抗高尿酸血症药物研究进展

痛风是一种代谢性疾病,危害严重,近年来患病率呈上升趋势。尿酸排泄减少或生成增多所致的高尿酸血症是痛风的主要病因,而高尿酸又与多种疾病密切相关。降低血尿酸水平是治疗痛风,预防痛风复发的重要措施。目前,抗高尿酸血症药物主要有3类,分别是黄嘌呤氧化酶抑制剂、尿酸盐阴离子转运蛋白1(URAT1)抑制剂和尿酸氧化酶类似物。对现有抗高尿酸血症药物的现状以及研究进展进行总结,希望对其研发提供参考。     

治疗痛风和高尿酸血症药物的研究进展

随着痛风和高尿酸血症发病率的逐年攀升,临床常用治疗药物（别嘌醇、苯溴马隆、非布司他等）市场销售额也逐年递增,但这些药物均存在明显的副作用,国内外药企已将研发重点放在更安全、更高效的新型降尿酸药物尿酸盐重吸收转运子1（URAT1）抑制剂领域,已上市的雷西那德在近几年备受关注,而在研新药SHR4640、SIM1909-13已处于临床试验阶段,同时用中医药治疗高尿酸血症和痛风也是未来的研究方向。对治疗痛风及高尿酸血症的药物研究进展进行综述,以期为临床用药和新药研发提供参考。     

Lesinurad:一种选择性尿酸再吸收抑制剂

尿酸盐重吸收转运因子(URAT1)是一种阴离子转运体,它位于肾小管近端小管顶部细胞中,决定尿酸的重吸收,常作为治疗高尿酸血症及痛风药物的靶点。Lesinurad是一种URAT1选择性抑制剂,由阿斯利康制药公司研发,并于2015年底被FDA批准与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合用于高尿酸血症及痛风症状的缓解治疗。主要介绍Lesinuard的药物概况、相关研发背景、合成路线、药理作用、药动学、临床试验等方面研究情况,为该药的推广应用以及同类新药研发提供依据。     

痛风药物治疗进展

痛风的生化标志是高尿酸血症,后者不仅可侵犯骨和关节,而且易累及肾脏和心血管系统。控制血液尿酸水平可有效治疗痛风,减少上述并发症的发生。本文结合相关疗效评价研究,综述痛风治疗新药非布索坦、处于研发后期的降尿酸药物及临床治疗方案开发进展。     

高尿酸血症药物治疗进展

高尿酸血症(HUA)是一种以血尿酸水平升高为主要表现的代谢性疾病,长期高尿酸血症会导致尿酸盐沉积于关节、肾脏而出现痛风、肾脏损害等。药物降尿酸是目前主要的治疗方法。本文介绍了依照发病机制降尿酸药物的4个类别,分别为抑制尿酸生成、促进尿酸排泄、同时抑制尿酸生成促进排泄及促进尿酸溶解药物,并对传统及新型降尿酸药物进行了比较及探讨,以期为该类药物的进一步研发提供参考。     

痛风的药物治疗新进展

痛风是一种以尿酸钠晶体在关节及其周围组织沉积为特征的关节炎[1].高尿酸血症被认为是发生痛风的前期状态[2],然而并非所有高尿酸血症患者都会发展为痛风.由于疼痛、活动受限以及致残等原因,急性和慢性痛风性关节炎患者的生活质量大大下降.近年来随着人们生活水平的提高,痛风和高尿酸血症的发病率呈上升趋势,因此寻找抗痛风的新药及新的治疗方法越来越引起了人们的重视.目前临床上的药物治疗主要有痛风的急性发作期治疗、高尿酸血症的治疗以及预防期药物治疗等方法.     

高尿酸血症与痛风的临床治疗分析

目的探讨高尿酸血症与痛风的临床治疗。方法对40例高尿酸血症与痛风患者临床治疗方法资料进行分析。结果 40例高尿酸血症与痛风患者经治疗,治愈18例,好转18例,无效4例,总有效率90.0%。结论防止高尿酸血症尿酸盐沉积的控制;迅速停止急性关节炎的发作,防止尿酸结石的形成和对肾功能损害。     

尿酸盐转运蛋白-1抑制剂治疗痛风临床研发审评考虑

痛风是一种单钠尿酸盐(monosodium urate, MSU)沉积在关节所致的晶体相关性关节病,其与嘌呤代谢紊乱和/或尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关。随着人们物质生活水平的不断提高以及越来越多的含嘌呤类食物的摄入,痛风的患病率呈逐年上升的趋势。目前国内常用的降尿酸药物包括抑制尿酸合成(别嘌醇和非布司他)和促进尿酸排泄(苯溴马隆) 2类,虽然现有的药物可以减轻痛风发作和痛风的负担,但其仍然有一定的局限性,需要研发新的有效、安全痛风治疗药物。目前以尿酸盐转运蛋白-1(urate transporter 1,URAT1)为靶向的药物设计是抗痛风药物研发的热点。本文综述了URAT1抑制剂的临床应用现状以及URAT1品种临床试验申报日益增多的情况,结合审评中遇到的相关问题,阐述目前URAT1抑制剂药物治疗痛风临床试验的一般性设计与审评考虑,期望为企业研发人员在痛风临床试验设计方面提供参考,从而提高研发效率,使患者早日获益。     

依那普利治疗老年高尿酸血症病人

高尿酸血症和痛风最终会导致关节、肾等重要组织、器官损害而致残、致命。高尿酸血症的治疗主要在于饮食治疗、抑制尿酸合成和加强尿酸排泄等。本研究发现ACEIs-Enalapril,可增加高尿酸血症扣痛风病人对尿酸的廓清,有效地降低血尿酸,与别嘌呤醇合用可控制所有病人的血尿酸水平。     

高尿酸血症及其治疗药物与肾脏疾病相关性的研究进展

高尿酸血症是人体内嘌呤代谢紊乱而引起的一种代谢性疾病,也是诱发痛风的生物化学基础。由于肾脏是尿酸排泄的主要器官,其在尿酸平衡中发挥重要作用,高尿酸血症与慢性肾病、糖尿病肾病、IgA肾病等肾脏疾病的发生与发展密切相关。目前,临床常用的降尿酸药物包括：抑制尿酸生成药物（别嘌醇和非布司他）、促进尿酸排泄药物（丙磺舒和苯溴马隆）以及促进尿酸降解药物（拉布立酶和普瑞凯希）,但这些药物在有效性和安全性上仍存在使用缺陷。综述高尿酸血症及其治疗药物与肾脏疾病的关联性,以期为临床中具有肾脏获益的新型降尿酸药物开发提供参考。     

高尿酸血症的发病机制与药物治疗研究进展

高尿酸血症是由于嘌呤代谢紊乱使尿酸生成增多和（或）排泄减少所致的代谢性疾病。高尿酸血症不仅是引起痛风的重要生化基础,而且与高血压、高脂血症、动脉粥样硬化、肥胖、胰岛素抵抗的发生密切相关。因此,针对其发病机制和药物治疗的研究已成为关注热点。本文阐述了高尿酸血症的发病机制,并从抑制尿酸合成与促进尿酸排泄两个方面介绍了相关药物治疗的研究进展。     

痛风药物研究进展

痛风是由高尿酸血症和关节周围的尿酸盐（MSU）晶体沉积引起的病症。综述了用于痛风治疗的相关药物,包括已经在临床上应用的传统药物、正处于临床研究阶段的新药,以及临床前研究阶段的新化合物。为其他研究者在痛风领域的研究提供参考与借鉴。     

高尿酸血症研究进展

尿酸是人类嘌呤代谢的终产物 ,主要经过肾脏排泄。近年来高尿酸血症和痛风的发病率逐渐上升 ,长期高尿酸血症易诱发痛风 ,还容易累及肾脏和心血管系统。本文就高尿酸血症与X综合征、嘌呤代谢与尿酸的消除、高尿酸血症的遗传学研究、以及高尿酸血症的发生机制等方面进行了综述     

高尿酸血症与痛风的流行特征及影响因素

高尿酸血症为一种尿酸合成增多和(或)尿酸排泄障碍所致的血尿酸增高的代谢性疾病.既往医学界及患者对高尿酸血症与痛风的形成、发展、治疗、预防等未给予足够的重视.近年来多项研究表明高尿酸血症的发病率高且呈明显上升趋势,而且高尿酸血症是肾脏损害的重要原因之一,与糖脂代谢紊乱密切相关,也是心血管疾病的独立危险因素.因此研究高尿酸血症与痛风的流行特征及影响因素,对防治本病发生有重要意义.我们就高尿酸血症发病主要相关因素进行梳理、回顾及分析、讨论,以示同道.     

药品不良反应信息通报警惕别嘌醇片引起的重症药疹

别嘌醇为次黄嘌呤的异构体,是黄嘌呤氧化酶（XO）的抑制剂,可阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少尿酸的生成,是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。临床主要用于：①原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;②反复发作或慢性痛风者;③痛风石;④尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病;⑤有肾功能不全的高尿酸血症。剂型为片剂。     

痛风的药物治疗研究进展

痛风是嘌呤代谢障碍引起的代谢性疾病,高尿酸血症是痛风最重要的生化基础。目前对于痛风的治疗主要以减少尿酸的产生和加强尿酸的排除,以对症治疗为主。临床上治疗痛风的药物以西药为主,包括秋水仙碱、别嘌呤醇、苯溴马隆、非甾体类抗炎药、丙磺舒等,但其均具有一定毒副作用。目前,中药及其他治疗痛风的药物逐渐发展起来,且在实际治疗过程中产生了显著的疗效。现将国内外对痛风治疗的药物进行综述,希望对后续研究提供理论基础。     

警惕别嘌醇片引起的重症药疹

别嘌醇（Allopurinol）为次黄嘌呤的异构体,是黄嘌呤氧化酶（XO）的抑制剂,可阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少尿酸的生成,是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。剂型为片剂。临床主要用于：（1）原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;（2）反复发作或慢性痛风者;（3）痛风石：（4）尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病：（5）有肾功能不全的高尿酸血症。     

痛风的药物治疗与药学监护

高尿酸血症和痛风是多种心脑血管和代谢疾病的危险因素,是高血压、肾动脉硬化结石、尿酸性肾病、糖尿病的发病和恶化因素。抗痛风药为一组通过抑制尿酸合成和促进尿酸排泄或分解而降低血、尿尿酸水平,或抑制粒细胞浸润而控制关节炎症,对抗痛风发作的药物,其合理应用和药学监护十分重要。通过查阅近年来国内、外相关文献和诊疗指南,对痛风的药物治疗与药学监护进行综述。药师应确立痛风的治疗靶标、按痛风的分期选择用药、针对痛风合并症积极治疗,并从规避诱发尿酸水平升高的药品、急性发作期禁忌的药品、水化和碱化治疗等若干监护点进行干预,体现现代药师在药物治疗中的价值。     

降尿酸药物研究进展

作为常见炎症性关节炎类型之一,痛风是长期高尿酸血症造成的后果之一.所以,痛风管理的主要目标就是降低并长期维持血清尿酸浓度在其饱和度以下.痛风患者高尿酸血症管理长期来几乎完全依赖别嘌呤醇.随着非布司他和培格洛替酶相继获准上市,不能耐受或不适别嘌呤醇治疗以及别嘌呤醇治疗无效的高尿酸血症患者有了替代和后续治疗选择,标志着降尿酸药物研究与开发已获得一次重大进步.本文概要介绍非布司他和培格洛替酶的临床研究数据,并就这两降尿酸新药在痛风患者高尿酸血症管理领域中的作用和地位作一分析.     

降尿酸药物对高尿酸血症合并多系统并发症的影响研究进展

高尿酸血症是由体内尿酸生成过多或肾脏排泄障碍造成的尿酸在血液中积聚。长期高尿酸血症与肾功能损伤、代谢性疾病、心血管疾病等多种并发症的诱发风险及不良预后相关。降尿酸治疗是控制高尿酸血症及其并发症的必要手段,然而不同降尿酸药物对于不同并发症的预后有差异。本文对高尿酸血症相关并发症以及当前降尿酸药物对并发症的影响作一综述,以期为高尿酸血症患者在合并其他并发症时的降尿酸药物选择上提供安全有效的用药依据。