卤代芳烃用CO／HCOONa在饱催化下甲酰化

卤代芳烃用ＣＯ／ＨＣＯＯＮａ在饱催化下甲酰化ＯｋａｎｏＴ等［ＢｕｌｌＣｈｅｍＳｏｃＪｐｎ，１９９４；６７：２３２９］溴代及碘代芳烃用常压ＣＯ和ＨＣＯＯＮａ在ＤＭＦ中，经ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２催化，于１００～１１０℃脱卤生成相应的芳醛。芳环的邻位取代...     

硝基芳烃用硼氢化钠和溴化亚酮－二甲硫醚还原为氨基物

硝基芳烃用硼氢化钠和溴化亚酮－二甲硫醚还原为氨基物ＰａｔｅｌＨＶ等［ＯｒｇＰｒｅｐＰｒｏｃｅｄＩｎｔ，１９９５；２７：８１］硼氢化钠以ＣｕＢｒ－Ｍｅ２Ｓ为催化剂在甲醇存在下，能有效地将硝基芳烃还原为氨基物。该法对邻、对位有抑制还原的供电子基的硝基芳烃...     

1,2-二溴芳烃的制备

溴代芳烃与1．2当量2，2，6，6-四甲基哌啶和1．1当量n-BuLi反应2h，得到的瞬态芳基锂化合物，继与1．2当量ZnCl2反应30min进行金属转移得到芳基锌化合物，再用1．5当量Br2溴化即可得到1，2-二溴芳烃，9例收率43％-93％。     

烷基酮的α-溴代

烷基酮在水中用锌粉和溴在原位生成溴化锌催化，按溴的摩尔比和反应温度，生成相应的α-溴代物或α，α-二溴代物，22例收率74％～97％。以二氧六环-二澳代物为溴化剂在水中，不加锌粉也可选择性地得到α-单溴代或α，α-二溴代产物。     

烷基酮的α-溴代Juneja SK等

烷基酮在水中用锌粉和溴在原位生成溴化锌催化，按溴的摩尔比和反应温度，生成相应的α-溴代物或α，α-二溴代物，22例收率74％～97％。以二氧六环．二溴代物为溴化剂在水中，不加锌粉也可选择性地得到α-单溴代或α，α-二溴代产物。     

用Rieke锰通过有机锰溴化物制备苯基烷基酮

用Ｒｉｅｋｅ锰通过有机锰溴化物制备苯基烷基酮ＫｉｍＳＨ等［ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｔｔ，１０９６；３７：２１９７］Ｒｉｅｋｅ锰（由金属锂、萘和无水氯化锰在四氢呋喃中制得）和溴代烷烃或３－溴噻吩形成有机锰溴化物，加少量的１，２－二溴乙烷以除去剩余的锰...     

2－溴烟醛及2－溴烟酸的改良合成法

２－溴烟醛及２－溴烟酸的改良合成法ＭｅｌｎｙｋＰ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｎ，１９９３；２３（１９）：２７２７］２－溴吡啶在ＴＨＦ中与ＬＤＡ作用后，于－７８℃与ＤＭＦ反应，经ＫＨ２ＰＯ４水解得２－溴烟醛，收率８０～８５％。继用ＫＭｎＣ４氧化可定量生成２－溴...     

溴代芳烃经Pd／C催化合成芳基腈

溴代芳烃与氰化锌在DMA中，在锌、溴、三苯基膦和钯／碳作用下，80～125℃反应3～15h，得到芳基腈，9例收率60％～97％。     

芳基硼酸与溴代芳烃的三苯基膦钯催化偶联反应

芳基硼酸在三苯基膦钯催化下，与溴代芳烃偶联反应，得到较高收率的不对称联苯衍生物。     

由二卤芳烃和Rieke金属合成芳香酸或二苯甲醇

由二卤芳烃和Ｒｉｅｋｅ金属合成芳香酸或二苯甲醇ＳｅｌｌＭＳ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｎ，１９９４；２４：２３７９］对和间二卤苯或２，５－二溴噻吩与Ｒｉｅｋｅ镁（锌、钙），在低温下反应，形成单金属有机中间体，续与亲电试剂（如二氧化碳、苯甲醛）作用，得到单卤代...     

烷烃MnO2促进下的化学选择性——溴化

环烃和芳烷烃与溴在未活化MnO2促进下，0～80℃搅拌10-100min进行一溴化反应，得到相应的烷基溴。8例收率97％～100％。CH3、CH2、CH共存时，溴化发生在叔碳。直链烷烃非端基碳收率为20％～79％，端基碳无溴化反应。MnO2可方便回收利用。     

一种新的三嗪类抗锥虫药：SIPI－1029及其类似物的合成和抗原虫作用

合成了１，２－二氢－２，２－二甲基－４，６－二氨基－１－（ω－卤代烷氧基）－ｓ－三嗪类和Ｏ，Ｏ’－双（４，６－二氨基－１，２－二氢－２，２－二取付－ｓ－三嗪－１－基）烷烃二醇两类化合物，它们大多有较好的体内抗疟原虫（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍｂｅｒｇｈｅｉ）作用，化合物ＩＩｃ～ｅ对用伊氏锥虫（Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａｅｖａｎｓｉ）感染的小鼠，有较好的作用，经深入的药理、毒理和药代动力学以及疗效等研究，化合物ＩＩｅ（ＳＩＰＩ－１０２９，Ｔ－４６）被证明是一高效、低毒并有较长的血药半衰期的抗锥虫新药。     

长效抗菌药物溴苄普林的合成

以 3 ,5 二羟基苯甲酸为原料 ,经溴代、甲基化、肼代、氧化、缩合和环合六步反应得到长效抗菌药物溴苄普林 ,总收率为 11 3 %。     

盐酸溴己新的合成

以2-氨基-3,5-二溴苯甲醛为原料,经硼氢化钠还原得2-氨基-3,5-二溴苄醇,经氯化亚砜氯代所得2,4-二溴-6-氯甲基苯胺,再与N-甲基环己胺进行氨化反应及成盐酸盐即可制得祛痰药盐酸溴己新,总收率约57％.     

溴甲基环丁烷的合成方法改进

目的 改进溴甲基环丁烷的合成方法。方法 以丙二酸二乙酯和1，3—溴氯丙烷为起始原料，经相转移催化关环、水解、脱羧一锅反应制得环丁基甲酸(2)，进而经还原、对甲苯磺酰化、溴代得高纯度的溴甲基环丁烷(1)。结果与结论 总收率41％。此法反应条件温和，操作简便，适合于工业化生产。     

3-溴-4-甲氧基苯胺的合成

用对氟硝基苯为原料,经N-溴代丁二酰亚胺溴代制得3-溴-4-氟硝基苯,经甲醇钠醚化制得3-溴-4-甲氧基硝基苯后,再经硫化钠还原制得3-溴-4-甲氧基苯胺,总收率约63%。     

5-溴异苯并呋喃-1(3H)-酮合成方法改进

以邻苯二甲酰亚胺为起始原料，经硝化、还原、溴代等步骤。合成5－溴异苯并呋喃－1（3H）－酮，总收率为40%（以邻苯二甲酰亚胺计），纯度达99.6%。     

β-溴代乙苯的制备

β-溴代乙苯是合成含β-苯乙基的药物及其它芳香族化合物的重要中间体,目前国内无商品供应。β-溴代乙苯的主要制法有苯与1,2—二溴乙烷的付一克烷化,β-苯乙醇的溴代,以及苯乙烯与溴化氢的反马氏加成等,其中以后者最为方便,因其所用原料一般,反应一步完成,收率高。     

4,5-二溴-3,6-二异辛基邻苯二甲腈的合成

目的：为了筛选4，5-二溴-3，6-二异辛基邻苯二甲腈最佳合成工艺。方法：以3，6-二羟基邻苯二甲腈和溴代异辛烷为原料在不同条件下经溴化、烷基化反应合成标题化合物，考察不同因素(温度、溶剂种类和用量等)对产物收率的影响。结果：溶剂的种类和用量、反应温度及脱氧剂的种类对产物收率的影响较大。结论；最佳合成工艺条件为：溶剂CH3COOH／CH3COOK，温度100℃，脱氧剂NaH。     

溴代甲基环丙烷的合成

报道了溴代甲基环丙烷的合成,采用省化二甲基溴代硫（DMBS）为溴化剂,将环丙甲醇制成溴代甲基环丙烷,收率达76%。