HPLC测定人血浆乙酰水杨酸酯酶活性及其测定培养条件的优化选择

目的 建立测定血浆中乙酰水杨酸和水杨酸浓度的高效液相色谱法,采用水杨酸/(乙酰水杨酸+水杨酸)表示乙酰水杨酸酯酶的活性,并对乙酰水杨酸酯酶体外培养条件进行了优化,测定血浆乙酰水杨酸酯酶活性可为临床合理用药提供科学依据.方法 采用反相高效液相直接进样法测定血浆中乙酰水杨酸和水杨酸的浓度,并用正交实验设计分析法对其体外培养条件进行优化选择.结果 乙酰水杨酸在0.08～5.12 mg·L-1内线性关系良好,水杨酸在0.05～4 mg·L-1内线性关系良好,体外最佳培养条件是A2B2C3D1,即以1 mmol·L-1乙酰水杨酸,200μL血浆,在pH为7.6的培养液中培养20 min.结论 本法操作简便、灵敏、快速,适用于血浆中乙酰水杨酸和水杨酸的浓度测定.     

糖类修饰阿司匹林化学结构的研究

目的：用糖类及其衍生物修饰阿司匹林化学结构，合成乙酰水杨酸衍生物。方法：用乙酰基保护的溴代糖与水杨酸在TEBAC存在下反应，合成糖基水杨酸酯。结果：实验合成了4个糖基水杨酸酯。结论：测定了其红外光谱，核磁等光谱数据，证实其结构。     

小凹蛋白1-NFκB通路介导乙酰水杨酸姜黄素酯的抗动脉粥样硬化作用

目的探讨乙酰水杨酸姜黄素酯对动脉粥样硬化病变的作用及机制。方法 40只7周龄Apo E-/-小鼠,随机分为对照组、高脂组、辛伐他汀组[5 mg/(kg·d)]、乙酰水杨酸姜黄素酯低剂量组[23.8 mg/(kg·d)]和乙酰水杨酸姜黄素酯高剂量组[71.5 mg/(kg·d)],其中对照组给予普通饲料,其他组给予高脂饲料喂养。连续干预4周之后处死动物,检测血清中血脂水平;油红O染色法观察小鼠主动脉斑块;ELISA法或免疫组化法检测血清和肝脏炎症因子TNF-α、IL-6水平;Western blot检测小鼠肝脏中小凹蛋白1和NFκB p65的表达。结果与对照组相比,高脂组血清中TC和LDL-C升高,HDL-C降低,主动脉粥样斑块增多。与高脂组相比,乙酰水杨酸姜黄素酯组小鼠血清中的TC和LDL-C降低,肝脏脂质减少,血清和肝脏炎症因子水平下降,而主动脉粥样硬化斑块减轻;肝脏小凹蛋白1水平升高而NFκB p65水平降低。结论乙酰水杨酸姜黄素酯能抑制高脂喂养所致的Apo E-/-小鼠动脉硬化斑块的形成;机制可能与增加肝脏小凹蛋白1、减少NFκB p65蛋白水平,调节肝脏脂质代谢及炎症反应有关。     

间接法测定复方乙酰水杨酸片剂中的乙酰水杨酸含量

目的 利用间接法测定复方乙酰水杨酸片剂中的乙酰水杨酸含量。方法利用乙酰水杨酸易于水解的特点，首先将复方乙酰水杨酸中的乙酰水杨酸水解为水杨酸，然后利用水杨酸能与Fe^3 形成紫堇色配合物的原理，在可见光区测定水杨酸的含量，根据水杨酸与乙酰水杨酸之间的定量关系，间接的求算出乙酰水杨酸的含量。结果该方法灵敏度高，线性关系好(r=0．9991)。结论该方法稳定性好、操作简便，可作为检测复方乙酰水杨酸药品质量控制的方法。     

乙酰水杨酸钙脲的抗炎及减轻胃粘膜刺激作用

目的：研究乙酰水杨酸钙脲的抗炎、抗胃粘膜刺激作用,为临床应用提供理论基础。方法：应用角叉菜胶足肿胀和棉球肉芽肿模型,观察了乙酰水杨酸钙脲的抗炎作用并对胃溃疡的形成进行了观察。结果：乙酰水杨酸钙脲具有非常明显的抗炎作用,对胃粘膜的刺激作用远较乙酰水杨酸轻。结论：乙酰水杨酸钙脲可成为乙酰水杨酸最好的替代药品。     

乙酰水杨酸钙脲的抗炎及减轻胃粘膜刺激作用

研究乙酰水杨酸钙脲的抗炎，抗胃粘膜刺激作用，为临床应用提供理论基础。方法应用角叉菜胶足肿胀和棉球肉芽肿模型，观察了乙酰水杨酸钙脲的抗炎作用并对胃溃疡的形成进行了观察。结果乙酰水杨酸钙脲具有非常明显的抗炎作用，对胃粘膜的刺激作用远较乙酰水杨酸轻。结论乙酰水杨酸钙脲可成炎乙酰水杨酸最好的替代药品。     

5-氨基-2-乙酰氧基苯甲酸-4′-乙酰胺基苯酯的合成

目的寻找活性强、副作用小的5-氨基水杨酸衍生物。方法以水杨酸为起始原料,通过硝化、酰化、卤化反应,与对乙酰氨基酚相偶联,合成了新的5-氨基水杨酸衍生物。结果化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确证。结论该合成方法成功地合成了5-氨基-2-乙酰氧基苯甲酸-4′-乙酰胺基苯酯。     

5-氨基-2-乙酰氧基苯甲酸-4'-乙酰胺基苯酯的合成

目的寻找活性强、副作用小的5-氨基水杨酸衍生物。方法以水杨酸为起始原料,通过硝化、酰化、卤化反应,与对乙酰氨基酚相偶联,合成了新的5-氨基水杨酸衍生物。结果化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确证。结论该合成方法成功地合成了5-氨基-2-乙酰氧基苯甲酸-4′-乙酰胺基苯酯。     

阿斯匹林敏感：冠心病患者的临床意义

背景：乙酰水杨酸（阿斯匹林）通常用于慢性心血管病患者，但是有少数患者对乙酰水杨酸及其他非甾体类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drugs）敏感。     

紫外分光光度法测定乙酰水杨酸片中主药含量

<正> 乙酰水杨酸片的含量测定,中国药典1990年版二部采用中和法,不仅要用两种标准滴定液,还要水浴加热,操作繁琐费时。本文根据乙酰水杨酸在紫外区228nm处有最大吸收的特点。用紫外法测定乙酰水杨酸的含量,样品处理简单,操作方便,快速准确,经与中和法对照,结果满意。     

紫外二阶导数光谱法监测柠檬酸催化合成乙酰水杨酸

目的 采用紫外二阶导数光谱法监测柠檬酸催化合成乙酰水杨酸。方法 选择二阶导数光谱在289 nm和308 nm处的吸光度值,分别建立乙酰水杨酸和水杨酸质量浓度与二阶导数值的标准工作曲线。在不同温度条件下,实时监测合成反应体系中乙酰水杨酸和水杨酸的质量浓度。结果 反应温度为70 ℃、80 ℃、90 ℃和95 ℃,完成反应所需时间分别为80 min、50 min、20 min和15 min。结论 紫外二阶导数光谱法,可以实现对乙酰水杨酸合成过程的监测和判断反应终点。     

聚吡咯修饰电极间接测定药物中乙酰水杨酸含量

用聚吡咯修饰电极间接测定了正痛片中乙酰水杨酸的含量,讨论了该方法可行性。用该电极测定正痛片中乙酰水杨酸的结果表明,此法测定速度快,重现性好,避免了在萃取过程中乙酰水杨酸的消耗。     

原料药乙酰水杨酸中水杨酸的流动注射光度分析法

基于水杨酸在ｐＨ２的盐酸介质中与Ｆｅ＾３＋生成紫色络合物，在５２０ｎｍ处有强吸收，而乙酰水杨酸无干扰的原理，建立了流动注射光度法测定原料药乙酰水杨酸中杂质水杨酸的含量，方法快速、简便。在０．０１￣０．２０ｍｇ／ｍｌ浓度范围内线性关系良好，方法回收率为１０１．５％。     

CPA矩阵法测定复方乙酰水杨酸片中三组分的含量

目的 建立复方乙酰水杨酸片含量测定的新方法。方法 采用ＣＰＡ－矩阵法,不经分离直接测定复方乙酰水杨酸片中三组分的含量。计算程序采用ＢＡＳＩＣ语言编制。结果 乙酰水杨酸、咖啡因,非那西丁的平均回收率和相对标准偏差分别为１０１．７％,０．２６％;１０１．３％;０．２１％和９７．６０％,０．６７％。结论 本法可不经分离,直接测定复方乙酰水杨酸片的含量。     

国产乙酰水杨酸钙脲的解热及镇痛作用

目的：研究乙酰水杨酸钙脲的解热、镇痛、抗炎作用,为临床应用提供理论基础。方法：采用大肠杆菌内毒素致热模型,观察了该药对大肠杆菌内毒素引起的家兔发热的解热作用;选用小鼠热板法和扭体法观察了乙酰水杨酸钙脲的镇痛作用。结果：乙酰水杨酸钙脲对发热和对物理及化学方法引起的疼痛等实验动物模型均具有明显的抑制作用。与国外同类产品（荷兰ＤＳＭ公司生产的乙酰水杨酸钙脲）的作用相一致。     

乙酰水杨酸铜对HCT-116细胞生长的抑制及诱导凋亡作用

目的 研究乙酰水杨酸铜对HTC-116细胞生长的抑制及诱导凋亡作用，探讨其抗肿瘤作用的机制。方法 采用MTT法检测乙酰水杨酸铜对HTC-116细胞的毒性作用；荧光显微镜照相及流式细胞术检测乙酰水杨酸铜诱导HTC-116细胞凋亡的作用。结果 乙酰水杨酸铜处理HTC-116细胞48h、72h的IC50值分别为6．10μmol／L和4．48μmoL／L；10μmol／L乙酰水杨酸铜处理HTC-116细胞24h镜下可见核分裂及凋亡小体形成，处理48h流式细胞术可检测出明显的亚二倍体峰，凋亡率达34．1％。细胞凋亡发生呈剂量和时间依赖性。结论 乙酰水杨酸铜可显著抑制HTC-116细胞生长并诱导其凋亡。     

呱西替柳滴丸的制备及其溶出度研究

呱西替柳(GA)是乙酰水杨酸和愈创木酚形成的酯。作者采用差示扫描量热法、扫描电子显微镜技术和溶出试验研究了呱西替柳-聚乙二醇(GA-PEG)低共熔混合物中药物及其滴丸。结果表明,随着PEG分子量增     

小剂量乙酰水杨酸短期服用致水肿1例

<正> 患女,60岁,因头晕、恶心10d、查体无阳性神经系统定位体征,诊断为椎—基底动脉供血不足。给服乙酰水杨酸肠溶片100mg,1次/d,同时服用海通片、巯甲丙脯酸。2d后,感面部发紧,手足胀感,无瘙痒、哮喘。查体:双眼睑、四肢水肿,无皮疹、出血点,尿常规检查正常。即停用乙酰水杨酸肠溶片,其它药未停、3d后水肿消失。20d后,再次服用乙酰水杨酸25mg,2次/d,同时继续服用其它两种药。3d后,再次出现水肿且加重,即单停乙酰水杨酸肠溶片,3d后水肿消退。 讨论 少剂量乙酰水杨酸短期服用后即出现水肿者,少见报道。本例所出现的水肿,经反复验证,确系乙酰     

2.4-二硝基酚对乙酰水杨酸急性毒性的影响

目的：观察2．4－二硝基酚对乙酰水杨酸急性毒性的影响。方法：用简化机率法测定乙酰水杨酸与2．4－二硝基酚合用时小鼠的LD50的影响。结果：乙酰水杨酸与2．4－二硝基酚合用时，其LD50约为文献记载的1／5。结论：2．4－二硝基酚可以增加乙酰水杨酸的毒性。     

微波辐射条件下乙酰水杨酸的快速合成

目的建立乙酰水杨酸的快速合成方法。方法以水杨酸和乙酸酐为反应原料,采用不同的微波辐射功率、反应时间及原料摩尔配比等,以浓硫酸作催化剂合成乙酰水杨酸,了解这些因素对收率的影响。结果使用140W的微波辐射功率,n（水杨酸）：n（乙酸酐）=1：2．0,5g水杨酸中加0．36g浓硫酸（为水杨酸质量的6％）,反应时间为60s时,反应效果最佳,产品收率为90．8％。结论微波辐射条件下乙酸水杨酸的快速合成法较传统方法有反应时间大大缩短、收率明显提高、减少能耗等优势。