛选显示化合物2和7对肿瘤细胞的生长有明显的抑制作用。     

含双酰肼结构的4,5-二氢噻唑类杀菌剂先导化合物的研究

4,5-二氢噻唑类化合物具有广谱的生物活性,受到广泛关注和研究。本文以4,5-二氢噻唑为母体结构,引入双酰肼结构,设计合成了3个目标化合物,对其化学结构进行了~1H NMR,~(13)C NMR和HRMS的表征,并测试了目标化合物对常见的6种植物病原真菌的杀菌活性。结果表明,目标化合物对苹果轮纹病菌和花生褐斑病菌具有优异的杀菌活性,可作为杀菌剂候选化合物做进一步优化。     

新型三唑并嘧啶甲酰腙类化合物的合成及杀菌活性

以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸酯为起始原料,设计合成了7个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物,通过 1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物具有较好的杀菌活性.     

含哌嗪的丙二腈类化合物的设计、合成及生物活性

[目的]为了发现具有更好生物活性的新结构化合物。[方法]利用中间体衍生化方法,以哌嗪、丙二腈、卤代吡啶等化合物为主要起始原料,通过一系列反应合成丙二腈类化合物。[结果]合成了6个结构新颖的丙二腈类化合物,经过1H NMR确定了目标化合物的结构。通过生物活性测试发现,该类化合物对蚜虫具有良好的活性,部分化合物具有一定的杀菌活性。[结论]合成的丙二腈类化合物具有一定的杀虫和杀菌活性,为进一步研究提供了参考。     

丙烯海松酸基双酰腙类化合物的合成及生物活性研究

通过松香与丙烯酸的Diels-Alder环加成反应制备丙烯海松酸,经酰化后再与水合肼反应得到丙烯海松酸双酰肼.其在冰醋酸催化下与取代芳香醛反应,合成得到11个新型丙烯海松酸基双酰腙类化合物.初步探索了合成条件,并利用1HNMR、13CNMR、FT-IR和MS表征了目标化合物的结构.初步生物活性测试表明,目标化合物具有一定的杀菌活性(尤其对苹果轮纹病菌)和一定的植物生长调节活性;丙烯海松酸基双邻氯基苯酰腙对黄瓜枯萎病菌的抑制活性达65.5％.     

金刚烷酰腙的合成与表征

酰腙类化合物因具有抗菌、抗肿瘤等多种活性而广受关注。本文从金刚烷酸出发,经酯化反应、胺解反应、缩合反应,合成了4个金刚烷酰腙类化合物,其结构用1H NMR、13C NMR进行了表征。     

含缩氨基脲结构的二苯甲酮腙衍生物的合成与生物活性

以对硝基苯甲酰氯、卤代苯、甲烷磺酰氯、水合肼等为原料合成4-肉代-N-甲基-4'-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙,后者与苯基异氰酸酯反应得到23种含缩氨基脲结构的二苯甲酮腙新型化合物.对所得化合物结构均经'H NMR和MS表征;初步生物活性测试表明这些化合物具有良好的杀虫活性.     

具杀菌活性噻唑类化合物的研究进展

噻唑类化合物是近年来发展的一个热点。噻唑基团引入到各种不同的化合物结构中。通过结构修饰能产生一系列具有广谱生物活性的化合物，使得它在新型超高效农药创制中发挥出越来越重要的作用。本文按照不同的结构进行分类，着重从化学结构、生物活性方面对具有杀菌活性的噻唑类化合物进行综述，并对其发展趋势和应用前景进行了展望。     

新型N-[5-(2-甲基-4-乙基)苯基-(1,3,4-噻二唑-2-基)-2-甲基-4-三氟甲基噻唑-5-甲酰胺的合成

<正>为了寻找具有较好生物活性的活性分子,在酰胺的骨架中引入具有良好生物活性的1,3,4-噻二唑结构,设计合成结构中含1,3,4-噻二唑的酰胺类化合物,在其结构基础上进行进一步的结构修饰,有望得到具有较高杀菌活性的有机活性分子。噻唑类化合物具有较好的生物活性,1,3,4-噻二唑衍生物的生物活性与其"碳-氮-硫"基本骨架结构有着密切的关系,我们课题组研究生产工艺,对新合成的噻唑衍生物的生产工艺进行优化,对合成方法、催化剂、缚酸剂、溶剂、原料摩尔比等因素进行考察实验,     

硫代苯甲酰胺类化合物的合成与杀虫活性

以氯虫苯甲酰胺的结构为基础,合成了系列硫代苯甲酰胺类化合物,所有化合物均通过核磁共振氢谱、质谱和元素分析等手段表征。初步生物活性测试结果表明,部分目标化合物具有较好的杀虫活性。     

含腙类化合物的设计、合成与生物活性

[目的]含腙类结构的化合物具有杀虫、杀菌、除草等生物活性,在新农药创制中占有重要地位。发现具有更好生物活性的新化合物。[方法]利用新颖中间体合成含腙类化合物5个。并利用1H NMR等分析手段确定化合物的结构。[结果]生测活性测定表明某些化合物在600 mg/L下对小菜蛾显示出较好防效。该类化合物可作为先导化合物进行进一步优化研究。     

噻二唑硫醚双腙的合成及抗肿瘤活性

为研究杂环双腙类化合物的合成方法和抗肿瘤活性,用2-巯基-5-苯基-1,3,4-噻二唑与β-氯苯丙酮取代后与水合肼缩合得相应的单腙,然后再与芳香醛缩合得双腙目标物.7个新目标物的结构经元素分析和光谱数据确证,并用MTT实验法评价了它们的体外抗肿瘤活性.初步的药理结果表明,部分目标物对CHO、HL60、L1210 3种癌细胞株具有潜在的体外生长抑制活性.     

3-(2,2-二氟乙氧基)吡唑酰胺类化合物的合成与杀虫活性

以氯虫苯甲酰胺的结构为基础,合成了系列新型吡唑酰胺类化合物,所有化合物均通过核磁共振氢谱和元素分析等手段进行表征确定。初步的生物活性测试结果表明,部分目标化合物具有一定的杀虫活性。     

酰腙类化合物及其稀土金属配合物的研究进展

综述了酰腙类化合物的合成、配位形式以及酰腙类稀土金属配合物的合成、结构表征和应用.酰腙类化合物表现出具有较好生物活性,其稀土配合物在抑菌、抗氧化及功能材料等方面具有潜在的应用前景.     

邻氨基苯甲酰甲基异(硫)脲类衍生物的合成与杀虫活性初步研究

以杀虫剂氯虫苯甲酰胺为先导,设计并合成了8个邻氨基苯甲酰甲基异(硫)脲类化合物。目标化合物的结构经核磁表征确认。初步生物活性测试结果表明,此类化合物对小菜蛾具有较好的杀虫活性。     

水杨酰胺衍生物的合成及结构表征

水杨酰胺类化合物近年来研究发现其具有一定抗肿瘤活性。本文通过不同的水杨酸和取代苯胺采用简单的"一锅法"反应,合成得到3个水杨酰胺衍生物,收率较高,经scifinder检索化合物1和3均为全新化合物。所得目标化合物通过傅里叶红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱分析,确证了目标化合物结构。水杨酰胺类化合物具有较强的抗肿瘤活性,可作为先导化合物进行结构改造得到活性更好的抗肿瘤化合物。     

3-取代吲哚酮衍生物的生物活性研究进展

吲哚酮结构是很多药物的重要活性基团,含这类结构的化合物通常具有消炎、杀菌、抗病毒、抗高血压和抗肿瘤等生物活性。吲哚酮类化合物因具有广谱的生物活性和潜在的药效研究价值,是药物研究的热点。按照结构分类,分别为亚胺类、硫脲类、酰腙类、亚甲基类以及联氨类3-取代吲哚酮衍生物,及其在抑菌和抗肿瘤等方面的生物活性进行概述,以期为该类化合物的药物化学方面的研究提供参考价值。     

姜黄素类化合物抗肿瘤活性研究进展

综合大量国内外相关文献资料,综述了姜黄素类化合物在合成及抗肿瘤活性等方面的研究现状及发展方向,分析现有姜黄素类化合物在合成及抗肿瘤活性等方面的研究成果,探讨姜黄素类化合物结构与其抗肿瘤活性关系,探讨相关研究的发展方向。姜黄素类化合物大多具有显著的抗肿瘤活性,其结构与抗肿瘤活性密切相关,是有研究前景的抗肿瘤化合物,有望通过构-效分析进行设计合成,合成具有高抗肿瘤活性的化合物。