Box-Behnken优化痹痛宁凝胶膏剂基质处方研究

利用Box-Behnken设计,以初黏力为评价指标,对凝胶膏剂处方进行优选。优选出痹痛宁凝胶膏剂基质的最佳处方为聚丙烯酸钠∶高岭土∶甘氨酸铝∶柠檬酸=1.1∶1.3∶0.09∶0.14,最佳处方的初黏力平均值为3.30cm,与预测值的平均相对误差为2.30%。表明Box-Behnken设计适用于痹痛宁凝胶膏剂基质处方的优化,优化出的最佳处方具有较好的初黏力,为痹痛宁凝胶膏剂的开发奠定了基础。     

复方独一味凝胶贴膏的处方优化和制备工艺研究

以初黏力、赋形性、综合感官为评价指标,采用Box-Behnken设计对基质处方进行优化,以流变性为评价指标筛选载药量,采用延压法涂布制备,考察物料添加顺序、搅拌速度与时间、干燥温度和时间等工艺参数。优选的基质处方为Viscomate~(TM) NP-700 5.0 g、甘羟铝0.14 g、甘油25 g、EDTA 0.2 g,载药量84 g浸膏。制备的复方独一味凝胶贴膏的外观光滑平整,具有适宜的黏附性,无膜残留,皮肤追随性较好,制备工艺简单、稳定、可行。     

川归痹消巴布剂基质配方研究

目的:优选川归痹消巴布剂最佳基质配方。方法:以感官评价(膜残留、均匀性、涂展性)、初黏力、内聚力为评价指标,采用正交试验法,研究筛选基质配方中不同组分的用量,优选最佳配比。结果:优选川归痹消巴布剂最佳基质处方配比为:聚丙烯酸钠:甘油:氢氧化铝:枸橼酸:羧甲基纤维素纳=2:12.5:2:0.5:10(重量比)。结论:优选所得的基质均匀性、涂展性好,无残留,黏附性较好,制备工艺合理。     

薰衣草精油缓释固体分散体的制备及其体外释药性能研究

目的：优化薰衣草精油（LEO）缓释固体分散体的制备工艺,并探讨体外释药模型。方法：以芳樟醇及乙酸芳樟酯为指标,建立气相-色谱质谱联用（GC-MS）技术测定溶出度的方法;选用硬脂酸、聚乙二醇6000(PEG 6000)和单硬脂酸甘油酯为辅料,优化辅料配比,采用熔融法制备LEO缓释固体分散体,考察其体外释药性能。结果：LEO缓释固体分散体的最佳处方配比为硬脂酸∶PEG 6000∶单硬脂酸甘油酯：LEO=3∶5∶1∶1,该条件下所制备的固体分散体在体外能够持续释药12 h,体外释药符合一级动力学模型。结论：所优选的处方配比工艺稳定可靠,所得缓释固体分散体能显著改善药物溶出,缓释效果令人满意。     

川芎嗪与冰片处方配比与组合物的巴布剂基质处方的正交设计优化研究

目的:考察优化川芎嗪与冰片处方配比与组合物的巴布剂基质处方。方法:采用家兔离体皮肤透皮试验考察川芎嗪与冰片处方配比,采用正交设计筛选CMC-Na、NP-700、二氧化钛和丙三醇的用量。结果:川芎嗪与冰片处方最佳配比50:1;最佳处方为NP-700 6.0 g、二氧化钛0.5g、丙三醇10.0g和CMC-Na 0.5g。结论:通过优化处方配比,可制得黏附性能良好的川芎嗪与冰片巴布剂。     

正交设计法优选妇宁康凝胶剂的基质配方

目的优选妇宁康凝胶剂的基质配方。方法通过体外释药试验,采用HPLC法测定接收液中甘草酸含量,并计算甘草酸释药速率;以甘草酸释药速率为筛选指标,采用L9（3^4）正交试验对妇宁康凝胶剂的的基质配方进行优选。结果妇宁康凝胶剂的最佳基质配方为：卡伯姆2％,甘油5％,EDTA-2Na0．006％,丙二醇10％,三乙醇胺约1g。结论甘草酸体外释药符合Higuchi方程,配方中甘油和丙二醇的含量为主要影响因素,有极显著影响。     

抗宫炎凝胶剂成型工艺研究

目的:研究抗宫炎凝胶剂的成型工艺,优化制备工艺。方法:对基质种类、辅料种类及用量进行筛选,优选最佳制备工艺路线,采用外观指标综合评分(满分6分)即以制剂的外观、涂布性、细腻性、粘稠性、稳定性为考核指标,用正交试验设计法筛选基质的组成,参照2010年版《中国药典(二部)》附录XC的体外溶出度试验,采用转篮法进行试验,测定君药广东紫珠中总黄酮溶出度为考核指标,制备抗宫炎凝胶剂。结果:以卡波姆940为基质,氢氧化钠为中和剂,甘油为保湿剂,氮酮为吸收促进剂,制备抗宫炎凝胶剂的工艺稳定可行。结论:抗宫炎凝胶剂制备方法简便易操作,质地均匀细腻有光泽,涂展性好,性质稳定,在常温时保持胶状,不干涸或液化,溶出度高,说明该成型工艺稳定可行。     

响应面法优化回流提取紫薯花青素工艺

旨在获得紫薯花青素的最佳提取工艺,采用中心组合(Box-Behnken)试验设计及响应面分析相结合的方法,对紫薯花青素的回流提取工艺进行优化。单因素试验结果显示,最佳乙醇体积浓度为75%、提取温度为60℃、提取时间为60 min、液料比为7∶1,在此基础上,利用中心组合(Box-Behnken)试验设计及响应面分析法进行回归分析,获得最优工艺参数为:乙醇体积浓度74%、提取温度66℃、提取时间56 min、液料比8∶1。在优化后的条件下进行验证试验,得到紫薯花青素的提取率为4.64mg/g,与理论值(4.68 mg/g)相比,相对误差较小,为0.85%。研究表明,采用响应面法分析优化紫薯花青素的水浴回流提取工艺参数准确可靠,可应用于紫薯花青素的提取生产。     

正交实验优化川陈皮素微乳凝胶剂促渗剂及体外释药评价

本文筛选了川陈皮素微乳凝胶剂的最佳透皮促渗剂并考察了其体外释药机制。采用正交实验设计,对离体家兔鼻粘膜进行体外渗透实验,以川陈皮素的累积渗透量及渗透速率常数为指标,优选最佳处方;采用扩散池法对川陈皮素微乳凝胶剂进行体外释药研究,并用无膜溶出法考察其释药机制。结果表明,不同促渗剂对川陈皮素的累积渗透量及渗透速率常数影响大小为:氮酮冰片丙二醇,且氮酮具有显著性差异(P0.05),微乳凝胶剂12 h的累积释药率为86%,符合Higuchi方程,其溶蚀量较少且与释药率无明显线性相关(r=0.9387)。可见,2%氮酮、2%冰片和1%丙二醇可作为最佳促渗剂处方在川陈皮素微乳凝胶剂中使用,且该制剂体外释药性能良好,有一定的缓释特性。     

Plackett-Burman和Box-Behnken试验设计优化超声波-酶法提取青钱柳多糖工艺及结构初探

为了开发利用青钱柳多糖(CPP)资源,本文探究了超声波结合复合酶处理提取CPP的工艺条件并对其结构进行了初步分析。首先通过单因素实验获得各因素的最佳范围,利用Plackett-Burman试验设计筛选影响CPP得率的关键因素,再采用Box-Behnken设计对提取工艺进行优化。最后,采用紫外、红外光谱以及气相色谱对CPP结构进行初步分析。结果表明,关键因素为酶解pH、复合酶添加量、酶解时间和超声功率。最佳工艺参数为酶解pH值6.11,复合酶添加量4.81%,酶解时间1.685 h,超声功率96.9 W,料液比1∶20,超声时间30min,CPP得率为7.18%。CPP具有多糖典型的羟基和醛基结构,且单糖组成为鼠李糖∶阿拉伯糖∶甘露糖∶葡萄糖∶半乳糖=1.00∶7.03∶2.06∶2.11∶5.25∶12.06。     

Box-Behnken响应面法优选参芪复方颗粒的水提工艺

根据Box-Behnken中心组合设计原理,在单因素试验基础上,采用3因素3水平的响应曲面分析法,考察了料液比、提取时间及提取次数对参芪复方颗粒水提效果的影响。结果表明,在料液比(m/V)1∶10,提取3次,每次60 min的条件下,综合评分可达98.90,为最佳提取工艺。该优选水提工艺稳定,合理可行,可用于参芪复方中各药材有效成分的提取。     

参葛滴丸成型工艺研究

目的:确定参葛滴丸的成型工艺条件。方法:以滴丸的丸重差异及外观(圆整度、硬度、色泽)作为评价指标,采用单因素考察法对基质、冷却剂的种类、药液温度进行了选择;采用交叉试验对两种基质的比例及药物与基质的比例进行了优选。结果:优选的最佳成型工艺条件为:以甲基硅油为冷却剂,PEF4000:PEG6000=2:3作为基质,药物与基质比例为1:1.5,滴速为25—30d/min。结论:优选出的成型工艺条件稳定可行。     

响应面法优化扶桑叶黄酮超声提取工艺

以扶桑叶为研究材料,以Box-Behnken中心组合实验设计,利用响应面法对扶桑叶黄酮提取工艺进行优化。结果表明,超声波辅助乙醇提取扶桑叶黄酮优化工艺条件为乙醇浓度70%,超声提取时间70 min,液料比40∶1。在最佳工艺条件下扶桑叶黄酮提取的得率最高,为34.56 mg/g。     

星点设计效应面法优化姜黄素微球的制备工艺

采用乳化溶剂扩散法来制备姜黄素微球。以包封率为评价指标,通过单因素试验法、星点设计效应面法优化制备处方工艺。最佳处方及工艺条件:乙基纤维素与姜黄素的质量比为20.04∶1,吐温80用量为21.68 mg/mL,转速为600 r/min,搅拌时间为30 min以及水相和油相体积比为1.47∶1。此条件下制备的姜黄素微球外形圆整,释放平稳,包封率高达93.66%,且制备工艺简单,效应面法建立的数学模型预测良好。     

紫花前胡的提取工艺优化研究

目的:采用多指标综合评分法结合响应面法优选紫花前胡香豆素类成分的最佳提取工艺参数.方法:通过HPLC检测紫花前胡中的化学成分伞形花内酯、紫花前胡苷、补骨脂素、花椒毒素和佛手柑内酯的含量,以综合评分值作为评价指标,并对液料比、甲醇浓度和超声时间进行考察,且在单因素试验基础上,运用Box-Behnken设计响应面法优化提取...     

里氏木霉FS10-C固体发酵基质筛选及发酵条件初探

筛选适宜里氏木霉FS10-C菌株固体发酵的基质,并优化其发酵基本条件,以期为将该菌株应用于土壤重金属污染修复中奠定基础。采用单因素试验对固体发酵基质进行筛选,在筛选结果的基础上,再运用正交试验设计初步确定适宜的发酵条件,并在50 L固体发酵罐中进行放大试验。结果表明,桔皮麦麸混合物为木霉FS10-C的最佳发酵基质,优化后的平皿固体发酵条件为:桔皮、麦麸按1∶1比例配伍,固水比为1∶1.2,接种量为5%,发酵温度为28℃,发酵14 d后产孢量可高达2.43×1010 CFU/g,且应用于固体发酵罐中发酵效果良好,产孢量达到1.44×1010 CFU/g。通过对固体发酵基质的筛选和发酵条件的优化,可实现木霉FS10-C的高密度培养,降低制剂成本,具有规模化生产的潜力。     

枯草芽孢杆菌BI1产抗真菌脂肽培养条件的优化

采用Plackett—Burman设计对枯草芽孢杆茵BI1产抗菌脂肽培养条件中相关影响因素(即种龄、接种量和pH值)的效应进行评价并筛选出重要的影响因素,然后用Box-Behnken设计及响应面分析确定了重要影响因素的最佳条件,优化后的溶血透明圈直径达到17.5 mm,比优化前的13.75 mm提高了27.27%。     

木犀草素脂质体冻干工艺优化及其对LX-2细胞的影响

[目的]优化木犀草素脂质体的冻干工艺,考察其对LX-2细胞增殖的影响。[方法]采用冷冻干燥法制备木犀草素脂质体冻干粉,以外观、再分散性、粒径及包封率为指标,通过单因素考察和Box-Behnken响应面法优选最佳冻干工艺,MTT法检测其对LX-2细胞增殖的影响。[结果]最佳冻干工艺为预冻温度-80℃,预冻时间12 h,干燥时间24 h,冻干保护剂为总量8%的蔗糖-乳糖-甘露醇(1.0∶1.0∶2.0)联合使用;与冻干前比较,冻干粉在4℃下30 d内较稳定;脂质体对LX-2细胞的抑制作用强于原药(P<0.01),并呈浓度和时间依赖性。[结论]按最优工艺制备的脂质体冻干粉包封率为89.03%,与预测值90.12%吻合度高达98.79%;且脂质体对LX-2细胞增殖的抑制率显著高于原药(P<0.01)。     

效应面法优化CHO细胞培养基中几种主要成分的含量

目的:考察培养基中葡萄糖、谷氨酰胺、血清、碳酸氢钠含量对CHO细胞生长繁殖的影响。方法:在CHO细胞培养基中添加不同成分的葡萄糖、谷氨酰胺、血清、碳酸氢钠,通过单因素实验结果结合Box-Behnken效应面法,根据二次回归模型的分析结果,以细胞表达蛋白体外活性为指标进行实验,考察培养基中葡萄糖、谷氨酰胺、血清、碳酸氢钠含量对细胞生长繁殖的影响。结果:根据回归方程分析结果,作出相应的曲面图和等高线图,优选出培养基中各组分的最佳配比为:葡萄糖2.54 g/L、谷氨酰胺0.59 g/L、血清8.3%,碳酸氢钠2.96 g/L。结论:Box-Behnken实验设计法用于细胞培养过程中考察培养基中各组分的优选是可行的,数学模型的预测值与实验观察值相符。通过对CHO细胞培养基成分的优化,使CHO细胞蛋白表达量高,有利于提高产品质量和降低生产成本。     

响应曲面法优化马尾松中莽草酸的超声提取工艺

以马尾松松针为原料,采用超声波提取法从松针粉中提取莽草酸,通过考察料液比((VH2O∶m松针粉,mL:g)、提取时间、提取温度及超声波功率等因素对松针中总莽草酸含量的影响,并在单因素试验的基础上,选取料液比、提取时间、超声波功率3个变量,进行Box-Behnken中心组合设计优化,获得马尾松松针中莽草酸的最佳提取工艺参数为料液比1∶26,提取时间为46min,超声波功率为359 W,此条件下莽草酸的提取率为1.948%。