2-氨基-5-氯-N,3-二甲基苯甲酰胺的合成工艺研究

正由于有机磷类、氨基甲酸酯类、有机氯类、拟除虫菊酯类和新烟碱类杀虫剂抗性、毒性及对环境影响等问题,农药化学家在不断研究开发具有新颖作用机制的化合物。在1998年开发了全氟烃基取代含有苯胺基团的邻苯二酰胺侧链,最好的氟虫双酰胺于2007年上市,杜邦公司的研究者以吡唑基取代苯胺,甲基的邻位被氯代吡啶取代,开发出了第二代双酰胺类杀虫剂氯虫苯甲酰胺,2011年全球销售额达到6.80亿美元,已经上升为     

2014年世界杀虫剂市场概况

2014年全球杀虫剂市场销售额同比增长7.6%,达186.19亿美元。众多因素利好2014年杀虫剂市场销售额的增长,尤其是氯虫苯甲酰胺、氟苯虫酰胺和螺虫乙酯这些新产品销售额的增加。介绍了2014年世界杀虫剂市场概况并预测了2019年世界杀虫剂市场。依化学特性或用途将杀虫剂划分为有机磷类、拟除虫菊酯类、氨基甲酸酯类、新烟碱类等类别,每一类杀虫剂分别从作用机理、发展史、近年销售情况等方面进行概述,并预测未来几年的发展趋势。     

杀虫剂对长江中下游地区水稻害虫田间防效

[目的]针对水稻害虫抗药性上升、化学防治药剂缺乏的现状,2015年在长江中下游地区开展了具有不同作用机理的杀虫剂对水稻稻飞虱、二化螟、稻纵卷叶螟的田间防治效果研究。[结果]吡蚜酮、呋虫胺、烯啶虫胺对稻飞虱的防效较好,药后5、10 d的防效分别为80.3%、78.6%、81.9%和90.4%、86.0%、91.1%;异丙威、噻虫嗪、氟啶虫胺腈对白背飞虱防效明显优于褐飞虱,药后5、10 d的防效分别为90.7%、79.3%、92.6%和93.5%、98.3%、98.3%;毒死蜱、噻嗪酮对稻飞虱(褐飞虱、白背飞虱)防效较差,均低于79.2%。双酰胺类杀虫剂氯虫苯甲酰胺、氟苯虫酰胺对二化螟残虫防效较好,药后21 d防效为80%以上;沙蚕毒素类杀虫剂杀虫单对二化螟残虫防效较差,防效为43.2%~72.7%;与氯虫苯甲酰胺、氟苯虫酰胺对二化螟残虫防效相比,有机磷类杀虫剂毒死蜱、三唑磷、沙蚕毒素类杀虫剂杀螟丹、昆虫生长调节剂甲氧虫酰肼的防效有明显的差异,这可能与当地用药习惯和二化螟抗药性有关。双酰胺类杀虫剂氯虫苯甲酰胺、氟苯虫酰胺、四氯虫酰胺、缩氨基脲类杀虫剂茚虫威对稻纵卷叶螟保叶效果较好,药后14 d都在85%以上,有机磷类杀虫剂稻丰散保叶效果较差。[结论]建议水稻主要害虫防治,轮换使用吡蚜酮、烯啶虫胺、呋虫胺防治稻飞虱,轮换使用双酰胺类、乙酰甲胺磷防治二化螟,轮换使用双酰胺类、茚虫威防治稻纵卷叶螟。     

2-氨基-5-氯-N,3-二甲基苯甲酰胺的合成工艺研究

正由于有机磷类、氨基甲酸酯类、有机氯类、拟除虫菊酯类和新烟碱类杀虫剂抗性、毒性及对环境影响等问题,农药化学家在不断研究开发具有新颖作用机制的化合物。在1998年开发了全氟烃基取代含有苯胺基团的邻苯二酰胺侧链的氟虫双酰胺于2007年上市,杜邦公司的研究者以吡唑基取代苯胺,甲基的邻位被氯代吡啶取代,开发出了第二代双酰胺类杀虫剂氯虫苯甲酰胺,2011年     

新型邻胺基苯甲酰胺类杀虫剂的创制研究

自主设计、合成了系列新型邻胺基苯甲酰胺类化合物,并对其进行了杀虫活性、安全性、毒性、工艺、制剂、温室和/或田间防治效果等研究,获得了Ia、Ib和Ic等系列自主知识产权的高杀虫活性化合物.结果 表明化合物Ic等对咀嚼口器害虫如粘虫和小菜蛾等的活性较邻胺基苯甲酰胺类杀虫剂氯虫苯甲酰胺水平相当或更胜一筹,对刺吸口器害虫如蚜虫等的活性远优于氯虫苯甲酰胺及溴氰虫酰胺.田间药效试验进一步证实,Ic等对咀嚼口器害虫如水稻二化螟、稻纵卷叶螟、甜菜夜蛾等的防治效果相当于或优于氯虫苯甲酰胺,对刺吸口器害虫如蚜虫等的防治效果优于溴氰虫酰胺.新型邻胺基苯甲酰胺类化合物Ic等可作为候选杀虫剂进一步研究开发.     

3-溴-1-（3-氯-2-吡啶基）-4，5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸乙酸的合成研究

1 前言 3-溴-1-（3-氯-2-吡啶基）-4,5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸乙酯是合成新型鱼尼丁受体杀虫剂氯虫酰胺及邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂的重要中间体。氯虫酰胺是由杜邦公司开发的新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂,属于鱼尼丁受体杀虫剂。它主要作用于昆虫钙离子通道,影响肌肉收缩,使昆虫的肌肉松弛性麻痹。这类杀虫剂药效高、广谱：残效期长、毒性低、与环境友好,和传统杀虫剂没有交互抗性,对抗性害虫有很好的防效。     

双酰胺类杀虫剂应用现状

以鱼尼汀受体为靶标的杀虫剂,自其上市以来得到了广泛且深入的研究.在氟虫双酰胺及氯虫苯甲酰胺上市不久,溴氰虫酰胺就得以报道.双酰胺类杀虫剂的新剂型及新使用方法也随即进行研发.截至目前,该类杀虫剂对不同昆虫的敏感基线、抗性监测、交互抗性及亚致死效应也陆续有报道.就上述内容进行综述.     

新型杀虫剂溴氰虫酰胺研究概述

溴氰虫酰胺是杜邦公司继氯虫苯甲酰胺后报道的另一个新型邻氨基苯甲酰胺类杀虫剂.它具有高效、低毒、作用机制新颖、对非靶标生物安全、对现有杀虫剂无交互抗性等特点.溴氰虫酰胺尤其对刺吸式口器害虫具有优异的防效,具有广阔的应用前景,引起人们的广泛关注.对溴氰虫酰胺的物理性质、毒理学、作用机制、专利概况、合成和生物学等方面的研究情况作一概述.     

新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂环溴虫酰胺及其开发应用

新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂环溴虫酰胺具有与氯虫苯甲酰胺相似的化学结构和相同的杀虫机理。通过变构调节鱼尼丁受体,环溴虫酰胺对鳞翅目、双翅目和鞘翅目等多类害虫表现出了高杀虫活性,同时对哺乳动物、有益节肢动物和环境的影响较小。环溴虫酰胺的杀虫谱广、用量低、不感温、持效期长,可作为氯虫苯甲酰胺的重要补充。环溴虫酰胺可共用氯虫苯甲酰胺和溴氰虫酰胺的关键中间体进行生产,再制成单剂或复配,单用或与多种杀虫杀菌剂混合使用,一次施用即可同时控制水果、蔬菜、玉米、茶树和草坪等作物上的多种害虫。环溴虫酰胺的市场潜力较大,其开发应用情况值得关注。     

水稻用农药市场概况、产品开发及重点品种(Ⅱ)

水稻是重要的粮食作物,亚洲地区更是如此。2016年,全球水稻用农药市场的销售额为48.44亿美元,占全球作物用农药市场的9.7%。概述了水稻用除草剂、杀虫剂、杀菌剂市场及其领先产品、新上市产品和在研产品,预测了三大类农药的市场走势;并重点介绍了几个水稻用农药,如氯氟吡啶酯、溴虫氟苯双酰胺等。     

水稻用农药市场概况、产品开发及重点品种(Ⅰ)

水稻是重要的粮食作物,亚洲地区更是如此。2016年,全球水稻用农药市场的销售额为48.44亿美元,占全球作物用农药市场的9.7%。概述了水稻用除草剂、杀虫剂、杀菌剂市场及其领先产品、新上市产品和在研产品,预测了三大类农药的市场走势;并重点介绍了几个水稻用农药,如氯氟吡啶酯、溴虫氟苯双酰胺等。     

鱼尼汀受体类杀虫剂抗药性研究进展

鱼尼汀受体类杀虫剂由于其独特作用机制而被广泛应用,其抗性风险也逐步增加。解毒酶的作用并非鱼尼汀受体类杀虫剂的抗性机制的主要原因,不同害虫鱼尼汀受体的相关基因的变化可能与其有关。概述了氯虫苯甲酰胺、氟虫双酰胺等药剂为代表的鱼尼汀类杀虫剂抗性选育、抗性监测、抗性机理和抗性治理等方面的研究进展。     

二酰胺类杀虫剂与牛血清白蛋白相互作用研究

氯虫苯甲酰胺(Chlo)、氟虫双酰胺(Flu)和氰虫苯甲酰胺(Cyan)是目前广泛使用的新型二酰胺类杀虫剂,作用于昆虫体内的鱼尼丁受体。文章利用荧光光谱对三种二酰胺类杀虫剂(DMs)与牛血清白蛋白(BSA)间的相互作用进行研究。结果表明,一分子的DMs与一分子的BSA结合,形成复合物,淬灭了BSA的内源荧光,疏水作用是DMs和BSA相互结合的主要驱动力。     

4种鱼尼丁受体类杀虫剂活性研究

采用叶片饲喂法,在处理后72 h,测定了4种鱼尼丁受体类杀虫剂对3种鳞翅目害虫(黏虫、甜菜夜蛾、小菜蛾)的活性,为其合理使用提供依据。试验结果表明:四氯虫酰胺和氯虫苯甲酰胺对3种鳞翅目幼虫的活性较高,均高于氟苯虫酰胺和溴氰虫酰胺的活性;4种鱼尼丁受体类杀虫剂对小菜蛾卵基本无活性;在不同亚致死剂量下,4种鱼尼丁受体类杀虫剂处理小菜蛾后,可使小菜蛾幼虫的体重降低,发育速度变缓。应用该类杀虫剂防治鳞翅目害虫的最佳时期应为卵孵化盛期至低龄幼虫活动期。不同亚致死剂量的4种鱼尼丁受体类杀虫剂处理小菜蛾后,均能对小菜蛾幼虫的正常生长产生影响。     

沈阳中化农药化工研发有限公司创制杀虫剂四氯虫酰胺农药通用名获ISO批准

正ISO农药通用名技术委员会根据农药通用名纲要,于2018年3月临时批准四氯虫酰胺农药通用名。四氯虫酰胺通用名为Tetrachlorantraniliprole,研发代号SYP-9080。四氯虫酰胺由中国中化集团公司下属沈阳化工研究院(沈阳中化农药化工研发有限公司的前身)研发,这是我国首个具有自主知识产权的双酰胺类杀虫剂产品。沈阳化工研究院有限公司以氯虫苯甲酰胺为先导化合     

自主创制双酰胺类杀虫剂品种的开发与应用

以氟苯虫酰胺和氯虫苯甲酰胺为代表的双酰胺类杀虫剂以其独特化学结构和作用机制以及广谱、高效、低毒和安全等优点引起了国内外广泛而持久的研究兴趣,先后有多个创制新品种问世。其中,氯氟氰虫酰胺和四氯虫酰胺等自主创制新品种的开发和应用情况值得关注,对推动自主创制品种的产业化和应用开发具有积极的意义。     

含芳基连1,2,4-噁二唑的邻氨基苯甲酰胺类化合物的分子设计、合成、杀虫活性及构效关系研究

正随着人们生活水平的提高,人们对无公害、低毒环保的要求越来越迫切,因此,开发具有低毒、高效、低残留,环境友好的杀虫剂是新农药开发的必然趋势。氯虫苯甲酰胺(Chlorantraniliprole)是由杜邦公司创制的新型鱼尼丁受体类杀虫剂,由于其对各类鳞翅目类害虫高效防治、对非靶标生物安全及对传统农药无交互抗性的特点使其成为了新农用化合物创制的热点。N-吡啶连吡唑基团是氯虫苯甲酰胺的关键药效基团,若能成功实     

四个卓越水稻新杀虫剂的合成

氯虫苯甲酰胺（chlorantraniliprole）、氯虫苯甲酰胺＋噻虫嗪（thiamethoxam）、氟虫酰胺（flubendiamide）和氰氟虫腙（metaflumizone）为当今水稻田最优秀的4种杀虫剂。叙述了氯虫苯甲酰胺、噻虫嗪、氟虫酰胺和氰氟虫腙的合成方法。     

30%氯氟氰虫酰胺悬浮剂的配方研究

<正>氯氟氰虫酰胺是浙江省化工研究院有限公司自主研制的邻苯二甲酰胺类杀虫剂,作用机理比较独特,主要通过作用昆虫鱼尼汀受体来防治鳞翅目害虫,对许多鳞翅目害虫表现出优异的杀虫活性。已有研究表明,氯氟氰虫酰胺对水稻二化螟、稻纵卷叶螟以及蔬菜小菜蛾、斜纹夜蛾等许多鳞翅目害虫表现出良好的杀虫活性。氯氟氰虫酰胺对哺乳类动物比较安全。与其结构相似的氟虫双酰胺对水鱼类和无脊椎动物具有较高的毒性,因此     

澳大利亚将批准氟虫酰胺

澳大利亚农药与兽药局（APVMA）已经推荐作为一个新有效成分批准拜耳／日本农药的杀虫剂氟虫酰胺。它是新一类杀虫剂,邻苯二甲酸二酰胺类的第一个成员。氟虫酰胺防治甘蓝鳞翅目害虫。2005年,拜耳和日本农药同意存全球商品化上合作。