甲氟喹、周效磺胺和乙胺嘧啶合剂治疗恶性疟现症病人的双盲临床试验

甲氟喹虽能有效地治疗抗氯喹和对氯喹敏感的急性恶性疟病人,但单独使用时很容易产生抗性。法西达(周效磺胺与乙氨嘧啶之比为20:1)虽可有效地扑灭疟疾,但在巴西、泰国和非洲已报告该药可增加恶性疟对周效磺胺/乙氨嘧啶的抗性。本文报道了抗疟新药Fansimef(甲氟喹、周效磺胺和乙胺嘧啶合剂)治疗恶性疟现症病人的双盲试验结果。Fansimef每片含甲氟喹250mg、周效磺胺500mg和乙氨嘧啶25mg。实验采用双     

在缅甸用甲氟喹,周效磺胺和乙胺嘧啶固定组合治疗成人恶性疟的现场研究

近年来在缅甸单用甲氟喹治疗具半免疫力的病人,虽有疗效,但已发现在鼠疟特别对抗氯喹株易发生抗性,甲氟喹尽管还未被广泛应用,但某些恶性疟虫株已对其产生了抗药性。这种严重的问题必须迅速加以解决。本文报导用固定组合的抗疟片Fansimef,一次顿服3片(每片含甲氟喹250mg,周效磺胺500mg和乙胺嘧啶25mg),治疗54例半免     

坦桑尼亚坦噶地区恶性疟原虫对甲氟喹的低度抗性

面对恶性疟原虫对氯喹等抗疟药抗性的增加,甲氟喹已发展为治疗抗氯喹恶性疟的药物之一。该研究是在恶性疟原虫已形成氯喹抗性而对甲氟喹敏感的地区进行的。研究结果对该地区合理使用甲氟喹具有指导意义。     

甲氟喹用于根治疟疾

甲氟喹是一种抗疟药,迄今为止,它对恶性疟的疗效甚为理想。在泰国经常发生重型恶性疟,当地有一株恶性疟原虫对抗疟药物有抗性,对抗氯喹恶性疟来说,甲氟喹可能是活性最强的杀灭裂殖体药物。在泰国进行了     

恶性疟原虫在体外对甲氟喹产生抗性

控制疟疾的主要难题之一是恶性疟原虫抗药株的产生。甲氟喹是用于治疗和预防对多种抗疟药具抗性的恶性疟的一种试用药物。本文报道了具多种抗性的恶性疟马来亚坎普株(Camp)和越南史密斯株(Smith)在含有甲氟喹的培养基中连续培养后,对该药     

自泰国分离的多抗药性恶性疟原虫的甲氟喹抗性分析和Pfmdr1基因的扩增

恶性疟原虫的抗药性问题日益严重,有研究表明疟原虫对氯喹和甲氟喹的抗性与Pfmdrl基因及其编码产物P-糖蛋白(pgn1)有关,但也有不少不同的实验结果。本文通过对分离自泰国的恶性疟原虫的研究表明,Pfmdrl基因的扩增与甲氟喹的抗性之间没有绝对的关联;核酸序列分析也未能证实在此基因的一些可能引起药物抗性变化的位点的突变与氯喹抗性间存在关联。 作者从泰国病人分离了64株恶性疟原虫,分别测试了它们对氯喹、甲氟喹等药物的     

应用体外微量法测定海南岛恶性疟原虫对氯喹、喹哌、氨酚喹、甲氟喹及奎宁的敏感性

1985年6～10月,应用Rieckmann的体外微量法,测定海南岛恶性疟原虫对氯喹、喹哌、氨酚喹、甲氟喹及奎宁的敏感性,ED_(50)分别为0.91、1.72、0.06、0.25和2.25×10~(-6)mol/L.对氯喹、喹哌和氨酚喹的抗性率分别为68.0、18.2和30.0％,未发现对甲氟喹和奎宁有抗性。当地氯喹抗性程度较前又有所下降。对比测定显示,对喹派抗性者,对氯喹同时存在抗性,且抗性程度较高;对氨酚喹抗性者,不一定同时对氯喹有抗性,反之亦然。甲氟喹完全抑制疟原虫裂殖体形成的药物浓度与氯喹抗性无关.     

在泰国西北边境五年广泛使用青蒿琥酯-甲氟喹后恶性疟原虫对抗疟药的敏感性

近年,恶性疟原虫对于几种新抗疟药相继产生抗性,其中包括甲氟喹和卤泛群。至1994年,高剂量甲氟喹单剂疗法(25 mg/kg)在泰国西北边境的有效率仅为50％。此后的5年间,青蒿琥酯(4 mg/kg·d×3)和甲氟喹(25 mg/kg)的联合疗法,作为该地区治疗无并发症恶性疟的首选疗法,取得了良好效     

坦桑尼亚抗甲氟喹恶性疟的治疗

东非已有抗氯喹和抗法西达恶性疟的报告。1981～1982年,作者在Rigshospitalet等地曾遇到6例对这两种药物产生抗性的恶性疟患者,用单剂甲氟喹1.5g治疗获得成功。在菲律宾虽很少使用甲氟喹,然而体外试验已发现恶性疟原虫对该药有抗性,泰国也曾报道对甲氟喹有Ⅱ级抗性的一例患者。本文报告坦桑尼亚一例未使用过甲氟喹的而对该药有Ⅰ级抗性的恶性疟病例。患者37岁,男性,回丹麦前曾在坦桑尼亚居住19个月。在坦桑尼亚期间及以后,每周服氯喹基质300mg。于1982年7月11日,当病人持续发热10天并有轻度黄疸时住进哥本哈     

咯萘啶、阿莫地喹、甲氟喹及青蒿素对伯氏疟原虫的疗效

用4天抑制试验法给感染伯氏疟原虫ANKA株小鼠灌胃咯萘啶12.5mg/kg·d或阿莫地喹25mg/kg·d均能完全杀灭原虫;甲氟喹25mg/kg·d或青蒿素100mg/kg·d虽有抑制作用但治愈率仅为50％及0％。咯萘啶12.5mg/kg·d对中度抗氯喹的NS系原虫亦有明显作用,洽愈率70％,而阿莫地喹100mg/kg·d、甲氟喹100mg/kg·d及青蒿素200mg/kg·d均无治愈鼠,示后3种药与氯喹有不同程度的交叉抗性。上述剂量的阿莫地喹、甲氟喹和青蒿素对高度抗咯萘啶的伯氏疟原虫无明显抑制作用,示它们与咯萘啶有交叉抗性。     

甲氟喹在泰国急性恶性疟患者中的药代动力学和药效学

甲氟喹是一对人类各种疟原虫感染安全有效的药物,但疟原虫对其抗药性发展的危险必须予以重视。本文作者比较了用750mg或1250mg甲氟喹一次口服治疗泰国恶性疟患者时的药代动力学和药效学。20名志愿受试者系急性恶性疟男性患者,年龄16～42岁,体重45～60kg,无肝肾病史,病人在研究过程中仅服用甲氟喹。患者被随机分为2组,分别一次口服750mg或1250mg甲氟喹,并于服药后0,0.5,1,1.5,2,2.5,3,4,5,6,8,10,12,14,18,24,28和36h及2,3,4,5,7,14,21,28,35和42天各     

为旅游者健康检测非洲抗甲氟喹恶性疟

甲氟喹是用于非洲旅游者的最有效的恶性疟预防药,其预防效果受疟原虫对该药敏感性的影响。因而须研究早期监测疟原虫对该药产生低水平抗性的方法。 作者于1991年1月1日至1996年9月6日调查了非洲撒哈拉周边38个国家(多属于抗氯喹恶性疟流行区)中的261名服用预防量甲氟喹(250mg,每周1次)后仍拟诊为     

随机抽样观察单剂甲氟喹对泰国东部恶性疟的疗效

1984年起,在泰国采用甲氟喹治疗无并发症的恶性疟。为了延缓抗性产生,开始时和磺胺多辛、乙胺嘧啶联合用药。当时现场甲氟喹单剂15mg/kg的治愈率近100％。鉴于当地恶性疟原虫对上述联合用的两药的敏感性较低,柬埔寨移民治疗服务中心于1990年7月改为单用甲氟喹治疗,1年后治愈率仅     

甲氟喹、磺胺多辛、乙胺嘧啶联用在体外延缓多重抗性恶性疟原虫对甲氟喹抗性的出现

本文研究抗磺胺多辛/乙胺嘧啶(SP)和抗氯喹的恶性疟虫株在甲氟喹(M)和SP(MSP)药压下连续培养,观察3药联用能否延缓恶性疟原虫对甲氟喹抗性的出现。疟原虫和培养:15个恶性疟原虫分离物系从泰国现场获得。血样带回实验室用微量法测定甲氟喹、氯喹和奎宁的敏感性。余下血     

甲氟喹单独使用或与青蒿酯钠联合使用的药代动力学

青蒿酯钠(Artesunate)对多重抗性的恶性疟原虫很有效,但其疗程较长常使病人不能完成治疗。将它与长半衰期抗疟药如甲氟喹联用,也许可使患者易于完成治疗并提高治愈率。作者对甲氟喹单用和与青蒿酯钠合用的疗效和药代动力学进行了比较。20例无并发症的成年男性急性恶性疟患者随机分为两组,一组(8例)首剂甲氟喹750mg,6h后     

恶性疟原虫对甲氟喹合并磺胺多辛/乙胺嘧啶的抗性

本文介绍甲氟喹合并磺胺多辛/乙胺嘧啶(MSP)对恶性疟原虫的作用。最近Hoffman等报告36名恶性疟原虫患者服用MSP后,其中2名在体内产生RⅡ和RⅢ抗性。由于从其中1例患者分离的疟原虫在体外对甲氟喹敏感,所以Hoffman等推断     

海南省恶性疟原虫对氯喹、喹哌、氨酚喹、甲氟喹及奎宁敏感性的继续观察

1986～1987年在海南岛乐东县和崖县应用世界卫生组织推荐的体外微最法继续监视恶性疟原虫对氯喹、喹(口派)氨酚喹、甲氟喹和奎宁的敏感性。喹(口派)测定板由我们制作,其它4种药物测定板由世界卫生组织供应。 氯喹、喹哌、氨酚喹、甲氟喹和奎宁分别在≥1.14、6.4、0.2、3.2、25.6×10~-6mol/L药物井中疟原虫仍能发育成裂殖体时为对该种药物存在抗药性。 一、测定氯喹96例,抗性55例,抗性率57.3％,     

卤泛曲林在体外对西非恶性疟原虫的敏感性降低

卤泛曲林已被推荐为恶性疟原虫多重抗性株的治疗药,临床试验表明它对半免疫和无免疫的恶性疟患者均有效。此外,某些苏丹株对甲氟喹的敏感性颇低,用甲氟喹治疗也发生了抗性株。     

云南南部恶性疟原虫对甲氟喹、奎宁、氨酚喹、氯喹、磺胺多辛／乙胺嘧啶及咯萘啶敏感性的体外测定

１９９２年１０－１２月在云南南部应用体外微量法测得甲氟喹、奎宁、氨酚喹、氯喹、磺胺多辛／乙胺嘧啶（磺／乙）及咯萘啶对恶性疟原虫的ＩＤ５０依次为４６、４８０、５２、１５０、２×１０４／２５×１０２及１５ｎｍｏｌ／Ｌ；ＩＤ９５分别为１６０、１５３６、２９２、６８０、２４×１０５／３×１０５及６０ｎｍｏｌ／Ｌ。恶性疟原虫对甲氟喹，奎宁均敏感；对氨酚喹及氯喹的抗性率分别为１００％（３０／３０）及９６．７％（２９／３０）；咯萘啶测定５例，其中１例显示有抗性。２０例中有１３例的恶性疟原虫可在最高药量磺／乙井中发育至裂殖体。提示当地恶性疟原虫对氯喹与氨酚喹有明显交叉抗性，对奎宁与甲氟喹可能有交叉抗性。     

恶性疟原虫的甲氟喹抗性

作者综述了影响恶性疟原虫对甲氟喹产生抗性的因素、机制与地理学分布。