我国海洋创新药物的研究和开发

近三十年研究结果表明，丰富的海洋生物存在大量具有结构多样性和新颖性的代谢产物，并表现出显著的生物活性，这是陆地生物无可比拟的，也为新药研究与开发提供了大量的模式结构和药物前体。海洋生物资源是一个潜在巨大的新药来源的宝库已成为一种共识。多年来重大疾病如肿瘤、心脑血管病、艾滋病和神经疾病等的蔓延，严重威胁着人类健康和社会发展，急待研发一批高效低毒的特效药物。从天然资源中寻找具有显著生物活性的天然产物仍然是发现新药先导化合物的主要途径。故加强从天然药用资源中发现治疗人类重大疾病的创新药物研究，具有其特殊的重要性和迫切性。     

海洋天然产物的高效发现与成药性研究

海洋天然产物是现代海洋药物的泉源,但其先导性强、成药性弱。如何快速、高效地发现新的活性海洋天然产物并进行成药性优化是海洋创新药物研发的重要思路。为此,从海洋天然产物的生源与特点、其特异生产力海洋微生物及其丰产与优产策略、海洋天然产物的成药性改造等方面进行探讨,并提出了相关建议。     

天然产物中先导化合物的快速发现技术

药物研究的历史表明，天然产物是新药发现的重要来源，提高天然产物的研究水平，提高从天然产物中发现先导化合物或药物的效率，需要技术的进步和研究方法的改进。本文根据应用现代天然产物分离提取技术和高通量药物筛选技术研究天然产物先导化合物的实际工作情况，探讨从天然产物中快速发现先导化合物的新策略和新方法，以推进活性化合物或药物先导化合物的发现进程，促进我国的创新药物研究。     

新型结构活性天然产物的识别与获取新方法

天然产物与人类健康关系密切。从天然产物中筛选发现新型结构的活性化合物是天然产物化学研究的重点领域。新型结构的活性天然化合物仍是创新药物先导化合物的主要来源之一。天然产物研究者们正在努力寻找有效的新方法，对天然资源样品进行快速分析，在微克级水平高效、快速地鉴定具有结构多样性的天然化合物结构。LC／MS（LC／MS^n）、LC／NMR、LC／NMR／MS、LC／SPE／NMR／MS等色谱-波谱联用技术，在天然产物研究中显示了巨大的威力，是对天然产物进行化学筛选的有效手段，能够达到快速识别和锁定并有针对性地分离获取新型结构化合物的目的。将亲和色谱法与色谱-波谱联用技术结合起来，即将活性筛选与化学筛选在线集成应用，可以大大提高活性天然产物发现的效率和几率，加快药物先导化合物和创新药物的研制速度。     

新形势下中药创新药物的发现与研发

该文根据近年来生命科学的快速发展和我国对中药创新药物审批要求的不断提升,在分析基于中医药理论和天然产物资源的创新药物发现的优势以及当前中药新药研发存在的问题的基础上,从基于中药资源的活性化合物发现、中药有效部位及其复方制剂的发现、基于经典名方的中药创新药物的研发、基于名优中成药的创新药物研发以及临床有效方剂的新药转化等5个方面,系统介绍了新形势下中药创新药物的发现和研发思路,并就加快我国中药创新药物的发展提出五点建议,为中药创新药物的研发提供参考。     

新天然化合物

本栏日报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定，且在中国期刊发表的新化合物，有的结构新颖，有的具有生物活性，本栏目对于候选药物发现、先导化合物的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。     

抗癌及抗艾滋病天然药物在美国的研发现状

简要叙述了美国抗癌及抗艾滋病天然药物研究发展现状,特别介绍了活性海洋天然气的最新研究进展,列出了目前已进入临床试验阶段的海洋活性物质的化学结构,介绍了美国国家癌症研究院（NCI）选中并支持进行临床前研究的部分活性海洋天然产物,简要介绍了北卡罗来纳大学药学院天然产物实验室在抗艾滋病活 天然产物研究领域的贡献,亦论及了新技术,新方法在药研究中的应用及局限性,进而阐述了从天然产物研发新药的前景与重要意义。     

天然产物中先导化合物的发现与优化

本文对从天然产物中发现先导化合物的思路及先导化合物的优化方法作了简单论述。指出从天然产物中发现有活性的化合物，将仍然是先导物发现甚至是创制药物的重要组成部分。     

几种抗白血病天然药物有效成分及其衍生物研究概述

天然药物有些活性成分能直接研发成抗白血病的药物。从天然药物中发现先导化合物，对有活性先导化合物进行结构改造和构效关系的研究，从而进一步设计并优化活性化合物，使其成为抗白血病的一类新药，具有重要意义。现就几种抗自血病天然药物有效成分及其衍生物综述如下。     

新天然化合物

本栏目报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定，且在中国期刊发表的新化合物，有的结构新颖，有的具有生物活性，本栏目对于候选药物发现、先导化合物的结构修饰与改造，及天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。